מהו מתילרגומטרין

מתילרגומטרין(קישור:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/methylergonovine-powder-cas-113-42-8.html) הוא אלקלואיד אמוניום רבעוני בעל מבנה כימי של C15H23NO2 ו-CAS 113-42-8. יש לו פעילות אופטית, וגם לגוף שמאל וגם לגוף יש פעילות ביולוגית, כאשר לגוף השמאלי יש פעילות חזקה יותר. קיים בעיקר בצמחי ארגוט כגון שיפון, שעורה, חיטה, כמו גם גידולי דגנים ועשבים אחרים. בעשב השיפון תכולת המתילרגומטרין גבוהה יחסית, אך תכולתו הספציפית משתנה בהתאם לסוג הצמח, תנאי הגידול ושיטות העיבוד. יש לו פעילויות ביולוגיות שונות. זה יכול לעכב את הצמיחה והתפשטות של תאי גידול ויכול לשמש לטיפול ומניעה של סרטן. בנוסף, ל-methylergometrine יש גם השפעות אנטי דלקתיות, אנטי חיסוניות ונוגדות חמצון, שיכולות לשמש לטיפול במחלות דלקתיות, מחלות אוטואימוניות ומחלות הקשורות ללחץ חמצוני. בפרקטיקה הקלינית, הוא משמש בעיקר לטיפול בתסמיני כאב כמו מיגרנה, כאבי מחזור ודיסמנוריאה, כמו גם לשיפור הסימפטומים של מחלות דלקתיות כרוניות, מחלות אוטואימוניות ומחלות הקשורות ללחץ חמצוני. זה יכול לשמש גם לטיפול בגידולים, בשילוב עם תרופות אחרות נגד גידולים, כדי לשפר את יעילות הטיפול ולהאריך את ההישרדות.

שיטת התסיסה הביולוגית של מתיל ארגוסטאין משתמשת בדרך כלל בחומצה ארגית כחומר הגלם ומייצרת מתיל ארגוסטאין באמצעות תסיסה מיקרוביאלית.

שיטת תסיסה לייצור חומצה ארגית:

C₆H₁₂O₆ + 2H₂O + O₂→ 2CH₂OHCHOHCOOH + אנרגיה

הכנת מתיל ארגוסטרון באמצעות תגובת מתילציה:

CH₂OHCHOHCOOH + CH₃I → CH₃(CHOH)COOH +CH₃הו + היי

ייצור תסיסה של חומצת ארגוט:

1. באמצעות חיטה וגידולי חיטה אחרים כחומרי הגלם העיקריים, מתקבלת הוורט לאחר טיפול מקדים כגון ריסוק, הנזלה והסכר.

2. הוסף חיידקי ארגוט מתורבתים לברוט ותסס בתנאים מתאימים כגון טמפרטורה וערך pH.

3. לאחר התסיסה מסננים את גוף החיידק לקבלת מרק תסיסה המכיל חומצה ליסרגית.

הכנת מתיל ארגומטרין:

1. הוסף כמות מתאימה של ממס כגון אתנול או איזופרופנול למרק התסיסה כדי להמיס חומצה ליסרגית, והוסף כמות מתאימה של ריאגנטים חומציים כגון חומצה גופרתית או סודיום הידרוקסיד הידרוכלוריד כדי להתאים את ערך ה-pH לחומציות.

2. הוסף כמות מתאימה של נתרן ניטריט לתמיסה החומצית והגיב בטמפרטורה מסוימת למשך זמן מסוים כדי לגרום לתגובת הדיאזוטיזציה בין חומצה ליסרגית ונתרן ניטריט, ויוצרים מלחי דיאזוניום.

3. טפלו במלח הדיאזוניום בכמות מתאימה של תמיסת נתרן הידרוקסיד, כוונו את ערך ה-pH לנייטרלי והשג ארגומטרין.

4. בתנאים אלקליים, כמות מתאימה של ריאגנט מתילציה (כגון דימתיל סולפט או יודומתאן) מתווספת לארגומטרין כדי לגרום לתגובת מתילציה של ארגומטרין, היוצרת מתיל ארגומטרין.

השיטה הסינטטית למחצה של מתיל ארגומטרין היא להכין מתיל ארגומטרין מאספירין באמצעות הידרוליזה, אתריפיקציה, הפחתה ותגובות אחרות.

הידרוליזה של אספירין:

C₉H₈O₄ + 2H₂O → C₇H₆O₂ + C₃H₄O₂

הכנת אספירין מתיל אתר:

C₇H₆O₂+ CH₃OH → C₇H₇O₂CH₃ + H₂O

הכנת מתיל ארגומטרין:

C₇H₇O₂CH₃+ HCHO + H₂ → C₈H₉לא₂+ CH₃הו

הידרוליזה של אספירין:

1. מוסיפים לסיר התגובה כמות מתאימה של מים וחומצה הידרוכלורית מדללת חומצה גופרתית, מערבבים ומוסיפים אספירין ומחממים לטמפרטורה מסוימת;

2. הוסף כמות מתאימה של תמיסת נתרן הידרוקסיד טיפה כדי לבצע הידרוליזה מלאה של אספירין;

3. מצננים לטמפרטורת החדר, מסננים משקעים, שוטפים במים עד לנייטרליות ומקבלים תוצר הידרוליזה.

הכנת אספירין מתיל אתר:

1. מוסיפים לסיר התגובה כמות מתאימה של אתנול וחומצה גופרתית מרוכזת, מערבבים ומוסיפים את תוצר ההידרוליזה;

2. חימום וריפלוקס למשך פרק זמן מסוים להשלמת התגובה בין תוצר ההידרוליזה לאתנול;

3. מזקקים ומחזירים אתנול, שוטפים במים עד לנייטרליות ומקבלים מוצר גולמי;

4. מזקקים במגדל זיקוק לקבלת אספירין מתיל אתר מזוקק.

הכנת מתיל ארגומטרין:

1. הוסף כמות מתאימה של מים, גז מימן וזרז לסיר התגובה;

2. מוסיפים אספירין מתיל אתר ומחממים לטמפרטורה מסוימת;

3. הוסף כמות מתאימה של תמיסת פורמלדהיד טיפה כדי לגרום לתגובת הפחתה בין אספירין מתיל אתר לפורמלדהיד;

4. מסננים ושוטפים במים עד נייטרלי לקבלת אלקלואיד מתיל ארגו גולמי;

5. מזקקים במגדל זיקוק לקבלת מתיל ארגומטרין בטוהר גבוה.

שיטת הסינתזה הכוללת של מתיל ארגומטרין משתמשת בדרך כלל באצטופנון כחומר הגלם ועוברת סדרה של תגובות להשגת מתיל ארגומטרין.

סולפוניציית אצטופנון:

C₆H₅COCH₃ + H₂כך₄ → C₆H₅CH₂כך₃H + H₂O

הכנת מתיל ארגומטרין:

C₆H₅CH₂כך₃H + HCHO + NaOH → C₈H₉לא₂+NaHSO₄ + H₂O

סולפון של אצטופנון:

1. מוסיפים לסיר התגובה כמות מתאימה של אצטופנון וחומצה גופרתית מרוכזת ומחממים לטמפרטורה מסוימת;

2. הוסף כמות מתאימה של מים טיפה להשלמת תגובת הסולפפון של אצטופנון;

3. מצננים לטמפרטורת החדר, מסננים את המשקעים, שוטפים במים עד שהם ניטרליים ומקבלים 2-חומצה אצטופנון סולפונית.

הכנת מתיל ארגומטרין:

1. הוסף כמות מתאימה של מים, 2-חומצה אצטופנון סולפונית, פורמלדהיד וזרז לסיר התגובה;

2. חום וריפלוקס לפרק זמן מסוים כדי לגרום לתגובה בין חומצה סולפונית פנילתיל קטון לפורמלדהיד;

3. הוסף כמות מתאימה של תמיסה אלקלית כדי להפוך את תמיסת התגובה ניטרלית ולסנן את המשקעים;

4. שטפו את המשקע במים, ואז התגבשו מחדש עם אתנול כדי להשיג את התוצר הגולמי של מתיל ארגומטרין;

5. מזקקים במגדל זיקוק לקבלת מתיל ארגומטרין בטוהר גבוה.

יש לציין שהריאגנטים והציוד המשמשים בשיטה זו הם ציוד מעבדה וריאגנטים נפוץ, ותהליך הפעולה פשוט יחסית. המתיל ארגומטרין המתקבל בשיטה זו הוא מוצר גולמי הדורש עיבוד נוסף כגון התגבשות והפרדה לקבלת תוצר טוהר גבוה יותר. במקביל, נדרשות גם בדיקה ובקרה קפדנית של ריאגנטים וציוד כימיים כדי להבטיח איכות ובטיחות המוצר.