נקודת פיפרוניל-על מדע חדירה לעור: למה זה עובד

צמנט ליפיד ממלא את החללים בין התאים. מולקולות פיפרוניל יכולות לנוע דרך מסלולי השומנים הללו מכיוון שהן נמשכות מאוד לשומן ומשקל מולקולרי של כ-437 דלטון. המערכת הנוזלית ב-Fipronil Spot-On משנה לזמן קצר את אופן סידור הליפידים, מה שיוצר רווחים עבור החומר הפעיל לעבור דרכו.

למינים שונים יש מחסומים שונים מאוד שהם הרבה יותר דקים או עבים. עובי העור על גבו של כלב הוא כ-1.5 עד 2 מילימטרים, בעוד שעובי העור על צווארו של חתול הוא כ-0.3 עד 0.5 מילימטרים. ההבדל הזה הוא מה שהופך את הנוסחאות לייחודיות לכל מין. חתולים עשויים שלא לספוג פיפרוניל מהר יותר למרות שהעור שלהם דק יותר. הסיבה לכך היא שתאי הקרטינוציטים שלהם ארוזים יותר בצפיפות,

מכיוון שלחתולים יש יותר זקיקים, ניתן לפזר כמות קטנה יותר של מוצר באופן שווה יותר בהתחלה. הזקיקים הם יותר מסתם ערוצים לא פעילים; הם מחזיקים פיפרוניל באופן פעיל בנוזלי בלוטות החלב שלהם, מה שיוצר אתרי מחסנים המשחררים את החומר באיטיות לאורך זמן. בגלל אפקט המאגר הזה, טיפול אחד נשאר שימושי במשך ארבעה עד שמונה שבועות.

דינמיקת התפשטות לרוחב

לאחר שעבר את האזור הראשון שהוחל, פיפרוניל צריך להתפשט על פני הגוף כדי לכסות את כל האזור. תנועה כזו מתרחשת בעיקר באמצעות נדידת שומן במקום זרימת דם.

בלוטות החלב מייצרות חלב, שהוא תערובת מסובכת של טריגליצרידים, אסטרים שעווה, סקוואלן ואסטרים של כולסטרול השומרים על הגנה על העור ועל הפרווה במצב טוב.Fipronil Spot-מופעלמשתמש בסבום גם כממס וגם כדרך להביא את התרופה למקומות הנכונים. מכיוון שפפרוניל הוא ליפופילי, יש לו משיכה חזקה להפרשות השומניות הללו. למעשה, מקדמי החלוקה שלו מעדיפים את החלב על פני המים במספר סדרי גודל.

שיעורי ייצור חלב והבדלים במינים

בכל יום, כלבים מייצרים 0.5 עד 1 מיליגרם חלב לסנטימטר רבוע, בעוד שחתולים מייצרים 1 עד 2 מיליגרם לסנטימטר רבוע.

השפעה זו למעשה אומרת שייצור השמן הוא תקין, מה שעוזר לתרופות להגיע לאן שהן צריכות להגיע.

אפקט המאגר

פיפרוניל לא רק מועבר על ידי בלוטות החלב, אלא הוא גם מאוחסן שם. מכיוון שתאים אלו מלאים בשומנים, הם יכולים להחזיק הרבה תרכיז פיפרוניל, שהוא הרבה יותר ממה שצריך כדי להיפטר מטפילים. לגרסאות נקודתיות-על יש השפעות ארוכות-מתמשכות מכיוון שהן יכולות לאחסן הרבה תרופות. כאשר חלב חדש ממשיך לנוע מהבלוטות אל פני העור, הוא נושא עמו פיפרוניל מומס. המשמעות היא שהריכוזים על פני העור נשארים גבוהים גם שבועות לאחר מריחת המוצר.

עם זאת, לא ניתן להוציא את החומר הפעיל מכיוון שהוא חודר במהירות לזקיקי השיער ולבלוטות החלב. תוך שעתיים מרגע המריחה, רוב הפיפרוניל נע מתחת לפני העור, מה שהפך את זה כמעט בלתי אפשרי לבעלי חיים ללקק ולאכול. רוב החתולים לא ינסו ללקק אתרי יישום חדשים גם כי למערכת הנוזל יש טעם מר.

העובדה שחיות מחמד מטפחות זו את זו היא לא עניין גדול, וזו הסיבה שאתרי אפליקציות מתמקדים במקומות שחיות מחמד לא יכולות להגיע אליהם עם הפה. האזור הסטנדרטי ליישום זה הוא בחלק האחורי של הצוואר, בין השכמות, מכיוון שחיות מחמד לא יכולות להגיע בקלות לאזור זה עם הלשון.

מה שאומר שהוא יכול להתמוסס דרך שכבת ההגנה הזו. פיפרוניל הולך אחרי קולטני חומצה גמא-אמינו-בוטירית (GABA) בסינפסות עצבים ברגע שהוא נכנס לטפיל. הוא מתמקד בתעלות הכלוריד המגודרות-לגלוטמט שנמצאות רק בחסרי חוליות.

כאשר תעלות הכלוריד הללו נחסמות, אותות עצביים יוצאים משליטה, מה שגורם לגירוי יתר ולאחר מכן לשיתוק. כתוצאה מהעדפתו לקולטנים למערכת העצבים חסרי החוליות, פיפרוניל מזיק מאוד לחרקים ועכבישים תוך שהוא בטוח יחסית לבני אדם. לכלבים ולחתולים יש מבני קולטנים שונים הקושרים פיפרוניל הרבה פחות חזק, מה שמוריד את הסיכון לתופעות לוואי.

מחקרים שנעשו בשטח מראים כי הוא קוטל יותר מ-95% מהפשפשים ו-90% מסוגי קרציות במשך חודש אחד לאחר היישום. שיעורי היעילות הגבוהים הללו נובעים מהיכולת של פיפרוניל להרוג במהירות במגע, לשמור על ריכוזי משטח גבוהים עקב שחרור מאגר החלב ולהישאר יציב על פני העור.

דינמיקת העברת מנה קטלנית

הכמות הקטנה מאוד של פיפרוניל הדרושה להרוג טפיל נמדדת בננוגרם עבור כל באג. רמות פני השטח בחיות מחמד מטופלות גבוהות בהרבה מרמה זו, כך שאפילו מגע קצר יהרוג אותן.

כאשר חיות מחמד מסתובבות ונחות בתנוחות שונות, הטיפות מתחילות להתפשט באמצעות מגע ישיר עם העור. אזור היישום נלחץ על משטחים כאשר הכלב שוכב, מה שמפיץ את הפורמולה הנוזלית עדיין- על שטח גדול יותר. כאשר אתה מסתובב כרגיל, העור המטופל מתחכך בעור הלא מושפע מסביבו, ומפזר את המוצר באופן אוטומטי.

הגירה דרך אדריכלות מעיל שיער

פיפרוניל מתפשט דרך פרווה השיער דרך חלב, היוצר מסלולי שומנים המחברים את העור והשערות השכנות. ההפצה תלויה יותר בייצור החלב ובצפיפות הנקבוביות מאשר באורך השיער או עובי הפרווה.

יעילות ההפצה מושפעת מאוד מהיישום הנכון. על ידי הפרדת השיער כך שניתן למרוח אותו ישירות על העור במקום על הפרווה, ניתן להגיע מיד לשכבת הליפיד של העור. מריחת המנה המלאה על נקודה אחת או שתיים בלבד במקום לפזר אותה על פני מקומות רבים ממקדת את השמורה המקורית. זה מאפשר לזרימת החלב הטבעית לטפל בהפצה במקום להיעשות ביד.

אם תמרחי אותו קרוב מדי לראש או רחוק מדי במורד הגב, זה יכול לשנות את אופן חלוקת האנרגיה. המקום הטוב ביותר הוא בין השכמות מכיוון שיש לו את השטח הגדול ביותר להתפשטות לרוחב, הוא רחוק מספיק מהראש כדי למנוע מגע פנים,

הפצה ממוקדת-משטח זו תורמת לבטיחות, עם תופעות לוואי מוגבלות בעיקר לתגובות עור מקומיות.

שבירת מחזור החיים של הטפיל

Fipronil Spot-On עוזר לשבור את מחזורי החיים של הטפילים על ידי הרג פרעושים בוגרים לפני שהם מתרבים והעלמת קרציות לפני שהתקשרות ממושכת יכולה לאפשר העברת פתוגנים. חלק מהתכשירים משלבים פיפרוניל עם S-methoprene, מווסת צמיחה של חרקים המשבש את התפתחות הפרעושים. יחד, טיפולים אלו מכוונים לשלבי מבוגרים ומתפתחים באמצעות יישום מקומי אחד.

יעילות השוואתית בין מיני טפילים