מיזופרוסטול, נוזל צמיג צהוב בהיר, ניתן לערבב עם אתנול, אתר או כלורופורם, וקשה מאוד להמיס אותו במים או n-הקסאן. זוהי נגזרת של פרוסטגלנדין E1, בעל השפעה חזקה של עיכוב הפרשת חומצת קיבה והשפעה מתכווצת על הרחם בהריון. בנוסף, למיסופרוסטול פעילות פרמקולוגית של פרוסטגלנדינים אלקטרוניים, שיכולים לרכך את צוואר הרחם, להגביר את מתח הרחם ולחץ תוך רחמי. נכון לעכשיו, היישום הרציף של מיפפריסטון להשראת לידה הפך לאחת השיטות העיקריות לזירוז לידה באמצע הטווח. זה יכול להחליף בצורה טובה יותר את הפעולות הכירורגיות כגון חיפוי מלקחיים ודיקור מי שפיר. שיעור ההצלחה של הפלה הוא כ-96.1 אחוזים. זוהי שיטה בטוחה ויעילה לזירוז לידה. מיזופרוסטול היא נגזרת ה-PGE (פרוסטגלנדין E) הקלינית הראשונה, בעלת השפעה מרפאת ברורה על כיבים שונים (למעט כיב תריסריון). עם זאת, המחיר שלו יקר יחסית. כיום, הוא משמש בדרך כלל כתרופה קו שני לטיפול בכיבים, בעיקר עבור כיבים עקשניים או כיבים חוזרים.
סינתזה מלאכותית של מיסופרוסטול: קח חומצה אזלאית כחומר גלם, הגיב עם דימידאזוליל סולפוקסיד כדי לייצר תוצר אצילציה של אימידאזול, בעל פעילות אצילציה חזקה. לאחר תגובה עם מונומתיל מלונט, הוא מחומצן ומחמצן ליצירת 2-[8- (מתוקסיקרבוניל) אוקטיל] מתיל אצטט, ולאחר מכן עובר הידרוליזה ושחרור של חומצה ליצירת חומצה 8-אוקסו-דקנואית, ממחזורת ו-decarboxylated עם דימתיל אוקסלט לייצור 3-ציקלופנטטריון מוחלף, אחת מקבוצות הקרבוניל עברה הידרוגן סלקטיבי להידרוקסיל, ולאחר מכן הופחתה ל-4-הידרוקסי-2- (מתיל הפטנאט-7-יל) { {7}},3-ציקלופנטנון לאחר תגובה עם אצטון אצטל. לבסוף, מיסופרוסטול הושג על ידי תגובה עם מגיב אלומיניום אורגני.
הוא משמש בעיקר בתור התרופה הראשונה נגד כיב פרוסטגלנדין E1 המסונתז כימית. יש לו השפעה חזקה על עיכוב הפרשת חומצת קיבה ומניעת היווצרות כיב. חומצת הקיבה שניתן לעכב כוללת הפרשת חומצת קיבה בסיסית והפרשת חומצת קיבה הנגרמת על ידי גירוי היסטמין פנטגסטרין, מזון או קפה, ויכולה גם להפחית את הפרשת חומצת הקיבה בלילה. זוהי התרופה הראשונה נגד כיב פפטי בשימוש במרפאה. הוא עדיף על אנטגוניסטים של קולטנים בהארכת הישנות כיב, אך פחות יעיל בהקלה על כאבי כיב פפטי מאשר אנטגוניסטים של קולטן אי. לכיב קיבה ותריסריון, במיוחד למקרים עם רמות פרוסטגלנדין נמוכות.
בהתייחס לידע התרופתי של מיזופרוסטול, פרוסטגלנדינים ונגזרותיהם הם סוג של תרופות נגד כיב פפטי שהתגלו ב-20 השנים האחרונות ומשכו תשומת לב גוברת. מוצר זה הוא הנגזרת הראשונה של פרוסטגלנדין I סינתטי שנכנסת למרפאה. הוכח כבעל השפעה חזקה על עיכוב הפרשת חומצת קיבה בבעלי חיים ובני אדם. לאחר מתן, הפרשת מיץ הקיבה והפרשת החומצה שנגרמה על ידי חומצת קיבה בסיסית, היסטמין, גסטרין ומזון הופחתו משמעותית, והפרשת הפרוטאזות הופחתה גם היא. עם זאת, מנגנון הפעולה לא הובהר עדיין, אשר עשוי להיות קשור להשפעה של פעילות אדנילאט cyclase על רמת cAMP של תאים פריאטליים. ניסויים בבעלי חיים הוכיחו גם שהוא יכול למנוע היווצרות של כיבים. לכן, זה נחשב כי למוצר זה יש אפקט מגן חזק על תאים בנוסף לעיכוב הפרשת חומצת קיבה. בנוסף, למוצר זה יש גם פעילות פרמקולוגית של פרוסטגלנדינים אלקטרוניים, שיכולים לרכך את צוואר הרחם, להגביר את מתח הרחם ולחץ תוך רחמי. שימוש רציף עם mifepristone יכול להגביר באופן משמעותי ולעורר את התדירות והמשרעת של התכווצות רחם ספונטנית בתחילת ההריון, אשר ניתן להשתמש בהם כדי לעצור הריון מוקדם. התגובות השליליות שלו היו קטנות יותר מאלו של תיופרוסטון ו-carboprost מתיל אסטר, והיה קל לשימוש. הספיגה דרך הפה טובה. לאחר נטילת מנה בודדת, ה-Tmax הוא 0.5 שעות וזמן מחצית החיים של הביטול הוא 20-40 דקות. קצב הקישור של חלבון פלזמה היה 80 ~ 90 אחוז. ריכוז התרופה בכבד, בכליות, במעי, בקיבה וברקמות אחרות היה גבוה מזה שבדם. לאחר מתן פומי, כ-75 אחוז מהמוצר המסומן באלמנטים רדיואקטיביים מופרשים מהשתן, כ-15 אחוזים מופרשים מהצואה ו-56 אחוזים מופרשים מהשתן תוך 8 שעות.
ידע בפרמקוקינטיקה: מיסופרוסטול נספג במהירות במתן דרך הפה, וניתן להיספג לחלוטין לאחר 1.5 שעות. לאחר 15 דקות של מתן דרך הפה, המטבוליט הפעיל בפלסמה מיסופרוסטואית הגיע לשיא. מתן אוראלי יחיד 200 מיקרוגרם. ריכוז השיא הממוצע בפלזמה היה 0.309 מיקרוגרם/ליטר. שיעור הקישור של חלבון פלזמה של מיסופרוסטול היה 80% ~ 90%. ריכוז התרופה בכבד, בכליות, במעי, בקיבה וברקמות אחרות היה גבוה מזה שבדם. זמן מחצית החיים של מיסופרוסטול הוא 20 ~ 40 דקות, והוא נלקח דרך הפה כל 12 שעות עבור 400 מיקרוגרם מיסופרוסטול לא הצטבר in vivo. כ-75 אחוז מהמיסופרוסטול הופרש בשתן דרך הכליה וכ-15 אחוז הופרש מהצואה לאחר מתן דרך הפה; הפרשת השתן תוך 8 שעות הייתה 56 אחוזים.
מומחים רלוונטיים העריכו את המוצר הזה. מיזופרוסטול היא נגזרת של פרוסטגלנדין E1, בעל השפעה חזקה על עיכוב הפרשת חומצת קיבה ובעל השפעה מכווצת על הרחם בהריון. בנוסף, למיסופרוסטול פעילות פרמקולוגית של פרוסטגלנדינים אלקטרוניים, שיכולים לרכך את צוואר הרחם, להגביר את מתח הרחם ולחץ תוך רחמי. נכון לעכשיו, היישום הרציף של מיפפריסטון להשראת לידה הפך לאחת השיטות העיקריות לזירוז לידה באמצע הטווח. זה יכול להחליף בצורה טובה יותר את הפעולות הכירורגיות כגון חיפוי מלקחיים ודיקור מי שפיר. שיעור ההצלחה של הפלה הוא כ-96.1 אחוזים. זוהי שיטה בטוחה ויעילה לזירוז לידה. מיזופרוסטול היא נגזרת ה-PGE (פרוסטגלנדין E) הקלינית הראשונה, בעלת השפעה מרפאת ברורה על כיבים שונים (למעט כיב תריסריון). עם זאת, המחיר שלו יקר יחסית. כיום, הוא משמש בדרך כלל כתרופה קו שני לטיפול בכיבים, בעיקר עבור כיבים עקשניים או כיבים חוזרים.