ג'נטמיצין סולפטהיא אנטיביוטיקה נפוצה. הוא שייך לקבוצת האמינוגליקוזידים וניתן לוריד, תוך שריר או דרך הפה. השם הכימי שלו הוא (3R,4R,5R)-2-(Aminoacetamido)-5-[[(1R,2R)-1,2-dihydroxypropyl]oxycarbamoyl]{{9} [(1R)-1-הידרוקסיאתיל]- 6-מתיל-אוקסן-4-סולפט חומצה קרבוקסילית.
הנוסחה המולקולרית של Gentamycin Sulfate היא C21H43N5O7S והמשקל המולקולרי המתאים הוא 547.62 גרם/מול. הוא מורכב מטבעת פירזין, שתי קבוצות אמינו במאקרומחזור, קשר גליקוזידי וקבוצת סולפט. ל-Gentamycin Sulfate יש מספר קבוצות פונקציונליות הניתנות למינון, כולל שני אטומי חנקן פרוטונים, שתי קבוצות הידרוקסיל, קבוצת קרבוקסיל אחת וקבוצת סולפט אחת. בשל מגוון המבנה המולקולרי שלו, ל-Gentamycin Sulfate מגוון רחב של יישומים בתחומי מדעי החיים והרוקחות הקלינית.
להלן השימוש ב-Gentamicin Sulfate:
1. זיהום אורוגניטלי:
ניתן להשתמש ב-Gentamicin Sulfate לטיפול בדלקת בדרכי השתן בסוסים, זיהומים במערכת גניטורינארית (כגון דלקת שלפוחית השתן, פיאלונפריטיס וכו'), עופות ודלקות אחרות בדרכי השתן של עופות.
2. זיהום במערכת הנשימה:
Gentamicin Sulfate יכול לשמש לטיפול בזיהומים בדרכי הנשימה, כגון דלקת ריאות, דלקות בדרכי הנשימה וכו'.
3. דלקת עיניים:
ניתן להשתמש ב-Gentamicin Sulfate לטיפול בדלקות עיניים, כגון דלקת הלחמית, קרטיטיס וכו'.
4. זיהום בעצמות ובמפרקים:
ניתן להשתמש ב-Gentamicin Sulfate לטיפול בזיהומי עצמות ומפרקים, כגון אוסטאומיאליטיס מעודדת, דלקת פרקים וכו'.
5. זיהום בעור ורקמות רכות:
ניתן להשתמש ב-Gentamicin Sulfate לטיפול בזיהומי עור ורקמות רכות שונות, כגון צלוליטיס, גנגרנה, כוויות וכו'.
6. ניתוח למניעת זיהום:
ניתן להשתמש ב-Gentamicin Sulfate גם למניעת זיהום בניתוח, מכיוון שהמטופלים רגישים לזיהום חיידקי במהלך הניתוח, ולכן נעשה שימוש ב-Gentamicin Sulfate לרוב למניעת זיהום לפני או במהלך הניתוח.
7. זיהום בדם:
Gentamicin Sulfate משמש גם לטיפול בזיהומי דם כגון אלח דם.
לסיכום, Gentamicin Sulfate היא אנטיביוטיקה רחבת טווח שניתן להשתמש בה לטיפול במגוון זיהומים. כאשר משתמשים ב-Gentamicin Sulfate לטיפול בזיהום, יש לשים לב למינון ולמהלך הטיפול. תגובות שליליות כוללות רעילות נפרוטית ופגיעה בשמיעה. אם מתרחשות תגובות שליליות, פנה לטיפול רפואי בזמן.
גנטמיצין סולפט היא אנטיביוטיקה aminoglycoside המשמשת בעיקר לטיפול במגוון זיהומים חיידקיים. השיטה הסינתטית של Gentamicin Sulfate שונה מאנטיביוטיקה אחרת של aminoglycoside, היא דורשת סינתזת תגובה רב-שלבית, ודורשת שינוי וטיהור מרובים של התרכובת. להלן יוצגו מספר שיטות סינתטיות עיקריות של גנטמיצין סולפט.
השיטה הסינתטית הראשונה היא הכנת גנטמיצין סולפט על ידי תגובה של רדיקלים חופשיים. ראשית, 3-אמינו-1-פרופנול ודיאתיל סוקסינאט עברו אלקיל בתנאי התגובה של נתרן בוורוהידריד/נתרן הידרוקסיד/1,4-דיוקסן (DME) כדי להשיג 2- N, N-Dimethylamino-1,3-propandiol diacetate. לאחר מכן, המוצר היה נתון לתגובת החלפת אמוניום רבעונית עם פנילהידראזין בתמיסה מימית של מתנול כדי להשיג 2-אמינו-2-דמתיל-הפטן-1,3-דיול. לאחר מכן, המוצר עבר אפוקסידן באתיל מתאקרילט תחת פעולת אבקת אבץ לקבלת 2-קרבוקסימתיל-2-דמתיל-הפטן-1,3-דיול אתיל אסטר. לבסוף, המוצר עבר אצילציה עם אנטיביוטיקה אחרת של סוכר הפטן בממס מעורב של מים/אתנול, ולאחר מכן בוצעה אסידוליזה וסולפפון לקבלת האנטיביוטיקה האמינוגליקוזיד Gentamicin Sulfate (Wang W. et al., 2015).
שיטת הסינתזה השנייה היא מיצוי גנטמיצין סולפט באמצעות תסיסה מיקרוביאלית. השיטה היא לטפח את זני החיידקים המייצרים גנטמיצין סולפט במצע תרבות המכיל כמות מתאימה של חומרים מזינים, ולאחר מכן לחלץ ולהפריד את גנטמיצין סולפט. הזן המיקרוביאלי המיוצג על ידי Micromonospora purpurea הוא אחד מזני הייצור העיקריים של גנטמיצין סולפט, שיכול לגדול על מצע עשיר במקורות פחמן וחנקן ולייצר גנטמיצין סולפט. השלבים של ייצור תסיסה של גנטמיצין סולפט כוללים בדרך כלל טיפול מקדים של זנים מיקרוביאליים, תסיסה, הפרדה וטיהור ותהליכים אחרים. לשיטה זו יתרונות של מקורות רחבים, קצב ניצול גבוה של חומרי גלם וטוהר מוצר גבוה, אך התהליך מסובך והשקעת הייצור גדולה ולכן המחיר גבוה (Tan S., et al., 2010).
שיטת הסינתזה השלישית היא הכנת גנטמיצין סולפט על ידי סינתזה כימית. שיטה זו צריכה לסנתז מולקולות הפטוזה מרובות באמצעות קטליזה חומצית, תגובת גליקוזידציה ותגובת הידרוקסיאתילציה. ראשית, ההפטוז עובר גליקוזילציה על ידי תגובה מזורזת חומצה כדי לסנתז את השלד של גנטמיצין סולפט; לאחר מכן, בתנאים של תגובת דילס-אלדר, האנול על השלד של גנטמיצין סולפט מגיב עם פורמלדהיד ליצירת תוסף טרפן; לאחר מכן, תוצר הביניים הטרפן היה אסתר עם דיאתיל 4,4-dimethyl-2-oxobutyrate, והומר למתאקרילט המקביל עם ציאנוביגואניד; לבסוף, על ידי הפחתה, ניתן להכין אפוקסי Gentamicin Sulfate באמצעות תגובות כגון חמצון, הידרוליזה של חומצה מדוללת וסולפפון.
במילה אחת, ניתן לסנתז גנטמיצין סולפט בשיטות שונות כמו תגובה של רדיקלים חופשיים, תסיסה מיקרוביאלית וסינתזה כימית. ביניהם, תסיסה מיקרוביאלית היא השיטה הסינתטית הנפוצה ביותר, אך בשל תהליך הייצור המסובך והעלות הגבוהה, מחירו של מוצר זה גבוה יחסית. לשיטת הסינתזה הכימית יש יתרונות של מחזור ייצור קצר ועלות נמוכה, אך בהשוואה לתסיסה מיקרוביאלית, איכות המוצר והתפוקה של השיטה הכימית מופחתים.
תכונות כימיות:
1. מסיסות:
Gentamycin Sulfate מסיס במים וכמעט בלתי מסיס במתנול ובאתנול. זה יכול להתקיים ביציבות בחומצה הידרוכלורית של 1מול/ליטר ו-1מול/ליטר נתרן הידרוקסיד.
2. יציבות:
The stability of Gentamycin Sulfate varies with temperature and pH. It has good stability under acidic conditions (pH 4.5-5.5) and low temperature (4°C), but it is easy to decompose at room temperature and alkaline conditions (pH>7). בנוסף, Gentamycin Sulfate רגיש גם לאור וחמצן.
3. תכונות פיזיקליות וכימיות:
Gentamycin Sulfate הוא גביש לבן או לבן, חסר ריח, מתוק, תמיסה בסיסית עם יעילות מסוימת. הסיבוב הספציפי שלו הוא פלוס 104 מעלות עד פלוס 120 מעלות, ללא mesoform. Gentamycin Sulfate מציג כמה פסגות אופייניות בספקטרום האינפרא אדום, כגון שיא רטט הידרוקסיל ושיא רטט סולפט.
פרמקודינמיקה:
ל-Gentamycin Sulfate פעילות אנטיבקטריאלית רחבת טווח והיא יעילה נגד חיידקים גראם-שליליים וכמה גראם-חיוביים. ניתן להשתמש בו לטיפול בזיהומים שונים הנגרמים על ידי חיידקים רגישים, כגון דלקת בדרכי השתן, דלקת עצמות ומפרקים, דלקת ריאות, אלח דם וכו'.
לסיכום, המבנה המולקולרי והתכונות הכימיות של ג'נטמיצין סולפט משפיעות לרוב על יישומו בתחום הרוקחות. עבור רוקחים, הבנת התכונות הכימיות שלה תעזור להבין טוב יותר את התכונות והמאפיינים של התרכובת, כדי להפעיל את השפעתה המרפאת ולהפחית תופעות לוואי אפשריות.