Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של אבקת gabapentin cas 60142-96-3 בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי אבקת gabapentin באיכות גבוהה בתפזורת 60142-96-3 למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
אבקת גאבאפנטין, נוסחה מולקולרית C9H17NO2, CAS 60142-96-3. זוהי אבקה גבישית לבנה עד אפורה שהתגבשה מאתר אתנול. תכונות כימיות יציבות בטמפרטורת החדר ובלחץ. אחסן בכלי אטום, במקום קריר ויבש, עם פגיעה קלה בלחות. מסיסותו במים נמוכה יחסית, אך יש לו מסיסות טובה בממיסים אורגניים כגון אתנול או מתנול. מאפיין זה מאפשר בחירה של ממיסים מתאימים לפירוק והכנתם של תכשירים כדי לעמוד בדרישות התכשיר השונות. יחד עם זאת, מסיסותו במים משפיעה גם על ספיגתו ופיזורו בגוף ובכך משפיעה על יעילות התרופה. המבנה המולקולרי והקבוצות הפונקציונליות שלו קובעים גם את האינטראקציות האפשריות שיש לו עם חומרים אחרים. לדוגמה, קבוצות פונקציונליות ספציפיות במולקולות שלה עשויות לקיים אינטראקציה עם תרופות או ביומולקולות אחרות באמצעות קשרי מימן, קשר יוני או כוחות ואן דר וואלס, ובכך להשפיע על התכונות הפרמקוקינטיות והפרמקולוגיות שלו in vivo. הבנת תכונותיו מספקת התייחסות חשובה לייצור ובקרת איכות בתעשיית התרופות. החברה שלנו מייצרת את הכימיקל הבסיסי העיקרי ביותר. ההקדמה הפרמצבטית הבאה ל-gabapentin היא להציג את המטרה של כימיקלים בסיסיים, שאין להם שום קשר למוצרים שלנו.
 |
 |
Gabapentin COA
 |
|
|
|
|
נקודת התכה 162 מעלות צלזיוס, נקודת רתיחה 314.4 ± 15.0 מעלות צלזיוס (חזויה), צפיפות 1.058 ± 0.06 גרם / סמ"ק (חזויה), נקודת הבזק 9 מעלות, תנאי אחסון 2-8 מעלות צלזיוס, מסיסות H2O: 10 מ"ג/מ"ל, מקדם חומציות (PKA 5) (3 דרגת חומציות). pKa2 10.70, Form solid, Color off white.
ניתן לחלק את הסינתזה שלו בעיקר לשלבים הבאים:
שלב ראשון
הכנה, '- דיציאנו-1,1-ציקלוהקסיל דיאצטיל אימין אמוניום מלח:
מניחים ציקלוהקסנון ומתיל ציאנואצטט בכלי תגובה, מוסיפים אמוניום אצטט ומתנול, מתחילים לערבב, ומוסיפים לאט מי אמוניה באמבט בטמפרטורה- נמוכה לתגובה. לאחר סינון, אתה יכול להשיג , '- Dicyano-1,1-cyclohexyl diacetyl imine ammonium salt.
שלב שני
הכנת ציקלוהקסיל דיאצטט:
הוסף בקבוצות במים נוזליים-בטמפרטורה גבוהה, '- Dicyano-1,1-cyclohexyl diacetyl imine ammonium salt was reageed to cyclohexyl diacetic acid.
שלב שלישי
הכנה של 3,3-pentamethylglutarylimide:
הוסף אוריאה לחומצה cyclohexyldiacetic ומחמם את התגובה. לאחר הקירור, הוסף תמיסת מי אתנול והמשך בתגובה לקבלת 3,3-pentamethylglutarylimide.
שלב רביעי
הכנת ההידרוכלוריד שלו:
ממיסים 3,3-pentamethylglutarylimide בתמיסה מימית של נתרן הידרוקסיד, הוסף תמיסה מעורבת של נתרן היפוכלוריט ונתרן הידרוקסיד טיפה לתגובה, ולאחר מכן הוסף חומצה הידרוכלורית טיפה כדי להתאים את ה-pH כדי להכין את ההידרוכלוריד שלה.
שלב חמישי
הכנה:
לבסוף, ממיסים את ההידרוכלוריד שלו בנתרן הידרוקסיד לתגובה לקבלת gabapentin.
הפעולה הפרמקולוגית שלאבקת gabapentinהיא למנוע פרכוסים הנגרמים על ידי כימיקלים (כגון פיקרוטוקסין, ביקוקולין, סטריכנין וכו') וגירויים לא-כימיים (כגון מקור קול, הלם חשמלי וכו'); יש לו השפעה מעכבת על התקפים חלקיים והתקפים קלוניים טוניים כלליים לאחר מכן. טיפולים נוספים להתקפים חלקיים שאינם ניתנים לשליטה או סבילות משביעת רצון על ידי תרופות נוגדות פרכוסים קונבנציונליות- לבד או בשילוב, והתקפים כלליים משניים להתקפים חלקיים. שיטת הסינתזה שלו הייתה כדלקמן: חומצה 1,-cyclohexane-7, מונומתיל (I) הגיבה עם אתיל כלורופורמט מומס באצטון המכיל טריאתילאמין ונתרן אזיד מומס במים, והמוצר (II) עבר ריפלוקס בחומצה הידרוכלורית של 20% למשך 3 שעות ל-gabapentin.
יש לציין כי מדובר בתרופה לטיפול בעצבים ולא במשכך כאבים. אם למטופל יש עצבים, הוא יכול לקחת תרופה זו לטיפול. לדוגמה, ניתן להתערב ב- trigeminal neuralgia ו- neuralgia לאחר זיהום בהרפס זוסטר בתרופה זו. סוג זה של תרופה יכול לעכב פריקה חריגה של עצבים ויש לה השפעה טובה על הקלה על עצבים. בעת השימוש, עלינו לעקוב אחר עצת הרופא, להתחיל בכמות קטנה, להגדיל את הכמות בהדרגה, ולשים לב לתגובות השליליות של תרופות, כגון תגובות אלרגיות אפשריות, סחרחורת, עייפות גופנית ועוד. בנוסף לטיפול בעצבים, תרופה זו היא גם סוג חדש של תרופה אנטי אפילפטית. זה גם משחק תפקיד בהתקפים מסוימים.
אבקת Gabapentin, עם מסיסות מעולה שלה בממיסים אורגניים כמו אתנול או מתנול, מוצאת יישומים רבים בתחומים שונים. להלן סקירה כללית של יישום פוטנציאלי אחד בתעשיית התרופות:
יישום בניסוח פרמצבטי
Gabapentin, הידוע גם בשם הידרוכלוריד, הוא-תרופה ידועה המשמשת בעיקר לטיפול בהתקפים וסוגים מסוימים של כאב, במיוחד כאב נוירופתי הקשור למצבים כמו נוירופתיה סוכרתית או נוירלגיה פוסט-תרפטית. המסיסות הטובה שלו בממיסים אורגניים כמו אתנול או מתנול מאפשרת ניסוח של מוצרים פרמצבטיים יציבים ויעילים.
1. טפסי מינון דרך הפה
אחד היישומים העיקריים של מסיסותו באתנול או במתנול הוא בהכנת צורות מינון דרך הפה. אלה כוללים טבליות, כמוסות ותמיסות דרך הפה. השימוש בממסים אלה מקל על:
פיזור אחיד: המסתו באתנול או במתנול מבטיח פיזור אחיד של החומר הפעיל בתוך מטריצת הפורמולה, מה שמוביל לשחרור עקבי וצפוי לתרופה.
זמינות ביולוגית מוגברת: מיסוס ופיזור נכונים יכולים לשפר את קצב ההמסה שלו, ולשפר את הזמינות הביולוגית והאפקט הטיפולי שלו.
יַצִיבוּת: ממיסים אורגניים יכולים לעזור לייצב אותו במהלך הניסוח, למזער את הפירוק ולהבטיח את חיי המדף של המוצר.
2. פתרון-הכנות מבוססות
יישום נוסף כולל הכנת תמיסות המכילות gabapentin-, כגון תרחיפים דרך הפה או עירוי תוך ורידי (IV). על ידי המסתו באתנול או במתנול, ולאחר מכן דילול עם נשא מתאים (למשל, מים, תמיסת גלוקוז), ניתן לגבש פתרונות פרמצבטיים המציעים גמישות במינון ובמתן.
מינון גמיש: הפתרונות מאפשרים מינון מדויק וגמיש יותר, דבר שחשוב במיוחד בטיפול בחולים עם חומרת תסמינים משתנה או כאלה הדורשים טיטרציה מהירה.
היענות מטופלים: תרחיפים דרך הפה עשויים להיות טעימים יותר וקלים יותר למתן עבור מטופלים המתקשים לבלוע טבליות או כמוסות.
טיפול חירום: עירוי IV מספקים נתיב מהיר של מתן למצבי חירום או כאשר מתן פומי אינו אפשרי.
3. מחקר ופיתוח
המסיסות שלו בממיסים אורגניים היא בעלת ערך גם במסגרות מחקר ופיתוח. הוא מאפשר למדענים לחקור את התכונות הפיזיקליות-כימיות של התרופה, לפתח ניסוחים חדשים ולהעריך את היציבות והיעילות של צורות מינון שונות.
אופטימיזציה של ניסוח: חוקרים יכולים להתנסות עם ממיסים, חומרי עזר וטכניקות עיבוד שונות כדי לייעל את הפורמולה ליציבות מירבית, זמינות ביולוגית ותאימות של המטופל.
בדיקות פרה-קליניות וקליניות: הבנת התנהגות המסיסות שלו מקלה על עיצוב מחקרים פרה-קליניים וקליניים, ומבטיחה תוצאות מדויקות ומהימנות.
לסיכום, המסיסות הטובה שלו בממיסים אורגניים כמו אתנול או מתנול מאפשרת פיתוח מוצרים פרמצבטיים יעילים ויציבים העונים על הצרכים המגוונים של המטופלים. תכונת מסיסות זו חיונית להבטחת איכות תרופה עקבית, זמינות ביולוגית ויעילות טיפולית.
קשירת אבקת גבפנטין ל-2 δ -1 תת-יחידה מעוררת התגבשות הידרוקסיאפטיט
Gabapentin, כתרופה אנטי אפילפטית בשימוש נפוץ, נמצא בשימוש נרחב בפרקטיקה הקלינית לטיפול בהתקפים אפילפטיים חלקיים וכאב נוירופתי. צורות המינון הנפוצות שלו כוללות כמוסות, טבליות וכו', ואבקת גבפנטיןהיא צורת האבקה שלו, הממלאת תפקיד חשוב במחקר תרופות ובמצבים מסוימים של תרופות מיוחדות. תת-יחידת המשנה 2 δ -1 היא תת-יחידת עזר חשובה של תעלות סידן תלויות מתח, הממלאת תפקיד מכריע בהעברת אותות ובתהליכים פיזיולוגיים שונים במערכת העצבים. הידרוקסיאפטיט הוא המרכיב האנאורגני העיקרי בעצמות ובשיניים של האדם, ותהליך ההתגבשות שלו מוסדר בקפדנות על ידי הפיזיולוגיה.
מחייב עם 2 δ -1 תת-יחידה
מבנה ותפקוד של תת-יחידה 2 δ -1
תת-יחידת המשנה 2 δ -1 היא חלבון טרנסממברני המורכב משני חלקים, 2 ו-δ, המחוברים בקשרי דיסולפיד. הוא מופץ באופן נרחב על ממברנות תאי העצבים של מערכת העצבים, במיוחד מערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית. תפקידה העיקרי של תת-יחידת המשנה 2 δ -1 הוא לווסת את הפעילות והביטוי של תעלות סידן מוגנות מתח. זה יכול לקדם את ההובלה של תעלות סידן לממברנת התא, להגדיל את מספר תעלות הסידן על קרום התא, ובכך להשפיע על ההתרגשות של נוירונים ושחרור נוירוטרנסמיטורים. בנוסף, תת-יחידת המשנה 2 δ -1 מעורבת גם בתהליכים כמו התפתחות עצבית וגמישות סינפטית, והיא חיונית לשמירה על תפקוד תקין של מערכת העצבים.
מנגנון מקשר עם תת-יחידה של 2 δ -1
המבנה של gabapentin דומה למוליך העצבי גמא aminobutyric acid (GABA), אך הוא אינו פועל ישירות על קולטני GABA. מחקר הראה ש-gabapentin יכול להיקשר ספציפית לתת-יחידת המשנה 2 δ -1. לקשירה זו יש זיקה וסלקטיביות גבוהות, המושגות בעיקר באמצעות האינטראקציה בין קבוצות פונקציונליות ספציפיות במולקולות gabapentin ואתרי קישור בתת-יחידת 2 δ -1. לאחר שילוב, gabapentin יכול לווסת את ההשפעה הרגולטורית של תת-יחידה של 2 δ -1 על תעלות סידן מוגנות מתח, ובכך להשפיע על זרימת יוני הסידן והפעילות החשמלית של נוירונים. לדוגמה, כאשר gabapentin נקשר לתת-יחידת המשנה 2 δ -1, הוא יכול לעכב הפעלה מוגזמת של תעלות סידן, להפחית שחרור חריג של נוירוטרנסמיטורים, ובכך להפעיל השפעות אנטי-אפילפטיות ומשכך כאבים.
מנגנון פוטנציאלי להפעלת התגבשות הידרוקסיאפטיט לאחר שילוב
שינויים בריכוז יוני הסידן התוך תאיים
ההשפעה הרגולטורית של תת-יחידת המשנה 2 δ -1 על תעלות סידן תלויות מתח משפיעה ישירות על ריכוז יוני הסידן התוך-תאיים. כאשר אבקת Gabapentin נקשר לתת-יחידת המשנה 2 δ -1, היא משנה את תפקוד תעלות הסידן, מה שעלול להוביל לתנודות בריכוז יוני הסידן התוך-תאיים. מצד אחד, עיכוב פעילות תעלות הסידן עשוי להפחית את זרימת יוני הסידן החוץ-תאיים, ושחרור מאגרי הסידן התוך-תאיים עלול להיפגע אף הוא; מצד שני, במקרים מסוימים, קשירה זו עלולה לעורר ויסות משוב של מסלול האיתות התוך תאי של סידן, מה שמוביל לעלייה חריגה בריכוז יוני הסידן. יוני סידן הם אחד מיוני המפתח ליצירת גבישי הידרוקסיאפטיט, ושינויים בריכוז יוני הסידן התוך-תאיים עשויים לספק את הסביבה היונית הדרושה להתגבשות הידרוקסיאפטיט.
הפרעה בחילוף החומרים של פוספט
ההרכב הכימי של הידרוקסיאפטיט הוא סידן פוספט, ותהליך ההתגבשות שלו אינו תלוי רק ביוני סידן, אלא גם קשור קשר הדוק לריכוז וחילוף החומרים של הפוספט. לאחר הקישור לתת-יחידת המשנה 2 δ -1, gabapentin עלול להפריע לחילוף החומרים של פוספט על ידי השפעה על מסלולי איתות תוך תאיים. לדוגמה, זה עשוי להשפיע על הביטוי והתפקוד של מעבירי פוספט, מה שמוביל לספיגה או הפרשה לא תקינה של פוספט תוך תאי, וכתוצאה מכך שינויים בריכוז הפוספט התוך תאי. כאשר ריכוז יוני הסידן והפוספט בתאים מגיע לרמה מסוימת בו זמנית, הוא מספק את הבסיס החומרי להיווצרות גבישי הידרוקסיאפטיט.
שינויים במטריקס החוץ-תאי ובמיקרו-סביבה
תת-יחידת המשנה 2 δ -1 לא קיימת רק על ממברנות תאים עצביים, אלא מתבטאת גם בחלק מהתאים שאינם עצביים כגון תאי עצם ותאי אפיתל צינורי כליה. קשירת אבקת גאבאפנטין לתת-יחידת המשנה 2 δ -1 בתאים אלו עשויה להשפיע על ההרכב והמבנה של המטריצה החוץ-תאית. לרכיבים כגון קולגן ופרוטאוגליקנים במטריקס החוץ-תאי יש השפעה משמעותית על הגרעין והצמיחה של גבישי הידרוקסיאפטיט. אפקט הקישור עשוי לשנות את המאפיינים הפיזיקליים-כימיים של המטריצה החוץ-תאית, וליצור מיקרו-סביבה נוחה להיווצרות גבישי הידרוקסיאפטיט. בנוסף, השילוב עשוי להשפיע גם על תפקוד ההפרשה של התאים, לווסת את שחרורם של כמה גורמי גדילה וציטוקינים הקשורים להתגבשות, ולקדם עוד יותר את היווצרותם של גבישי הידרוקסיאפטיט.
ההשפעה על מערכות איברים שונות
מערכת השלד
במערכת השלד, תת-יחידת המשנה 2 δ -1 על פני תאי העצם עלולה להפריע לתהליכי חילוף החומרים הרגילים של העצם כאשר היא נקשרת לאבקת Gabapentin. מצד אחד, כפי שהוזכר קודם לכן, זה עלול לעורר התגבשות חריגה של הידרוקסיאפטיט ברקמת העצם, להשפיע על המיקרו-מבנה והתכונות המכניות של העצם. התגבשות לא תקינה עלולה להגביר את שבריריות העצם ולהגביר את הסיכון לשברים. מצד שני, קשירה עלולה להשפיע על פעילותם ותפקודם של תאי העצם, לשבש את האיזון בין יצירת עצם לספיגה. לדוגמה, זה עשוי לעכב את ההתמיינות וההתפתחות של אוסטאובלסטים, להפחית את הסינתזה וההשקעה של מטריצת העצם; יחד עם זאת, הוא עשוי לקדם את פעילות האוסטאוקלסטים, להאיץ את ספיגת העצם ולהוביל להתרחשות ולהתפתחות של מחלות עצם כגון אוסטאופורוזיס.
מערכת כליות
הכליה היא איבר חשוב המווסת את חילוף החומרים של סידן וזרחן בגוף, ותאי אפיתל צינורי כליות מבטאים גם את תת-היחידה 2 δ -1. אבקת Gabapentin עשויה להשפיע על הספיגה מחדש וההפרשה הכלייתית של סידן וזרחן על ידי קשירה לתת-יחידת המשנה 2 δ -1 על תאי אפיתל צינוריים של הכליה. השפעת הקשירה עלולה להוביל לפגיעה בספיגה מחדש של סידן וזרחן על ידי צינוריות הכליה, ולגרום להפרשת כמות גדולה של סידן וזרחן בשתן ולהגברת ריכוז הסידן והזרחן בשתן. כאשר ריכוז הסידן והזרחן בשתן עולה על הרוויה, נוצרים בקלות גבישי הידרוקסיאפטיט בצינורות האיסוף הכלייתיים, באגן הכליה ובאזורים אחרים, אשר יכולים להתפתח לאחר מכן לאבנים בכליות. היווצרות אבנים בכליות גורמת לא רק לתסמינים כמו כאבי גב תחתון והמטוריה, אלא שבמקרים חמורים היא גם עלולה להשפיע על תפקוד הכליות, מה שמוביל לסיבוכים חמורים כמו הידרונפרוזיס ואי ספיקת כליות.
מערכות אחרות
בנוסף למערכות השלד והכליות, לקשירה של אבקת Gabapentin ליחידת המשנה 2 δ -1 המעוררת התגבשות הידרוקסיאפטיט עשויה להיות גם השפעות מסוימות על מערכות אחרות. לדוגמה, במערכת הלב וכלי הדם, תת-היחידה 2 δ -1 עשויה להתקיים גם על תאי שריר חלק של כלי הדם, והשפעת הקישור שלה עשויה להשפיע על חילוף החומרים של יוני הסידן ותפקוד ההתכווצות של תאי השריר החלק של כלי הדם, מה שמוביל לשינויים במתח כלי הדם ולהשפיע על ויסות לחץ הדם. בנוסף, במערכת האנדוקרינית היא עלולה להפריע להפרשה ולוויסות ההורמונים, ולהשפיע על מנגנון הוויסות המערכתי של חילוף החומרים של סידן וזרחן.
תגיות פופולריות: אבקת gabapentin cas 60142-96-3, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קניה, מחיר, בתפזורת, למכירה