Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של permethrin ואימידacloprid בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי סיטונאי באיכות גבוהה permethrin ואימידacloprid למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
פרמטרין ואימידקלופרידהם תכשירי תילוע- רחבי טווח במבחנה שתוכננו במיוחד עבור כלבים, ומנגנון הפעולה המרכזי שלהם מושג באמצעות ההשפעה הסינרגטית של שני מרכיבים:
פרמסקט: בתור קוטל חרקים סינתטי מסוג I, הוא מפריע לתעלות יוני נתרן תלויות מתח גוגה, גורם לדה-פולריזציה מתמשכת של נוירונים ולעורר שיתוק ספסטי טפילי עד למוות. היקף הפעולה שלו כולל פרוקי רגליים מוצצי דם כמו קרציות, פרעושים, יתושים וזבובים.
Imidachloprid: כנורוטוקסין נאוניקוטינואיד, הוא נקשר באופן ספציפי לקולטן אצטילכולין ניקוטיני gogga (nAChR), חוסם העברת אותות עצביים וגורם לעירור מוגזם של מערכת העצבים המרכזית של גוגה המוביל למוות. יש לו השפעות כפולות של הרג מגע ורעילות קיבה על בוגרי פרעושים וזחלים.
המוצר שלנו
לאחר השילוב של השניים נוצרת מערכת הגנה משולשת:
אפקט הרג מגע: מגע ישיר עם פני הטפיל מוביל למוות מהיר
אפקט הימנעות: יוצר מחסום מתמשך לתילוע של 4 שבועות
חסימה התפתחותית: עיכוב בקיעת ביצי פרעושים באמצעות Pyriproxyfen (נוסחה שהוספה חלקית)
מניעה ובקרה פתוגניים:
מחזיק מעמד 4 שבועות על מיני קרציות קשות כמו קרצייה אדומה והקרצייה, ו-3 שבועות על הקרצייה המרושתת
מחקרים קליניים הראו כי מנה אחת של תרופה מפחיתה את הסיכון לזיהום ארליכיוזיס בכלבים ב-72%
על ידי חסימת התנהגות מציצת הדם של קרציות, מנותקת שרשרת ההעברה של מחלות קרציות כגון Babesiosis
התערבות התנהגותית:
לאחר טיפול תרופתי, זמן הצמדת הקרציות קוצר לפחות מ-48 שעות (ממוצע של 7 ימים בקבוצה שלא טופלה)
שיעור ההרחקה הגיע ל-98.6%, מה שהפחית משמעותית את ההזדמנות להתיישבות קרציות
טיפול משולב נגד פרעושים
הרג מבוגרים:
Flea mortality rate>95% תוך שעתיים לאחר הטיפול התרופתי
מחזיק עד 30 יום, מכסה את כל מחזור החיים של פרעושים
בקרת סביבה:
שיעור ההרג של זחלי פרעושים בסביבה מגיע ל-89%
הפחת עומס סביבתי על ידי עיכוב בקיעת ביצים (פעולת Pyriproxyfen)
בקרת אלרגיה:
שיעור הריפוי לדלקת עור אלרגית פרעושים (FAD) הוא 82%
תוך 72 שעות לאחר הטיפול התרופתי, מדד הגירוד ירד ב-76%
הדברת יתושים וחרקים:
שיעור ההרחקה נגד Aedes aegypti ו- Culex pipiens גדול מ-90%
השפעה מתמשכת למשך 4 שבועות, מפחיתה את הסיכון להעברת פילאריאזיס
מניעה והדברה של זבובי חול:
ההשפעה הדוחה על זבוב החול של Bapu נמשכת שבועיים
אימות קליני יכול להפחית את שיעור ההדבקה של לישמניאזיס ב-68%
מניעה והדברה של זבובים וחרקים:
ההשפעה הדוחה על זבובי אסם נמשכת 4 שבועות
הפחת נזק מכני לעור וזיהומים משניים
פרמטרין ואימידקלופרידהם חומרי תילוע- רחבי טווח במבחנה שתוכננו במיוחד עבור כלבים. מנגנון הפעולה שלהם משיג הרג והתחמקות יעילים על ידי מיקוד לחוליות מפתח במערכת העצבים גוגגה. להלן מסבירים באופן שיטתי את מנגנון הפעולה שלו משלושה היבטים: מטרות מולקולריות, הפרעות להעברת אותות והשפעות סינרגיות.
מנגנון הפעולה של Permasect: ויסות תעלת נתרן וחוסר איזון של ריגוש עצבי
פרמסקט שייך לפירתרואידים סינתטיים מסוג I, והמבנה המולקולרי שלו דומה לפירטרואידים טבעיים, אך היציבות והפעילות שלו משופרים משמעותית. סוג זה של תרכובת מפריע לייצור ולהתפשטות של פוטנציאל פעולה נוירוני על ידי פעולה על תעלות נתרן תלויות מתח (VGSCs) בגוגז. Gogga VGSCs מורכבים מתת-יחידות אלפא ובטא, כאשר תת-יחידת האלפא יוצרת ערוצים סלקטיביים של יונים שאחראים להזרמת יוני נתרן; תת-יחידת הבטא מווסתת את התלות במתח ואת התכונות הפרמקולוגיות של הערוץ.
עיכוב דפולריזציה והפעלה מתמשכת
Permasect משנה את קינטיקה של הפעלה ואי-אקטיבציה של ערוצים על ידי קישור לתת-יחידת האלפא של VGSCs. בתנאים פיזיולוגיים נורמליים, תעלות נתרן נפתחות במהירות במהלך דה-פולריזציה של הממברנה, מה שמאפשר ליוני נתרן לזרום פנימה ולעורר פוטנציאל פעולה, ולאחר מכן ביטול מהיר כדי להפסיק את זרימת היונים. לאחר קשירת Permasect, תהליך האינאקטיבציה של הערוץ מתעכב באופן משמעותי, מה שמוביל לזרימה מתמשכת של יוני נתרן וגורם לפוטנציאל הממברנה הנוירוני להישאר במצב דפולריזציה למשך זמן רב. הפעלה מתמשכת זו מעוררת עירור מוגזם של נוירונים, המתבטאת כתסמינים רעילים אופייניים כגון רעידות שרירים ועוויתות.
שיתוק שרירי הנשימה ומוות
מערכת הנשימה של goggas מסתמכת על התכווצות קצבית של שרירים בין-מגזריים כדי להשיג חילופי גזים. ריגוש עצבי המושרה על ידי Permasect יכול לשבש את ההתכווצות המתואמת של שרירי הנשימה, ולהוביל להפרעות בקצב הנשימה או אפילו לשיתוק מוחלט. נתוני ניסויים מראים שקרציות שנחשפו ל-Permasect חוות ירידה בקצב הנשימה תוך 30 דקות ומתות מחנק תוך שעתיים, עם שיעור הרג של למעלה מ-98%.
חילוף החומרים של פרמסקט בגוגז מתבצע בעיקר באמצעות הידרוליזה של אסטראז. קרבוקסיל אסטראזות בגוף האמצעי והשומן של גוגאס יכולים לפרק את Permasect למטבוליטים לא-רעילים, אך תהליך זה דורש כמות גדולה של אנרגיה, ובעקיפין מחמיר את הרעילות העצבית. בנוסף, הליפופיליות של Permasect מקלה על חדירת השכבה השעווה של משטח הגוף של גוגה, להגיע לריכוז יעיל בהמולימפה, מה שמגביר עוד יותר את השפעתה קוטל החרקים.
מנגנון הפעולה של אימידכלופריד: אנטגוניזם של קולטן אצטילכולין ניקוטיני וחסימת אותות עצביים
Imidachloprid שייך למחלקת ה-Neonicotinoid של נורטוקסינים של גוגה, והמטרה שלו היא קולטני אצטילכולין ניקוטינים (nAChRs) בגוגה. gogga nAChRs הם תעלות יונים מגודרות לליגנד פנטאמרי המורכבות מתת-יחידות (1- 10) ו-(1- 4), היוצרות תעלת יונים מרכזית. אצטילכולין (ACh), כליגנד אנדוגני, נקשר ל-nAChRs ומפעיל את פתיחת התעלה, מה שמאפשר ליוני נתרן ואשלגן לזרום על פני הממברנה וליצור פוטנציאלים פוסט-סינפטיים מעוררים (EPSPs).
