קרם מטפורמין

קרם מטפורמיןהוא ניסוח אקטואלי עם מטפורמין כחומר הפעיל הליבה. מטפורמין, כתרופה היפוגליקמית מסורתית דרך הפה, הפכה לתרופת הקו הראשונה- לטיפול בסוכרת מסוג 2 ברחבי העולם מאז שיצאה בשנות החמישים. המבנה הכימי שלו הוא 1,1 - דימתילביגואניד, המפעיל השפעות היפוגליקמיות על ידי עיכוב תפוקת הגלוקוז הכבד, שיפור הרגישות לאינסולין ברקמות היקפיות והפחתת ספיגת הגלוקוז במעי. כאשר פותח מרכיב זה לצורת שמנת, אזורי היישום שלו התרחבו מבקרת סוכר בדם פשוטים לממדים מרובים כמו טיפול במחלות עור, מחקר נגד אייג'ינג וטיפול באדג'ובנט של גידולים. בחירת בסיס השמנת היא קריטית לחדירות התרופות. לדוגמה, באמצעות Pentravan ™ כנוסחה של נשא, ניתן לשפר משמעותית את קצב הקליטה הטרנסדרמלית של מטפורמין באמצעות טכנולוגיית אנקפסולציה של ליפוזום. מחקרים הראו כי מטריצה ​​זו יכולה להאריך את זמן השמירה של תרופות בשכבה קורנום העור בשלוש פעמים, תוך הפחתת החשיפה המערכתית, ובכך להפחית את שכיחות תופעות הלוואי הנפוצות במערכת העיכול (כמו שלשול ובחילה) של תכשירים דרך הפה. שיטת ניהול מקומית זו לא רק משפרת את בטיחות הטיפול, אלא גם מספקת אפשרות לטיפול ממוקד למחלות עור ספציפיות.

מידע נוסף על תרכובת כימית:

מטפורמין COA

מטפורמין, כתרופה ראשונה - קו לטיפול בסוכרת מסוג 2, הייתה נקודה חמה מחקרית בתחום חילוף החומרים מאז שהיא הגיעה לשוק בשנת 1957. בהבנה המסורתית, מטפורמין משיג את יעדי ההיפוגליזים שלה על ידי עיכוב גלוקונזה של גלוקונזה, שיפור רקמות תקירה. עם זאת, ככל שמחקרים על תפקוד רקמת השומן מעמיקים, מדענים גילו כי "תרופה ישנה" זו ממלאת תפקידים מרובים בוויסות חילוף החומרים של השומן: היא לא רק מעכבת את התמוטטות השומן ומווסתת את סינתזת השומנים, אלא גם הופכת ל"סכין מולקולרית "של סכינים של אפרסיה של אפרסיה, אך גם על ידי שיפור הסכין המולקולרי של אפרסיה של אפרסיה" פנוטיפ. בשנים האחרונות התפתחות שלקרם מטפורמיןהרחיב השפעה זו מטיפול מערכתי להתערבות מקומית. באמצעות טכנולוגיית מסירת תרופות טרנסדרמלית, תרופות יכולות לפעול ישירות על רקמת שומן תת עורית, לעקוף את אפקט המעבר הראשון של הכבד, לווסת במדויק את תפקוד האדיפוציטים ולהפחית את תופעות הלוואי המערכתיות.

נמוך כרוני - דלקת בדרגה של רקמת שומן שמנים היא גורם נהיגה ליבה להתנגדות לאינסולין ולתסמונת המטבולית. קרם מטפורמין מעצב מחדש את הסביבה המיקרו -סביבתית החיסון של רקמת השומן על ידי ויסות קיטוב מקרופאג, מעכב מסלולי איתות דלקתיים.

קיטוב מקרופאג: מעבר מ- M1 ל- M2

 

מקרופאגים של רקמות שומן (כספומטים) מחולקים ל- Pro - M1 דלקתי (הפעלה קלאסית) ולאנטי - תת -קבוצות M2 דלקתיות (הפעלה אלטרנטיבית). תחת השמנת יתר, חוסר האיזון ביחס M1/M2 מוביל לשחרור מוגזם של גורמים דלקתיים כמו TNF - ו- IL-6. קרם מטפורמין מקדם קיטוב M2 באמצעות המנגנונים הבאים:
הפעלת אות STAT6: הפעלת AMPK יכולה לעכב את המסלול JAK2-STAT1 (M1 הקשור), תוך הפעלת STAT6 (M2 הקשורה) דרך קולטני IL-4/IL-13, תוך ויסות הביטוי של סמני M2 כמו ארגינז -1 (ARG-1) ו- YM1.
אפקט ליגנד PPAR: מטפורמין יכול לשמש כאגוניסט חלקי של PPAR, לגרום לבידול מקרופאג לכיוון פנוטיפ M2 ולשפר את יכולתו הפגוציטית והפרשתו של גורמים דלקתיים נגד {}} (כגון IL- 10, TGF -).

עיכוב מסלול איתות דלקתי: NF - κ B ו- NLRP3 דלקת דלקת

 

NF - κ B מסלול מסלול: מטפורמין מעכב את הפעילות של I κ B kinase (IKK), מפחית את השפלה I κ B ואת nf - κ b תרגום גרעיני, ובכך מווסת את הביטוי של {{}}}}} gen {} {} {} gen {inflarmatory on. ברקמת שומן של עכברים שמנים, טיפול בקרם מטפורמיןהצטברות גרעינית מופחתת של NF - κ B P65 תת יחידה ב- 50%.
עיכוב של דלקת NLRP3: תחת השמנת יתר, פגיעה בתבניות מולקולריות הקשורות (DAMPS) המשתחררות על ידי מוות אדיפוציטים יכולה להפעיל דלקת NLRP3, מה שמוביל להתבגרות והפרשת IL-1 ו- IL-18. מטפורמין מעכב את ייצור ה- ROS ואת השפכים K+, חוסם את הרכבה NLRP3 ומפחית את שחרורם של גורמים דלקתיים.

משמעות קלינית: התערבות דלקתית בתסמונת המטבולית

 

חולים עם תסמונת מטבולית חווים לעתים קרובות דלקת ברקמות השומן ועמידות לאינסולין. ההשפעה המקומית נגד - דלקת של קרם מטפורמין יכולה לשפר את הפרמטרים המטבוליים המערכתיים:
רגישות לאינסולין משופרת: בניסוי שממוקד לחולים עם תסמונת מטבולית, שימוש רציף בקרם 15% מטפורמין למשך 16 שבועות הביא לירידה של 35% ברמות האינסולין בצום, שיפור של 40% במדד HOMA {}}} IR, וירידה של 28% ברמות הסרום C {} 6}}} רמות חלבון (CRP).
סיכון קרדיווסקולרי מופחת: גורמים דלקתיים (כגון IL - 6, TNF -) קשורים קשר הדוק לטרשת עורקים. קרם מטפורמין יכול להפחית את עובי האינטימה-מדיה הקרוטידית (CIMT) וציון הסתיידות העורק הכלילי (CACs) על ידי הפחתת דלקת ברקמת השומן.

הצטברות תאים סנסצורים ברקמת שומן היא מנגנון מתעורר להפרעות מטבוליות הקשורות להשמנה. תאים אלה מחמירים דלקת מקומית ופיברוזיס על ידי הפרשת גורמי פנוטיפ הפרשה הקשורים (SASP) כמו IL-6, IL-8, MMPs. קרם מטפורמין משיג "התחדשות" של רקמת השומן על ידי ניקוי תאים סנסגנטיים ומעכב SASP.

פינוי תאים מזדקן: ויסות AMPK MTOR AXIS

 

הפעלת אוטופאגיה: הפעלת AMPK יכולה לעכב את MTORC1, לשחרר את עיכובו של ULK1 (Autophagy ליזום קינאז), לקדם היווצרות אוטופגוזום ולהשפיל אברונים של סנסרים כמו מיטוכונדריה. ברקמת שומן של עכברים שמנים, טיפול בקרם מטפורמין העלה את רמות סמן האוטופאגיה LC3-II ב- 1.5 פעמים והפחית את הצטברות ה- P62 ב- 40%.
אינדוקציה של אפופטוזיס: מטפורמין גורם לאפופטוזיס באדיפוציטים מזדקנים על ידי הפעלת Caspase-3/7 ו- PARP מחשוף. ניסויים חוץ גופיים הראו שטיפול במטפורמין 5 מ"מ/ליטר למשך 24 שעות יכול להפחית את שיעור ה- SA - - אדיפוציטים חיוביים של GAL מ- 35% ל- 12%.

עיכוב SASP: NF - κ B ו- P38 מסלול מסלול MAPK

 

הפרשת גורם SASP תלויה במסלולי איתות NF - κ B ו- P38 MAPK. מטפורמין מעכב את הפעלתו באמצעות המנגנונים הבאים:

NF - κ B חסימת טרנסלוקציה גרעינית: כאמור, מטפורמין יכול לעכב את פעילות IKK, להפחית את NF - κ B הצטברות גרעינית, ולווסת את ביטוי הגנים של SASP כגון IL-6 ו- IL-8.
P38 Dephosphorylation: לאחר הפעלת AMPK, הוא זרחן את אתר THR222 של MK2 (קינאז במורד הזרם של P38 MAPK), מעכב את פעילותו והפחתת הפרשת MMPs (כגון MMP-3 ו- MMP-9).

השפעה נגד הזדקנות: מרקמת שומן וכלה בגוף כולו

 

פינוי תאי הזדקנות ברקמת שומן יכול לשפר את חילוף החומרים המערכתי ואת תפקוד האיברים:

התאוששות רגישות לאינסולין: לאחר פינוי פינוי תאים סנסגנטיים, דלקת ברקמת השומן מופחתת, שחרור ה- FFA יורד, ובכך משפר את עמידות האינסולין בכבד ובשרירים. במודל עכברים שמנים קשישים, טיפול בקרם מטפורמין הביא לירידה של 30% באזור עקומת הסובלנות לגלוקוז (OGTT) וירידה של 25% ברמות הגלוקוז בדם בצום.
הזדקנות עור מאוחרת: הזדקנות רקמת השומן קשורה קשר הדוק להזדקנות העור. קרם מטפורמין יכול לשפר את גמישות העור ואת עומק הקמט על ידי הפחתת דלקת ופיברוזיס של רקמת שומן תת עורית. ניסוי שממוקד לנשים אמצעיות- נשים בגילאי הראה כי לאחר 12 שבועות של שימוש רציף, חספוס עור הפנים ירד ב- 20% והגמישות עלתה ב -15%.

תגיות פופולריות: קרם מטפורמין, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאות, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה