מלח נתרן טיאנפין(קישור:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/tianeptine-sodium-salt-cas-30123-17-2.html), הידוע גם בשם מלח נתרן טיאנפין, הוא תרכובת אורגנית בעלת פעילויות ביולוגיות שונות שנחקרת ונמצאת בשימוש נרחב בתחומים קליניים ומדעיים. המבנה המולקולרי של טיאנפין מורכב מטבעת טריאזול, הטרוציקל כלורופניל וטבעת נפתלין, עם ארבעה אטומי חמצן ושני אטומי חנקן. הנוסחה המולקולרית שלו היא C21H25ClN2O4S, עם משקל מולקולרי של 437.0, והיא שייכת לתרכובת הטריציקלית. ההשפעה התרופתית העיקרית היא לווסת את הספיגה והשחרור של הנוירוטרנסמיטר 5-הידרוקסיטריפטמין (5-HT) כדי להפעיל תרופות נוגדות דיכאון, נוגדות חרדה, שיפור הזיכרון והתפקוד הקוגניטיבי, השפעות נוירו-פרוטקטיביות ואנטי עייפות. מנגנון הפעולה שלו ייחודי ושונה מתרופות נוגדות דיכאון נפוצות אחרות. יש לו השפעה נוגדת חרדה ויכול להגביר את ריכוז ה-5-HT ונוראפינפרין במוח, תוך ויסות דופמין ו- רמת חומצה aminobutyric. זה מאפשר לטיאנפין להקל על תסמינים הקשורים לחרדה כגון הפרעת חרדה כללית ופוביה חברתית. זה יכול לשפר את הזיכרון והתפקוד הקוגניטיבי, בעיקר על ידי הגדלת ריכוז הדופמין והנוראפינפרין במוח וויסות שחרור של גורמים נוירוטרופיים שמקורם במוח. זה מאפשר להשתמש בטיאנפין לטיפול בהפרעות נוירוקוגניטיביות כגון הפרעת קשב וריכוז.
מכיוון שלמוצר יש מגוון רחב של שימושים, אנשים מתעניינים יותר ויותר בשיטות המחקר שלו. בתיאור הבא, נספק תיאור מפורט של שיטות סינתזה נפוצות.
שיטה 1
הכנת חומרי גלם:
(1) או-ניטרוכלורובנזן
O-nitrochlorobenzene הוא חומר גלם סינתזה אורגני נפוץ שניתן להשיג באמצעות רכישה או שיטות סינתזה כימית. הנוסחה המבנית של o-nitrochlorobenzene היא C6H4ClNO2, עם משקל מולקולרי של 153.5.
(2) נתרן ניטריט
נתרן ניטריט הוא מלח אנאורגני שניתן להכין על ידי ריאקציה של אפר סודה וחומצה חנקתית, או לרכוש ישירות. נוסחת המבנה של נתרן ניטריט היא NaNO2, עם משקל מולקולרי של 69.0.
(3) אמוניום כלורי
אמוניום כלוריד הוא מלח אנאורגני הנמס בקלות במים וניתן להכין אותו על ידי תגובה של אמוניה וגז כלור, או לרכוש ישירות. הנוסחה המבנית של אמוניום כלוריד היא NH4Cl, עם משקל מולקולרי של 53.5.
(4) מים
מים הם הממס הנפוץ ביותר במעבדה וניתן להשתמש בהם להמסת חומרי גלם ומוצרים.
שלבי סינתזה:
(1) מערבבים או-ניטרוכלורובנזן, נתרן ניטריט, אמוניום כלוריד ומים יחד, מחממים לרתיחה וזמן התגובה הוא כ-30 דקות עד שעה.
(2) לאחר השלמת התגובה, הוסיפו כמות מתאימה של תמיסת נתרן הידרוקסיד כדי להתאים את ערך ה-pH לסביבות 7, ולאחר מכן הוסיפו כמות מתאימה של פחם פעיל, חממו והרתיחו למשך מספר דקות.
(3) מסננים ומסירים חלקיקי פחם פעילים, מצננים את התמיסה ומזירים גבישים. מערבבים בעזרת מוט זכוכית ומסננים את הגבישים לקבלת המוצר הגולמי של טיאנפטין.
(4) מוסיפים את הטיאנפטין הגולמי לכמות מתאימה של מים ומחממים אותו למצב מומס. הוסף כמות מתאימה של תמיסת נתרן הידרוקסיד כדי להתאים את ערך ה-pH לסביבות 7, ולאחר מכן הוסף כמות מתאימה של פחם פעיל, חממו והרתיח במשך כמה דקות.
(5) מסננים ומסירים חלקיקי פחם פעילים, מצננים את התמיסה ומשקעים גבישים. מערבבים בעזרת מוט זכוכית ומסננים את הגבישים לקבלת מוצרים באיכות גבוהה של טיאנפטין.
(6) שטפו וייבשו את הבוטיק Tianepine כדי להשיג את המוצר הסופי מלח נתרן Tianepine.
שיטה 2
הכן חומרי גלם
(1) או-ניטרוכלורובנזן
O-nitrochlorobenzene הוא חומר גלם סינתזה אורגני נפוץ שניתן להשיג באמצעות רכישה או שיטות סינתזה כימית. הנוסחה המבנית של o-nitrochlorobenzene היא C6H4ClNO2, עם משקל מולקולרי של 153.5.
(2) אנילין
אנילין הוא חומר גלם סינתטי אורגני שניתן להכין באמצעות ריאקציה של אמוניה וכלור גז או לרכוש ישירות. הנוסחה המבנית של אנילין היא C6H7N, עם משקל מולקולרי של 109.1.
(3) נתרן אצטט
נתרן אצטט הוא מלח אורגני הנמס בקלות במים וניתן להכין אותו על ידי תגובה של חומצה אצטית עם נתרן הידרוקסיד, או לרכוש ישירות. הנוסחה המבנית של נתרן אצטט היא CH3COONa, עם משקל מולקולרי של 134.9.
(4) חומצה סליצילית
חומצה סליצילית היא חומצה אורגנית שניתן להכין על ידי תגובה של סליציללדהיד עם אנהידריד אצטית או לרכוש ישירות. הנוסחה המבנית של חומצה סליצילית היא C6H4 (OH) (COOH), עם משקל מולקולרי של 138.1.
(5) מים
מים הם הממס הנפוץ ביותר במעבדה וניתן להשתמש בהם להמסת חומרי גלם ומוצרים.
שלבי סינתזה:
(1) מערבבים או-ניטרוכלורובנזן, אנילין, נתרן אצטט וחומצה סליצילית יחד, מחממים למצב ריפלוקס, וזמן התגובה הוא כ-30 דקות עד שעה.
(2) לאחר סיום התגובה, הוסף כמות מתאימה של חומצה הידרוכלורית. סליחה על ההפרעה הבלתי צפויה של התשובה הקודמת. להלן השלבים המלאים עבור שיטת הסינתזה המעבדתית הנפוצה השנייה של מלח נתרן טיאנפטין:
(3) לאחר השלמת התגובה, הוסיפו כמות מתאימה של תמיסת נתרן הידרוקסיד כדי להתאים את ערך ה-pH לסביבות 7, ולאחר מכן הוסיפו כמות מתאימה של פחם פעיל, חממו והרתיחו למשך מספר דקות.
(4) מסננים ומסירים חלקיקי פחם פעילים, מצננים את התמיסה ומזירים גבישים. מערבבים בעזרת מוט זכוכית ומסננים את הגבישים לקבלת הטיאנפטין הגולמי.
(5) הוסיפו את הטיאנפטין הגולמי לכמות מתאימה של מים וחממו אותו למצב מומס. הוסף כמות מתאימה של תמיסת נתרן הידרוקסיד כדי להתאים את ערך ה-pH לסביבות 7, ולאחר מכן הוסף כמות מתאימה של פחם פעיל, חממו והרתיח במשך כמה דקות.
(6) מסננים ומסירים חלקיקי פחם פעילים, מצננים את התמיסה ומזירים גבישים. מערבבים בעזרת מוט זכוכית ומסננים את הגבישים לקבלת טיאנפטין איכותי.
(7) לשטוף ולייבש את הבוטיק Tianepine כדי להשיג את המוצר הסופי מלח נתרן Tianepine.