קרם סימטידיןהוא ניסוח תרכובת אקטואלית, עם מרכיב הליבה שלו, צימטידין, המשמש כאנטגוניסט קולטן H ₂. על ידי חסימת כריכה של היסטמין לקולטנים H ₂ בתאי דופן הקיבה, היא מעכבת משמעותית את הפרשת חומצת הקיבה. מנגנון זה הורחב לשדות של אנטי - ויסות דלקתי וחיסוני כאשר הוא מיושם באופן אקטואלי. הנוסחה המורכבת שלה משלבת לעתים קרובות חומצה סליצילית, אציקלוביר, לידוקאין ומרכיבים אחרים ליצירת אפקט טיפולי רב -. חייו של חצי - הם בערך 1.5-2 שעות, וזמינות הביולוגיות הפה שלה מגיעה ל 60-70%. הוא משמש בעיקר בתרגול קליני לחיות מחמד לטיפול במחלות הקשורות לחומצת קיבה. למרות שבדרך כלל משתמשים בפורמולות קרם ברפואה אנושית לנגעי עור ורירית, בתעשיית חיות המחמד, טבליות דרך הפה, זריקות ופתרונות דרך הפה הם ניסוחים קונבנציונליים, ולעתים נדירות משתמשים בפורמולות קרם ויש להשתמש בהן בקפדנות על פי ייעוץ רפואי.
מנגנון ליבה של פעולה
דיכוי חומצות קיבה:
חוסם את היסטמין הנגרם הפרשת חומצות קיבה, מוריד את pH בקיבה ומקל על כאבי כיב.
ויסות חיסוני:
על ידי עיכוב פעילות לימפוציטים T, הפחתת שחרור גורמים דלקתיים וסייע לטיפול במחלות מתווכות {}}}.
תמיכה נגד גידולים:
במקרים של מסטוציטומה, זה יכול לעכב את שחרור ההיסטמין ולהאט את התקדמות הגידול.
מידע נוסף על תרכובת כימית:
צורת המוצר שלנו
Cimetidine +. coA
מפרטים קליניים נפוצים וצורות מינון לחיות מחמד
תרחישים ישים למפרט טופס מינון
טאבלטים 100 מג, 150 מג, 200 מג 'מנוהלים במינונים קבועים לכלבים וחתולים
פתרון דרך הפה 300 מג/5 מ"ל לתינוקות או מקרים של קשיי בליעה
טבליות לעיסה 100 מג/טבליות (שיפור טעם) לשיפור תאימות לתרופות לחיות מחמד
מפרט: 150 מג/מ"ל (אמפולה 5 מ"ל)
תרחישים חלים:
דימום בקיבה חריף או ניקוב כיב
מניעת כיבי לחץ לאחר הניתוח
מקרים קריטיים שלא ניתן למתן דרך הפה
קרם סימטידין: נוסחת מטריצה המכילה 2% צימטידין, ליישום מקומי רק תחת הנחיות וטרינריות, כגון:
יישום כיב דרך הפה (דורש תיאום עם קיבוע סטנט אוראלי)
כיסוי פני השטח של כיבי עור (פעולה סטרילית נדרשת)
ניהול פי הטבעת (דורש עובש תומך בהתאמה אישית)
תוכנית ניהול ספציפית לחיות מחמד וחישוב מינון
1. עקרון מינון בסיסי
כלבים: 3-5 מג/ק"ג משקל גוף, כל 6-8 שעות
חתול: 5-10 מג/ק"ג משקל גוף, כל 8-12 שעות
מקרה מיוחד:
גידול תאי תורן: 10-20 מג/ק"ג, פעמיים ביום
דלקת הוושט: 5-10 מג/ק"ג, 4 פעמים ביום
2. דוגמה לחישוב המרת ניסוח
מקרה: כלב של 15 ק"ג דורש פיתרון דרך הפה (300 מג/5 מ"ל)
מנה יחידה: 15 ק"ג × 5 מג/ק"ג =75 מ"ג
נפח פתרון נדרש: 75 מג ÷ (300 mg/5ml) =1.25 ml
3. אופטימיזציה של שיטת הניהול
ניהול בעל פה:
לנהל על בטן ריקה (30 דקות לפני הארוחות) כדי להגדיל את קצב הקליטה
ניתן לעטוף טבליות בגבינה או נקניקיות
צריך לטפטף לאט את הפיתרון לפינת הפה בעזרת מזרק
מינהל הזרקה:
הזרקה תוך ורידית דורשת דילול ל -1 מ"ג/מ"ל וזמן הזרקה גדול יותר או שווה ל -2 דקות
הזרקת שרירים בוחרת את קבוצת השרירים לרוחב של הגפיים האחוריות
ניתוח מקרה אופייני
מקרה 1: 8 - רועה גרמני בן שנה עם אי ספיקת כליות כרונית וכיב קיבה
פִּתָרוֹן:
Cimetidine 3mg/kg Q12H דרך הפה
מתן משולב של 1 גרם Q8H אלומיניום סולפט לפני הארוחות
עקוב אחר ערכי pH של קריאטינין דם ומיץ קיבה
תוצאה: כיב נרפא לאחר שבועיים ושמר על טיפול במשך 3 חודשים ללא הישנות
מקרה 2: 3 - חתול מיין קון בן השנה, מסטוציטומה לאחר הניתוח
פִּתָרוֹן:
Cimetidine 10 mg/kg insoint
שילוב פרדניזולון 2 מג/ק"ג דרך הפה
עקוב אחר רמות ההיסטמין כל שבועיים
תוצאה: שיעור עיכוב צמיחת הגידול הגיע ל -65%, ותקופת ההישרדות הורחבה ל 14 חודשים
האינטראקציה בין זנים מיוחדים לתרחישים קליניים
1. הבדלי מגוון
בשל מוטציה של גן MDR1, הקוליות רגישות יותר לרעילות הנוירוטוקסיות המרכזית של צימטידין וצורך להפחית את המינון ולפקח על תסמינים נוירולוגיים.
2. מקרים קריטיים
במקרים של הלם ספיגה, השילוב של צימטידין ותרופות vasoactive כמו דופמין עלול לגרום לתרגום חיידקי מעיים כתוצאה מדיכוי חומצות קיבה, ולהגדיל את הסיכון לזיהום. הצע להשתמש במעכבי משאבת פרוטון (כגון אומפרזול) במקום זאת.
3. טיפול באדג'ובנט גידול
במקרים של מסטוציטומה, השילוב של צימטידין ולופרמיד יכול לשפר את עיכוב שחרור ההיסטמין, אך יש לנקוט בזהירות כנגד תופעות לוואי של עצות. מומלץ לפקח על תדירות תנועות המעי ולנהל לקטולוזה לצורך הצטברות במידת הצורך.
4 תרופות כימותרפיות
כאשר משתמשים בצימטידין בשילוב עם mifepristone, ניתן להפחית את הזמינות הביולוגית של האחרון ב- 30% וניתן להגדיל את שיעור פינוי הפלזמה. לכן יש להימנע משימוש במשותף. במחקר שכלל חולי מיאלומה מרובים, ה- T1/2 של מלפלן ירד משמעותית מ- 1.94 שעות ל 1.57 שעות לאחר מתן CO, מה שמצביע על ירידה משמעותית ביעילות.
קרם סימטידין, כאנטגוניסט קולטני H ₂ קלאסי, נמצא בשימוש נרחב לטיפול במחלות מערכת עיכול כמו כיבי קיבה, כיבים בתריסריון, וושט ריפלוקס על ידי עיכוב הפרשת חומצות קיבה. עם זאת, מנגנון האינטראקציה התרופתי שלו הוא מורכב, הכולל השפעות מרובות כמו עיכוב אנזים מטבולי, הפחתת זרימת הדם בכבד וסינרגיה/אנטגוניזם פרמקולוגי, שצריך לעקוב אחר כך בפרקטיקה הקלינית. להלן ניתוח מפורט מארבעה היבטים: עיכוב אנזים מטבולי, השפעות זרימת דם בכבד, אינטראקציות פרמקולוגיות, וזנים מיוחדים ותרחישים קליניים.
עיכוב אנזים מטבולי: הפרעות ליבה של מערכת CYP450
Cimetidine הוא מעכב חזק של מערכת האנזים CYP450, במיוחד המציג השפעות מעכבות משמעותיות על תת -סוגים CYP1A2, CYP2D6 ו- CYP3A4. השפעה מעכבת זו מובילה להאטה במטבוליזם של תרופות שונות, עלייה בריכוז התרופות בדם, ובהמשך מעוררת תגובות רעילות.
1. נוגדי קרישה
בשילוב עם קומדין, Cimetidin יכול להפחית את שיעור המטבוליה שלו ב -30% -50%, מה שמוביל לעלייה משמעותית ביחס הנורמליזציה הבינלאומי (INR). מקרים קליניים הראו כי יש להפחית את מינון הקומדין ב -25% -50% לאחר שילוב כדי למנוע את הסיכון לדימום. לדוגמה, מטופל שלוקח קומדין כבר זמן רב של דימומי אף מנוסים ושטפי דם תת עוריים בגלל השילוב של צימטידין. לאחר התאמת המינון, התסמינים השתפרו.
2. תרופות אנטי -פילפטיות
כאשר נתרן פניטואין משולב עם צימטידין, ריכוז התרופות בדם שלו עולה בממוצע של 28%, ומקרים מסוימים מראים רעילות של מערכת העצבים המרכזית (כמו אטקסיה ורעדה). במחקר שכלל 11 חולי אפילפסיה, 4 מקרים הראו תסמינים משמעותיים של פריחה או פניטואין לאחר טיפול משולב. לפיכך, יש צורך להתאים את המינון של נתרן פניטואין לגבול הנמוך של טווח הטיפול ולפקח על ריכוז התרופה בדם.
3. בנזודיאזפינים
כאשר דיאזפאם משולב עם cimetidine, חיסולו מחצית - החיים ממושכים על ידי 50%, וריכוז התרופה החופשית עולה, מה שמוביל להרגעה מוגזמת. לדוגמה, מטופל עשוי לחוות נמנום ותגובה עיכוב לאחר מתן CO, אך הסימפטומים משתפרים לאחר התאמת המינון. מומלץ להפחית את המינון של דיאזפאם ב -30% -50%, או לעבור לאנטגוניסטים לקולטנים H ₂ כמו רוניטידין שאין להם השפעות מעכבות אנזים.
4. תרופות נגד הפרעות קצב
כאשר פרוקאנאמיד משולב עם cimetidine, מחצית - שלה מתארכים על ידי 24% - 36%, שיעור פינוי הכליה מצטמצם ב- 36% -42%, ושיעור פינוי הכליות של ה- N -acetylprocainamide הפעיל גם הוא צמצום משמעותית. הדבר בולט במיוחד בקרב קשישים וחולים עם אי ספיקת כליות, וצריך לפקח על אלקטרוקרדיוגרמה וריכוז תרופות בדם כדי להתאים את המינון.
זרימת דם כבד מופחתת: עיכוב עקיף של פינוי תרופות
Cimetidine מפחית את קצב הפינוי המטבולי של תרופות המסתמכות על השפעות ראשונות של הכבד על ידי הורדת זרימת הדם בכבד, מה שמוביל לעלייה בריכוז התרופות בדם.
1. לידוקאין
כאשר משתמשים בהם בשילוב, שיעור הפינוי של לידוקאין יורד ב -34%, ושיעור הפינוי המערכתי יורד באופן משמעותי, מה שעלול לגרום בקלות לרעילות של מערכת העצבים המרכזית (כמו נמנום ועוויתות). במקרים של אוטם שריר הלב, יש להפחית את מינון התחזוקה של לידוקאין ב- 20% -30% לאחר שילוב, ולפקח על ריכוז התרופות בדם.
2. פרופראנולול
כאשר משתמשים בהם בשילוב, ריכוז הדם של פרופראנולול עולה פי 2-3 פעמים, מה שמוביל לברדיקרדיה קשה ויתר לחץ דם. ייעוץ קליני הוא לפקח על קצב הלב ולחץ הדם, ובמידת הצורך לעבור לשילוב של נדול (נפתופרים) המופרש בעיקר על ידי הכליות והצימטידין.
3. אמיודרון
ריכוז הסרום של אמיודרון עלה בממוצע של 38% כאשר משתמשים בו בשילוב, אך היו הבדלים אישיים. לאחר הוספת צימטידין ל -12 חולים שקיבלו 200 מג/ד 'אמיודרון, 8 מהם הראו עלייה בריכוז הסרום, בעוד 4 נותרו ללא שינוי או פחתו. יש לעקוב אחר ריכוז התרופות בדם ולהתאים את המינון במועד.
אינטראקציות פרמקודינמיות: סופרפוזיציה של השפעות מערכת מרובות
כאשר משתמשים באלומיניום הידרוקסיד ונוגדי חומצה אחרים בשילוב עם צימטידין, ניתן להפחית את הזמינות הביולוגית שלהם ב- 20% -30%. הציע מתן מרווחים (נטילת חומצה נוגדת חומצה שעה לפני או שעתיים לאחר צימטידין). יש להתאים תרופות תנועתיות במערכת העיכול כמו Metoclopramide על מנת להאיץ את התרוקנות הקיבה ולהפחית את ספיגת הצימטידין. תחילה יש לתת את רצף הניהול, ואחריו Cimetidin 30 דקות לאחר מכן.
Cimetidine יכול להיקשר באופן תחרותי לקולטני אנדרוגן, ושימוש ארוך {}}} ארוך עשוי להוביל להתפתחות שד גברים (עם שיעור שכיחות של כ -1% -2%). בטיפול בחיות מחמד זכריות, יש צורך להעריך את רמות הורמוני המין, ובמידת הצורך להשתמש בתוספי אנדרוגן בשילוב.
טטרציקלין:קרם סימטידיןמגדיל את ה- pH בבטן, מה שמוביל לירידה בקצב הפירוק של טבליות טטרציקלין, אך סירופ טטרציקלין אינו מושפע.
לינקומיצין: כאשר משתמשים בהם בשילוב, ריכוז הדם של לינקומיצין עולה ב -19%, וזמינותו הביולוגית עולה ב 27%. במיוחד בחולים עם תפקוד לקוי של כבד ובכליות, יש צורך במעקב אחר ריכוז הדם או להפחתת מינון.
כלורמפניקול: שניהם יכולים לגרום לדיכוי מח עצם, ויש סיכון לגרום לאנמיה של מחסור בברזל כאשר משתמשים בהם בשילוב.
תגיות פופולריות: קרם Cimetidine, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה