כמוסות מטרונידזול 500 מ"ג(מרונידלי) הוא חומר אנטי--סינטטי סינתטי של nitroimidazole עם פעילויות אנטי--אנאירוביות עוצמתיות של חיידקים ואנטי-פרוטוזואלים, המדורג בין תרופות הליבה נגד-זיהומים במערכות הבריאות הראשוניות העולמיות. הוא מסופק ככמוסות קשות דרך הפה, כאשר המפרט של 500 מ"ג משמש כמינון הקליני הסטנדרטי המתאים לטיפול במרבית המחלות המדבקות במבוגרים וילדים גדולים יותר. יתרונותיו הבולטים כוללים ספיגה מהירה דרך הפה, זמינות ביולוגית גבוהה וחדירת רקמות חזקה.
לאחר מתן דרך הפה, התרופה נספגת במהירות דרך מערכת העיכול, ומגיעה לריכוזי פלזמה שיא תוך 1-2 שעות. הוא מופץ באופן נרחב ברקמות אנושיות, נוזלי גוף והפרשות אור, חוצה את מחסום הדם-מחסום המוח ומחסום השליה, ומשיג ריכוזים יעילים בקטריוסטטיים וחיידקים במוגלה, רוק וחלב אם.
טופס המוצרים שלנו
Metronidazole COA
מנגנון פעולה ויישומים קליניים
מנגנון פעולה ליבה
הפעילות האנטי--זיהומית של מרונידל תלויה אך ורק בסביבה אנאירובית; תגובות הפעלה חייבות להתנהל בתוך תאים מיקרוביאליים נטולי חמצן- או היפוקסיות כדי להשיג השפעות קוטל חיידקים ואנטי פרוטוזואלים. התהליך כולו מורכב ממספר שלבים מווסתים במדויק עם מנגנונים ברורים ומאוד ספציפיים.
ראשית, בעקבות ספיגה דרך הפה שלכמוסות מטרונידזול 500 מ"ג, מולקולות מרונידליות חופשיות חודרות בחופשיות את קרומי התא של חיידקים אנאירוביים ופרוטוזואה רגישים באמצעות דיפוזיה פסיבית, חודרות במהירות למיקרואורגניזמים פתוגניים ללא סיוע נשואים ומתפזרות באופן שווה בתוך הציטופלזמה.
חיידקים אירוביים ותאי יונקים אנושיים חסרים מערכות אנזימים מפעילים ספציפיים להפעלת מרונידל, כך שהתרופה אינה פוגעת בתאים אנושיים נורמליים או בחיידקים אירוביים ומתהדרת בבטיחות תרופתית טובה.
שנית, בתוך חיידקים אנאירוביים, סביבת פוטנציאל החיזור הנמוך מפעילה חלבונים ספציפיים להובלת אלקטרונים של מיקרואורגניזם- כגון ferredoxin ו-pyruvate:ferredoxin oxidoreductase. חלבונים אלה מעבירים אלקטרונים תוך-תאיים לקבוצת הניטרו (-NO₂) של מרונידל, מה שמעורר תגובת הפחתה ספציפית שיוצרת מטבוליטים פעילים ציטוטוקסיים ביותר, כולל רדיקלים חופשיים של ניטרוסו ונגזרות הידרוקסילאמינים.
הפחתה זו צורכת ברציפות אלקטרונים תוך-תאיים ויוצרת שיפוע ריכוז של תרופה, מה שמוביל עוד יותר מולקולות מרונידליות חוץ-תאיות לתאי חיידקים כדי להגביר את היעילות האנטי--זיהומית. בינתיים, ההפחתה מדלדלת את החומרים המטבוליים התוך-תאיים העיקריים של חיידקים, חוסמת את מסלולי סינתזת האנרגיה הרגילים שלהם, מונעת מפתוגנים אנרגיה ומשבשת את חילוף החומרים, מונעת את התפשטותם ואת הפעילויות המטבוליות הפיזיולוגיות שלהם.
לבסוף, המוצרים הפעילים הרעילים שנוצרו נקשרים ישירות לחומצה דאוקסיריבונוקלאית (DNA) הפתוגן, ומכוונות בדיוק למבנה ה-DNA הכפול- כדי לגרום לשבירת גדילי DNA, התאמה שגויה של בסיס ונזקי דפולימריזציה סליליים, תוך עיכוב יסודי של שכפול, שעתוק ותיקון של DNA מיקרוביאלי. בניגוד להשפעות הבקטריוסטטיות של אנטיביוטיקה רגילה, מרונידאל גורם לנזק גנומי בלתי הפיך למיקרואורגניזמים פתוגניים, וכתוצאה מכך בסופו של דבר לתמוטט חיידקים ולאפופטוזיס פרוטוזואים כדי לספק תוצאות קוטל חיידקים וטפיליות מלאות.
בנוסף, Meronidal מעכב במידה קלה את תפקוד הריבוזומלי המיקרובי וחוסם סינתזת חלבון, חוסם את הישרדות הפתוגנים והתפשטות ממדים מרובים כדי לחזק עוד יותר את היעילות האנטי-זיהומית. עבור זנים עמידים לתרופות-, מסלול הפעולה הייחודי שלו גורם רק לעתים נדירות להתנגדות- צולבת, מה שמוביל לשכיחות עמידות קלינית נמוכה יחסית.
יישומים קליניים בטיפול -בקטריאלי אנאירובי
זיהומים חיידקיים אנאירוביים הם מצבים קליניים נסתרים שכיחים שיכולים לפלוש לרקמות ואיברים אנושיים מרובים, המאופיינים בהתפרצות ערמומית, נטייה פיוגנית, היווצרות אבצס וחוסר יעילות של אנטיביוטיקה קונבנציונלית.
כמוסות מטרונידזול 500 מ"גמייצג את -הקו הראשון לטיפול בכל סוגי הזיהומים האנאירוביים ומכסה את הרוב המכריע של פתוגנים אנאירוביים קליניים נפוצים, כולל Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus ו- Clostridium bacilli.
לזיהומים במערכת העיכול, הוא משמש כתרופה הטיפולית העיקרית לזיהומים תוך-בטן, זיהומים באגן, דלקת תוספתן מחוררת ודלקת הצפק. רוב הזיהומים התוך-בטניים הם זיהומים אנאירוביים מעורבים הנשלטים על ידי Bacteroides fragilis פתוגניים מאוד הנוטה להתפשטות זיהומית.
המינון הגבוה של 500 מ"ג משיג במהירות ריכוזי פלזמה יעילים, חודר מיימת ודפנות מורסה כדי לחסל אנאירובים בתוך נגעים ולבלום התפשטות דלקתית. מבחינה קלינית, הוא משולב לעתים קרובות עם אנטיביוטיקה אנטי-אירובית - רחבה כדי לכסות את כל הפתוגנים של זיהומים מעורבים ושיעור ריפוי מוגבר. יתר על כן, הוא מטפל ביעילות בקוליטיס פסאודו-ממברנלית: על ידי מיגור של אנאירובי מעיים פתוגניים ותיקון חוסר איזון של פלורת המעי הנגרם כתוצאה מעודףClostridioides difficileהתפשטות, זה מקל במהירות על פגיעה ברירית המעי, שלשולים וכאבי בטן.
בזיהומים פה ולסתות, חלל הפה הסגור והלח משמש כנישת הקולוניזציה העיקרית לאנאירובים, השולטים בפתוגנים של פריקורוניטיס, דלקת חניכיים פריאפיקלית, מורסה חניכיים וזיהומים בחלל הלסת. לאחר מתן פומי של כמוסות מרונידליות במינון של 500 מ"ג, התרופה חודרת במהירות לרקמות החניכיים, לעצם המכתשית ולנגעים פריאפיקליים כדי לחסל במדויק פתוגנים אנאירוביים דרך הפה, להקל על נפיחות מקומית, כאבים וצפיפות, ולחסום התפשטות זיהום לחללים עמוקים בלסתות. הוא פועל כחומר האנטי-הבסיסי לזיהום בסטומטולוגיה. בהשוואה לתכשירים מקומיים, קפסולות פומיות של 500 מ"ג שומרות על ריכוזי פלזמה יציבים- לאורך זמן, מחסלים ביסודיות נגעים סמויים עמוקים ומפחיתים את הסיכון להישנות הזיהום.
עבור זיהומים בדרכי הנשימה, הוא מטפל בדלקת ריאות שאיפה, אבצס ריאות וברונכיאקטזיס מסובכות עם זיהומים אנאירוביים המופעלים על ידי אנאירובים. זיהומים כאלה נובעים בעיקר מחולים השואפים אנאירוביים דרך הפה, כאשר נגעים ממוקמים לעתים קרובות באונות ריאות תלויות ונוטים לנגעים פיוגניים שאינם מגיבים לאנטיביוטיקה שגרתית. המוצר חודר לרקמת הריאה ולקפסולות המורסה כדי להרוג אנאירובים תוך נגעים, לקדם ספיגת מוגלה ורזולוציה של דלקת, ולשפר ביעילות ביטויים קליניים לרבות שיעול, כיח מוגלתי רע וחום.
עבור זיהומי עור, רקמות רכות ועצמות, הוא מכוון לזיהומים אנאירוביים מפצעים טראומטיים ואחרי ניתוח, זיהומים בפצעי לחץ, אוסטאומיאליטיס ו-pyomyositis. הוא מחסל פתוגנים אנאירוביים של רקמות עמוקות, מעכב פצעים ונמק, מאיץ ריפוי פצעים ומתאים במיוחד לטיפול בטראומות מזוהמות בכבדות עם סיכוני זיהום אנאירובי.
יישומים קליניים בטיפול אנטי-פרוטוזואלי
Meronidal היא התרופה היחידה של nitroimidazole עם פעילות אנטי פרוטוזואאלית רחבה-בספקטרום בפרקטיקה הקלינית.
המינון הסטנדרטי של 500 מ"ג הורג ביעילות פרוטוזואים פתוגניים שונים כגון Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica ו-Giardia lamblia, הפועל כסוכן-הקו הטיפולי הראשון למחלות זיהומיות פרוטוזואליות מגוונות עם יעילות ברורה ושיעורי הישנות נמוכים של מחלה טרומית-מינית. trichomonads מתיישבים את הנרתיק הנשי, השופכה והערמונית הגברית, מעוררים גרד פות, הפרשות נרתיקיות חריגות, נטילת שתן תכופה והטלת שתן דחופה, המלווה בהעברה צולבת-ת גבוהה ובאפיזודות חוזרות.
טיפול פומי רגיל עם כמוסות מרונידליות של 500 מ"ג מאפשר העשרת תרופות ברקמות גניטורינאריות, מחסל ביסודיות טריכומונאדים שהושבו עמוק בתוך קפלי רירית ובלוטות, ומשבש נישות התפשטות פרוטוזואים. תרופה סטנדרטית מלאה- משיגה ריפוי רדיקלי; נדרש טיפול בו-זמני של בני זוג מיניים כדי למנוע זיהום- צולב חוזר, מה שהופך אותו לתרופה-הזהב הסטנדרטי עבור דלקת נרתיק טריכומונאלית ודלקת השופכה.
עבור amebiasis, זיהום על ידיEntamoeba histolyticaעלול לגרום לדיזנטריה אמבית ומורסת כבד אמבית, שעלולה לסכן חיים-במקרים חמורים.
עבור דיזנטריה אמבית במעיים, כמוסות מרונידליות של 500 מ"ג מכוונות ישירות לנגעים ברירית המעי, הורגות טרופוזאיטים אמביים בלומן המעי ובשכבות הריריות, מקלים על כאבי בטן, שלשול דמי רירי וצואה רופפת, ושולטים במהירות בדלקות חריפות במעיים כגון דלקות מעיים וחוץ מעיים. מורסות ריאות, התרופה חודרת לרקמות המורסה דרך מחזור הדם המערכתי כדי לחסל טרפוזואיטים עמוק בתוך הנגעים ולהאיץ את נסיגת המורסה. בהשוואה לתרופות אנטי-- מסורתיות, היא מפעילה התחלה מהירה יותר וחדירה חזקה יותר לרקמות, ומספקת מונותרפיה יעילה ללא שילוב עם מספר תרופות.
בנוסף, הוא מטפל ביעילות בג'יארדאזיס:Giardia lambliaמיישב את המעי הדק האנושי וגורם לשלשולים מתמשכים, התנפחות בטן, דיספפסיה וירידה במשקל, המועברים בעיקר באמצעות מזון מזוהם ומי שתייה.כמוסות מטרונידזול 500 מ"גמסלק במדויק טרופוזואיטים גיארדיים במעי, חוסם פלישת פרוטוזואים ופציעה ברירית המעי, משחזר במהירות את תפקוד העיכול של המעי ומשיג שיעורי ריפוי העולה על 90%, מה שהופך אותו לתרופה הקלינית המועדפת לג'יארדיזיס במעי. זה גם מדגים השפעות טיפוליות יוצאות דופן נגד זיהומים פרוטוזואים פתוגניים נדירים, כולל דרקונקוליאזיס ובלנטידיאזיס.
מניעת זיהום לאחר ניתוח ויישומים מיוחדים-תרחישים
פרוצדורות כירורגיות, במיוחד ניתוחי בטן, אגן, מערכת העיכול, פה וגינקולוגיות, משאירות פצעים ניתוחיים פגיעים מאוד לפלישה של פתוגנים אנאירוביים אנדוגניים, אשר עלולים לעורר סיבוכים כולל זיהום לאחר ניתוח, הנחת חתך ומורסה תוך-בטנית. סיבוכים כאלה מעלים סיכונים כירורגיים ומאריכים את תקופות ההחלמה של החולים.
כמוסות Meronidal 500 מ"ג משמשות כחומר שגרתי למניעת זיהומים אנאירוביים לאחר ניתוח בכירורגיה קלינית. מתן סדיר לפני הניתוח מקיים ריכוזי תרופות יעילים בפלזמה לאורך כל הניתוח והשלב שלאחר הניתוח, טרום-מעכב שגשוג של אנאירובים אנדוגניים, חוסם טרנסלוקציה של פתוגנים והפצת זיהום הנגרמת על ידי מניפולציה כירורגית, ומפחית באופן משמעותי את השכיחות של סיבוכים זיהומיים לאחר הניתוח.
עבור ניתוחים במערכת העיכול, מערכת המעיים מכילה כמויות אדירות של אנאירובים. מניפולציה כירורגית גורמת לעיתים קרובות לטרנסלוקציה של פלורת המעיים ולזיהום פצעים. שימוש משולב פרי ניתוחי של 500 מ"ג מרונידל מבטל במדויק אנאירובים פתוגניים במעי, מונע ביעילות סיבוכים כגון זיהום באתר אנסטומוטי, מורסה תוך-בטנית וזיהום בחתך ניתוחי, ומייעל את הפרוגנוזה הניתוחית.
בניתוחים גינקולוגיים, ניתוחי רחם ואגן כרוכים בחללים אנטומיים סגורים. עצירת דימום מקומית לאחר ניתוח והוצאת פצעים מטפחים בקלות צמיחת יתר אנאירובית, מה שמוביל למחלה דלקתית באגן, זיהום תוך רחמי וזיהום בחתך.
Meronidal מספקת כיסוי רחב של פתוגנים אנאירוביים נפוצים באגן, והמינון של 500 מ"ג מקיים פעילות אנטיבקטריאלית -מתמשכת כדי לעמוד בדרישות המונעות האנטי-זהומיות לאחר ניתוחים גינקולוגיים.
יתר על כן, תרופה זו מיועדת לטיפול בנרתיק חיידקי. הוא מכוון להפרעות בפלורה הנרתיקית, הפרשות נרתיקיות רעות ודלקת נרתיק הנגרמת על ידי ריבוי מופרז של אנאירובים כגוןGardnerella vaginalis. על ידי דיכוי ריבוי אנאירובי ושיקום האיזון התקין של המיקרופלורה הנרתיקית, הוא משיג טיפול סימפטומטי ממוקד עם פרופילי בטיחות נוחים ויעילות טיפולית עקבית.
שלב 1: תגובת ניטרציה
2-מתילימידאזול מאומץ כחומר הגלם הבסיסי, כאשר חומצה גופרתית מרוכזת משמשת כזרז וכמדיום תגובה. חומצה חנקתית מבעבעת מתווספת לאט טיפה בתנאים של טמפרטורה נמוכה לצורך שינוי חנקה.
טמפרטורת התגובה נשלטת במדויק ב-0-5 מעלות כדי למנוע תגובות לוואי כמו-ניטרציה יתר ומסתור טבעת אימידאזול המושרה על ידי טמפרטורות גבוהות, מה שמאפשר החלפה סלקטיבית של קבוצת הניטרו באטום הפחמן C5 של טבעת האימידאזול כדי ליצור את המתיל 2-מתיל-5-5. הליכי פוסט תגובה כוללים ניטרול, סינון וטיהור מגבש מחדש להסרת זיהומים ושאריות של משקאות חומצה, מה שמניב תוצר ביניים בטוהר גבוה.
שלב 2: תגובת הידרוקסיאתילציה
2-מתיל-5-ניטרואימידאזול מטוהר מומס בתמיסת אתנול אלקליין, ולאחר מכן הוספת אתילן אוקסיד כמגיב הידרוקסיאתילציה תחת ערבוב בטמפרטורה קבועה. קבוצה פונקציונלית הידרוקסיאתיל מוכנסת לאטום החנקן N1 של טבעת האימידאזול כדי ליצור מרוניד גולמי.
המוצר הגולמי עובר זיקוק ואקום, דה-צבע, עידון מחדש וייבוש כדי להשיג מרכיב פרמצבטי פעיל מרונידלי (API) עם טוהר גדול מ-99.8% או שווה ל-99.8%, העומד בתקנים הפרמצבטיים הפרמקופיים.
תהליך סינתטי אופטימלי זה מונע אובדן חומר גבוה ומזיהומים מוגזמים הקשורים למסלולי סינתזה-בטמפרטורה גבוהים מסורתיים, הכוללים ניצול גבוה של חומרי גלם ותכונות מוצר יציבות. ניתן למלא את ה-API המוכן ישירות לתוך כמוסות של 500 מ"ג עם יעילות תרופתית יציבה ותכולת זיהומים נמוכה במיוחד, העומדות במפרטי הבטיחות של תרופות קליניות.
שאלות נפוצות
באילו שני זיהומים ניתן לטפל באמצעות מטרונידזול?
+
-
Metronidazole היא אנטיביוטיקה נפוץ המשמשת לטיפול במגוון זיהומים חיידקיים וטפיליים. שני זיהומים נפוצים המטופלים במטרונידזול כוללים:
וגינוזיס חיידקי (BV):מצב נרתיק שכיח הנגרם כתוצאה מגידול יתר של חיידקים מזיקים. זה מטופל בדרך כלל עם טבליות דרך הפה או ג'ל תוך נרתיק.
טריכומוניאזיס:זיהום נפוץ המועבר במגע מיני (STI) הנגרם על ידי טפיל. בדרך כלל זה נרפא בטיפול פומי- יחיד במינון גבוה, ויש לטפל בשני בני הזוג המיניים כדי למנוע הדבקה חוזרת.
למה משמש מטרונידזול במחלות מין?
+
-
מטרונידזול משמש בעיקר לטיפולטריכומוניאזיס, זיהום טפילי נפוץ המועבר במגע מיני (STI). הוא משמש גם לטיפולוגינוזיס חיידקי (BV)וצורות שלמחלה דלקתית של האגן (PID), שיכול להתרחש לצד מחלות מין אחרות.
כמה זמן לוקח למטרונידזול להעלים זיהום חיידקי?
+
-
Metronidazole מתחיל לעבוד תוך כמה שעות, אבל זה בדרך כלל לוקח2 עד 3 ימיםלהבחין בהקלה בתסמינים ו5 עד 14 ימיםכדי לנקות לחלוטין את הזיהום.
תגיות פופולריות: קפסולות metronidazole 500mg, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה