Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של אטרופין סולפט מונוהידראט קאס 5908-99-6 בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי בתפזורת באיכות גבוהה atropine sulfate monohydrate cas 5908-99-6 למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
אטרופין סולפט מונוהידראטהיא תרכובת אורגנית עם הנוסחה הכימית C17H23NO3 · H2SO4 · H2O, CAS 5908-99-6. אבקה גבישית נוצצת חסרת צבע עד לבנה הנראית בדרך כלל עדינה וחסרת ריח במראה, אך עשויה להיות בעלת מרירות קלה בשימוש בריכוז גבוה או בכמויות גדולות. המסיסות במים גבוהה במיוחד, השייכת לקטגוריית המסיסים ביותר. בנוסף, הוא יכול להיות מסיס בקלות באתנול, אך לא בממיסים אורגניים כגון אתר או כלורופורם. מאפיין מסיסות זה מעניק לאטרופין סולפט גמישות רבה יותר בהכנת תכשירים תרופתיים, המאפשר בחירה של ממיסים מתאימים לפירוק והכנה לפי הצורך. יציבות טובה לאור, אוויר וחום, וניתנת לאחסון לאורך זמן בטמפרטורת החדר. זוהי תרכובת אורגנית בעלת רעילות מסוימת והיא יציבה לאור, אוויר וחום.
|
נוסחה כימית |
C17H27NO8S |
|
מסה מדויקת |
405 |
|
משקל מולקולרי |
405 |
|
m/z |
405 (100.0%), 406 (18.4%), 407 (4.5%), 407 (1.6%), 407 (1.6%) |
|
ניתוח אלמנטים |
C, 50.36; H, 6.71; N, 3.45; O, 31.57; S, 7.91 |
אטרופין סולפט מונוהידראטהיא תרופה אנטיכולינרגית החוסמת את הקישור של אצטילכולין לקולטנים שלו. זה מפחית או מבטל תגובות של מערכת העצבים האוטונומית כגון האטה בקצב הלב, התכווצות שריר חלק במערכת העיכול והאטה בנשימה. עצי שמש אקליפטוס, כולל עלי אקליפטוס וקליפת עץ, הם אחד המקורות הטבעיים למוצר.
תרופה אנטיכולינרגית חשובה, בעלת מגוון רחב של יישומים בתחום הרפואי. ההשפעות הפרמקולוגיות הייחודיות שלו גורמות לו למלא תפקיד מכריע בתחומים טיפוליים מרובים. להלן תיאור מפורט של כל השימושים במוצר:
כתרופה אנטיכולינרגית, חוסמת בעיקר את פעולת האצטילכולין על ידי קשירה לקולטני אצטילכולין, ובכך מקלה על התכווצויות שרירים חלקים ומעכבת הפרשת בלוטות. מנגנון פעולה זה מאפשר למוצר למלא תפקיד בטיפול במחלות שונות.
מחלות מערכת העיכול: עבור מחלות מערכת העיכול כגון כיבי קיבה ותריסריון ועוויתות במערכת העיכול, זה יכול להקל ביעילות על התכווצויות שרירים חלקים ולהקל על כאבים.
שיכוך כאבים: זה יכול גם להקל באופן משמעותי על תסמינים של קוליק כמו קוליק כליות וקוליק מרה.
בתחום רפואת העיניים הוא משמש בעיקר לבדיקת אישונים מורחבים ואופטומטריה. זה מרחיב את האישונים, ומאפשר לרופאי עיניים לצפות בפונדוס בצורה ברורה יותר ולשפר את דיוק הבדיקות.
זה גם ממלא תפקיד חשוב בטיפול במחלות זיהומיות. לדוגמה, בהלם זיהומיות ובתסמונת איסכמית קרדיוגנית חריפה הנגרמת על ידי תכשירי אנטימון, היא יכולה לשפר את המיקרו-סירקולציה ולהקל על המצב באמצעות ההשפעה האנטי-כולינרגית שלו.
עבור חולים עם הרעלת פוספטים אורגניים, זוהי תרופת הצלה חשובה. הוא יכול להיקשר במהירות לקולטני אצטילכולין, לחסום את הקישור של זרחן אורגני לקולטני אצטילכולין, ובכך להקל על תסמיני הרעלה. עם זאת, יש לציין כי זה לא יכול לחסל את הגורם להרעלה. לכן, בהרעלה בינונית עד חמורה, יש להשתמש בו-זמנית במחדשי כולינסטראז.
במתן טרום הרדמה, הוא משמש בעיקר להפחתת הפרשות דרכי הנשימה ולשמירה על סבילות דרכי הנשימה. תפקיד זה חיוני לבטיחות המטופלים במהלך תהליך ההרדמה.
ישנן שיטות סינתטיות רבות שלאטרופין סולפט מונוהידראט, שלוש שיטות סינתטיות טיפוסיות יוצגו להלן.
שיטה 1: שימוש באיזופרופנול כממס:
תחילה הוסף איזופרופנול לקומקום, לאחר מכן הוסף אטרופין ועודפי נתרן הידרוקסיד וערבבו עד להמסה בתערובת התגובה. הטמפרטורה הועלתה עד שתערובת התגובה החלה לרתוח, ובמקביל נוספה חומצה ברומאצטית, ולאחר מכן הוסיפה תערובת התגובה לרתיחה במשך כ-10 שעות. לאחר השלמת התגובה, שאריות המסנן הוסרו על ידי סינון, והתסנין הוסיפו לחומצה גופרתית והמשיכו לערבב במשך 20 דקות לקבלת מוצק ממנו. משוואת התגובה שלו היא כדלקמן:
(1R,3r,5S)-8-Methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl(S)-tropate + NaOH + BrCH2COOH → אטרופין ברומיד
אטרופין ברומיד + Na2SO4 + H2SO4 + H2O → C17H25NO7S.
שיטה 2: שימוש בבנזן כממס:
בנזן הוסיפו לקומקום, ואחריו אטרופין ועודף NaOH וערבבו עד להמסה בתערובת התגובה. מחומם ל-90 מעלות, תוך הוספת חומצה ברומאצטית, ולאחר מכן שמר על תערובת התגובה ב-90-95 מעלות למשך 24 שעות. לאחר השלמת התגובה, שאריות המסנן הוסרו על ידי סינון, והתסנין הוסף לחומצה גופרתית והמשיך לערבב במשך 20 דקות לקבלת מוצק של מוצר. משוואת התגובה שלו היא כדלקמן:
(1R,3r,5S)-8-Methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl(S)-tropate + NaOH + BrCH2COOH → אטרופין ברומיד
אטרופין ברומיד + Na2SO4 + H2SO4 + H2O → C17H25NO7S
שיטה 3: שימוש בחומצה דודציל-בנזן-סולפונית כזרז:
להלן, אספק תיאור מפורט של שלבי שיטת הסינתזה, בליווי משוואות כימיות מתאימות.
שלב 1: הוסף אטרופין וחומצה גופרתית לכור
1.1 מערבבים את הכור עם מוט זכוכית נקי כדי להבטיח משטח נקי.
1.2 מוסיפים אטרופין (נוסחה כימית C17H23NO3) וחומצה גופרתית (H2SO4) לכור ומערבבים היטב עם מוט זכוכית עד להמסה. משוואת התגובה היא כדלקמן:
C17H23NO3+H2SO4 → [C17H23NO3]+[HSO4]-
שלב 2: הוסף חומצה דודציל-בנזן-סולפונית וחמם אותה
2.1 הוסף חומצה דודציל-בנזן-סולפוני לכור וערבב שוב באופן שווה.
2.2 הפעל את ציוד החימום, העלה את הטמפרטורה ל-90-110 מעלות ושמור על טמפרטורת התגובה למשך 24 שעות. במהלך תהליך זה, חומצה דודציל-בנזן-סולפונית פעלה כזרז לקידום היווצרות המוצר. התגובה עשויה להימשך מספר שלבים, אך באופן כללי ניתן לתאר אותה באופן הבא:
[C17H23NO3]+[HSO4]-+HSO4- → [C17H23NO3]+[HSO4]-[HSO4]-
שלב 3: קירור, סינון וניטרול
לאחר השלמת התגובה, כבו את ציוד החימום וקיררו את הכור לטמפרטורת החדר.
3.2 מסננים את תערובת התגובה עם ציוד מתאים כדי להסיר שאריות מסנן. השג את התסנין לאחר הסינון.
יש לנטרל את החומצה הגופרית שלא הגיבה בתסנין. נטרלו את החומצה הגופרתית בתסנין עם כמות מתאימה של אלקלי לייצור. משוואת תגובת הנטרול יכולה להתבטא כך:
[C17H23NO3]+[HSO4]-[HSO4]-+NaOH → [C17H23NO3]+Na++H2O+SO4-2
התוצר הסופי הוא אטרופין סולפט מונוהידראט מוצק, שניתן להשיג באמצעות התגבשות או שיטות הפרדה אחרות.
שיטת סינתזה זו משתמשת בחומצה דודציל-בנזן-סולפוני כזרז כדי לקדם את הסינתזה של המוצר, שיש לו משמעות מסוימת ליישום ניסיוני.
יישומים קליניים
◄ רפואת עיניים
תמיסות עיניים של אטרופין סולפט (0.5-1%) משמשות ל:
הרחבת אישונים: חיונית לבדיקות פונדוס וניתוחי לייזר.
טיפול באמבליופיה: מינון- נמוך של אטרופין (0.01%) הראה יעילות בהאטת התקדמות קוצר הראייה בילדים על ידי עיכוב התארכות צירית מוגזמת של גלגל העין.
ניהול Uveitis: מפחית דלקת על ידי מניעת סינכיות (הידבקויות בין הקשתית לעדשה).
◄ קרדיולוגיה
ברדיקרדיה: אטרופין תוך ורידי (0.5-1 מ"ג) הוא טיפול ראשון בדופק איטי סימפטומטי עקב פעילות יתר נרתיקית או רעילות של תרופה.
חסימת לב: משפר באופן זמני את ההולכה הפרוטריקולרית ב-חסימה שנייה, אם כי ייתכן שיידרש קצב במקרים מתקדמים.
◄ טוקסיקולוגיה
אטרופין הוא התרופה להרעלת פוספטים אורגניים (למשל, חומרי הדברה, חומרי עצבים). זה נוגד עודף מוסקריני על ידי חסימת הצטברות אצטילכולין בסינפסות, היפוך תסמינים כמו ברונכוספזם, ריור וברדיקרדיה. נקודת הסיום של "אטרופיניזציה" (יובש בפה, עור סמוק, טכיקרדיה) מנחה את המינון (2-5 מ"ג IV בתחילה, חוזר לפי הצורך).
◄ הרדמה
מתן טרום ניתוחי (0.4-0.6 מ"ג IM/IV) מפחית את הפרשות הרוק והנשימה, וממזער את הסיכון לשאיפה במהלך אינטובציה.
◄ גסטרואנטרולוגיה
אטרופין אוראלי (0.25-0.5 מ"ג) מקל על כאבי התכווצות בקוליק מרה ואבנים בכליות על ידי הרפיית שרירים חלקים.
התקדמות אחרונות וכיוונים עתידיים
◄ מינון נמוך-אטרופין לקוצר ראייה
ניסוי ATOM2 הראה כי 0.01% טיפות עיניים של אטרופין מפחיתות את התקדמות קוצר הראייה ב-50% עם ריבאונד מינימלי או תופעות לוואי, מה שחולל מהפכה ברפואת עיניים לילדים. מחקר מתמשך בוחן טיפולים משולבים עם עדשות אורתוקרטולוגיה או דה-פוקוס.
◄ אספקה מבוססת-ננוטכנולוגיה
פורמולציות ליפוזומליות וננו-גבישיות משפרות את הזמינות הביולוגית של העין, ומאפשרות שחרור ממושך ותדירות מינון מופחתת. לדוגמה, ננו-חלקיקי צ'יטוס טעונים ב-אטרופין מראים מידריאזיס ממושך במודלים של ארנבות.
◄ אינדיקציות חדשות
ARDS הקשורים ל-COVID-19: מחקרים מוקדמים מצביעים על כך שאטרופין עשוי להפחית את הפרשות הסימפונות בחולים מונשמים מכנית, למרות שהראיות עדיין לא חד משמעיות.
הגנה על עצבים: ההשפעות האנטי--דלקתיות ונוגדי החמצון של אטרופין נחקרות במודלים של שבץ ופגיעה מוחית טראומטית.
אטרופין סולפט מונוהידראט נותר סוכן טיפולי חיוני עם יישומים מגוונים על פני התמחויות רפואיות. הרבגוניות הפרמקולוגית שלו נובעת מאנטגוניזם חזק של mAChR, המאפשר טיפול במצבים החל מקוצר ראייה ועד חשיפה לחומרי עצבים. מחקר מתמשך ממשיך לחשוף תפקידים חדשים בהגנה על עצבים, אונקולוגיה ורפואת התמכרות, ומבטיח את הרלוונטיות שלו לנופי הבריאות המתפתחים. עם זאת, הקפדה על הנחיות המינון ומודעות להתוויות נגד חיוניים כדי להפחית את הסיכונים הכרוכים בשימוש בו. ככל שהמדע מתקדם, אטרופין סולפט מונוהידראט ישמור ללא ספק על מעמדו כאבן יסוד תרופתי.
אטרופין סולפט מונוהידראט הוא תרכובת פרמצבטית רב תכליתית בעלת ערך רב עם מגוון רחב של יישומים קליניים. יכולתו לחסום קולטני אצטילכולין מוסקריני הופכת אותו לטיפול יעיל במצבי חירום לבביים, שימוש טרום ניתוחי ופרוצדורלי, הרעלה ומצבים עיניים. עם זאת, יש לשקול היטב את השימוש בו לאור תופעות הלוואי האפשריות והתוויות נגד. על ידי הבנת התכונות הכימיות, המנגנונים התרופתיים, השימושים הקליניים, צורות המינון ופרופיל הבטיחות שלו, ספקי שירותי בריאות יכולים לייעל את השימוש במונוהידראט אטרופין סולפט כדי לשפר את תוצאות המטופל תוך מזעור סיכונים. ככל שהידע הרפואי ממשיך להתפתח, מחקר נוסף עשוי לחשוף יישומים חדשים או לחדד את היישומים הקיימים, ולהבטיח כי אטרופין סולפט מונוהידראט יישאר אבן יסוד בפרקטיקה הרפואית המודרנית לשנים הבאות.
פרופיל בטיחות ותופעות לוואי
בעוד אטרופין סולפט מונוהידראט בדרך כלל נסבל היטב-בשימוש מתאים, הוא עלול לגרום למגוון תופעות לוואי, במיוחד במינונים גבוהים יותר או בשימוש ממושך. תופעות הלוואי הללו נובעות בעיקר מהפעולה האנטי-מוסקרינית שלה ויכולות להשפיע על מערכות איברים מרובות.
◄ תופעות לוואי נפוצות
תופעות הלוואי השכיחות של אטרופין סולפט מונוהידראט כוללות יובש בפה, ראייה מטושטשת, פוטופוביה, טכיקרדיה, דפיקות לב, הסמקה, היסוס או עצירת שתן, עצירות, כאבי בטן וסחרחורת. תופעות אלו בדרך כלל מתונות וחולפות, חולפות לאחר הפסקת נטילת התרופה או הפחתת המינון.
◄ תופעות לוואי חמורות
במקרים נדירים, אטרופין סולפט מונוהידראט עלול לגרום לתופעות לוואי חמורות יותר, כגון לחץ תוך עיני גבוה (גלאוקומה), במיוחד בחולים עם גלאוקומה -צרת זווית; חסימת בטן (היצרות פילורית); החמרה באצירת שתן, במיוחד בחולים עם היפרפלזיה שפירה של הערמונית; וסתמי סימפונות צמיגים, שעלולים לפגוע בתפקוד מערכת הנשימה. בנוסף, אטרופין יכול להחמיר את אי סבילות החום ולפגוע בוויסות הטמפרטורה, במיוחד בסביבות חמות או במהלך מאמץ פיזי.
◄ התוויות נגד ואמצעי זהירות
אטרופין סולפט מונוהידראט אסור בחולים עם רגישות יתר לתרופה או לכל אחד ממרכיביה, כמו גם באלה עם גלאוקומה סגורה-. זהירות מומלצת בחולים עם ליקוי כליות או כבד, כמו גם בקשישים, שעלולים להיות רגישים יותר לתופעות לוואי. יש להשתמש באטרופין בזהירות בחולים עם מחלת לב, במיוחד אלו עם היסטוריה של הפרעות קצב, מכיוון שהוא יכול להחמיר את הטכיקרדיה ועלול לגרום להפרעות קצב חמורות יותר.
תגיות פופולריות: אטרופין סולפט מונוהידראט cas 5908-99-6, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה