פיתוח ויישום של Pentagastrin

פנטגסטרין C37H49N7O9S הוא פפטיד סינטטי המורכב מחמש חומצות אמינו, המשמש בעיקר לתרופות אבחון, כגון בדיקות תפקוד הפרשת קיבה ובדיקות תפקוד לבלב.

יישומי השוק שלה באים לידי ביטוי בעיקר בהיבטים הבאים

 

יישום אבחון: הוא משמש בעיקר לבדיקת תפקוד ההפרשה של חומצת קיבה, התבוננות בהפרשת חומצת הקיבה באמצעות הזרקה תת עורית או תוך שרירית, ובכך עוזר לרופאים לשפוט את מצב תפקוד הקיבה של המטופל. בנוסף, ניתן להשתמש בפנטגסטרין גם לבדיקת תפקוד הלבלב כדי להבין את המצב התפקודי של הלבלב על ידי גירוי הפרשת מיץ הלבלב שלו.

 

יישום טיפולי: הזרקת פנטגאסטרין יכולה לעורר את ספיגת האלקטרוליטים, הגלוקוז וחומרי הזנה אחרים במעי הדק, להגביר את הספיגה מחדש שלהם ולסייע בטיפול בדימום כיב במערכת העיכול, דלקת לבלב כרונית וצהבת חסימתית בחולים לאחר כריתת לבלב.

פנטגסטריןהוא הורמון מערכת העיכול המופרש על ידי אדנוזין ציקלאז ברירית המעי הדק. יש לו השפעות פיזיולוגיות שונות, לרבות קידום הפרשת חומצת קיבה, קידום פריסטלטיקה של מערכת העיכול, שיפור הפרעות עיכול, שמירה על איזון הסוכר בדם והגנה על רירית הקיבה. עבור חולים עם מחלת ריפלוקס גסטרו-וושטי, השפעת הפנטגאסטרין על תנועתיות הוושט מתבטאת בעיקר בשינוי הלחץ על סוגר הוושט התחתון (LES).

הזרקת פנטגסטרין יכולה להגביר משמעותית את הלחץ על הסוגר התחתון של הוושט. עלייה זו בלחץ מסייעת להפחית את האפשרות של ריפלוקס חומצת קיבה לוושט, ובכך להקל על הסימפטומים של ריפלוקס קיבה ושט. עם זאת, פנטגסטרין לא השפיע באופן משמעותי על קצב ההרפיה של הסוגר התחתון של הוושט. המשמעות היא שתפקידו העיקרי של פנטגסטרין הוא לשפר את הריפלוקס הקיבה-וופגיאלי על ידי הגברת הלחץ של LES, ולא על ידי שינוי קצב ההרפיה של LES.

תהליך הפיתוח של פנטגאסטרין כולל שלבי מפתח מרובים, כולל עיצוב תרכובות, סינתזה, הערכת פעילות ביולוגית וניסויים קליניים.

תכנן תרכובות פנטפפטיד שעשויות להיות בעלות פעילות ביולוגית דומה או חזקה יותר בהתבסס על המבנה והתפקוד של חומרים ביו-אקטיביים ידועים. סינון תרכובות מועמדות עם פעילות פוטנציאלית באמצעות סימולציה וניסוי. תהליך הסינתזה דורש בקרה קפדנית של תנאי התגובה כדי להבטיח את טוהר ופעילות המוצר.