Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של טבליות meropenem בסין. ברוכים הבאים לטבליות meropenem בתפזורת באיכות גבוהה למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
טבליות Meropenemנקשרים באופן קוולנטי עם חלבונים קושרים לפניצילין (PBPs) כדי לעכב קישור פפטידוגליקן של דופן תא חיידקים-; שרשראות צד של פירולידין גופרתי יכולות לשפר את היציבות של הכליות דהידרופפטידאז-I (DHP-I) ללא צורך במעכבי אנזים משולבים כגון cilastatin; 1-Hydroxyethyl מעניק יציבות ללקטמים שונים של -, כולל אנזימים AmpC. לכן, הוא יכול להפעיל השפעות קוטל חיידקים באמצעות מנגנון כפול, הנקשר ל-PBPs (במיוחד PBP2), חוסם את ההצטלבות של שרשראות פפטידוגליקן, מה שמוביל לפגמים בדופן התא החיידקי; הקוטביות המולקולרית שלו נמוכה, מה שמקל על חדירת פורינים של הממברנה החיצונית של חיידקים גראם שליליים (כגון OmpF/OmpC) ולהגיע לריכוזים גבוהים בתוך גוף החיידק.
המוצרים שלנו
מידע נוסף על תרכובת כימית:
|
|
|
Meropenem COA
תגובה שלילית
Meropenem(טבליות Meropenem), כאנטיביוטיקה של קרבפנם דור רביעי, היא תרופת הליבה לטיפול קליני בזיהומים חיידקיים גראם שליליים חמורים באמצעות הזרקת אבקה להזרקה. למרות שהרעילות הנפרוטית והרעילות של מערכת העצבים המרכזית מופחתות משמעותית בהשוואה לאימיפנם, תגובות שליליות עדיין דורשות הבנה שיטתית.
ספקטרום תגובות לוואי ושיעור שכיחות
- תגובות לוואי שכיחות (שיעור שכיחות גדול או שווה ל-1%)
בחילות/הקאות: שיעור ההיארעות הוא כ-3.6% -4.8%, הקשור לתרופה המגרה ישירות את רירית הקיבה ורפלקס ההקאות המתווך על ידי מערכת העצבים המרכזית (CNS).
שלשולים: שיעור השכיחות הוא 2.1% -4.5%, כולל שלשולים תפקודיים (1.8%) ושלשולים הקשורים לאנטיביוטיקה (AAD, 0.3% -0.7%), האחרון שבהם עלול להיגרם כתוצאה מגדילת יתר של Clostridium difficile.
עצירות: שיעור השכיחות הוא כ-1.2%, מה שעשוי להיות קשור לספיגת מים מוגברת הנגרמת על ידי דיסביוזה של המיקרוביוטה של המעי.
תסמינים נוירולוגיים
כאבי ראש: שיעור השכיחות הוא 2.3% -3.1%, מה שעשוי להיות קשור לעלייה בסינתזה של פרוסטגלנדינים לאחר חציית מחסום הדם-מוח.
אפילפסיה: שיעור ההיארעות הכולל הוא 0.5%, אך הסיכון מוגבר באופן משמעותי באוכלוסיות ספציפיות
חולי זיהום CNS (כגון דלקת קרום המוח): שיעור ההיארעות עולה ל-2.1% -3.4%;
חולים עם אי ספיקת כליות (CrCL<30mL/min) have a 2.3-fold increased risk;
לחולים המשתמשים בחומצה ולפרואית בשילוב יש סיכון מוגבר פי 5-8 לאפילפסיה (עקב שמרופנם מפחית את ריכוז חומצה ולפרואית בדם).
פריחה: שיעור ההיארעות הוא 1.5% -2.7%, בעיקר מקולופפולרי, שיכול להיעלם מעצמו לאחר הפסקת הטיפול התרופתי.
גירוד: שיעור השכיחות הוא 0.9% -1.2%, מה שעשוי להיות קשור לשחרור היסטמין.
הפרעות המטולוגיות
אנמיה: שיעור שכיחות של 0.7% -1.1%, המתבטאת בירידה בהמוגלובין של מעל או שווה ל-2g/dL, אשר עשויה להיות קשורה להמוליזה חיסונית הנגרמת על ידי תרופות או דיכוי מח עצם.
טרומבוציטופניה: שיעור שכיחות של 0.3% -0.5%, לרוב קל (PLT<100 × 10 ⁹/L), can be recovered after discontinuation of medication.
- תגובות לוואי חמורות (שיעור שכיחות<0.1%)
1. תגובה אלרגית
הלם אלרגי: שיעור השכיחות הוא כ-0.05%, מתרחש לרוב תוך 30 דקות לאחר המתן, המתבטא ביתר לחץ דם, קשיי נשימה ואובדן הכרה.
תסמונת DRESS (תגובה תרופתית עם אאוזינופיליה ותסמינים מערכתיים): שכיחות<0.01%, but mortality rate as high as 10%, characterized by fever, rash, lymphadenopathy, and multiple organ involvement.
2. תגובה עורית חמורה
תסמונת סטיבנס ג'ונסון (SJS) ונמק אפידרמיס רעיל (TEN) הם בעלי שיעור שכיחות של כ-0.01% -0.03% ושיעור תמותה של 30%, המחייבים הפסקה מיידית של טיפול תרופתי וטיפול תומך.
3. רעילות לכבד
צהבת כולסטזיס: שיעור שכיחות<0.1%, manifested as elevated ALT/AST (>3 פעמים ULN) מלווה ברמות גבוהות של פוספטאז אלקליין (ALP), שלעתים קרובות הפיך לאחר הפסקת הטיפול התרופתי.
4. דיכוי המטולוגי
Neutropenia: incidence rate of 0.05% -0.1%, more common in patients with long-term medication (>14 ימים) או כימותרפיה במקביל.
מנגנון של תגובות שליליות
מנגנון מולקולרי של התקפים אפילפטיים
עיכוב של רצפטורים של חומצה גמא אמינו-בוטירית (GABA):טבליות Meropenemיכול לחדור את מחסום הדם-למוח ולהיקשר באופן תחרותי לאתרי הקישור של קולטן GABA, להפחית את היעילות של הנוירוטרנסמיטור המעכב GABA ולהוביל לעירור יתר נוירוני.
שחרור מוגבר של גלוטמט: על ידי עיכוב טרנספורטר הגלוטמט EAAT2 באסטרוציטים, ספיגת הגלוטמט בשסע הסינפטי מופחת, מה שמגביר עוד יותר את האקסיטוטוקסיות.
ירידה בשיעור הפינוי הכלייתי: כאשר מתרחשת הפרעה בתפקוד הכלייתי, ריכוז נוזל המוח השדרתי Meropenem עולה (AUC ₀ - ∞ עולה פי 2.3), מה שמגביר באופן משמעותי את הסיכון לאפילפסיה.
מנגנון מיקרוביאלי של שלשולים הקשורים לאנטיביוטיקה
קולוניזציה של Clostridium difficile: Meropenem יכול לעכב את המיקרוביוטה התקינה של המעי (כגון Bifidobacterium ו-Lactobacillus), מה שמוביל לצמיחת יתר של Clostridium difficile. הרעלים A/B המיוצרים על ידי Meropenem מפרקים את מחסום רירית המעי, וגורמים לקוליטיס פסאודוממברני.
מופחתת חומצות שומן קצרות שרשרת (SCFAs): ל-SCFAs כגון חומצת בוטירית המופקת על ידי חילוף חומרים מיקרוביאלי תקין יש השפעות אנטי-דלקתיות ותחזוקה על שלמות רירית המעי, והפחתה שלהם עלולה להחמיר את דלקת המעי.
המנגנון החיסוני של תגובות אלרגיות
תגובת רגישות יתר בתיווך IgE מסוג I: תרופות פועלות כהפטנים ונקשרות לחלבוני נשא, מה שגורם לייצור IgE ספציפי. במגע נוסף, הוא מפעיל דה-גרנולציה של תאי פיטום ומשחרר מתווכים כגון היסטמין.
תגובת רגישות יתר מסוג IV המתווכת על ידי תאי T: הפעלת תאי T ספציפיים לתרופה משחררת ציטוקינים (כגון IFN - , TNF - ), מה שמוביל לתגובת רגישות יתר מסוג מאוחרת או תסמונת DRESS בעור.
גורמי סיכון ואוכלוסיות- בסיכון גבוה
גורמים הקשורים למטופל
אי ספיקת כליות: כאשר CrCL<50mL/min, the half-life of טבליות Meropenemהוא ממושך (משעה עד 4-6 שעות), ריכוז נוזל המוח עולה, והסיכון לאפילפסיה עולה.
היסטוריה של מערכת העצבים המרכזית: לחולים עם היסטוריה של פגיעה מוחית טראומטית, גידולי מוח או אפילפסיה יש סף מופחת לאפילפסיה ושכיחות גבוהה פי 3-5 מהאוכלוסייה הכללית.
מבנה אלרגי: לאנשים עם היסטוריה של אלרגיה לפניצילין או לצפלוספורינים יש סיכון מוגבר פי 2-4 לתגובות אלרגיות.
Elderly patients (>גיל 65): ירידה בתפקודי הכבד והכליות, שיעור פינוי התרופות יורד, ושכיחות תגובות לוואי גבוהה פי 1.5 מזו של חולים צעירים יותר.
גורמים הקשורים לסמים
מינון ומשך הטיפול: כאשר המינון גדול מ-2 גרם ליום, הסיכון לאפילפסיה עולה פי 1.8; כאשר מהלך הטיפול עולה על 14 יום, השכיחות של רעילות בכבד עולה מ-0.3% ל-1.2%.
שיטת מתן: עירוי מהיר לווריד (<5 minutes) can cause a sudden increase in blood drug concentration, and the risk of epilepsy is 2.3 times higher than intravenous infusion (30 minutes).
טיפול משולב: בשימוש בשילוב עם חומצה ולפרואית, ה-AUC של חומצה ולפרואית יורד ב-50% -70%, והסיכון להתקפי אפילפסיה עולה פי 5-8; שימוש משולב עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) מעלה את הסיכון לדימום במערכת העיכול פי 1.5.
אסטרטגיית ניהול תגובות שליליות
אמצעי מניעה
התאמת מינון: CrCL 26-50mL/min:1g Q12h; CrCL 10-25mL/min:0.5g Q12h; CrCL<10mL/min：0.5g q24h.
אופטימיזציה של שיטת הניהול:הארכת זמן העירוי תוך ורידי ליותר מ-30 דקות מפחיתה את שיא ריכוז התרופה בדם (Cmax); הימנע משימוש בו-זמני עם חומצה ולפרואית. אם יש צורך בשימוש משולב, עקוב אחר ריכוז חומצה ולפרואית בדם (ערך יעד 50-100 מיקרוגרם/מ"ל).
בדיקת אוכלוסיה בסיכון גבוה:לברר לגבי ההיסטוריה הרפואית של מערכת העצבים המרכזית, היסטוריית האלרגיה ותפקוד הכליות לפני טיפול תרופתי; מעקב אחר רמות ALT/AST ובילירובין בחולים מבוגרים או באלה עם הפרעה בתפקוד הכבד.
ניטור וזיהוי מוקדם
ניטור נוירולוגי: הערכה יומית של מצב ההכרה, טונוס השרירים והתקפים מקדימים (כגון חוסר תחושה של השפתיים והפרעות בראייה) במהלך הטיפול התרופתי;
מעקב אחר שינויים באלקטרואנצפלוגרמה (EEG) בחולים עם אי ספיקת כליות.
ניטור מערכת העיכול:רשום את התדירות והמאפיינים של יציאות מדי יום במשך 3 הימים הראשונים לאחר הטיפול התרופתי, והיה ערני להיווצרות צואה מדממת או פסאודו-ממברנות;
מעקב אחר דם סמוי בצואה בעת שימוש בתרופות NSAID בשילוב.
ניטור עור:בדוק את העור מדי יום לאחר הטיפול התרופתי, תוך התמקדות בתא המטען והגפיים הכפופות;
כאשר מופיעות אדמומיות או שלפוחיות, יש להפסיק את נטילת התרופה מיד ולקח את רקמת הנגע בעור לבדיקה פתולוגית.
אמצעי טיפול
התקפים: יש להפסיק מיד את נטילת התרופה ולשמור על דרכי הנשימה ללא הפרעה; הזרקה לווריד של דיאזפאם 5-10 מ"ג, ולאחריה מנת העמסה של פניטואין נתרן 15-20 מ"ג/ק"ג; לחולים עם אי ספיקת כליות, יש לתת עדיפות ל-levetiracetam (ללא התאמת מינון).
שלשול הקשור לאנטיביוטיקה:תסמינים קלים: פרוביוטיקה דרך הפה (כגון Saccharomyces boulardii) ואבקת מונטמורילוניט; חמור: קח ונקומיצין פומי 125 מ"ג לשעה 6 שעות או מטרונידזול 500 מ"ג לשעה 8 שעות למשך 10-14 ימים.
תגובות אלרגיות:קל: הפסק את הטיפול התרופתי ולקחת אנטיהיסטמינים דרך הפה (כגון צטיריזין 10 מ"ג ליום); חמור: הפסק מיד את הטיפול התרופתי, הזרקה תת עורית של אדרנלין 0.3-0.5 מ"ג, ולאחר מכן קורטיקוסטרואידים (כגון methylprednisolone 40-80mg ivgtt).
רעילות בכבד:הפסקת טיפול תרופתי, מעקב אחר תפקוד הקרישה ורמות הבילירובין; כולסטזיס חמור: מתן דרך הפה של Ursodeoxycholic acid 250mg פעם למשך 3-6 חודשים.
ניהול אוכלוסיות מיוחדות
תקופת הריון ותקופת הנקה
Pregnancy period: FDA classification B, but animal experiments have shown that high doses (>1000 מ"ג/ק"ג) עלול לגרום לרעילות עוברית. השתמש בזהירות בשלב האמצע והמאוחר של ההריון.
תקופת ההנקה: ניתן להפריש תרופות לחלב אם (בריכוז פי 0.5 בערך מדם האם), ולהפסיק את ההנקה או לבחור בהאכלה מלאכותית במהלך תקופת הטיפול התרופתי.
יְלָדִים
התאמת מינון:
גיל גדול או שווה ל-3 חודשים: 20mg/kg q8h (מינון מקסימלי 1g/פעם);
<3 months old: 20mg/kg q12h (due to low renal maturity and prolonged half-life).
ניטור אפילפסיה:
ניטור EEG רציף במשך 72 השעות הראשונות לאחר טיפול תרופתי בילדים עם דלקת קרום המוח כדי להתריע על התקפים אפילפטיים תת-קליניים.
אי ספיקת כליות
חולי המודיאליזה:
After dialysis, supplement with a dose of 250-500mg to maintain a blood drug concentration of>4 מיקרוגרם/מ"ל;
טיפול מתמשך להחלפת כליות (CRRT):
התאם את המינון בהתאם לסוג המסנן (לדוגמה, נדרשת . 1g q12h עבור CVVHDF).
שאלות נפוצות
האם יש צורת גלולה של meropenem?
+
-
Meropenem משמש לטיפול בזיהומים שונים, במיוחד מחיידקים עמידים-לתרופות. הנהלת מרופנם דורשת משאבים מיוחדים ואחיות מוכשרות.Meropenem זמין רק כפורמולציה להזרקהבשל היציבות הכימית והחדירות הגרועה שלו על פני המעי.
האם נותנים meropenem IV או דרך הפה?
+
-
Meropenem ניתן בדרך כלל על ידיעירוי תוך ורידיבמשך כ-15 עד 30 דקות (ראה סעיפים 6.2, 6.3 ו-6.6). לחלופין, ניתן לתת מינונים של עד 1 גרם בהזרקת בולוס תוך ורידי במשך כ-5 דקות.
האם טאב מרופנם הוא אנטיביוטיקה חזקה?
+
-
האם Meropenem היא אנטיביוטיקה חזקה?Meropenem היא האנטיביוטיקה החזקה ביותר אחרי ונקומיצין. Meropenem (Merrem, Meronem) הוא מומחה אנטיבקטריאלי ממשפחת הקרבפנמים עם היקף שימוש רחב. זה הוכח כמסלול הטיפול הסופי לפני זיהוי האורגניזם הסיבתי.
תגיות פופולריות: טבליות meropenem, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה