אבקת מטרונידזול, נגזרת ניטרואימידאזול סינתטית, הייתה אבן יסוד בטיפול בזיהומים חיידקיים אנאירוביים ומחלות טפיליות מסוימות מאז הצגתו בשנות ה-60. זמין בפורמולציות שונות, כולל טבליות דרך הפה, זריקות לווריד, ג'לים מקומיים וצורת אבקה, מטרונידזול מציע גמישות במינון ובמתן, במיוחד ברפואה וטרינרית, בבתי מרקחת לתרכובות ובמסגרות רפואיות מיוחדות.
| שם המוצר | אבקת מטרונידזול | טבליות מטרונידזול | כמוסות מטרונידזול |
| סוג מוצר | אֲבָקָה | לוּחַ | קפסולות |
| טוהר המוצר | גדול או שווה ל-99% | גדול או שווה ל-99% | גדול או שווה ל-99% |
| מפרט מוצר | 1 גרם; 10 גרם; 100 גרם; 1 ק"ג | 0.2g | ניתן להתאמה אישית |
| טופס מוצר | סינתזה אורגנית | לוּחַ | ניתן להתאמה אישית |
| שם המוצר | הזרקת מטרונידזול | קרם מטרונידזול | השעיה מטרונידזול |
| סוג מוצר | הַזרָקָה | קרֶם | הַשׁעָיָה |
| טוהר המוצר | גדול או שווה ל-99% | גדול או שווה ל-99% | גדול או שווה ל-99% |
| מפרט מוצר | ניתן להתאמה אישית | ניתן להתאמה אישית | ניתן להתאמה אישית |
| טופס מוצר | ניתן להתאמה אישית | ניתן להתאמה אישית | ניתן להתאמה אישית |
|
|
||
| תעודת ניתוח | ||
| שם מורכב | מטרונידזול | |
| מספר CAS | 443-48-1 | |
| כַּמוּת | 10 ק"ג | |
| יַצרָן | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| מגרש מס' | 20250615010 | |
| MFG | 10 ביוני 2025 | |
| EXP | 10 ביוני 2028 | |
| מִבְנֶה |
|
|
| פָּרִיט | תקן ארגוני | תוצאת ניתוח |
| הוֹפָעָה | לבן עד צהוב בהיר לכתום בהיר | תואם |
| תכולת מים | פחות או שווה ל-5.0% | 0.12% |
| מתכות כבדות | Pb פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. |
| כפחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| Hg פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| CD פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| טוהר (HPLC) | >98% | 99.13% |
| טומאה יחידה | <0.5% | 0.10% |
| ספירת חיידקים כוללת | פחות או שווה ל-710cfu/g | 20 |
| אי קולי | פחות או שווה ל-2MPN/g | N.D. |
| סלמונלה | N.D. | N.D. |
| אתנול (על ידי GC) | פחות או שווה ל-5000ppm | 200 עמודים לדקה |
| אִחסוּן | -80 מעלות, שנתיים; -20 מעלות, שנה אחת (אחסון אטום, הרחק מלחות) | |
|
|
||
|
|
||
| Shaanxi Chuzhan הוא מיזם טכנולוגי המתמחה במחקר ופיתוח, ייצור של כימיקלים ושירותי התאמה אישית של ציוד, ומספק פתרונות OEM/ODM מלאים-לשרשרת. אנו מציעים שירותים מותאמים לתהליך מלא גמיש, ממחקר ופיתוח נוסחאות ועד בחירת ציוד, כולם ניתנים להתאמה עמוקה בהתאם לדרישות הלקוח. תמכו בשיתוף פעולה טכני של-מחזור מלא מניסויים-בקנה מידה קטן, מניסויים בקנה מידה-בינוני ועד לייצור-בקנה מידה גדול, מצויד בצוות הנדסה מקצועי כדי לספק הצעות לאופטימיזציה של תהליכים, ויכול להתאים אישית את תוויות האריזה בהתאם לדרישות המותג של הלקוחות. | ||
מאפיינים וניסוחים כימיים
מבנה כימי ומינוי
למטרונידזול (שם כימי: 2-מתיל-5-ניטרואימידאזול-1-אתנול) יש את הנוסחה המולקולרית C₆H₉N₃O₃ ומשקל מולקולרי של 171.16 גרם/מול. המבנה שלו מורכב מטבעת ניטרואימידאזול עם שרשרת צד של הידרוקסילאתיל, המקנה את התכונות האנטי-מיקרוביאליות והאנטיפרוטוזואליות שלה.
מאפיינים פיזיים של אבקת מטרונידזול
1) מראה: אבקה גבישית לבנה עד צהובה חיוורת.
2) מסיסות: מסיס בחופשיות במים, אלכוהול וכלורופורם; מסיס מעט באציטון.
3) יציבות: יציב בתנאי אחסון רגילים אך מתכלה כאשר הוא נחשף לאור, חום או סביבות אלקליות.
4) pH: התמיסה המימית של מטרונידזול היא מעט חומצית (pH ~4.5-6.0).
שיקולי גיבוש
מטרונידזול מסופק בדרך כלל כתרכובת בתפזורת סטרילית או לא-סטרילית עבור:
תכשיר תרחיף פומי (מעורבב עם מים או כלי רכב ממותקים).
ניסוחים מקומיים (בשילוב עם קרמים, משחות או ג'לים).
שימוש וטרינרי (ניתן במזון או מומס במים לבעלי חיים).
יישומי מרקחת מורכבים (מינון מותאם אישית עבור מטופלים ילדים או גריאטריים).
צורת האבקה מאפשרת התאמות מינון מדויקות, מה שהופך אותה לבעלת ערך בסביבה קלינית שבה טבליות סטנדרטיות עשויות שלא להתאים.
מנגנון פעולה
מטרונידזול מפעיל את ההשפעות הטיפוליות שלו באמצעות מנגנונים מרובים, בעיקר מכוון למיקרואורגניזמים אנאירוביים וטפילים מסוימים.
פעילות אנטיבקטריאלית
הפחתת ניטרו: מטרונידאזול אינו פעיל בצורתו הפרו-תרופתית אך הופך להיות מופעל בסביבה דלת החמצן (אנאירובית) של תאי חיידקים.
הפעלה אנזימטית: חיידקים אנאירוביים (למשל,Bacteroides, קלוסטרידיום, Fusobacterium) מכילים אנזימים ניטרודוקטאז המפחיתים את קבוצת הניטרו (-NO₂) על מטרונידזול לרדיקל ניטרוזו ראקטיבי מאוד (-NO).
נזק ל-DNA: הרדיקל הניטרוסו יוצר אינטראקציה עם DNA חיידקי, גורם לשבירת גדילים ועיכוב של סינתזת חומצות גרעין, מה שמוביל למוות של תאים.
פעילות אנטי פרוטוזואאלית
Trichomonas vaginalis: מטרונידזול משבש את ה-DNA של טפיל פרוטוזואה זה, בדומה לפעולתו נגד חיידקים.
Giardia lamblia: זה מעכב אנזימים של ציסטאין פרוטאז החיוניים להישרדות הטפילים.
Entamoeba histolytica: מטרונידזול מכוון לטרופוזואיטים, ומונע פלישת רקמות.
רעילות סלקטיבית
יעילותו של מטרונידזול מוגבלת לאורגניזמים אנאירוביים מכיוון שלחיידקים אירוביים חסרים האנזימים הדרושים להפעלתו. סלקטיביות זו ממזערת את הנזק לתאים אנושיים ולפלורה האירובית המועילה.
יישום של כיבים בפה ודלקת ברירית הפה
כיב פה ודלקת רירית הפה הן המחלות הדלקתיות הנפוצות ביותר של רירית הפה, עם שיעור שכיחות גבוה, שיעור הישנות חזק וכאב משמעותי, המשפיעות באופן חמור על צריכת המזון, השפה ואיכות החיים. מטרונידזול (MTZ), כתרופה אנטי-אנאירובית ליבה מקבוצת הניטרואימידאזול, הפכה לטיפול אדג'ובנטי-ראשון עבור כיבים בפה/רירית הפה הקשורים לזיהום, בשל המיקוד המדויק שלו לחיידקים אנאירוביים דרך הפה, סטריליזציה יעילה, ריכוז מקומי גבוה, אנטי-{2}}השפעה של דלקת רירית וקידום דלקת. הוא מתאים במיוחד לתרחישים כמו זיהומים חיידקיים אנאירוביים משולבים, זיהומים משניים של רירית לאחר הקרנות וכימותרפיה, כיבים חוזרים עם זיהומים וכיבים זיהומיים לאחר ניתוח בחלל הפה.
גורמים זיהומיים (הליבה הקשורה למטרונידזול): דיסביוזה של מיקרוביוטה דרך הפה, שגשוג מופרז של חיידקים אנאירוביים (Porphyromonas gingivalis, Pseudomonas aeruginosa, Clostridium difficile, Streptococcus pyogenes), שחרור של רעלים, פרוטאזות, דלקתיות, דלקתיות או דלקות דלקתיות. של כיבים; היווצרות ביופילם חיידקי מחמירה זיהום ודלקת.
גורמים חיסוניים: חסינות תאית נמוכה, הפרעות אוטואימוניות (כגון מחלת בכצ'ט), וירידה ביכולת התיקון של הרירית.
גורמי טראומה: פציעות פיזיות כגון נשיכות, קצות שיניים חדות, שריטות מזון וחיכוך בין הפלטה.
חסרים תזונתיים: מחסור בוויטמינים מקבוצת B (B2, B6, B12), חומצה פולית, ברזל ואבץ.
גורמים פסיכולוגיים: מתח גבוה, חרדה, ערות עד מאוחר, עייפות שעלולה לעורר הפרעות נוירואנדוקריניות.
גורמים גנטיים: שיעור התורשה המשפחתית של חולי כיבים חוזרים הוא 40% -50%.
אחרים: הפרעות אנדוקריניות (מחזור, הריון), תופעות לוואי של תרופות, מחלות מערכתיות (סוכרת, מחלת קרוהן).
סיווג קליני (3 סוגי ליבה)
כיב חוזר קל (הנפוץ ביותר, מהווה 80%): קוטר 5-10 מ"מ, עגול/סגלגל, עם הילה אדומה בקצוות ופסאודו-קרום לבן צהוב במרכז, כאב ברור, ריפוי עצמי תוך 7-14 ימים, ללא השארת צלקות; לעתים קרובות אין זיהום ברור, ומטרונידזול משמש רק לזיהומים משניים.
Severe recurrent aphthous ulcer (periglandular type, accounting for 10%): diameter>1 ס"מ, עמוק לתוך השכבה התת-רירית, כאבים עזים, ריפוי איטי (שבועות עד חודשים), היווצרות צלקת; קל להתמזג עם זיהומים חיידקיים אנאירוביים, מטרונידזול היא תרופה חשובה.
כיבים הרפטיים (10%): קוטר<5mm, number>10, תפוצה מקובצת, גודש נרחב, כאבים עזים, מלווה בחום- נמוך ועייפות; לעתים קרובות מלווה בזיהומים, מטרונידזול יכול לשלוט בדלקת.
דלקת רירית הפה
רירית הפה היא המונח הכללי לדלקת נרחבת, גודש, בצקות, שחיקה וכיב ברירית הפה. שיעור ההיארעות של חולים עם הקרנות וכימותרפיה הוא עד 80% -100%, שהוא המינון הנפוץ ביותר המגביל את הרעילות בטיפול בגידול.
פגיעה בקרינה וכימותרפיה (ליבה): תרופות כימותרפיות (כגון 5-FU, מתוטרקסט) והקרנות בראש וצוואר פוגעות ישירות בתאי אפיתל רירית, מעכבות את חלוקת התאים ומובילות לניוון רירית, שחיקה וכיב.
זיהום (גורם מחמיר מרכזי): לאחר שיבוש המחסום הרירי, פולשים חיידקים אנאירוביים, חיידקים אירוביים ופטריות דרך הפה, וגורמים לזיהומים משניים, מחמירים משמעותית את הדלקת, הכאב והכיבים ומאריכים את זמן הריפוי; שיעור ההדבקה של חיידקים אנאירוביים הוא 60% -70%.
היגיינת פה לקויה, תסמונת סיוגרן, עישון ושתייה, תת תזונה וגורמים אחרים מחמירים את המצב ביחד.
תרחישים ישימים של מטרונידזול (התאמה מדויקת)
כיבים בפה: כיבים חוזרים, כיבים קשים, כיבים הרפטיים, כיבים זיהומיים לאחר ניתוח, וזיהומים משניים של כיבים טראומטיים עם זיהומים חיידקיים אנאירוביים במקביל.
דלקת רירית הפה: זיהום חיידקי אנאירובי משני, סטומטיטיס מקרינה ושחיקת רירית עם ריח/הפרשה מוגלתית לאחר כימותרפיה והקרנות לטיפול ברירית דרגה II-IV.
תרחישים לא ישימים: כיבים חוזרים פשוטים שאינם זיהומיים, כיבים ויראליים (דלקת הרפטית), כיבים פטרייתיים (קיכלי), כיבים חיסוניים ללא זיהום.
השפעות אנטי דלקתיות (הקלה על כאב, הפחתת בצקות)
עיכוב שחרור של מתווכים דלקתיים
Metronidazole יכול לעכב כימוטקסיס והצטברות נויטרופילים, להפחית את שחרור מתווכים דלקתיים כגון פרוסטגלנדינים, לויקוטריאנים, גורם נמק של הגידול - (TNF -), אינטרלוקין-6 (IL-6), ולהקל על גודש ברירית, בצקות, ותחושת צריבה.
הפחת נזקי מתח חמצוני
הצטברות יתר של מיני חמצן תגובתיים (ROS) באזור המקומי של כיבים בפה/דלקת ברירית מחמירה את הנזק ברירית; מטרונידזול מנקה ROS, מעכב חמצון שומנים, מפחית מתח חמצוני ומגן על תאי הרירית.
השפעה רגולטורית חיסונית (הגברת עמידות הרירית)
מטרונידזול יכול לווסת את המיקרו-סביבה החיסונית המקומית: להפחית גורמים פרו-דלקתיים, להגביר גורמים אנטי--דלקתיים (IL-10), לשפר את התפקוד הפגוציטי של מקרופאגים, לעכב תגובות חיסוניות לא תקינות, לקדם איזון חיסוני ולהפחית את הישנות כיב.
לקדם תיקון רירית (הארוז ריפוי, קיצור מהלך המחלה)
שיפור המיקרו-סביבה המקומית
על ידי סילוק חיידקים אנאירוביים, שליטה בדלקת, הפחתת רעלים וביטול מכשולים לתיקון הרירית, נוצרים תנאים נוחים להתחדשות תאי אפיתל.
האצת שגשוג תאי אפיתל
מטרונידזול יכול לקדם שגשוג ונדידה של תאי אפיתל רירית הפה, להאיץ את הצמיחה והאפיתליזציה של רקמת גרנולציה על משטחי כיב, ולקצר את זמן הריפוי ב-30% -50%.
להפחית את היווצרות הצלקת
לשלוט בדלקת, להפחית נזק לרקמות, להפחית שקיעת קולגן לא תקינה, ולהוריד את שכיחות הצלקות לאחר ריפוי כיבים חמורים.
פרמקוקינטיקה
|
|
|
|
|
קְלִיטָה:
כַּאֲשֵׁראבקת מטרונידזולניתן דרך הפה (לאחר בנייה מחדש), הוא - נספג היטב ממערכת העיכול. הזמינות הביולוגית של metronidazole דרך הפה היא כ-90 - 100%. מזון יכול לעכב את הספיגה אך אינו משפיע באופן משמעותי על מידת הספיגה. לאחר מתן תוך ורידי של מטרונידזול (שניתן להכין מהאבקה במקרים מסוימים), התרופה מגיעה לריכוזי שיא בפלזמה במהירות.
הֲפָצָה:
מטרונידזול מופץ באופן נרחב בכל הגוף. זה יכול לחדור היטב לתוך רקמות שונות, כולל מערכת העצבים המרכזית, הריאות, הכבד והכליות. נפח ההפצה גדול יחסית, מה שמעיד על חדירת רקמות נרחבת. הוא גם חוצה את השליה ומופרש בחלב אם, ולכן נדרשת זהירות במהלך ההריון וההנקה.
מֵטַבּוֹלִיזם:
הכבד הוא האתר העיקרי של חילוף החומרים של מטרונידזול. המסלול המטבולי העיקרי כולל תגובות חמצון וצימוד. המטבוליט העיקרי הוא hydroxy - metronidazole, שגם לו יש פעילות אנטי-מיקרוביאלית מסוימת. מטבוליטים מינוריים אחרים נוצרים באמצעות תגובות אנזימטיות שונות.
חיסול:
מטרונידזול ומטבוליטים שלו מופרשים בעיקר דרך הכליות. כ-60 - 80% מהמינון הניתן מופרש בשתן כתרופה וכמטבוליטים ללא שינוי. חלק קטן מופרש בצואה. מחצית החיים של - החיסול של מטרונידזול היא בסביבות 6 - 8 שעות אצל אנשים בריאים, אך היא יכולה להתארך בחולים עם ליקוי כליות או כבד.
יישומים קליניים
זיהומים תוך - בטני: מטרונידזול משמש לעתים קרובות בשילוב עם אנטיביוטיקה אחרת לטיפול בזיהומים תוך - בטניים כגון דלקת הצפק, דלקת התוספתן ומורסות כבד. חיידקים אנאירוביים מעורבים בדרך כלל בזיהומים אלו, ופעילותו של מטרונידזול נגדם הופכת אותו לחלק חשוב במשטר הטיפול.
זיהומים גינקולוגיים: הוא יעיל בטיפול בוגינוזיס חיידקי, זיהום נרתיקי שכיח הנגרם על ידי צמיחת יתר של חיידקים אנאירוביים. מטרונידזול יכול להינתן דרך הפה או הנרתיק (במקרים מסוימים באמצעות נרות שהוכנו מהאבקה) כדי להחזיר את הפלורה הנרתיקית התקינה.
זיהומי עור ורקמות רכות: במקרים של זיהומי עור ורקמות רכות עם מעורבות אנאירובית, כגון דלקת נמקית, ניתן להשתמש במטרונידזול כחלק מהטיפול התרופתי הרב - לשליטה בזיהום.
זיהומים פרוטוזואלים
Amebiasis: Metronidazole היא התרופה המועדפת לטיפול באמביאזיס מעיים וחוץ-מעי הנגרמת על ידי Entamoeba histolytica. זה יכול לחסל את הטרופוזואיטים בלומן המעי וגם להגיע לכבד כדי לטפל במורסות אמביות בכבד.
טריכומוניאזיס: זה יעיל מאוד נגד Trichomonas vaginalis, הגורם הגורם לטריכומוניאזיס, זיהום המועבר במגע מיני. מנה אחת של - או טיפול קצר בקורס - עם מטרונידזול יכולים לרפא את הזיהום ברוב המקרים.
ג'יארדאזיס: מטרונידזול משמש גם לטיפול בג'יארדאזיס, זיהום במעיים הנגרם על ידי Giardia lamblia. זה משבש את חילוף החומרים של הטפיל, מה שמוביל לסילוקו מהגוף.
השפעות שליליות
השפעות מערכת העיכול
תופעות לוואי נפוצות במערכת העיכול של מטרונידזול כוללות בחילות, הקאות, שלשולים ואי נוחות בבטן. תסמינים אלו הם בדרך כלל קלים וחולפים, אך במקרים מסוימים, הם יכולים להיות חמורים מספיק כדי לחייב הפסקת התרופה. נטילת התרופה עם אוכל יכולה לעזור להפחית את שכיחות תופעות הלוואי הללו.
השפעות נוירולוגיות
Metronidazole יכול לגרום לתופעות לוואי נוירולוגיות, במיוחד עם מינון גבוה של - או שימוש ארוך טווח ב-. אלה עשויים לכלול נוירופתיה היקפית, המאופיינת בחוסר תחושה, עקצוץ וכאב בגפיים. במקרים נדירים, זה יכול לגרום להתקפים, אנצפלופתיה ונוירופתיה אופטית. חולים עם מצבים נוירולוגיים קיימים לפני - עשויים להיות בסיכון גבוה יותר לפתח תופעות לוואי אלו.
השפעות המטולוגיות
מטרונידזול יכול לגרום לעיתים רחוקות להפרעות המטולוגיות כגון לויקופניה, נויטרופניה וטרומבוציטופניה. ייתכן שתידרש ספירת דם קבועה בחולים המקבלים - טיפול ארוך טווח, במיוחד אלה עם הפרעות המטולוגיות קיימות לפני -.
אפקטים אחרים
חלק מהחולים עלולים לחוות טעם מתכתי בפה, שתן כהה (עקב הפרשת מטבוליטים), ותגובות אלרגיות כגון פריחה, גירוד ואנפילקסיס.
תגיות פופולריות: אבקת metronidazole, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה