Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת מהיצרניות והספקיות המנוסות ביותר של אבקת פליבנסרין cas 167933-07-5 בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי אבקת פליבנסרין באיכות גבוהה בתפזורת 167933-07-5 למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.

אבקת פליבאנסריןקיים בדרך כלל בצורה של מוצקים גבישיים לבנים עד כמעט לבנים, ולפעמים זה יכול להיות גם אבקה צהובה בהירה. המסיסות במים נמוכה יחסית, כ-2 מיליגרם לליטר. מסיסותו גבוהה יחסית בממיסים אורגניים כגון אתנול ואתר. הנוסחה הכימית היא C20H21F3N4O, CAS 167933-07-5, בעלת מבנה אורגני מורכב. הוא שייך לקבוצת התרופות ההטרוציקליות של הבנזודיאזפינים, כולל יחידות מבניות כגון טבעת בנזן, טבעת טריפלואורו-מתיל-בנזן וטבעת דיאזין. הוא יציב יחסית בטמפרטורת החדר ויכול לשמור על תכונותיו הכימיות לאורך זמן כאשר הוא מאוחסן בסביבה יבשה ומוארת חלשה. יש להימנע ממגע עם חומרים מחמצנים חזקים וחומצות חזקות. בפרקטיקה הקלינית, מדובר בתרופה פסיכוטרופית המשמשת בדרך כלל לטיפול בהפרעות בחשק המיני אצל נשים. משמש כריאגנט מחקר במעבדה.

product introduction

Flibanserin | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

CAS 167933-07-5 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

נוסחה כימית	C20H21F3N4O
מסה מדויקת	390
משקל מולקולרי	390
m/z	390 (100.0%), 391 (21.6%), 392 (2.2%), 391 (1.5%)
ניתוח אלמנטים	C, 61.53; H, 5.42; F, 14.60; N, 14.35; O, 4.10

Discovering History

Flibanserin (שם מסחרי Addyi) היא תרופה מרובת-מטרות עם מנגנון תרופתי ייחודי. השם הכימי שלו הוא 3- [2-[4-[4-(טריפלואורומתיל) פניל] פיפרזין-1-איל] אתיל] -1H-בנזימידאזול-2-און, ומשקלו המולקולרי הוא 390.4. כאגוניסט לקולטן 5-hydroxytryptamine 1A ואנטגוניסט לקולטן 5-hydroxytryptamine 2A, flupentosimid הראה ערך משמעותי בהפרעות בתפקוד המיני של נשים, הפרעות נוירולוגיות ופסיכיאטריות, ואינדיקציות פוטנציאליות על ידי ויסות איזון הנוירוטרנסמיטר במערכת העצבים המרכזית.

אינדיקציה ליבה: טיפול פורץ דרך בהפרעה בתפקוד המיני של נשים (HSDD)

1. רקע מחלה וצרכי טיפול
הפרעת תשוקה מינית היפואקטיבית (HSDD) היא תת-הסוג הנפוץ ביותר של הפרעות בתפקוד המיני הנשי (FSD), המאופיינת בחוסר מתמשך או חוזר של פנטזיות או רצונות מיניים, מה שמוביל למצוקה פסיכולוגית משמעותית או הפרעות ביחסים בין אישיים. כ-10% -15% מהנשים בגיל הפוריות בעולם סובלות מבעיה זו, אך בעבר היה מחסור בתרופות ממוקדות, והטיפול נשען בעיקר על התערבות פסיכולוגית.
2. מנגנון הפעולה של Fluriptyline
אבקת פליבאנסריןמסדיר את מערכת הסרוטונין באמצעות ויסות כפול:
הפעלה של קולטני 5-HT1A: מעודדת שחרור דופמין בקליפת המוח הקדם-מצחית ומשפרת את ההפעלה של אזורי מוח הקשורים למוטיבציה מינית.

Flibanserin powder uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

קולטן אנטגוניסטי 5-HT2A: מפחית את הוויסות המוגזם של סרוטונין במרכז המעכב המיני ומפחית את הסלידה המינית.
ויסות דו-כיווני זה של "עיכוב הפחתת עירור" יכול להחזיר את האיזון של נוירוטרנסמיטורים הקשורים לתשוקה מינית ולשפר את החשק המיני מנקודת מבט פיזיולוגית.
3. ראיות קליניות והערכת יעילות
ניסוי מפתח שלב III (מחקר DAISY): 2400 נשים לפני גיל המעבר עם HSDD נרשמו וקיבלו דרך הפה 100 מ"ג של Fluriptyline ליום במשך 24 שבועות. התוצאות מראות כי:
תדירות אירועי הסיפוק המיני (SSE) עלתה ב-0.5-1.0 פעמים בחודש בקבוצת הטיפול בהשוואה לקבוצת הפלצבו (p<0.05).
ציון מצוקה מינית (FSDS-DAO): קבוצת הטיפול ירדה ב-1.2-1.6 נקודות (מתוך 26 נקודות, p<0.001).

מחקר בטיחות ארוך טווח: ניסוי פתוח של 52 שבועות הראה ששימוש מתמשך בתרופות הביא לשיפור תפקודי מתמשך עד החודש ה-12. תגובות הלוואי השכיחות היו סחרחורת (11%), נמנום (10%) ובחילות (8%), שהופיעו בעיקר בשלבים הראשונים של הטיפול התרופתי והשתפרו עם הזמן.
4. תקני אישור ותרופות של ה-FDA
בשנת 2015, ה-FDA האמריקאי אישר את השיווק של Fluriptyline בהתבסס על הערכת סיכון תועלת, אך עם הגבלות מחמירות:
התוויות נגד: שימוש משולב של אלכוהול או מעכבי CYP3A4 חזקים (כגון קטוקונאזול).
זמן טיפול תרופתי: קח לפני השינה מדי יום כדי להפחית את הסיכון ללחץ דם נמוך.
חינוך המטופל: יש לחתום על טופס הסכמה מדעת, המודיע בבירור על הסיכון להתעלפות והימנעות מפעילויות מסוכנות כגון נהיגה.

הפרעות נוירופסיכיאטריות: מחקר פוטנציאלי מדיכאון למחלת פרקינסון

1. גילוי בלתי צפוי של דיכאון
Fluriptyline פותח בתחילה כתרופה נוגדת דיכאון, אך יעילותו חלשה משמעותית מתרופות SSRI מסורתיות כגון פלווקסטין. עם זאת, בניסויים קליניים, חולים דיווחו על עלייה בחשק המיני, מה שגרם למחקר ופיתוח לעבור לכיוון HSDD. עם זאת, מנגנון ויסות הנוירוטרנסמיטר שלו עדיין מספק בסיס תיאורטי לטיפול בהפרעות תפקודיות נלוות בדיכאון.

2. מחקר מוקדם על הפרעות בתפקוד המיני במחלת פרקינסון
חולי מחלת פרקינסון חווים לעיתים קרובות ירידה בחשק המיני, אשר עשוי להיות קשור לניוון של נוירונים דופמינרגיים ולחוסר איזון של מערכת הסרוטונין.

ניסויים בבעלי חיים הראו כי פלובנדמין יכול לשפר את הביצועים המיניים של חולדות מודל מחלת פרקינסון, אך מחקר אנושי עדיין בשלב האימות הרעיוני ויש צורך בחקירה נוספת כדי לייעל את המינון ואת ההשפעה על תסמינים מוטוריים.
הפרעות שינה וויסות קצב יממה
לאגוניסטים לקולטן 5-HT1A יש השפעות הרגעה, ואבקת פליבנסריןעשוי לשפר את איכות השינה על ידי ויסות ציר יותרת המוח ההיפותלמוס (ציר HPA). ניסוי בקנה מידה קטן, המכוון לנשים לאחר גיל המעבר, הראה כי לאחר 4 שבועות של טיפול תרופתי יומי במינון של 100 מ"ג, זמן ההירדמות התקצר ב-20 דקות ויעילות השינה השתפרה ב-8%. עם זאת, יש צורך במחקרי מדגם גדולים יותר כדי לאמת זאת.

manufacturing information

באופן כללי ניתן לחלק את תהליך הסינתזה של כלורמפניקול לשלבים הבאים:

1. סינתזה של פלואורפנילאצטון

ראשית, fluorobromobenzene מגיב עם אלומיניום טריכלוריד כדי לייצר תרכובת שעוברת אלכוהוליזה כדי לקבל 3-formyl-1-מימן-2-trifluoromethylpyridine. לבסוף, תוצר המטרה fluorophenylacetone מתקבל על ידי תגובה עם חומצה אצטית.

המשוואה הכימית לשלב זה היא:

(C₆H₅) BrF₃+ AlCl₃ → (C₆H₅) F₃AlCl₂

(C₆H₅) F₃AlCl₂+ CH₃OH → (C₆H₅) F₃אל (OCH₃) Cl

(C₆H₅) F₃אל (OCH₃) Cl + CH₃COOH → (C₆H₅) FCOOCH₃

2. סינתזה של aminopropanol

מערבבים אתנול ומי אמוניה ומגיבים לקבלת אמינופרופנול תחת פעולת זרז.

המשוואה הכימית לשלב זה היא:

CH₃CH₂OH + NH₃→ CH₃CH₂NHCH₂הו

3. תגובת עיבוי

Chlorobenzylamine מתקבל על ידי תגובת עיבוי של fluorophenylacetone ו aminopropanol תחת פעולת אלקלי.

המשוואה הכימית לשלב זה היא:

(C₆H₅) FCOOCH₃+ CH₃CH₂NHCH₂OH → (C₆H₅) FCONHCH₂CH₂NHCH₃+ CH₃הו

יש לציין שמשוואת התגובה לעיל מייצגת רק שיטת סינתזה של אמוניה כלורפיריפוס, ושיטת הסינתזה הספציפית עשויה להשתנות בהתאם לגורמים כגון מקורות חומר גלם ותנאי הציוד. בנוסף, תגובות כימיות אלו צריכות להתבצע בתנאים ספציפיים כמו טמפרטורה, לחץ וממס, תוך שימת לב גם לנושאי בטיחות והגנת הסביבה. אם תרצו ללמוד מידע מפורט יותר על הכנת כלורמפניקול, מומלץ להתייעץ עם ספרות כימית מקצועית או להתייעץ עם מומחים בתחום הרלוונטי.

chemical synthesis | Shaanxi Achieve chem-tech Co.,Ltd

להלן שיטת סינתזה נפוצה נוספת שלאבקת פליבאנסריןבמעבדה:
שימוש באצטופנון כחומר הגלם, תגובת האצטילציה מתרחשת תחת פעולת חומצה גופרתית מרוכזת ואנהידריד אצטית ליצירת 2-(4-הידרוקסיפניל)-2-כלורואתן. לאחר מכן הוא מגיב עם טריפלואורומתיל סולפונט לקבלת 2-(4-טריפלואורו-מתיל-סולפוניל-אוקסיפניל)-2-כלורואתן, ולבסוף מגיב עם 1-מתיל-3-אמינו-פרופן כדי להשיג Flibanserin.

השלבים הספציפיים הם כדלקמן:

1. אצטילציה של Acetophenone

הוסף אצטופנון, אנהידריד אצטית וחומצה גופרתית מרוכזת לבקבוק עם תחתית עגולה, מערבבים ומחממים לריפלוקס למשך 6 שעות. לאחר הקירור, מנטרלים את עודפי החומצה עם תמיסת נתרן פחמתי רוויה, ולאחר מכן מחלצים עם דיכלורומתאן. לאחר העמידה לשכבות, זורקים את הפאזה המימית. יבש את הפאזה האורגני עם נתרן גופרתי נטול מים ובצע זיקוק ואקום. אסוף את החלק בלחץ עמודה של 55-60 מעלות / 1 מ"מ כספית כדי להשיג 2-(4-הידרוקסיפניל)-2-כלורואתן (I).

2. סינתזה של תרכובות עם כלור

הוסף 2-(4-הידרוקסיפניל)-2-כלורואתן (I), טריפלואורומתיל-אסטר חומצה טריפלואורומתן-סולפוני, וטריפלואורו-מתאן נטול מים לבקבוק תחתון מעגלי, מערבבים בטמפרטורת החדר למשך 30 דקות, ולאחר מכן ריפלוקס למשך 3 שעות. לאחר השלמת התגובה, מצננים לטמפרטורת החדר. נטרלו את עודפי החומצה הטריפלואורית-סולפונית עם תמיסת נתרן ביקרבונט רוויה, ולאחר מכן חלצו עם דיכלורומתאן. לאחר העמידה והשכבות זורקים את הפאזה המימית. יבש את השלב האורגני עם נתרן גופרתי נטול מים ובצע זיקוק ואקום, אסוף שברים בלחץ עמודה של 60 ~ 65 מעלות / 1 מ"מ כספית כדי להשיג 2-(4-trifluoromethylsulfonyloxyphenyl)-2-chloroethane (II).

3. סינתזה של פליבאנסרין

הוסף 2-(4-trifluoromethylsulfonyloxyphenyl)-2-chloroethane (II), 1-methyl-3-aminopropane, ודיכלורומתאן נטול מים לבקבוק תחתון מעגלי, מערבבים בטמפרטורת החדר למשך 30 דקות, ולאחר מכן מחממים ומחזירים ל-3 שעות. לאחר השלמת התגובה, מצננים לטמפרטורת החדר, מנטרלים עודפי חומצה עם תמיסת סודיום ביקרבונט רוויה, ולאחר מכן מחלצים עם דיכלורומתאן. לאחר העמידה והשכבות זורקים את הפאזה המימית. יבש את השלב האורגני עם נתרן גופרתי נטול מים ובצע זיקוק ואקום, אסוף שברים בלחץ עמודה של 110-115 מעלות / 1 מ"מ כספית כדי להשיג Flibanserin.

Discovering History

בהיסטוריה הארוכה של פיתוח תרופות, מעט מולקולות חוו תפנית גורל כה דרמטית כמו פליבאנסרין. המטרה הראשונית של הסינתזה שלו הייתה לטפל בדיכאון, אך היא נכשלה בניסויים קליניים ובסופו של דבר הפכה לתרופה הראשונה שאושרה על ידי מנהל המזון והתרופות האמריקאי לטיפול בהפרעת חשק מיני נרכשת לפני גיל המעבר (HSDD). שם המותג שלו הוא "Addyi" בגלל ההשפעות הבלתי צפויות שלו על התפקוד המיני הנשי. המסע של המרכיב הפרמצבטי הפעיל שלה Flibanserin Powder הוא היסטוריה ייחודית המשלבת מדע, עסקים, חברה ופוליטיקה.

הסיפור של פליבאנסרין התחיל בגרמניה בשנות התשעים. באותה תקופה, מדענים מענקית התרופות בוהרינגר אינגלהיים פיתחו דור חדש של תרופות נוגדות דיכאון. באותה תקופה, לתרופות נוגדות דיכאון מיינסטרים כגון פלווקסטין ומעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים (SSRI), למרות היותם יעילים, היו תופעות לוואי משמעותיות כמו איחור בהופעה והפרעות בתפקוד המיני.

צוות המחקר של בוהרינגר אינגלהיים הפנה את תשומת ליבם למטרות אחרות של מערכת הסרוטונין (5-HT). הם מבוססים על השערה תיאורטית חדשה שלפיה ויסות בו-זמנית של מספר תת-סוגים של קולטני 5-HT עשוי לייצר השפעות נוגדות דיכאון טובות יותר ועלול להימנע מתופעות לוואי מסוימות הנגרמות על ידי SSRIs. באופן ספציפי, המטרה שלהם היא ליצור מולקולה שיכולה גם להפעיל קולטני 5-HT1A (הקשורים לשיפור מצב הרוח ולנוגד חרדה) וגם לסתור קולטני 5-HT2A (הקשורים לשיפור השינה והפחתת תופעות לוואי).

לאחר סינתזה כימית רפואית מקיפה וסקר, תרכובת עם שם הקוד BIMT-17 בלטה מבין מולקולות מועמדות רבות. הוא מציג תכונות פרמקולוגיות אידיאליות במודלים פרה-קליניים: פעילות אגוניסטית יעילה של קולטן 5-HT1A ופעילות אנטגוניסט לקולטן 5-HT2A. מולקולה זו הפכה מאוחר יותר לפלואבנסרין. ברגע זה הוא עטוף בבקבוקי אבקה במעבדה, עם פוטנציאל להפוך לתרופה נוגדת דיכאון כבדה ולהיכנס לשלב הפיתוח הבא.

שאלות נפוצות

האם זה "ממריץ" או "סם הרגעה"? האם תהיי מאושרת לאחר האכילה?

תשובה: גם לא, זה למעשה מכוון נוירוטרנסמיטורים במוח. זה לא פועל על כלי דם כמו ויאגרה, וגם לא מעורר ישירות את מערכת העצבים המרכזית כמו אמפטמינים. מעניין, זה יכול לגרום למעשה לנמנום (עם שכיחות של 11.2% בניסויים קליניים), אז זה חייב להילקח לפני השינה. זה פועל על ידי שינוי האיזון של סרוטונין ודופמין במוח, במקום מגרה או עיכוב ישיר.

האם המבנה הכימי שלו "בסיסי" או "חומצי"? האם האבקה יציבה?

תשובה: זוהי תרופה אלקלית חלשה. מנקודת מבט של מבנה כימי, הוא מכיל קבוצה בסיסית (טבעת פירזין), הקיימת בדרך כלל בצורה של הידרוכלוריד או בסיס חופשי. כאבקת מרכיב פרמצבטי פעיל, היא רגישה לאור ולחות. אחסון לטווח ארוך דורש איטום, הימנעות מאור ולחות, אחרת הוא עלול להתקלקל או להתקבץ.

האם המטרה שלו בגוף היא מאוד "מהודרת"? אילו קולטנים מושפעים בדיוק?

תשובה: כן, זוהי תרופה טיפוסית מסוג "רב-מטרות". הוא גם אגוניסט לקולטן 5-HT1A (מפעיל אותו) וגם אנטגוניסט לקולטן 5-HT2A (מעכב אותו), תוך שהוא בעל זיקה מסוימת לקולטן דופמין D4. מאפיין "רב-תכליתי" זה נועד להחזיר את איזון העירור/העכבה של מרכז התגמול של המוח, אך המנגנון המדויק עדיין לא מובן במלואו.

מהם ה"איסורים" למצב אבקה? עם מה אי אפשר לשלב?

תשובה: ברמת המרכיבים הפרמצבטיים הפעילים, הדברים החשובים ביותר שיש לשים לב אליהם הם חומרים מחמצנים חזקים וחומצות/בסיסים חזקים. אם זה מתקיים במקביל עם חומרי עזר מחמצנים חזקים במהלך פיתוח התכשיר, זה עלול להוביל לנזק מבני של fenbanserin; ערבוב עם חומצות חזקות או בסיסים עשוי לזרז את ההידרוליזה של קשרי האמיד שלהם. בנוסף, יש להרחיק את האחסון מממיסי אלכוהול, שכן האינטראקציה שלהם עם אלכוהול אסורה לחלוטין בפרקטיקה הקלינית.

באיזו מחלה היא פותחה במקור כדי לטפל? האם זה 'עקום וישר'?

תשובה: כן, זה מקרה טיפוסי של שימוש חדש ברפואה ישנה. זה פותח בתחילה על ידי חברת תרופות גרמנית כתרופה נוגדת דיכאון לניסויים קליניים. למרות שיש לו יעילות ירודה בטיפול בדיכאון, חוקרים גילו באופן בלתי צפוי כי מטופלות שנוטלו אותו דיווחו על עלייה בתשוקה המינית, מה שהוביל לאינדיקציה של הפרעת תשוקה מינית תת פעילות (HSDD) בנשים לפני גיל המעבר.

תגיות פופולריות: flibanserin אבקת cas 167933-07-5, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה

Flibanserin Powder CAS 167933-07-5

שאלות נפוצות