טבלית איטראקונאזול 100 מ"ג

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת מהיצרניות והספקיות המנוסות ביותר של טבליות itraconazole 100mg בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי בתפזורת באיכות גבוהה טבלית itraconazole 100mg למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.

טבלית איטראקונאזול 100 מ"גשייך לקבוצת הטריאזול של תרופות אנטי פטרייתיות, המפעילות השפעות אנטי פטרייתיות על ידי עיכוב הסינתזה של ארגוסטרול על קרומי תאים פטרייתיים. יש לו פעילות אנטיבקטריאלית- רחבה נגד דרמטופיטים, שמרים, אספרגילוס ופטריות אחרות. מתאים לטיפול בזיהומים פטרייתיים עמוקים ושטחיים שונים. במונחים של זיהום עמוק, ניתן להשתמש בו לאספרגילוזיס מערכתית (כולל זיהום ריאות וזיהום מפוזר), דלקת קרום המוח קריפטוקוקלית (בשילוב עם תרופות אנטי-פטרייתיות אחרות), היסטופלסמוזיס (כולל זיהום מפוזר בחולי איידס) וכו'. במונחים של זיהומים שטחיים, ניתן להשתמש בו לטיפול ב-tinea versicolor, corporatine, corporatine. קרוס, פטרת ציפורניים (מעורבות צלחת הציפורן), וקנדידה בפה. בנוסף, הוא יושם גם בתחומים מיוחדים כגון קרטיטיס פטרייתי, קנדידה בפה (קיכלי) אצל אנשים נגועים ב-HIV וקנדידה חוזרת ונשנית של הפות.

צורת מינון ומפרטים:
המפרטים הנפוצים הם 100 מ"ג/טאבלט ו-200 מ"ג/טבלית, וכמה מוצרים זמינים בצורות אריזה של 50 טבליות/קופסה או 7 טבליות/קופסה. לדוגמה, לטבליות האיטראקונאזול (שם מסחרי: MEEK) המיוצרות על ידי Kobayashi Chemical ביפן יש מפרט של 200 מ"ג/טבלית x 50 טבליות/קופסה, בעוד שטבליות הפיזור המיוצרות על ידי Kangzhi Pharmaceutical בסין הן 0.1gx 7 טבליות/קופסה.

מידע נוסף על תרכובת כימית:

 

טופס המוצר שלנו

 

Itraconazole +. COA

תעודת ניתוח
שם מורכב	איטראקונאזול
מס' CAS	84625-61-6
צִיוּן	כיתה פרמצבטית
כַּמוּת	מותאם אישית
תקן אריזה	מותאם אישית
יַצרָן	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
מגרש מס'	20250109001
MFG	12 בינוארה' 2025
EXP	8 בינוארה' 2029
מִבְנֶה
תקן בדיקה	GB/T24768-2009 תעשייה. סטנדארד
פָּרִיט	תקן ארגוני	תוצאת ניתוח
הוֹפָעָה	אבקה לבנה או כמעט לבנה	תואם
תכולת מים	פחות או שווה ל-4.5%	0.30%
הפסד בייבוש	פחות או שווה ל-1.0%	0.15%
מתכות כבדות	Pb פחות או שווה ל-0.5ppm	N.D.
	כפחות או שווה ל-0.5ppm	N.D.
	Hg פחות או שווה ל-0.5ppm	N.D.
	CD פחות או שווה ל-0.5ppm	N.D.
טוהר (HPLC)	גדול או שווה ל-99.0%	99.5%
טומאה יחידה	<0.8%	0.48%
שאריות בהצתה	<0.20%	0.064%
ספירת חיידקים כוללת	פחות או שווה ל-750cfu/g	80
אי קולי	פחות או שווה ל-2MPN/g	N.D.
סלמונלה	N.D.	N.D.
אתנול (על ידי GC)	פחות או שווה ל-5000ppm	400 עמודים לדקה
אִחסוּן	מאחסנים במקום אטום חשוך ויבש ב-20 מעלות

טבלית איטראקונאזול 100 מ"ג, כתרופה אנטי-פטרייתית-בספקטרום רחב של טריאזול, מפעילה השפעות אנטיבקטריאליות על ידי עיכוב הסינתזה של ארגוסטרול על קרומי תאים פטרייתיים. היישומים הקליניים שלהם מכסים זיהומים פטרייתיים שטחיים עד עמוקים וכוללים טיפול מונע בחולים עם דכאון חיסוני.

