Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של selamectin ו- sarolaner בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי בכמות גדולה של selamectin ו-sarolaner באיכות גבוהה למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
סלמקטין וסארולאנר,בתחום הבריאות לחיות מחמד, זיהומים טפיליים הם אחד האיומים העיקריים על בריאותם של כלבים וחתולים. מטפילים חיצוניים כמו פרעושים וקרציות ועד לטפילים פנימיים כמו תולעי לב ותולעים עגולות, פתוגנים אלו לא רק פוגעים ישירות בתפקודים הפיזיולוגיים של חיות המחמד, אלא עלולים גם לאיים על בריאות האדם על ידי הפצת מחלות זואונוטיות. עם עליית כלכלת חיות המחמד, הדרישה של בעלי חיות מחמד למניעה ושליטה בטפילים עברה מ"טיפול פסיבי" ל"מניעה אקטיבית", תוך קידום פיתוח תעשיית הרפואה הווטרינרית לעבר יעילות גבוהה, בטיחות וכיוון רחב-. בהקשר זה, כשני סוגים של קוטלי חרקים בעלי מנגנוני פעולה חדשניים, הפכו לתרופות ליבה בתחום המניעה והטיפול בטפילי חיות מחמד בשל המטרות הייחודיות והיתרונות הקליניים שלהן.
המוצרים שלנו
מנגנון הפעולה של Selamectin
בתרגול אנטי-טפילי קליני מודרני עבור חיות לוויה, ניסוחים משולבים המכיליםselamectin ו- sarolanerהופיעו כמשטר תילוע-בספקטרום רחב, הודות למנגנונים המשלימים של שני החומרים הפעילים. כאחד ממרכיבי הליבה, selamectin אחראי בעיקר לבקרת נמטודות פנימיות ופעילות עזר נגד קרדית אקרית, המשמשת כבסיס חשוב ליעילות המקיפה של מוצרים משולבים כאלה.
יעד ליבה ועקרון כריכה מולקולרית
Selamectin שייך לדור השלישי של נוגדי טפילי לקטונים מקרוציקליים למחצה סינתטיים במשפחת האברמקטינים. הפעילות הפרמקולוגית שלו מסתמכת ביסודה על זיהוי יעדים סלקטיבי גבוה של מינים, כאשר אתר הפעולה העיקרי שלו הוא תעלות כלוריד (GluCls) ספציפיות לחסרי חוליות. ערוצים אלו הם חלבוני ליבה תפקודיים של מערכת האיתות הנוירו-שרירית בנמטודות, קרדית, פרעושים, כינים וטפילים אחרים, המתבטאים בשפע על קרומי התא של העצבים המרכזיים והפריפריים של הטפיל.
הם שולטים בתהליכים חיוניים מרכזיים לרבות ויסות פוטנציאל עצבי, התכווצות שרירים, תנועה וקצב מטבולי. מנקודת מבט של בידול המינים, GluCls קיימים אך ורק בחסרי חוליות. ממברנות עצביות של יונקים חסרות ערוץ פונקציונלי זה ומכילות רק תתי סוגים של תעלות כלוריד הומולוגיות מבניות אך פונקציונליות שונות. Selamectin מציג זיקה זניחה למטרות הומולוגיות של יונקים, המהווה את הבסיס המולקולרי הליבה לבטיחות הגבוהה והרעילות הנמוכה שלו. לאחר מתן מקומי על עור חיית המחמד, סלמקטין חודר לאט דרך מסלולי שומנים בשכבה הקרנית לדרמיס ולמחזור הדם.
ליפופיליות חיובית מאפשרת פיזור אחיד על פני רקמות, ובונה ריכוזים טיפוליים יציבים על משטחי עור נגועים בטפילים, רקמות תת עוריות, כלי דם ודרכי עיכול. ברמה המולקולרית, selamectin מזהה במדויק ומעגן לכיסי קשירה ספציפיים על טפיל GluCls. זה משנה את הקונפורמציה המרחבית של תחומים טרנסממברניים של תעלות ומסיר הגבלות שערים פיזיולוגיות. מבלי לדרוש הפעלה על ידי נוירוטרנסמיטורים אנדוגניים של גלוטמט מטפילים, סלמקטין פותח תעלות כלוריד באופן מתמשך ומשבש באופן יסודי את העברת האותות הנוירונים הרגילים, מפעיל השפעות פרמקולוגיות חזקות ובלתי הפיכות.
הפרעה נוירונית ותהליך קטלני של טפיל
בתנאים פיזיולוגיים בטפילים, גלוטמט פועל כמוליך עצבי מעורר מפתח. קשירה לקולטני ממברנה עצבית מווסתת במדויק את כניסת GluCl, שומרת על איזון יוני של כלוריד ונתרן על פני הממברנה, מייצבת את פוטנציאל הממברנה במנוחה ותומכת בהתנהגויות חיוניות כולל התכווצות שרירים, תנועה, הצמדת מארח, האכלה ורבייה. קישור יציב של selamectin ל-GluCls גורם לפתיחה מתמשכת של תעלות, גורם לפתיחה מתמשכת של תעלות, ומונעת תנועה מתמשכת. זרימה של יוני כלוריד תאיים, הגורמת היפרפולריזציה עמוקה ובלתי הפיכה של ממברנות עצביות של טפיל.
היפרפולריזציה מדכאת לחלוטין את היצירה וההתפשטות של פוטנציאל פעולה עצבי וחוסמת את תקשורת האותות בין מערכת העצבים המרכזית והשרירים ההיקפיים, מה שהופך את מערכת העצבים הטפילית למעוכבת ומשותקת לחלוטין. ככל שהחשיפה נמשכת, העיכוב העצבי מצטבר ומתפשט על פני כל המערכת העצבית-שרירית. טפילים מאבדים תחילה את הניידות ואינם יכולים עוד להיצמד בחוזקה לעור חיית המחמד, לכלי הדם או לרירית העיכול, ולאחר מכן אובדן מוחלט של האכלה, חילוף החומרים וכושר הרבייה.
בסופו של דבר, טפילים מתים משיתוק מלא של מערכת העצבים ומכשל פיזיולוגי מוחלט. יש לציין שהמפל התרופתי הזה הוא בלתי הפיך. תסביך התרופה-מטרה מפגין יציבות קשירה קיצונית; מערכות מטבוליות טפיל אינן יכולות לנתק את המורכבות או לתקן את ההולכה העצבית לקויה, מה שמאפשר חיסול יסודי של טפילים ללא תחיית טפיל לאחר טיפול ומבטיח יעילות מתמשכת ומלאה של תילוע.
פעילות אנטי-טפילית רחבת טווח והרחבות אופייניות
הודות למנגנון המווסת הייחודי של תעלת הכלוריד שלו, סלמקטין מפעיל פעילות אנדקטוצידית כפולה רחבת טווח, המכסה אנדופריטים נמטודיים עיקריים וטפילים אקטופודיים המדביקים כלבים וחתולים, עם ספקטרום רחב בהרבה מתרופות אנטי-טפיליות קונבנציונליות.
לבקרת טפילים פנימיים: נגד תולעים עגולות של כלבים, תולעים עגולות חתוליות, תולעי קרס, תולעי שוט ותולעי לב מסכנות חיים בבעלי חיים נלווים, סלמקטין חודר לציפורן הטפיל ולדופן הגוף כדי לפעול על כל המערכת העצבית-שרירית.
זה הורג ביעילות תולעים בוגרות תוך עיכוב סלקטיבי של נדידת זחלים, התפתחות והצלה, קוטעת את צמיחת הטפיל ואת מחזור הרבייה בתוך המארחים.
בנוסף, הוא משבש את חילוף החומרים של שומנים והתפתחות עוברית בביצי טפילים כדי לדכא את הבקיעה, להפסיק את ההתרבות היצירתית במקור ולהפחית את הסיכונים להידבקות חוזרת והצולבת בחיות מחמד. לבקרת טפילים חיצוניים: לאחר יישום מקומי, מאגר תרופות מתמשך נוצר על פני עור חיית המחמד, הפועל ברציפות על קרדית אוזניים, קרדית אוזניים. שוכן על האפידרמיס וזקיקי השיער.
הוא משתק במהירות טפילים, מפסיק נזקים טפיליים ומקל על סימנים קליניים כגון אריתמה, גרד, התקרחות ודלקת המופעלת על ידי נשיכה, זחילה ופירסינג. כנגד פרעושים, סלמקטין הורג ברצף פרעושים וזחלים בוגרים ומעכב את התפתחות הביציות, שובר את מחזור החיים של הפרעושים באופן מלא ומונע דלקת עור אלרגית ואנמיה הנגרמת על ידי רבייה מסיבית של פרעושים.
