1. תכונות כימיות שלטרופיסטרון הידרוכלוריד
Tropisetron Hydrochloride הוא מוצק אלקליין, אלקליין והידרופובי חסר צבע עם משקל מולקולרי של 389.00. הוא מסיס בממיסים אורגניים שונים כמו דיכלורומתאן, טולואן וסטירן, ומסיס מעט במים.
2. שימוש בטרופיזטרון הידרוכלוריד
Tropisetron Hydrochloride משמש בעיקר לטיפול בבחילות והקאות (PONV) לאחר ניתוח ובמהלך הקרנות לגידולים ממאירים. זה יכול לשמש גם למניעה וטיפול יעילים יותר של בחילות והקאות הנגרמות על ידי מחלות בסיסיות אחרות (כגון מחלות כליות ומחלות לב) כטיפול תרופתי המשך (כולל פלצבו).
3.Tropisetron hydrochloride הוא 5-אנטגוניסט לקולטן HT3, המשמש בדרך כלל לטיפול בבחילות והקאות הנגרמות על ידי כימותרפיה. להלן מסלול אפשרי לסינתזה של Tropisetron הידרוכלוריד:
(1) באמצעות תגובת התוספת של מייקל המזוזת על ידי נתרן הידרוקסיד, 2-מתיל-1H-indole-3-און 4-פניל-1,{{7} }פרופנדיון מגיבים לייצור 2-מתיל-4-פניל-1,2,3,4-טטרה-הידרואינדול-3-און.
(2) תגובה של 2-מתיל-4-פניל-1,2,3,4-טטרה-הידרואינדול-3-אחד עם חומצה טריכלורואצטית לייצור 3 - ( 2-מתיל-4-פניל-1,2,3,4-טטרה-הידרואינדול-3-יל) חומצה פרופיונית.
(3) 3 - (2-מתיל-4-פניל-1,2,3,4-tetrahydroindole-3-yl) חומצה פרופיונית מגיבה עם { {9}}חומצה כלורואצטית לייצור 3 - (2-מתיל-4-פניל-1,2,3,4-טטרה-הידרואינדול-3-יל) פרופיוני חומצה אתיל אסטר.
(4) תגובה של אתיל 3 - (2-מתיל-4-פניל-1,2,3,4-tetrahydroindole-3-yl) פרופיונאט עם נתרן טריהידרוקסיד להידרוליזה לטרופיזטרון.
(5) לבסוף, Tropisetron מגיב עם חומצה הידרוכלורית לייצור Tropisetron הידרוכלוריד.
יש לציין כי מסלולי הסינתזה הנ"ל הם לעיון בלבד, וייתכנו שינויים ואופטימיזציה מסוימת בתהליך הסינתזה בפועל. בנוסף, סינתזה כימית צריכה להתבצע בתנאי מעבדה בטוחים ומופעלת על ידי כימאים מנוסים.
4.Tropisetron Hydrochloride (TropHCl באנגלית ו-Dolon hydrochloride בסינית), עם נוסחה מולקולרית C18H22ClNO3, היא תרופה נוגדת חום, משככי כאבים ואנטי פסיכוטיים מסוג אינדוקסאזול. כאנטגוניסט לקולטן 5-הידרוקסיטריפטמין 3, המרכיב היעיל שלו נקרא "טרופיסטרון", והמבנה שלו פותח על בסיס המבנה של חומצת שומן מתווכת אוקסאזול, NCA, המשמשת בעיקר לתגובה נגד סלידה (פחד מפני רגש), עיכוב של בחילות או הקאות, וטיפול בתגובות מחקר אקראי פתוחות וסגורות כפול סמיות.
ניתן לייחס את גילוי הטרופיסטרון לשנות ה-70, כאשר התרופה הבריטית הידועה בשם "דורון" הוצגה על ידי Janssen Pharmaceuticals Ltd לטיפול בחולים עם שחמת כבד. התרופה התגלתה לראשונה על ידי חברת התרופות Janssen-Cilag בגרמניה, ולאחר מכן שימשה דולון גם לטיפול בבחילות והקאות כאשר התרחשה גרורות בבלוטות הלימפה בסרטן.
עם יותר ויותר מחקרים על דולונג, יותר ויותר אנשים גילו שלדולונג יש השפעות נוגדות סלידה, נוגדות בחילות וחרדה. על פי מחקרים קליניים רבים, דולון יכול לשמש כתרופה ללא מרשם להתנגדות לסלידה ונמצאה כבעלת השפעה נוגדת דיכאון, ונחשבת כנוגדת דיכאון יעילה.
בשנות ה-90, דולון החל לקבל שוב תשומת לב ופותח כ-Tropisetron Hydrochloride או TropHcl. על פי הנחיות שונות לאבחון וטיפול, היא נחשבה כתרופה יעילה משנית או ראשונית נגד אנורקסיה, וכן שימשה כתרופה נוגדת דיכאון להקלה על ההפרעה הברורה במצב הרוח בעת דיכאון.
5. משתמשים ויצוא שנתי של Tropisetron Hydrochloride
Tropisetron Hydrochloride היא תרופה נפוצה יחסית, המשמשת בעיקר באירופה וביבשת אמריקה, עם השימוש הגדול ביותר באירופה. מדינות השימוש העיקריות הן גרמניה, שוויץ, בריטניה, צרפת, ישראל ומדינות נוספות. בשנת 2016, נפח היצוא של אירופה ואמריקה הגיע ל-6027 ק"ג, עלייה של 25.8% משנה לשנה.
6. יצרן של Tropesetron Hydrochloride
היצרנים העיקריים של Tropisetron Hydrochloride כוללים חברות בינלאומיות כמו Indiro, Geely, Iscon ו- Enito, וחברות מקומיות כמו Zhangzhou Dolphin ו- Hangzhou Dayuan. ביניהם יש לחברה יתרונות ברורים בייצור מוצרים כאלה, המהווים יותר מ-60% מהיקף היצוא של השווקים האירופים והאמריקאים, והיקף היצוא שלה גדל מאז 2015.