ההשפעה האנטגוניסטית של Imidachloprid על nAChRs
כריכה תחרותית וחסימת ערוצים:
המבנה המולקולרי של Imidachloprid דומה לזה של ACh, ופרמטרין ואימידקלופרידיכול להיקשר באופן תחרותי לאתר החיובי של תת-יחידת אלפא של nAChRs, אך קצב הניתוק שלו נמוך משמעותית מזה של ACh. אפקט "פסאודו ליגנד" זה מוביל להפעלה מתמשכת של nAChRs, הגורם לחוסר איזון בין זרימת יוני נתרן מופרזת וזרימת יוני אשלגן, וכתוצאה מכך בסופו של דבר להיפר-פולריזציה של פוטנציאל הממברנה הנוירונית ואובדן היכולת ליצור פוטנציאל פעולה. ניסויים הראו שלאימידכלופריד זיקה ל-gogga nAChRs גבוהה פי 1000 מזו של יונקים, מה שמסביר את הרעילות הסלקטיבית הגבוהה שלו ל-goggas.
כשל בשידור הסינפטי ושיתוק מערכת העצבים המרכזית:
בפרעושים וטפילים אחרים, ההשפעה האנטגוניסטית של Imidachloprid מובילה להעברת אותות לא יעילה של אצטילכולין בצומת הנוירו-שרירי, וכתוצאה מכך חולשת התכווצות שרירים והפרעות בקואורדינציה המוטורית. פרעושים בוגרים שנחשפו לאימידכלופריד מפסיקים את פעילותם תוך שעתיים ומתים תוך 4 שעות, עם שיעור הרג של למעלה מ-99%. בנוסף, Imidachloprid יכול לחדור למחסום הדם-המוח ולפעול ישירות על מערכת העצבים המרכזית של גוגאס, ולהחמיר הפרעות בהולכת אותות עצביים.
מטבוליזם ומנגנוני התנגדות:
חילוף החומרים של Imidachloprid בגוגז מתבצע בעיקר באמצעות מערכת האנזים ציטוכרום P450 (CYP450), אך היעילות המטבולית משתנה באופן משמעותי בין מינים שונים. לדוגמה, לפרעושים יש יכולת מטבולית חלשה עבור Imidachloprid והם נוטים לצבור רעילות; גוגזים כגון דבורים יכולים לפרק במהירות את אימידכלופריד באמצעות אנזימים ממשפחת CYP6AS, מה שמוביל להתפתחות עמידות. הבדל מטבולי זה מספק בסיס תיאורטי לתכנון של ניסוחים מרוכבים - על ידי שילוב של Permasect, ניתן להתגבר על סיכון ההתנגדות של רכיב בודד.
המנגנון הסינרגטי של פרמסקט ואימידכלופריד: התקפה מרובת-מטרות ושיפור היעילות
המטרות של Permasect ו-Imidachloprid ממוקמות בחלקים שונים של מערכת העצבים gogga: הראשונה מפריעה לתפקוד תעלות הנתרן וחוסמת יצירת פוטנציאל פעולה; האחרון נוגד nAChRs וחוסם שידור סינפטי. אסטרטגיית התקפה מרובת-מטרות זו יכולה להפחית באופן משמעותי את הסבירות שטפילים יפתחו עמידות באמצעות מוטציות מטרה בודדת. לדוגמה, לזני קרציות המפתחים עמידות ל-Permasect יש מוטציות נקודתיות בגנים של תעלות הנתרן שלהם (כגון VSSC), וכתוצאה מכך ירידה ברגישות התעלות ל-Permasect; עם זאת, Imidachloprid עדיין יכול להפעיל השפעות קוטל חרקים באמצעות nAChRs, תוך שמירה על יעילות כוללת.
1. ההשפעות הכפולות של הרג מגע ורעילות בקיבה
פרמסקט הורג טפילים על פני השטח באמצעות מגע, בעוד שאימידכלופריד משפר את השפעתו קוטל החרקים באמצעות רעילות אוראלית (בליעה כאשר טפילים ניזונים מדם המארח). בדיקות מעבדה הראו כי בעת שימוש ב-Permasect או ב-Imidachloprid בלבד, שיעורי התמותה של פרעושים במשך 48 שעות הם 72% ו-68%, בהתאמה; לאחר טיפול משולב, שיעור התמותה עלה ל-99%, מה שמעיד על השפעה סינרגטית משמעותית בין השניים.
2. הגנה מורכבת של הימנעות והרג
ל- Permasect יש השפעה דוחה על קרציות, יתושים וגוגים אחרים, שיכולים להפחית היצמדות טפילים; Imidachloprid מבטיח שהטפילים המחוברים נהרגים במהירות. מצב כפול זה של "טיפול מניעה" יכול להפחית באופן משמעותי את הסיכון להעברת מחלות טפיליות. לדוגמה, באזורים שבהם נפוץ לישמניאזיס של כלבים, שיעור ההיצמדות של זבובי חול של כלבים בקבוצת הטיפול המשולב ירד ב-67% בהשוואה לקבוצת המונותרפיה, ושיעור ההדבקות ירד ב-81%.
1. פיזור העור והתמדה
פרמסקט ואימידקלופריד הן שתיהן תרכובות ליפופיליות שיכולות לחדור במהירות לשכבת הקרנית של כלבים ומופצות בבלוטות החלב ובזקיקי השיער. דפוס הפצה זה מאפשר לתרופות ליצור שכבת הגנה-מתמשכת על פני הגוף, ולהאריך את משך פעולתן. מחקרים פרמקוקינטיים הראו שמחצית החיים של Permasect בעור לאחר טיפול משולב הוא 14 ימים, בעוד שאימידכלופריד הוא 21 יום, ארוך משמעותית מאשר טיפול יחידני.
2. עיכוב אנזים מטבולי והארכת פעילות
Imidachloprid יכול לעכב את הפעילות של אנזימי ציטוכרום P450 ב-goggas, להאט את הפירוק המטבולי של Permasect, ובכך להאריך את זמן הפעולה שלו. אינטראקציה מטבולית זו חשובה במיוחד בניסוחים מרוכבים, מה שמבטיח ששני הרכיבים מגיעים לריכוזים יעילים בו זמנית בגוף הטפיל, מה שמגביר את ההשפעה הסינרגטית של קוטל חרקים.
אימות מנגנון הפעולה ויישום קליני
1. מחקר אלקטרופיזיולוגי
על ידי שימוש בטכנולוגיית מהדק תיקון כדי לתעד את פוטנציאל הפעולה של נוירוני גוגגה,פרמטרין ואימידקלופרידנמצא כי Permasect יכול להאריך את זמן הפתיחה של תעלות נתרן ב-300%, ואימידכלופריד יכול להפחית את משרעת הזרמים המתווכים ב-nAChRs ב-80%. בשימוש בשילוב, הפונקציות של תעלות נתרן ו-nAChRs עוכבו באופן משמעותי, מה שמעיד על אפקט סינרגטי בין השניים.
2. הדמיית עגינה מולקולרית
הדמיות ממוחשבות מראות ש-Permasect נקשר למקטע הטרנסממברנלי S6 של תעלות נתרן גוגה, בעוד ש-Imidachloprid נקשר לאתר החיובי של תת-יחידת האלפא של nAChRs, ללא אתרי קישור חופפים, מה שמסביר את הבסיס המולקולרי של ההשפעה הסינרגטית שלהם.
אפקט יישום קליני
1. מניעה והדברת קרציות
באזורים אנדמיים למחלת ליים, זמן הצמדת הקרציות של כלבים בקבוצת הטיפול המשולב התקצר מ-7 ימים בקבוצת הביקורת ל-<48 hours, and the tick borne disase infection rate decrased by 65%. This effect is due to the rapid contact killing of Permasect and the sustained killing effect of Imidachloprid.
2. ניהול פרעושים
בטיפול בדלקת עור אלרגית פרעושים (FAD), מדד הגירוד של כלבים בקבוצת הטיפול המשולב ירד ב-76% תוך 72 שעות, ואזור אריתמת העור ירד ב-63%, טוב יותר באופן משמעותי מקבוצת המונותרפיה.
המנגנון כולל הפחתה מהירה של עומס הפרעושים על פני הגוף ומזעור החשיפה לאנטיגנים.
3. מניעת מחלות יתושים
באזורים עם שכיחות גבוהה של מחלות תולעי לב, קבוצת התרופות המשולבות הפחיתה את תדירות האכלת היתושים ב-92% בהשוואה לקבוצת הביקורת, והפחיתה את הסיכון לזיהום בתולעי לב ב-59%. השפעה זו נובעת מההשפעה הדוחה של Permasect על יתושים והשפעת ההרג של Imidachloprid על מיקרופילמנטים.
פרמטרין ואימידקלופרידלהשיג השפעות קוטל חרקים ודוחה-יעילות וארוכות טווח על ידי מיקוד לתעלות נתרן ולקולטני אצטילכולין ניקוטין במערכת העצבים גוגגה. המנגנון הסינרגטי שלו מכסה השלמות מטרות, פרמקוקינטיקה משופרת ואופטימיזציה פרמקוקינטית, מה שמספק בסיס מדעי למניעה ובקרה של אקטו-טפילים של כלבים.
תגיות פופולריות: פרמטרין ואימידקלופריד, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה