סקפולאמין בוטילברומיד(קישור:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/scopolamine-butylbromide-cas-149-64-4.htmlהיא תרכובת אורגנית עם הנוסחה הכימית C21H30BrNO4 ומשקל מולקולרי של 440.3804 גרם/מול. התרכובת היא אבקה גבישית לבנה, כמעט בלתי מסיסה במים, היא יכולה גם ליצור תמיסות מקבילות בחלק מהממיסים האורגניים, ומסיסה בקלות באתנול, כלורופורם ובנזן. היא תרכובת יונית בעלת קבוע יינון שונה במים. ביניהם, קבוע היינון של קבוצת N(CH3)3 על הקולטן לאצטילכולין הוא 9.4×10-5; וקבוע היינון של ה- Br-ion הוא 7.3×10-17. הוא שייך לקבוצת אנטגוניסטים של קולטני אצטילכולין, ויכול להרפות שרירים חלקים ולהפחית את הפרשת ההפרשות על ידי חסימת פעולתם של קולטני M1-M5 אצטילכולין.
תכונות כימיות שונות של סקפולאמין בוטילברומיד יוצגו בפירוט להלן.
1. יציבות תרמית:
סקפולאמין בוטילברומיד יציב יחסית בטמפרטורת החדר, אך קל לפירוק בתנאים כמו טמפרטורה גבוהה, לחות ואור. לכן, יש להקפיד להימנע מהשפעת תנאים אלו במהלך ההכנה, האחסון והשימוש.
2. תכונות ספקטרליות:
לסקופולאמין בוטילברומיד יש מאפיינים של ספיגת קרני אולטרה סגול ואינפרא אדום. אורך הגל העיקרי של הקליטה באזור האולטרה סגול הוא 220-240 ננומטר. ספקטרום האינפרא אדום מציג רטט מתיחה NH (3323 ס"מ-1), רטט מתיחה C=O (1690 ס"מ-1), רטט מתיחה COC (1090 ס"מ-1) ועוד פסגות אופייניות.
3. יציבות:
סקפולאמין בוטילברומיד יציב יחסית בטמפרטורת החדר, אך קל לפירוק בתנאים כמו טמפרטורה גבוהה, לחות ואור. לכן, יש להקפיד להימנע מהשפעת תנאים אלו במהלך ההכנה, האחסון והשימוש.
4. מסיסות:
סקפולאמין בוטילברומיד כמעט בלתי מסיס במים ומסיס בקלות באתנול, כלורופורם ובנזן. כגון מתנול, אתנול וכו'.
לסקופולאמין בוטילברומיד מסיסות טובה וניתן להמיס אותו בממסים שונים. להלן נתוני המסיסות של Scopolamine butylbromide בכמה ממסים נפוצים:
מים: 1 גרם של סקופולאמין בוטילברומיד ניתן להמיס בכ-10 מ"ל מים;
אתנול: 1 גרם של סקפולאמין בוטילברומיד ניתן להמיס בכ-3 מ"ל אתנול;
מתנול: 1 גרם של סקופולאמין בוטילברומיד מסיס בכ-4 מ"ל של מתנול;
Dimethyl sulfoxide (DMSO): 1 גרם של Scopolamine butylbromide ניתן להמיס בכ-5 מ"ל של DMSO.
יש לציין שבמקרים מסוימים, המסיסות של סקופולאמין בוטילברומיד עשויה להיות מושפעת מגורמים אחרים, כגון טמפרטורה, pH וכו'. לכן, בעת ביצוע תכשירים ויישומים פרמצבטיים, יש צורך לבצע התאמות מתאימות בהתאם לתנאים ספציפיים. להשיג את התוצאות הטובות ביותר.
5. קבוע מספר יונים:
סקפולאמין בוטילברומיד הוא תרכובת יונית עם קבוע יינון שונה במים. ביניהם, קבוע היינון של קבוצת N(CH3)3 על הקולטן לאצטילכולין הוא 9.4×10-5; וקבוע היינון של ה- Br- יון הוא 7.3×10-17.
5.1. קבוע יינון: קבוע היינון של Scopolamine butylbromide הוא pKa=8.3, מה שמצביע על כך שיש לו בסיסיות חזקה בתמיסה מימית והוא יכול להגיב עם חומצה ליצירת מלחים מתאימים.
5.2. מידת הדיסוציאציה: מידת הדיסוציאציה של Scopolamine butylbromide מושפעת מ-pH. Scopolamine butylbromide מתנתק פחות ב-pH נמוך יותר (סביבה חומצית) וגבוה יותר ב-pH גבוה יותר (סביבה בסיסית). לדוגמה, Scopolamine butylbromide מתנתק בכ-6.5 אחוזים ב-pH =7.4 (בתנאים פיזיולוגיים).
באופן כללי, Scopolamine butylbromide הוא תרכובת בעלת תכונות יוניות, והיינון שלה משמש לעתים קרובות לתיאור ההתנהגות הכימית והתכונות הפיזיקליות שלה בתמיסה מימית.
לסיכום, Scopolamine butylbromide היא אבקה גבישית לבנה בעלת תכונות ספיגה של UV ו-IR. הוא ממלא תפקיד חשוב בוויסות השרירים החלקים וההפרשה, אך קל להתפרק בתנאים כמו טמפרטורה גבוהה, לחות ואור, ולכן הוא צריך לשים לב לתנאי האחסון והשימוש.
בשנת 1893, הרוקח הגרמני וילהלם טאופרט חילץ תרכובת אורגנית בשם אטרופין מכפפות שועל. אטרופין היא תרופה אנטי-כולינרגית חזקה בעלת השפעות אנטי-כולינרגיות אופייניות כמו עיכוב של הלב ואיברי הנשימה.
בשנת 1894 גילה הרוקח הבריטי סקינטון ברנס (הנרי האלט דייל) מוליך עצבי בשם כולין כאשר חקר את מנגנון הפעולה של אטרופין, שהוא התהליך הפיזיולוגי של שליטה בהתכווצות השרירים והפרשת השרירים בגוף האדם. חומר חשוב.
מאז, בתהליך של בדיקות אנטי-כולינרגיות בתרופות שונות, מדענים גילו ברציפות תרופות אנטי-כולינרגיות רבות הדומות לאטרופין, כולל Scopolamine butylbromide.
בשנת 1900, הרוקח הגרמני היינריך לפלר סינתז את Scopolamine בפעם הראשונה, אך לא מצא שיש לו ערך יישום קליני טוב. עד 1917 השתלט הרוקח הגרמני קרוסמן על עבודת המחקר של ריפינגולד, ושיפר את שיטת הסינתזה לפי המבנה הכימי של סקפולאמין, והכין בהצלחה את סקפולמין בוטילברומיד. מאז התפשטה התרופה במהירות בגרמניה והפכה לתרופה חשובה לטיפול במחלות מערכת העיכול ומחלות נוספות.
עם המחקר המעמיק על מנגנון הפעולה של Scopolamine butylbromide, גם היקף היישום שלו מתרחב. לדוגמה, זה יכול לשמש כתוספת לתרופות נרקוטיות, שיכולות להפחית את תופעות הלוואי של הקאות ויובש בפה. בנוסף, מבחינת המערכת המוטורית, Scopolamine butylbromide יכול להקל על כאב ואי נוחות הנגרמים על ידי מחלות מערכת מוטורית כמו התכווצויות שרירים ודלקת ספונדיליטיס.
באופן כללי, Scopolamine butylbromide היא תרופה אנטיכולינרגית ותיקה ונמצאת בשימוש נרחב, שמקורה במחקר על אטרופין בסוף המאה ה-19. לאחר שנים של עבודה מאומצת של מדענים, הוא הפך בהדרגה מוכר ושימוש על ידי אנשים.