זיהום פטרייתי שטחי: כיסוי מדויק של זיהומי עור ורירית

 

1. מחלת גזזת בעור
כף היד והרגל tinea/גוף וירך tinea: מיקוד לדרמטופיטים כגון Trichophyton ו-Microsporidia, המינון הסטנדרטי הוא 100mg/day, עם מהלך טיפול של 15 ימים; יש להאריך את האזורים בעלי הקרטינה הגבוהה כמו הסוליה או כף היד ל-30 יום. איטראקונאזול יכול לחדור לעומק העור, להסיר פטריות מקומיות ולהקל על תסמינים כמו אדמומיות, פצעונים וגרד.
Tinea versicolor (כתמי זיעה): מנה אחת של 200 מ"ג ליום ניתנת למשך 7 ימים, עם שיעור ריפוי קליני של מעל 90%. הפעילות האנטי-בקטריאלית הרחבה-שלה יעילה באופן משמעותי נגד פטריות ליפופיליות כגון Malassezia.
2. קנדידה ברירית
קנדידה דרך הפה: 100 מ"ג ליום, 15 ימי טיפול. היעילות של קנדידה דרך הפה בחולי איידס עם קנדידה דרך הפה טובה יותר מאשר פלוקונאזול, במיוחד עבור זנים עמידים לפלוקונאזול.

 

קנדידיאזיס של איברי המין החיצוניים והנרתיק:
תוכנית טיפול בקורס קצר: 200 מ"ג לפעם, פעמיים ביום, במשך יום אחד ברציפות;
תוכנית טיפול בקורס ארוך: 200 מ"ג/פעם, פעם ביום, במשך 3 ימים רצופים, שיעור ההישנות מופחת ב-40% בהשוואה לנרות clotrimazole. עבור זיהומים חוזרים, ניתן לשלב נרות נרתיקיות (כגון clotrimazole) כדי לשפר את היעילות.

3. פטרת ציפורניים (פטרת ציפורניים)
טיפול בהלם: 200 מ"ג/פעם, פעמיים ביום, במשך 7 ימים רצופים, עם 3 שבועות של הפסקה כקורס טיפול אחד. דלקת ציפורניים דורשת 2 קורסים של טיפול, וזיהום בציפורן דורש 3 קורסי טיפול, עם שיעור ריפוי של 70% -85%.

 

היתרון שלה טמון בעובדה שמחצית החיים- של התרופה במארז היא עד 6-9 חודשים, והיא יכולה להמשיך להפעיל השפעות טיפוליות גם לאחר הפסקת הטיפול.

טיפול מתמשך: 200 מ"ג ליום, שימוש מתמשך למשך 3 חודשים, מתאים לחולים קשישים או לסובלים מתפקודי כבד, ויש צורך במעקב אחר מדדי תפקודי כבד.
יתרונות פרמקוקינטיים: מחצית החיים- של התרופה בסיפון הוא עד 6-9 חודשים, וכןטבלית איטראקונאזול 100 מ"גיכול להמשיך להפעיל השפעות טיפוליות גם לאחר הפסקת הטיפול.

יישומים מיוחדים מיוחדים

 

קרטיטיס פטרייתי: 200 מ"ג ליום, מהלך טיפול של 21 יום.
קנדידה פומית הקשורה ל-HIV: 200 מ"ג ליום, בשילוב עם טיפול אנטי-רטרו-ויראלי לשיפור היעילות.
קנדידה חוזרת ונשנית של הפות: קח 200 מ"ג פעמיים ביום למשך 3 ימים רצופים או 200 מ"ג ליום למשך 7 ימים רצופים כדי למנוע הישנות ולהאריך את מהלך הטיפול ל-6 חודשים.

יישום חקרני של מחלות לא מדבקות

 

Palmoplantar pustulosis: קח 100 מ"ג דרך הפה מדי יום למשך חודש, ולאחר מכן 100 מ"ג כל יום אחר. לחלק מהחולים יש אריתמה ופצעונים מופחתים באופן משמעותי.
חזזית פלנוס: בשימוש בטיפול בהלם (200 מ"ג פעמיים ביום בשבוע הראשון של כל חודש במשך 3 חודשים רצופים), 77.7% מהחולים הראו שיפור בנגעי עור ללא הופעה חדשה.
סבוריאה דרמטיטיס: נטילת 200 מ"ג ליום ברציפות במשך שבוע אחד בחודש הראשון, ונטילת תרופות רק ביומיים הראשונים בחודש השני והשלישי, 60% מהחולים הראו שיפור משמעותי בתסמינים.
אטופיק דרמטיטיס: מתן אוראלי של 200-400 מ"ג ליום הביא לשיפור טוב יותר של נגעי עור ראש וצוואר בהשוואה לקבוצת הפלצבו.

טיפול משולב וטיפול רציף: אופטימיזציה של תוצאות קליניות

 

טיפול משולב למחלות פטרייתיות פולשניות
אספרגילוזיס: איטראקונאזול (200 מ"ג ליום)+קספופונגין (50 מ"ג ליום), המשפר את היעילות הקלינית ב-28% בהשוואה למונותרפיה;
מחלת קריפטוקוקוס: איטראקונאזול (400 מ"ג ליום) + פלוציטוסין (100 מ"ג/ק"ג ליום) יכולים לקצר את תקופת האינדוקציה לשבוע אחד.
יישום של טיפול רציף
מתן ראשוני תוך ורידי: לחולים קשים ניתנת תחילה הזרקת itraconazole 200 מ"ג ליום, פעמיים ביום, ולאחר מכן עוברים ל-200 מ"ג ליום, פעם ביום לאחר יומיים;
המרה דרך הפה: כאשר טמפרטורת הגוף של המטופל תקינה למשך 48 שעות וסמני הזיהום יורדים ב-50%, הוא מומר לצורת מינון פומית עם הבדל בזמינות ביולוגית של פחות מ-10%.

טבלית איטראקונאזול 100 מ"גהפכו לתרופה הליבה לטיפול נגד פטריות בשל פעילות אנטיבקטריאלית רחבה-של הספקטרום, עיצוב צורות המינון הגמיש והוכחות ברורות ליעילות. ביישומים קליניים, יש צורך לשלוט בקפדנות על ההתוויות, לפתח תכניות אישיות המבוססות על תפקודי הכבד והכליות של המטופל, המצב החיסוני ואינטראקציות תרופתיות, ולייעל את האיזון בין יעילות ובטיחות באמצעות TDM. בעתיד, עם פיתוח צורות מינון חדשות כגון ננו-חומרים, היקף היישום הקליני שלהן צפוי להתרחב עוד יותר.

טבלית איטראקונאזול 100 מ"גהיא תרופה אנטי-פטרייתית ליפופילית טריאזול דרך הפה בשימוש קליני. הוא מעכב אנזימים התלויים בציטוכרום P450, חוסם את סינתזת ארגוסטרול וגורם לנזק לממברנת התא ולמוות פטרייתי. בשנים האחרונות, מחקרים מצאו כי לאיטרקונזול יש לא רק השפעות אנטי-פטרייתיות, אלא גם בעל פעילויות אנטי--סרטניות ואנטי-אנגיוגניות משמעותיות. טבליות האיטראקונאזול בנפח 100 מ"ג הראו ערך יישום פוטנציאלי בטיפול נגד-גידולים בשל התכונות הפרמקוקינטיות הטובות והבטיחות שלהן.

עיכוב הביטוי של חלבוני מפתח במחזור התא

 

Itraconazole משרה עצירת מחזור תאי הגידול על ידי ויסות הביטוי של cyclins ו-cyclin dependent kinases (CDKs). לְדוּגמָה:

עצירת שלב G1: בתאי PC-3 של סרטן הערמונית, טיפול באיטראקונאזול מוריד את הביטוי של Cyclin D1 ו-CDK4, תוך הגברת הביטוי של מעכבי קינאז תלויי cyclin p21 ו-p27, מה שמוביל לעצירת תאים בשלב G1.
עצירת שלב G2/M: במודל המדולובלסטומה, itraconazole משרה עצירת שלב G2/M על ידי עיכוב הביטוי של הגן Gli1 במורד הזרם במסלול האיתות של Hedgehog, מה שמפריע לפעילות של Cyclin B1 ו-CDK1.

הפרעה לשכפול ותיקון DNA

 

Itraconazole יכול לעכב את הפעילות של אנזימים הקשורים לשכפול DNA, כגון DNA פולימראז ו-topoisomerase, ובכך לחסום את סינתזת ה-DNA. בנוסף, הוא יכול להפעיל מסלולי ביקורת על ידי גרימת תגובת נזק ל-DNA (DDR), ולעכב עוד יותר את התקדמות מחזור התא. לדוגמה, בתאי סרטן קיבה, הביטוי של גמא H2AX (סמן שבירה כפול של DNA) עולה לאחר טיפול באיטראקונאזול, דבר המעיד על הצטברות של נזק ל-DNA.

ויסות אותות של נקודת ביקורת למחזור התא

 

Itraconazole משפר את עצירת מחזור התא על ידי השפעה על מסלולי איתות של נקודות ביקורת כגון ATM/ATR-Chk1/Chk2 ו-p53-p21. בתאי גידול מסוג p53, itraconazole יכול להפעיל את p53, לעורר ביטוי p21 ולשפר את עצירת השלב של G1; בתאים מוטנטיים p53, הוא עשוי להשיג השפעות דומות באמצעות מנגנונים אחרים כגון הפעלת Chk1.

אפופטוזיס של מסלול מיטוכונדריאלי

 

Itraconazole מפעיל את מסלול האפופטוזיס המיטוכונדריאלי באמצעות המנגנונים הבאים:

ויסות חלבונים ממשפחת Bcl-2: בתאי סרטן ערמונית PC-3, טיפול באיטראקונאזול מגביר את הביטוי של חלבון פרו אפופטוטי Bax ומוריד את הביטוי של חלבון אנטי אפופטוטי Bcl-2, מה שמוביל לעלייה בחדירות הממברנה המיטוכונדריאלית ושחרור ציטוכרום c.
תגובת מפל Caspase: הציטוכרום c המשוחרר מפעיל את Caspase-9, אשר בתורו מפעיל את האפקטור Caspase-3 ו-Caspase-7, מה שמוביל בסופו של דבר לאפופטוזיס של התא. לאחר טיפול באיטראקונאזול, הביטוי של Cleaved Caspase-3 בתאי PC-3 גדל באופן משמעותי, דבר המאשר את ההפעלה של מסלול זה.

אפופטוזיס של מסלול קולטן מוות

 

Itraconazole יכול להגביר את הביטוי של קולטני מוות על פני השטח של תאי גידול, כגון Fas/CD95 ו-TRAIL-R1/R2, ולשפר אותות אפופטוזיס המושרים על ידי ליגני מוות (FasL ו-TRAIL). לדוגמה, בתאי סרטן קיבה, השילוב של איטראקונאזול ו-5-FU יכול להפעיל סינרגטית את מסלול קולטן המוות ולהגביר את ההשפעות האפופטוטיות.

הצטברות של ceramides גורמת לאפופטוזיס

 

סרמיד הוא שליח שני חשוב של אפופטוזיס בתאים. Itraconazole מקדם הצטברות ceramide תוך תאית על ידי עיכוב גורמים רגולטוריים שליליים של ceramide synthase (CerS) כגון SPHK1 או הפעלה ישירה של CerS. בתאי PC-3, תכולת הסרמיד עלתה פי 1.5-2 לאחר הטיפול באיטראקונאזול, ושיעור האפופטוזיס נמצא בקורלציה חיובית עם רמות הסרמיד. סרמידים מגבירים עוד יותר אותות אפופטוטיים על ידי הפעלת מסלול JNK ועיכוב איתות Akt/mTOR.

עיכוב של מסלול איתות קיפוד

 

מסלול האיתות של קיפוד (Hh) ממלא תפקיד מכריע בהתפתחות העוברית וגידולים. כאנטגוניסט של מסלול Hh, itraconazole מעכב את הפעילות של חלבון Smoothened (SMO) וחוסם את הטרנסלוקציה הגרעינית של גורמי שעתוק Gli, ובכך מדכא את הביטוי של גנים פרוליפרטיביים במורד הזרם כגון Cyclin D1, Myc ו-Bcl-2. במודל עכבר של מדולובלסטומה, טיפול באיטראקונאזול (75-100 מ"ג/ק"ג, פעמיים ביום) במשך 18 ימים הביא להפחתת נפח הגידול של למעלה מ-50% ולירידה משמעותית בפעילות מסלול Hh.

עיכוב של גורמים הקשורים לאנגיוגנזה

 

Itraconazole מעכב אנגיוגנזה של הגידול באמצעות המנגנונים הבאים:

ויסות מטה של ​​ביטוי VEGF: בתאי סרטן קיבה, טיפול באיטראקונאזול הביא לירידה בביטוי VEGF mRNA וחלבונים, והשפעה זו לא הייתה קשורה לפירוק HIF-1, מה שמצביע על מנגנון דיכוי ישיר של שעתוק.
עיכוב שגשוג תאי אנדותל: לאיטרקונזול יש השפעה אנטי-פרוליפרטיבית ישירה על תאי אנדותל כלי דם כגון HUVEC ו-BAEC, עם ערך IC50 של 0.16 μ M. הוא מעכב אנגיוגנזה על ידי חסימת התקדמות מחזור תאי האנדותל לשלב G1.

הפרעה לחילוף החומרים התא ואספקת האנרגיה

 

Itraconazole יכול לעכב את הפעילות של קומפלקס שרשרת נשימתית מיטוכונדריאלי III בתאי גידול, להפחית את ייצור ATP ולגרום למשבר אנרגיה. בנוסף, זה יכול לעכב עוד יותר את צמיחת הגידול על ידי עיכוב אנזימים מרכזיים במסלול סינתזת הכולסטרול, כגון HMG CoA reductase, המפריע לסינתזת קרום התא ולהתמרת אותות.

תגיות פופולריות: itraconazole tablet 100mg, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה