Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של חומצה 4-aminosalicylic cas 65-49-6 בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי בתפזורת באיכות גבוהה חומצה 4-aminosalicylic cas 65-49-6 למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
4-חומצה אמינוסליציליתהיא נגזרת של חומצה פנילאצטית בעלת פעילות פרמקולוגית משמעותית. הגבישים שלו הם בדרך כלל בצבע לבן עד אדום מעט. כאשר הוא נחשף לאוויר ואור, הוא מתחמצן בקלות לצבע חום, ולכן יש לאחסן אותו בסביבה אטומה ומוגנת -לאור. תכונת הליבה של המבנה של מולקולה זו טמונה בנוכחות של קבוצת הידרוקסיל פנולית במיקום האורתו, קבוצת אמינו ארומטית בעמדה פארה וקבוצת קרבוקסיל על שלד החומצה הסליצילית. סידור קבוצות רב-תפקודי זה מאפשר לו לפעול כתורם ומקבל קשרי מימן, וגם מציג את המאפיינים של אלקטרוליט דוטריוני -, הוא יכול ליצור מלחים עם חומצות ולהגיב עם בסיסים. הנקודה האיזואלקטרית שלו היא בערך 3.25. בטיפול נגד-שחפת, הוא פועל כאיזומר של חומצה פרה-אמינוסליצילית ומעכב ביעילות את הפעילות הקטלטית של דיהידרופולאט סינתאז על ידי התחרות עם חומצה פרה{11}}אמינו-בנזואית (PABA), ובכך חוסם את מסלול חילוף החומרים של חומצה פולית וסינתזה של Mycobacterial חומצה גורמת לסינתזה של Mycobacterial acid. סינתזת חלבון ומוות של החיידקים.
מבחינה קלינית, הוא משולב בעיקר עם איזוניאזיד, סטרפטומיצין וכו' ליצירת משטר כימותרפי משולב, אשר לא רק משפר את ההשפעה הטיפולית אלא גם מעכב באופן משמעותי את הופעת זנים עמידים לתרופות-. מעבר ליישום הליבה שלו נגד-שחפת, האתרים הפעילים במולקולה שלו הופכים אותו למתווך חשוב לסינתזה של צבעי אזו בתחום הכימי העדין. באמצעות תגובות צימוד דיאזוטיזציה, ניתן להכין חומרי צבע שונים; במדעי החומרים, קבוצת ההידרוקסיל הפנולית וקבוצת האמינו שלו מספקות אתרי תיאום אידיאליים לבניית מסגרות מתכת אורגניות-תפקודיות (MOFs); בכימיה אנליטית, זה יכול לשמש גם כמגיב רגיש לקביעת ניטריט. ראוי לציין שתרכובת זו עוברת חילוף חומרים בעיקר באמצעות אצטילציה בגוף. שיעורי האצטילציה השונים עקב הבדלים גנטיים אינדיבידואליים משפיעים ישירות על ריכוז התרופות בדם ועל ההשפעה הטיפולית שלה.
|
נוסחה כימית |
C7H7NO3 |
|
מסה מדויקת |
153 |
|
משקל מולקולרי |
153 |
|
m/z |
153 (100.0%), 154 (7.6%) |
|
ניתוח אלמנטים |
C, 54.90; H, 4.61; N, 9.15; O, 31.34 |
|
|
|
1. חומצה 4-אמינוסליציליתמתקבל על ידי הידרוקסילציה של m-aminophenol.
השלבים הספציפיים הם כדלקמן:
(1)
הכניסו מים, m-אמינופנול ונתרן ביקרבונט לתוך מיכל התגובה בתורו. לאחר הכנסת פחמן דו חמצני להחלפת האוויר, מעלים את הטמפרטורה, שומרים על הלחץ במיכל, מצננים, מוסיפים נתרן סולפיט, מסננים, שוטפים במים ומשלבים את פילטר הכביסה להחמצה. עוגת הסינון היא m-שחזור אמינופנול, אשר מיושם.
(2)
לחמם את תסנין הכביסה הנ"ל ולנטרל אותו עם חומצה גופרתית, להוסיף כמות מתאימה של תמיסת נתרן גופרתי ותמיסת נתרן גופרתי, לאחר דה-צבע בשרף, להתאים אותו עם חומצה גופרתית, להניח אותו, לסנן אותו, לשטוף אותו במים עד להסמכת רדיקל הסולפט, ולייבש אותו לקבלת חומצה פרה-אמינוסליצילית.
2. חומצה P-אמינוסליצילית יכולה להיות מסונתזת גם מחומצה פנילאצטית
ראשית, החומצה הפנילאצטית נחנקת בחומצה גופרתית מרוכזת ובחומצה חנקתית מרוכזת, ולאחר מכן מוזגת למי קרח כדי לסנן חומצה 2,4-דיניטרו-בנזואית. תפוקת הניטריפיקציה הייתה 95%. המוצר שהתקבל הוסף למתנול, מעורבב באופן אחיד, ולאחר מכן הוכנס מימן כלורי מיובש, מחומם לרתיחה. לאחר הקירור, שקעו גבישי מתיל 2,4-דיניטרובנזואצטאט. תשואת האסטריפיקציה הייתה 80%.
ממיסים את המוצר האסטרי במתנול חם, מוסיפים בוטיל ניטריט, לאחר מכן מוסיפים נתרן מתוקסיד, ועומדים מספר שעות עד שהמשקע האדום הכהה נפרד לחלוטין, והפרד את המשקע לקבלת תוצר הביניים. ממיסים אותו בתמיסת אשלגן הידרוקסיד מדוללת ומוסיפים חומצה הידרוכלורית להחמצה כדי להפוך אותו לחומצי. גז פחמן דו חמצני בורח ומשתחרר 4-ניטרו-2-hydroxybenzonitrile. התשואה הייתה 80%.
4-ניתן להפריד חומצה ניטרוסליצילית על ידי ערבוב הניטריל שלעיל עם מים, חומצה גופרתית מרוכזת וחומצה אצטית קרחונית וחימום לרתיחה. ממיסים חומצה 4-ניטרוסליצילית בתמיסת נתרן קרבונט, מוסיפים תמיסה מימית ברזל סולפט, מוסיפים כמות מתאימה של תמיסת נתרן קרבונט, מחממים לרתיחה ומפרידים את מלח הברזל. לאחר סינון, התסנין כוונן ל-pH=3, חומצה 4-אמינוסלילית עם חומצה אצטית, ולאחר מכן שקע. ולאחר מכן סינון ומיובש כדי להשיג את המוצר. התוכן של חומצה p-aminosalicylic במוצרים תעשייתיים הוא יותר מ-70%, הכלוריד הוא פחות מ-50ppm, והרדיקל הסולפט הוא פחות מ-500ppm2
|
|
|
|
|
חומצה 4-aminosaliylic משמשת בעיקר בטיפול קליני בשחפת ובמחלות מעי דלקתיות. שיטת היישום והמינון נקבעים בדרך כלל על סמך המצב הספציפי וחומרת מחלתו של המטופל.
1. טיפול בשחפת:
זוהי אחת התרופות החשובות לטיפול בשחפת, מתאימה במיוחד לחולים עם שחפת עמידה לריבוי תרופות (MDR-TB) או עם עמידות ו/או אי סבילות לאיזוניאזיד וריפמפיצין. הוא משמש בדרך כלל בשילוב עם תרופות אחרות נגד שחפת כדי לעכב את התפתחות העמידות לתרופות בחיידקי שחפת. על ידי סינרגיה עם תרופות אחרות, זה יכול להרוג בצורה יעילה יותר את Mycobacterium tuberculosis ולהאיץ את שיפור המצב.
2. טיפול במחלות מעי דלקתיות:
בנוסף להשפעתו האנטי שחפת, הוא משמש גם לטיפול במחלות מעי דלקתיות כגון קוליטיס כיבית ומחלת קרוהן. זה יכול להקל על דלקת מעיים, לשפר את הסימפטומים הקליניים של החולים ואת איכות החיים. עם זאת, מנגנון הפעולה המדויק שלו עדיין לא מובן במלואו והוא עשוי לכלול היבטים מרובים כמו עיכוב תגובות דלקתיות והפחתת מספר חיידקי המעי.
חומצה 4-אמינוסליציליתמפעיל בעיקר השפעות אנטיבקטריאליות על ידי עיכוב הצמיחה והרבייה של Mycobacterium tuberculosis. מנגנון הפעולה שלו עשוי לכלול היבטים מרובים, בעיקר כולל עיכוב של סינתזת פולאט ועיכוב סינתזת אוקסין מיקובקטריאלי בדופן התא.
זה יכול לעכב את מסלול סינתזת הפולאט של Mycobacterium tuberculosis, שהוא חומר חיוני לצמיחה ורבייה של חיידקים. על ידי עיכוב סינתזה של חומצה פולית, ניתן להאט או למנוע את הצמיחה של Mycobacterium tuberculosis, ובכך להשיג השפעות אנטיבקטריאליות. עם זאת, אין לו השפעה סינרגיסטית נגד תרכובות פולאט, מה שאומר שהוא לא יכול לייצר השפעות סינרגיות עם תרופות פולאט אחרות.
בנוסף לעיכוב סינתזת פולאט, הוא עשוי גם להפעיל השפעות אנטיבקטריאליות על ידי עיכוב סינתזה של אוקסין בדופן התא של מיקובקטריה. הורמון גדילה מיקובקטריאלי של דופן התא הוא מרכיב חשוב בסינתזת דופן תאי Mycobacterium tuberculosis והוא חיוני לשמירה על מורפולוגיה ושלמות החיידקים. על ידי עיכוב הסינתזה שלה, חומצה 4-אמינוסליילית יכולה לשבש את מבנה דופן התא של Mycobacterium tuberculosis, מה שמוביל למוות או לאובדן יכולת הרבייה.
זה יכול גם להפחית את ספיגת הברזל על ידי Mycobacterium tuberculosis. ברזל הוא אחד המרכיבים החיוניים לצמיחה ולמטבוליזם של חיידקים, והפחתת צריכת הברזל יכולה לעכב עוד יותר את הצמיחה והרבייה של Mycobacterium tuberculosis. מנגנון פעולה זה עשוי להיות מושג על ידי התערבות במסלול חילוף החומרים של ברזל של חיידקים.
על מנת לקבל הבנה מעמיקה יותר של מנגנון הפעולה שלחומצה 4-אמינוסליצילית, המסלולים הספציפיים דרכם הוא מעכב את הצמיחה והרבייה של Mycobacterium tuberculosis ייבחנו בהמשך להלן.
חומצה פולית היא אחד החומרים החיוניים לצמיחה ורבייה של Mycobacterium tuberculosis. הוא משתתף בתהליך סינתזה ותיקון DNA של חיידקים, והוא חיוני לשמירה על תפקודיהם הפיזיולוגיים התקינים. זה יכול לעכב את מסלול חילוף החומרים של חומצה פולית של Mycobacterium tuberculosis, במיוחד את הפעילות של פולאט סינתאז או טרנספורטר פולאט, ובכך להפחית את תכולת הפולאט התוך תאי. אפקט מעכב זה יכול להאט או למנוע סינתזה ותהליכי תיקון DNA של חיידקים, מה שמוביל לעיכוב של גדילה ורבייה של חיידקים.
דופן התא הוא אחד המבנים החשובים של Mycobacterium tuberculosis, שהוא חיוני לשמירה על המורפולוגיה ושלמות החיידקים. הוא מורכב בעיקר מפפטידוגליקן, ארבינוז ומנוזה, ביניהם פפטידוגליקן הוא המרכיב העיקרי בדופן התא. זה יכול לעכב את הפעילות של אנזימים מפתח או טרנספורטרים במסלול סינתזת דופן התא, כגון עיכוב פעילות הפפטידוגליקן סינתאז או טרנספורטרים, ובכך להפחית את הסינתזה וההובלה של מרכיבי דופן התא. השפעה מעכבת זו עלולה לשבש את המבנה והתפקוד של דופן התא, ולגרום לחיידקים לאבד את צורתם ושלמותם, מה שמוביל למוות חיידקים או לאובדן יכולת הרבייה.
ברזל הוא אחד המרכיבים החיוניים לגדילה ולמטבוליזם של Mycobacterium tuberculosis. הוא משתתף בתהליכים מרובים כגון סינתזת DNA, תפקוד שרשרת נשימתית ותגובות חיזור בחיידקים. יכול להפריע למסלול חילוף החומרים של הברזל של Mycobacterium tuberculosis, במיוחד על ידי עיכוב הספיגה וההובלה של ברזל. הפרעה זו יכולה להפחית את קליטת הברזל והניצול של חיידקים, ובכך להאט או למנוע צמיחה ורבייה של חיידקים. באופן ספציפי, ניתן להשיג השפעה זו על ידי עיכוב פעילותם של מעבירי ברזל או אנזימים המטבולים ברזל.
בנוסף לעיכוב ישיר של הצמיחה והרבייה של Mycobacterium tuberculosis, הוא עשוי גם להפעיל השפעות טיפוליות על ידי דיכוי תגובות דלקתיות. תגובה דלקתית היא תגובת הגנה של הגוף מפני זיהום או פציעה, אך תגובה דלקתית מוגזמת עלולה להחמיר את הנזק לרקמות ולהחמיר את המצב. זה יכול לעכב את ההפעלה של תאים דלקתיים ושחרור של מתווכים דלקתיים, ובכך להפחית את הדלקת ואת הנזק לרקמות. השפעה מעכבת זו עשויה להיות קשורה לעיכוב שלה בפעילות של מסלולי איתות דלקתיים כגון NF - κ B.
תגיות פופולריות: חומצה 4-aminosalicylic cas 65-49-6, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קניה, מחיר, בתפזורת, למכירה