אבקת דיפנהידרמין הידרוכלורידהיא תרופה דמוית דיפנהידרמין-, והשם הכימי שלה הוא 2-(Diphenylmethoxy)-N,N-dimethylethylamine hydrochloride. זהו אבקה גבישית לבנה או גביש פתיתים, חסר טעם, חסר ריח, לא דליק, עם לחץ אדים רווי נמוך, מסיס בקלות במים ובאתנול, מסיס מעט בכלורופורם ובנזן, כמעט בלתי מסיס באתר. זוהי תרכובת שמסיסה מאוד במים. בטמפרטורה רגילה הוא יכול ליצור תמיסה שקופה עם מים, ומסיסותו תגדל ככל שהטמפרטורה עולה. ערך ה-pH הוא בין 4.0-5.5, כלומר מדובר בחומר חומצי חלש. זה יכול לשמש כמרכיב בתרופות כגון אלרגיות. זוהי תרופת דיפנהידרמין, אשר יכולה לשמש לטיפול במחלות אלרגיות כגון נזלת אלרגית, קדחת השחת, אלרגיה למזון וכו'. ניתן להשתמש בה גם כדי להקל על תסמינים כגון שיעול, שינה מרגיעה, השפעה אנטי-כולינרגית ומניעת מחלות תנועה.
|
|
|
אבקת דיפנהידרמין הידרוכלורידהיא תרופת דיפנהידרמין, בעלת השפעות פרמקולוגיות שונות וניתן להשתמש בה לטיפול במחלות ותסמינים שונים.
1. טיפול בתסמינים אלרגיים: Diphenhydramine Hydrochloride היא תרופה אנטי-היסטמינית שיכולה למנוע שחרור ופעולה של היסטמין, ובכך להפחית תסמינים הנגרמים על ידי תגובות אלרגיות, כגון התעטשות, גודש באף, נזלת, עור מגרד, וכו'. מחלות.
2. הקלה על שיעול: לדיפנהידרמין הידרוכלוריד השפעה נוגדת שיעול, הוא יכול לדכא את ההתרגשות של מערכת העצבים המרכזית ולהקל על שיעול. לכן, Diphenhydramine Hydrochloride יכול לשמש גם לטיפול בשיעול יבש, ברונכיטיס חריפה ומחלות אחרות.
3. הרגעה ושינה: לדיפנהידרמין הידרוכלוריד השפעה מרגיעה, העלולה להשפיע על מערכת העצבים המרכזית ולהפחית את תחושת התרגשות של נוירונים, ובכך לייצר אפקט הרגעה. לכן, Diphenhydramine Hydrochloride משמש גם לטיפול בנדודי שינה, חרדה ומחלות אחרות.
4. השפעה אנטיכולינרגית: לדיפנהידרמין הידרוכלוריד השפעה אנטי-כולינרגית, שיכולה למנוע את פעולת האצטילכולין ולהיקשר לקולטני היסטמין, ובכך לייצר אפקט אנטי-אלרגי. אפקט תרופתי זה גורם לדיפנהידרמין הידרוכלוריד לשמש גם לטיפול במחלות כגון מחלת נסיעה ומחלת נסיעה בספינה.
5. משכך כאבים: לדיפנהידרמין הידרוכלוריד יש אפקט משכך כאבים קל וניתן להשתמש בו כדי להקל על כאב קל. עם זאת, בשל השפעתו המשכך כאבים חלשה, הוא בדרך כלל אינו משמש לבד כמשכך כאבים, אלא בשילוב עם תרופות אחרות.
6. מניעת מחלת תנועה: ניתן להשתמש בדיפנהידרמין הידרוכלוריד גם למניעת מחלת תנועה, כגון מחלת ים ומחלת אוויר. ההשפעות המרגיעות והאנטיאלרגיות שלו יכולות להפחית תסמינים כמו בחילות והקאות הנגרמות על ידי מחלת תנועה.
7. נוגד דיכאון: כמה מחקרים בשנים האחרונות מצאו גם כי ל-Diphenhydramine Hydrochloride השפעה נוגדת דיכאון מסוימת ויכולה להקל על תסמיני הדיכאון במידה מסוימת. עם זאת, התרופה אינה התרופה נוגדת הדיכאון העיקרית והיא משמשת לעתים קרובות כטיפול משלים.
אבקת דיפנהידרמין הידרוכלורידהיא תרופת דיפנהידרמין הידועה גם בשם HCl-DPH. זה יכול לשמש לטיפול בנזלת אלרגית, קדחת השחת, אלרגיות למזון ומחלות אלרגיות אחרות, וניתן להשתמש בו גם כדי להקל על שיעול, שינה מרגיעה, השפעה אנטי-כולינרגית ומניעת מחלות תנועה. מאמר זה יציג את כל שיטות הסינתזה של Diphenhydramine Hydrochloride.
בנזואיל פרוקסיד -שיטת נתרן ניטריט: שיטה זו היא שיטה מסורתית להכנת Diphenhydramine Hydrochloride. ראשית, בנזואיל פרוקסיד (C6H5COOC6H5) מגיב עם נתרן ניטריט לייצור 2,2-דיפניל-אתן-1-חנקן דו-חמצני (C6H5CH2)2N2O). לאחר מכן, תוסף ביניים זה מתווסף לתמיסת HCl, ונתרן סולפיט נוסף להפחתה כדי להשיג דיפנהידרמין הידרוכלוריד. המנגנון של תגובה זו הוא כדלקמן:
2C6H5COOC6H5+ 2NaNO2+ 4HCl → 2(C6H5CH2)2N2·2HCl + 4NaCl + 2H2O
2(C6H5CH2)2N2O·2HCl + Na2כָּך3 → 2C17H21NO·HCl + Na2כָּך4 + H2O
שיטת אנילין-פנילאצטוניטריל: לשיטה זו יש עלות חומר גלם נמוכה ותגובה פשוטה יחסית, והיא שיטת סינתזה חסכונית ופרקטית. ראשית, אנילין ופנילאצטוניטריל מחוממים ומגיבים ליצירת -פניל-N-פנילאצטוניטריל מתיל-אצטמיד. התוצר נתון לאחר מכן להפחתת הידרוגנציה לקבלת Diphenhydramine Hydrochloride. המנגנון של תגובה זו הוא כדלקמן:
C6H5NH2 + C6H5CH2CN → HC(C6H5)2CH2NHCOCH3
HC(C6H5)2CH2NHCOCH3 + H2 → C17H21NO·HCl
שיטת מתילן כחול-אנילין: שיטה זו משתמשת במתילן כחול ובאנילין כחומרי גלם, ומכינה Diphenhydramine Hydrochloride באמצעות תגובת חימום, אסידוליזה ושלבים אחרים. המנגנון של תגובה זו הוא כדלקמן:
C10H8N2S·2HCl + 2C6H5NH2← HC(C6H5)2CH2NHCSNHC6H5 + 2H2O
HC(C6H5)2CH2NHCSNHC6H5+ 2HCl → C17H21NO·HCl + C6H5NH2 + C10H8N2S
שיטת 1-פניל-2-(דימתילאמינו)אתילן-אנילין: שיטה זו משתמשת ב-1-פניל-2-(דימתילאמינו)אתילן ואנילין כחומרי גלם, ומשיגה Diphenhydramine Hydrochloride על ידי חימום ותגובה. המנגנון של תגובה זו הוא כדלקמן:
C6H5NH2+ CH2=C(C6H5)N(CH3)2← HC(C6H5)2CH2NHCH(CH3)2
HC(C6H5)2CH2NHCH(CH3)2+ HCl → C17H21NO·HCl
לסיכום, ל-Diphenhydramine Hydrochloride מגוון שיטות סינתזה, ביניהן שיטת הבנזואיל פרוקסיד-נתרן ניטריט, שיטת אנילין-פנילאצטוניטריל ושיטת מתילן כחול-אנילין הן הנפוצות ביותר בשימוש. בתהליך ההכנה, יש צורך לשים לב לבקרה של גורמים כגון תנאי תגובה וזרזים כדי להבטיח התקדמות חלקה של התגובה וקבלת איכות- גבוההאבקת דיפנהידרמין הידרוכלורידמוצרים.
|
נוסחה כימית |
C15H10O5 |
|
מסה מדויקת |
270 |
|
משקל מולקולרי |
270 |
|
m/z |
270 (100.0%), 271 (16.2%), 272 (1.2%), 272 (1.0%) |
|
ניתוח אלמנטים |
C, 66.67; H, 3.73; O, 29.60 |
שיטות ניתוח נפוצות:
כרומטוגרפיה נוזלית בביצועים גבוהים:
כרומטוגרפיה נוזלית בביצועים-גבוהים (HPLC) היא שיטת בקרת איכות נפוצה, שיש לה את היתרונות של רגישות גבוהה, רזולוציה טובה ותפעול פשוט. בדרך כלל, נעשה שימוש בעמודה כרומטוגרפית הפוכה של-C18, עם מתנול-מים-כלוריד ברזל (30:70:1) כפאזה הניידת, ואורך הגל לזיהוי הוא 254 ננומטר.
שיטה אלקטרוכימית:
שיטה אלקטרוכימית היא שיטת ניתוח תרופות מהירה ורגישה, בעלת יתרונות בגילוי מהיר. השיטות האלקטרוכימיות הנפוצות כוללות וולטמטריה מחזורית, וולטמטריית גל מרובע, שיטת צעדי פוטנציאל קבוע וכו'. אם ניקח לדוגמא את וולטמטריית הגל הריבועי, שיטה זו יכולה למדוד במהירות את טווח הריכוזים של Diphenhydramine Hydrochloride ומראה קשר ליניארי טוב.
ספקטרוסקופיה אינפרא אדום:
ספקטרוסקופיה אינפרא אדום היא שיטת ניתוח פיסיקלית וכימית בעלת עיקרון פשוט ותפעול נוח. המדגם נלחץ לתוך יריעה דקה באמצעות גלולת KBr, וספקטרום הספיגה של אינפרא אדום נסרק כדי לזהות את מיקום השיא האופייני ותמונה ספקטרלית של Diphenhydramine Hydrochloride.
ספקטרומטריית ספיגה אטומית:
ספקטרומטריית ספיגה אטומית היא שיטה למדידה מדויקת של ברזל, אבץ ויסודות קורט אחרים ב-Diphenhydramine Hydrochloride. ראשית, HNO3 משמש להמסת דגימת התרופה, והמרתה למצב יוני, ביצוע מדידה ספקטרלית במכשיר הספיגה האטומי, וקביעת תכולת יסודות קורט בדגימה על ידי השוואת ההבדל בין ספקטרום הדגימה לספקטרום הסטנדרטי.
כרומטוגרפיית גז קפילרית:
כרומטוגרפיית גז קפילרית היא שיטה לניתוח תרופות עם רגישות גבוהה ואפקט הפרדה טוב. Diphenhydramine הידרוכלוריד בדרך כלל מופרד ומזוהה באמצעות עמודת GC נימי עם N2 כגז הנשא בטווח טמפרטורת הפרדה של 10 מעלות עד 300 מעלות.
יַצִיבוּת:
היציבות שלאבקת דיפנהידרמין הידרוכלורידמושפע מגורמים סביבתיים, כגון טמפרטורה, לחות, אור וכו'. גבישי Diphenhydramine Hydrochloride יציבים בטמפרטורת החדר, אך רגישים לספיגת לחות ויש לאחסן אותם במקום יבש. הימנע מטמפרטורה גבוהה, אור שמש ישיר ותנאי אור אחרים, Diphenhydramine Hydrochloride קל לפירוק ולהפוך לפסול. במהלך הייצור, האחסון והשימוש בתכשיר, יש לשים לב ליציבות של Diphenhydramine Hydrochloride כדי להבטיח את איכות ויעילות התרופה.
ל-Diphenhydramine Hydrochloride יש רעילות מסוימת, שימוש מופרז או שימוש לרעה עלולים להוביל לסדרה של תגובות שליליות ותגובות רעילות.
להלן יציג משני היבטים של הרעלה חריפה והרעלה כרונית.
הרעלה חריפה:
ההרעלה החריפה של Diphenhydramine Hydrochloride מתבטאת בעיקר בתסמינים של מערכת העצבים ומערכת הלב וכלי הדם. תסמינים נפוצים של מערכת העצבים כוללים נמנום, סחרחורת, בלבול, עוויתות וכו'; תסמיני מערכת הלב וכלי הדם כוללים ברדיקרדיה, יתר לחץ דם, הפרעות קצב וכו', ועשויים להיות מלווים בתסמינים כמו קוצר נשימה, יובש בפה ונדודי שינה. כאשר המינון גבוה מדי, החולים יחוו תסמינים חמורים כגון תרדמת, עוויתות, דום נשימה ואפילו סכנת חיים.-
הרעלה כרונית:
שימוש-לטווח ארוך ב-Diphenhydramine Hydrochloride עלול גם לגרום להרעלה כרונית. תסמינים נפוצים של הרעלה כרונית כוללים נמנום, סחרחורת, עצירות, אובדן תיאבון וראייה מטושטשת. בנוסף, שימוש כרוני עלול להוביל לתלות בסמים ולתסמיני גמילה. כאשר למטופלים יש תסמינים אלו, עליהם להפסיק את השימוש בתרופה בהקדם האפשרי ולפנות להדרכה וטיפול של רופא.
דיפנהידרמין הידרוכלוריד הוא אנטיהיסטמין בעל השפעות פרמקולוגיות מרובות, בשימוש נרחב לטיפול בתגובות אלרגיות, מחלת תנועה ותסמינים קשורים אחרים. להלן הסבר מפורט על מנגנון הפעולה של דיפנהידרמין הידרוכלוריד:
השפעה אנטיכולינרגית
לדיפנהידרמין הידרוכלוריד יש גם השפעות אנטי-כולינרגיות, שיכולות לעכב את העירור של נוירונים כולינרגיים ולהפחית את שחרורו של נוירוטרנסמיטורים כולינרגיים. השפעה זו מסייעת בהקלה על תסמינים כגון בחילות והקאות, במיוחד בטיפול במחלת תנועה. בנוסף, השפעות אנטיכולינרגיות גם עוזרות להקל על בחילות והקאות הנגרמות על ידי התכווצויות שרירים חלקים במערכת העיכול.
אפקט היפנוטי מרגיע
דיפנהידרמין הידרוכלוריד יכול לעכב את פעילות מערכת העצבים המרכזית, להקל על חרדה ומתח, ובכך לייצר השפעות היפנוטיות מרגיעות. השפעה זו גורמת לדיפנהידרמין להיות בעל ערך יישום מסוים בטיפול במחלות נוירולוגיות כגון נדודי שינה וחרדה. עם זאת, יש לציין כי אפקט הרגעה זה עלול להוביל גם לתופעות לוואי כגון נמנום ונמנום, ולכן יש לנקוט משנה זהירות בעת השימוש בו.
השפעה נגד מחלת תנועה
התרחשות של מחלת תנועה קשורה לתפקוד לקוי של המערכת הוסטיבולרית באוזן הפנימית. דיפנהידרמין הידרוכלוריד יכול להקל על סימפטומים של מחלת תנועה על ידי עיכוב חילוף החומרים של דופמין במערכת העצבים המרכזית. בנוסף, השפעות האנטי-היסטמין והאנטיכולינרגיות שלו גם עוזרות להקל על תסמינים כמו בחילות והקאות הנגרמות על ידי מחלת תנועה. לכן, דיפנהידרמין משמש לעתים קרובות למניעה וטיפול במחלת תנועה, ומומלץ ליטול אותו לפני נסיעה ברכב או בסירה כדי להקל על תסמיני אי הנוחות.
שאלות נפוצות
למה משמש דיפנהידרמין הידרוכלוריד?
+
-
משתמשים בדיפנהידרמיןכדי להקל על עיניים אדומות, מגורות, מגרדות ודומעות; הִתעַטְשׁוּת; ונזלת, ושיעול הנגרם מאלרגיות או הצטננות. דיפנהידרמין משמש גם לטיפול בנדודי שינה (קושי להירדם או להישאר לישון) אצל מבוגרים, אך אין להשתמש בו כדי לגרום לילד לישון.
האם דיפנהידרמין הידרוכלוריד זהה לבנאדריל?
+
-
החומר הפעיל ב- BENADRYL®הוא אנטיהיסטמין הנקרא דיפנהידרמין הידרוכלוריד או דיפנהידרמין HCl. אנטיהיסטמינים משמשים להקלה בתסמינים הקשורים לקדחת השחת, אלרגיה בדרכי הנשימה העליונות או תסמיני הצטננות.
מהי תופעת הלוואי השכיחה ביותר של דיפנהידרמין?
+
-
תופעות לוואי שכיחות של דיפנהידרמין
תחושת ישנוניות או ישנוניות במהלך היום. ישנוניות בדרך כלל פוחתת בסביבות 8 שעות לאחר מנה. ...
יובש בפה. ...
מרגיש סחרחורת או חוסר יציבות על הרגליים, או מתקשה להתרכז. ...
העור רגיש יותר לאור השמש. ...
אקזמה או פריחה בעור.
על איזה איבר משפיע דיפנהידרמין?
+
-
דיפנהידרמין עובר חילוף חומרים נרחב-ראשון, לפיו 50-60% מהתרופות הנבלעות עוברות חילוף חומרים על ידיאת הכבדלפני ההגעה למחזור הדם המערכתי. כמעט כל התרופות הזמינות עוברות חילוף חומרים בכבד תוך 24-48 שעות, ובכך מגבירה את הסיכון לפגיעה בכבד.
תגיות פופולריות: אבקת diphenhydramine hydrochloride cas 147-24-0, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה