האבקה שלטטרקיין(בסיס חופשי) הוא מוצק גבישי לבן עד לא-לבן, המייצג את צורת האב-טיפוס של חומרי הרדמה מקומיים מבוססי אסטר-. המבנה המולקולרי שלו מבוסס על אסטר חומצה אמינו-בנזואית p- ובעל ליפופיליות חזקה, המאפשרת לו לחדור ביעילות אל מעטפת המיאלין וממברנות התא. מנגנון הפעולה שלו טמון בחסימה הפיכה של תעלות יוני הנתרן המוגדרות במתח- של נוירונים, ייצוב קרום התא, ובכך עיכוב היצירה וההולכה של דחפים עצביים. צורה זו של טטרקיין היא בסיסית יותר ובעלת מסיסות מים נמוכה במיוחד. בדרך כלל צריך להמיס אותו בתמיסה חומצית (כגון חומצה הידרוכלורית) כדי ליצור מלח מסיס לפני שניתן להשתמש בו להכנת זריקות או תמיסות חיצוניות. כחומר הרדמה רב עוצמה, גם רעילותו גבוהה משמעותית מפרוקאין. במהלך השימוש, יש לשלוט במדויק על המינון כדי למנוע כניסה מקרית לכלי הדם, מה שעלול להוביל לתגובות רעילות מערכתיות חמורות כגון עירור מערכת העצבים המרכזית, עוויתות ודיכאון קרדיווסקולרי.
|
|
|
|
|
|
|
|
קרן כימיקלים ויציבות
מבנה מולקולרי ומאפיינים פיזיקליים
השם הכימי של טטרקאין הוא 4-(בוטילאמינו)-חומצה בנזואית-2-(דימתילאמינו)אתיל אסטר. הנוסחה המולקולרית שלו היא C₁₅H₂₄N₂O₂, עם משקל מולקולרי של 264.36. צורת האבקה של טטרקיין היא גבישים לבנים או אבקה גבישית, חסרת ריח, מעט מרירה בטעמה, ובעלת תחושת קהות. חומר זה יציב בטמפרטורת החדר, אך יש להגן עליו מפני טמפרטורות גבוהות, לחות ואור. נקודת ההיתוך שלו היא 41-45 מעלות, נקודת הרתיחה היא כ-389.4 מעלות, הצפיפות היא 1.044 גרם/ס"מ³, ומקדם השבירה הוא 1.537. פרמטרים פיזיים אלו מצביעים על כך שטטראקאין יכול להישאר יציב בתנאי אחסון רגילים (כגון אטום ובמקום קריר ויבש) למשך זמן רב, אך טמפרטורות גבוהות עלולות להוביל לפירוק או לנידוף, ונדרשת בקרה קפדנית על טמפרטורת האחסון.
מסיסות ויציבות כימית
טטרקאין מסיס בקלות במים ובאלכוהול (כגון מתנול ואתנול), אך יש לו מסיסות נמוכה יחסית בממיסים לא-קוטביים (כגון אתר ובנזן). מסיסותו במים היא 156 מ"ג/ליטר (הטמפרטורה לא מצוינת), מה שמעיד על מסיסות בינונית במים, הנוחה להכנת התכשיר. מבחינת יציבות כימית, טטרקיין יציב בסביבה יבשה, אך עשוי להאיץ תגובות חמצון או הידרוליזה עם ספיגת לחות. לדוגמה, צורת ההידרוכלוריד שלו (נוסחה מולקולרית C₁₅H₂₅ClN₂O₂, משקל מולקולרי 300.82) עשויה לספוג לחות וליצור גושים בסביבה לחה, מה שמשפיע על אפקט השימוש. לכן, יש לאחסן אותו אטום ולהימנע מלערבב אותו עם חומרי גלם למזון כדי למנוע זיהום- צולב.
תנאי אחסון וניהול יציבות
תנאי האחסון של אבקת טטרקיין משפיעים ישירות על יציבותה. טמפרטורת האחסון המומלצת היא 2-8 מעלות. אם נדרש אחסון לטווח ארוך (כגון יותר מ-6 חודשים), מומלץ לאחסן אותו בטמפרטורה מתחת ל-20 מעלות כדי להאט את קצב הפירוק. יש לאטום את מיכל האחסון כדי למנוע ערבוב עם חומרי חמצון, הלוגנים, הלידים וכו' העלולים לגרום לתגובות אלימות. בנוסף, אבקת Tetracaine רגישה לאור, ויש לאחסן אותה במקום חשוך כדי למנוע תגובות פוטוליזה שעלולות להוביל לפירוק החומרים הפעילים. בדיקה קבועה של סביבת האחסון (כגון טמפרטורה ולחות) ואיטום המיכל הם אמצעי מפתח להבטחת יציבותו.
בטיחות: מהשפעות פרמקולוגיות ועד סיכוני רעילות
השפעות פרמקולוגיות ויישומים קליניים
טטרקאין הוא חומר הרדמה מקומי חזק החוסם תעלות נתרן תלויות-מתח על קרומי תאי העצב, מעכב את זרימת יוני הנתרן, ובכך חוסם את ההולכה של דחפים עצביים ויוצר השפעות הרדמה. השפעתו ההרדמה המקומית חזקה פי 10 מפרוקאין, אך היא גם רעילה יותר (בערך פי 10-20). טטרקיין משמש בעיקר להרדמה משטחית של העיניים, האף, הגרון ודרכי השתן, כגון הרדמת קרנית בניתוחי עיניים ואנדוסקופיה ברפואת אף אוזן גרון. תכשיר מלח הידרוכלוריד שלו (כגון הזרקת הידרוכלורי טטראקאין) הוא נוזל שקוף חסר צבע, עם ריכוז נפוץ של 0.1% - 2%. מגבלת המינון הבודד משתנה בהתאם למטרה (כגון 40 מ"ג להרדמה משטח הרירית ו-100 מ"ג לגבול המקסימלי של חסימת ההולכה העצבית).
תגובות רעילות ומנגנון הרעלה
הרעילות של טטרקאין נובעת בעיקר מהשפעת חסימת תעלת הנתרן החזקה שלו-. שימוש מופרז או הזרקה מקרית לכלי הדם עלולים להוביל לריכוז גבוה מדי של תרופות בדם, ולגרום לעירור מערכת העצבים המרכזית (כגון סחרחורת, ורטיגו, צמרמורות, רעד, פאניקה), יתר לחץ דם ועיכוב לב (כגון אי ספיקת נשימה, ירידת לחץ דם), ובמקרים חמורים, עוויתות ותרדמת. נתוני הרעילות החריפה של טטרקיין (כגון LD₅₀ לחולדות בהזרקה תוך ורידית הוא 6 מ"ג/ק"ג ועבור עכברים בזריקה תוך-צפקית הוא 20 מ"ג/ק"ג) מצביעים על כך שטטרקאין הוא חומר רעיל ביותר, ויש לשלוט בקפדנות על המינון וההליכים התפעוליים. בנוסף, טטרקיין עלול לעורר תגובות אלרגיות (כגון פריחות, אורטיקריה, בצקת -בפנים או בגרון), ואף לגרום למוות פתאומי בחולים אלרגיים. אפילו במהלך הרדמה משטחית, יש צורך בזהירות.
אוכלוסיות מיוחדות והגבלות שימוש
השימוש בטטרקאין באוכלוסיות מיוחדות צריך להיות זהיר. חולים קשישים, עקב ירידה בתפקוד הכבד והכליות ויכולת חילוף חומרים מופחתת, צריכים להשתמש בו במינון מופחת; ילדים מתחת לגיל 5, בשל משקלם הקל יותר ומערכות מטבוליות לא מפותחות לחלוטין, צריכים להשתמש בו בזהירות; נשים הרות ומניקות צריכות להתאים את המינון כדי למנוע כל השפעה על העובר או התינוק. בנוסף, טטרקאין אסור למי שאלרגי לתרופה, אלה עם הפרעות חמורות בתפקוד הכבד או הכליות, וחולים עם הלם חמור. בניתוחי עיניים, יש להימנע מתמיסת טטרקאין ממגע ישיר בקרנית כדי למנוע נזק לאפיתל בקרנית.
נהלי תפעול ומענה לשעת חירום




1. ציוד מגן אישי (PPE)
בעת טיפול באבקת טטרקיין, יש צורך ללבוש מסכת הגנה, משקפי בטיחות כימיים, כפפות עמידות לכימיקלים (כגון גומי ניטריל) ומעיל מעבדה כדי למנוע מגע ישיר עם העור או שאיפת אבק. פעל במנדף או במערכת פליטה מקומית כדי להבטיח זרימת אוויר ולהפחית את ריכוז הטטרקיין באוויר. לאחר הניתוח יש לנקות היטב את העור והבגדים כדי למנוע גירוי בעור או בריריות משאריות חומרים.
2. טיפול חירום בנזילה
במקרה של דליפת אבקת קרבוקאין, יש לבודד מיד את האזור המזוהם, להגביל את הגישה ולנתק את מקור האש. לדליפות קטנות, כסו בחול לח או באדמה ואספו במיכל יבש, נקי ומכוסה; עבור דליפות גדולות, הרטב במים ואסוף ושחזור באמצעות-כלים ללא ניצוץ או הובלה לאתר פינוי פסולת לסילוק. במהלך תהליך הטיפול בדליפה, ללבוש ציוד מגן כדי למנוע מגע ישיר עם חומר הדליפה.
3. טיפול חירום להרעלה
הטיפול החירום בהרעלת טטרקיין צריך להתבצע בהתאם למסלול ההרעלה והתסמינים, ולנקוט באמצעים ספציפיים בהתאם:
מגע בעור: הסר בגדים מזוהמים ושטוף היטב את העור עם מי סבון ומים נקיים.
מגע עין: הרם את העפעפיים ושטוף במים זורמים או בתמיסת מלח פיזיולוגית למשך 15 דקות לפחות. אם מרכיבים עדשות מגע והן ניתנות להסרה בקלות, הסר את עדשות המגע והמשך לשטוף.
שאיפה: עזוב במהירות את המקום לאזור אוויר צח, שמור על דרכי הנשימה נקיות. אם מתרחשים קשיי נשימה, יש לתת חמצן. אם הנשימה נעצרת, בצע הנשמה מלאכותית מיד.
בליעה: שתו הרבה מים חמימים, גרמו להקאה, אל תתנו דבר לאדם המחוסר הכרה דרך הפה ופנו מיד לטיפול רפואי.
תקנות ודרישות ציות

סיווג ורגולציה של תרופות
טטרקיין היא תרופת מרשם (℞-בלבד). באוסטרליה הוא מסווג כ-S4 (הדורש מרשם) ו-S2 (מצריך הנחיות רוקחים למכירות בתי מרקחת), בברזיל הוא מסווג כ-C1 (חומרים מבוקרים אחרים), ובארצות הברית יש להשתמש בו עם מרשם. הייצור, האחסון והשינוע שלו חייבים לעמוד בשיטות הייצור הטובות של תרופות (GMP) ובתקנות להובלת סחורות מסוכנות (כגון UN 2811).
סילוק פסולת ודרישות להגנת הסביבה
הטטרקיין המושלך צריך להיות מטופל על ידי מוסד בעל כישורים לסילוק פסולת מסוכנת כדי למנוע זיהום אקולוגי. הנתונים על הפירוק הביולוגי שלו מוגבלים, אך משערים שקצב הפירוק שלו בסביבה הטבעית איטי יחסית, ולכן יש לנהל אותו בזהירות. במהלך תהליך פינוי הפסולת יש לעקוב אחר "טפסי ניהול להעברת פסולת מסוכנת" על מנת לוודא שכל תהליך הפסולת ניתן למעקב.


דרישות תיוג ואריזה
על האריזה של אבקת טטרקיין לכלול מידע כגון שם התרופה, מפרט, מספר אצווה, תאריך ייצור, תאריך תפוגה, תנאי אחסון וסימני אזהרה (כגון "רעיל" או "דליק"). התוויות חייבות להיות ברורות ומלאות לזיהוי וניהול קלים. במהלך האחסון יש צורך לבדוק באופן קבוע האם האריזה שלמה ואטומה כדי למנוע רטיבות או הידרדרות.