יתר על כן, פעולתו התרופתית מתונה ויציבה. מתן סדיר לטווח ארוך אינו מטיל עומס על חילוף החומרים בכבד ובכליות של חיות מחמד. אופן הפעולה הספציפי למטרה שלו אינו גורם בקלות למוטציות עמידות בתדירות גבוהה בטפילים. מנה מקומית יחידה שומרת על הגנה יציבה למשך 30 יום, התואמת באופן מושלם את הדרישות הקליניות לתילוע שגרתיות חודשיות. Selamectin משמש כסוכן ליבה בסיסי לבקרת טפילים מקיפה בחיות לוויה.
מנגנון הפעולה של סרולנר
ניסוחי שילוב שלselamectin ו- sarolanerמספקים יעילות אנטי-טפילית מעולה בהשוואה לתכשירים-יחידים. הרציונל הבסיסי טמון בהשלמה המובדלת בין שני החומרים הפעילים מבחינת מטרות מולקולריות, ספקטרום אנטי-טפילי ומנגנונים קטלניים. כמרכיב האקטופרזיטי החזק במוצר המשולב הזה, סארולאנר אחראי בעיקר לחיסול מהיר של פרעושים וקרציות עמידים, ופועל כמרכיב המפתח שמשפר את היעילות האקטופרזיטית ואת יכולת העמידות האנטי- של הפורמולה המשולבת.
זיהוי יעדים ספציפיים ומנגנון כריכה סלקטיבי
בתור קוטל אקטופרזיטי מהדור החדש של איזוקסזולינים, סארולאנר פועל דרך מסלול תרופתי נבדל לחלוטין מלקטונים מקרוציקליים כגון selamectin. המטרות העיקריות שלו הן תעלות כלוריד עם חומצה אמינו-בוטירית (GABA-Cls) ספציפיות לפרוקי רגליים, עם פעילות סינרגטית נגד תעלות כלוריד מגודרות גלוטמט. פרופיל דו-מטרה זה מספק פעילות אנטי-טפילית חזקה עם פעילות נגד טפילים עמידים. GABA-Cls מייצגים תעלות ויסות מעכבות ליבה במערכת העצבים של פרעושים, קרציות, קרדית וטפילי פרוקי רגליים אחרים, המקודדים על ידי הגן העמידות לטפיל RDL.
גן זה מהווה מוקד מפתח למוטציות עמידות לטפילים והגורם העיקרי לכישלון של תרופות אנטי-טפיליות מסורתיות.
אופטימיזציה של חידוד מבני בתפוקה גבוהה, הארכיטקטורה המולקולרית של סארולאנר מתאימה בדיוק למבנה המרחבי של הטפיל GABA-Cls, ומאפשרת זיהוי מדויק וקשירה יציבה לחלבוני תעלות, הן מזנים מוטנטים רגישים והן עמידים. בררנות המינים של הרכב הבטיחות התת-אחידית שלו עומדת בבסיס הרכב הבטיחות התת-אחידית שלו. GABA-Cls שונים באופן דרסטי ממקבילים של יונקים.
לסרולנר יש זיקת קישור גבוהה פי מאות למטרות טפילים מאשר קולטנים של יונקים. מינונים נמוכים מספיקים כדי לחסום באופן מלא את תפקוד מטרת הטפיל מבלי להפריע להולכה עצבית, הומאוסטזיס יוני או תנועת שרירים במארחים של כלבים וחתולים, ותומכים בחלון בטיחות טיפולי רחב ביותר. בהשוואה לפירטרואידים ולקטונים מאקרוציקליים מסורתיים, סארולאנר יוצר תסביכי מטרה יציבים יותר וחומק ממגבלות התנגדות חד-נקודתית ומגבלות התנגדות חד-נקודתיות ושינויים נפוצים של תרופות נוגדות טפילים ישנות יותר.
עירור יתר עצבי ומנגנון קטלני של טפיל
בטפילי פרוקי רגליים בריאים, חומצה אמינו-בוטירית מתפקדת בתור הנוירוטרנסמיטור המעכב העיקרי. קישור ל-GABA-Cls עצבי מקל על זרימת כלוריד, מרסן התחלה והעברת דחפים עצביים לא תקינים, מייצב הומאוסטזיס של מערכת העצבים, מונע עירור מוגזם של שרירים ועוויתות, ומקיים התנהגויות טפיליות נורמליות כולל התקשרות, הזנת דם והגירה. עם כניסה לאתרי הטפילים באופן תחרותי לרצפטורים ולקולטן. GABA-Cls, חוסם באופן מלא את הקישור של GABA אנדוגני ומשבית את זרימת הכלוריד, ובכך משבש את ההומאוסטזיס היוני הנוירוני של הטפיל.
אפקט תרופתי זה שומר על דה-פולריזציה מתמשכת של ממברנות העצבים הטפיליות, מבטל את השליטה המעכבת על מערכת העצבים, מעורר ירי בלתי מווסת, תכוף של דחפים עצביים, ומוביל לגירוי יתר עצבי מערכתי בתוספת התכווצויות שרירים ועוויתות אלימות מתמשכות. ככל שהפעילות הנוירובית התרופתית ומערכת האנרגיה הפרמקולוגית מתעצמת לחלוטין, מערכות חילוף החומרים הטפיליות מתגברות לחלוטין, התפקוד המוטורי לא נשלט לחלוטין.
טפילים מאבדים במהירות תפקודים חיוניים כגון התקשרות, הזנת דם ונשימה ונכנעים לתשישות. בניגוד לסלמקטין, אשר גורם למוות הדרגתי באמצעות שיתוק עצבי, סארולאנר מפעיל התחלה מהירה יותר של פעולה קטלנית באמצעות עירור יתר עצבי ועוצמה פרמקודינמית גבוהה יותר. הוא מחסל את רוב הפשפשים והקרציות הבוגרים והזחלים תוך 24 שעות לאחר המתן, עוצר במהירות את הנזק שנגרם כתוצאה מנשיכה ומקל על סימנים קליניים כולל גירוד, אריתמה וכיב בעור בחיות מחמד, ומדגים יתרונות בולטים בהתערבות קלינית חירום וחיסול טפילים.
היתרונות של הגנה ארוכת טווח והימנעות מהתנגדות
מנגנון הפעולה המתווך של היעד הייחודי- של Sarolaner מספק השפעות אנטי-טפיליות מהירות, תוך הקניית יתרונות תרופתיים מרובים, כולל הגנה- ארוכת טווח, פעילות חזקה נגד טפילים עמידים והפרעה מוחלטת של מחזור החיים של הטפיל. לאחר ספיגה פומית או מקומית בחיות לוויה, סארולאנר מייסד מאגרי תרופות יציבים בפלזמה וברקמות עוריות. לאחר הקישור לאתרי יעד של טפילים, הוא יוצר קומפלקסים של חלבון- של תרופות יציבות ביותר, המתנגדים לפירוק על ידי אנזימים מטבוליים של טפיל וסילוק מהיר על ידי האורגניזם המארח.
מתן יחיד שומר על ריכוזי קוטל טפילים יעילים מבחינה טיפולית במשך יותר מ-30 יום, תוך חיסול מתמשך של טפילים חדשים שנרכשו ובקעו לאחרונה לאורך תקופה זו כדי להשיג הגנה מתמשכת.
כנגד אוכלוסיות פשפשים וקרציות מרובות-השכיחות בעולם, שנתגלו בה בתרגול של חיות מלווה, סארולאנר אינו מפגין עמידות-הצלבת עם חומרים אנטי-טפיליים מסורתיים כגון אוורמקטין, פירטרואידים וזרחנים אורגניים, בשל היעד המולקולרי המובהק שלו. הוא ממגר ביעילות זיהומים עמידים בטפילים שאינם מגיבים לטיפולים קונבנציונליים ומתמודד עם אתגרים קליניים לרבות כישלון טיפול והדבקות חוזרות.
יתר על כן, סארולאנר פועל על פני כל מחזור החיים של הטפיל: הוא הורג במהירות טפילים בוגרים, מעכב את ההטלה וההתפתחות של הזחלים ומדכא בקיעת ביצים רגילה. על ידי שבירת מחזור התפשטות הטפילים במקור, הוא מונע ביסודיות התפרצויות נגיעות משניות לאחר תילוע.
לשימוש קליני, מוצרים משולבים המכיליםselamectin ו- sarolanerלשלב את החוזקות של סארולאנר של פעילות אקטופרזית חזקה וביצועים אנטי-עמידות עם היעילות האנדופרזית הרחבה-של selamectin. שני המרכיבים הפעילים פועלים על מטרות עצמאיות ומייצרים השפעות תרופתיות סינרגטיות, ומתגברים למעשה על המגבלות של טיפול-יחיד. תכשירים אלה מאפשרים בקרה מקיפה על כל הטפילים הפנימיים והחיצוניים העיקריים בכלבים וחתולים, המייצגים שילוב ליבה של מוצר אנטי-טפילי המאזן בטיחות, פעילות- רחבה ויעילות בתחום הנוכחי של ניהול טפילים נלווים לבעלי חיים.
היסטוריה של גילוי של Selamectin
Selamectin הוא חומר אנטי-טפילי לקטונים מאקרוציקלי מסוג avermectin למחצה סינתטי שפותח על ידי Pfizer Animal Health בשנות ה-90. באותה תקופה, אברמקטינים קונבנציונליים סבלו מחדירת עור לקויה, גירוי בעור בולט ופינוי מטבולי מהיר, ולא עמדו בדרישה להדברת טפילים בטוחה בחיות לוויה.
באמצעות avermectin B1 כפיגום האב, צוות המחקר ייעל את הליפופיליות, שימור העור והבטיחות באמצעות שינוי מבני ממוקד והקרנה פרמקודינמית, והניב סלמקטין. התרופה השלימה את תוכנית הבדיקות המלאה וקיבלה אישור שיווק ב-1998.
כחומר אנדקטוציד אקטואלי יעיל נגד נמטודות פנימיות וגם נגד פרוקי רגליים חיצוניות בחיות מחמד, הוא נושא השפעות שליליות מינימליות ומתאים לפרוטוקולים שגרתיים למניעת טפילים עבור חיות לוויה, ומבסס אותו כסוכן אנטי-טפילי מיינסטרים קליני.
תולדות הגילוי של סרולנר
Sarolaner הוא חומר קוטל אקטופרזיטי חדשני מסוג isoxazoline שפותח על ידי Zoetis. לאחר 2010, עמידות לאנטי-טפילים מסורתיים הפכה לנפוצה יותר ויותר, עם ירידה דרסטית ביעילות נגד קרציות והתקפי פרעושים מתמשכים, מה שיצר דרישה דחופה בתעשייה לסוכנים הפועלים על מטרות מולקולריות חדשות.
תוך מינוף בדיקות תרכובות עם תפוקה גבוהה, החוקרים עשו אופטימיזציה של המבנה המולקולרי של איזוקסזולינים המכוונים לתעלות כלוריד ספציפיות לפרוקי רגליים וזיהו את סארולאנר, מונומר בעל עוצמה גבוהה, משך פעולה ארוך ופעילות נגד טפילים עמידים.
Sarolaner סיים ניסויים קליניים והשיג אישור רגולטורי בשנת 2016. הודות למנגנון הפעולה הייחודי שלו, הוא מבטל ביעילות טפילים אטומיים עמידים ומספק הגנה יוצאת דופן לאורך זמן, ונפרס באופן נרחב למניעה וטיפול של נגיעות אקטופזיטים בכלבים וחתולים.
שאלות נפוצות
מה זה סלמקטין וסארולאנר?
+
-
Selamectin/sarolaner הואמוצר מקומי מוחל כל 30 יום. Selamectin/sarolaner יעיל נגד פרעושים, קרציות, תולעי לב, טפילי מעיים וקרדית אוזניים. Selamectin/sarolaner מתחיל להרוג פרעושים תוך 6 עד 12 השעות הראשונות לאחר היישום.
האם selamectin ו-sarolaner בטוחים?
+
-
מסקנות: הנקודה החדשה-בפורמולציה של selamectin בתוספת סארולאנר שניתנה באופן מקומי במרווחים חודשיים במינון מינימלי של 6.0 מ"ג/ק"ג סלמקטין ו-1.0 מ"ג/ק"ג סארולאנר הייתהבטוח ויעיל במיוחד נגד נגיעות טבעיות של פרעושים במגוון תנאים גיאוגרפיים, נציג של שניהם ...
תגיות פופולריות: selamectin and sarolaner, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה