Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של אבקת מירטזפין בסין. ברוכים הבאים לאבקת מירטזפין בתפזורת באיכות גבוהה למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
אבקת מירטזפיןהוא חומר כימי גבישי לבן עם הנוסחה הכימית C ₁₇ H ₁₉ N ∝, משקל מולקולרי 265.35 גרם/מול, מספר גישה של CAS 61337-67-5. הוא שייך לקבוצת הטטרציקלין של תרופות נוגדות דיכאון (TeCA) והוא גם נוגד דיכאון הנוראפינפרין הראשון בעולם ונוגד דיכאון 5-hydroxytryptamine ספציפי (NaSSA), המפעיל השפעות נוגדות דיכאון על ידי ויסות נוירוטרנסמיטורים מרובים.
זה יכול לשפר את ההעברה העצבית של נוראדרנלין (NE) וסרוטונין (5-HT), לסתור קולטני אלפא ₂ מרכזיים, לעכב משוב שלילי, לקדם שחרור NE, לחסום ספציפית קולטני 5-HT ₂ ו-5-HT ∝, לווסת את תפקוד 5-HT ולשפר את השפעות נוגדות דיכאון. קולטני אנטיהיסטמין (H ₁) עלולים לגרום לנמנום והם משמשים בדרך כלל לשיפור נדודי שינה. קולטני אנטי 5-HT ₂/5-HT ∝ יכולים להקל על חרדה, בחילות ולשפר את התיאבון.
המוצר שלנו
|
|
|
|
|
| שם המוצר | אבקת מירטזפין | מירטזפין טבליות 30 מ"ג |
| סוג מוצר | אֲבָקָה | לוּחַ |
| טוהר המוצר | גדול או שווה ל-99% | גדול או שווה ל-99% |
| מפרט מוצר | 100 גרם/1 ק"ג/וכו'. | 15 מ"ג/30 מ"ג |
| טופס מוצר | סינתזה אורגנית | קח בעל פה |
Mirtazapine COA
 |
||
| תעודת ניתוח | ||
| שם מורכב | מירטזפין | |
| צִיוּן | כיתה פרמצבטית | |
| מספר CAS | 85650-52-8 | |
| כַּמוּת | מותאם אישית | |
| תקן אריזה | מותאם אישית | |
| יַצרָן | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| מגרש מס' | 202601090056 | |
| MFG | 9 בינואר 2026 | |
| EXP | 8 בינואר 2029 | |
| מִבְנֶה |
|
|
| פָּרִיט | תקן ארגוני | תוצאת ניתוח |
| הוֹפָעָה | אבקה לבנה או כמעט לבנה | תואם |
| תכולת מים | פחות או שווה ל-5.0% | 0.49% |
| הפסד בייבוש | פחות או שווה ל-1.0% | 0.30% |
| מתכות כבדות | Pb פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. |
| כפחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| Hg פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| CD פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| טוהר (HPLC) | גדול או שווה ל-99.0% | 99.90% |
| טומאה יחידה | <0.8% | 0.49% |
| ספירת חיידקים כוללת | פחות או שווה ל-750cfu/g | 80 |
| אי קולי | פחות או שווה ל-2MPN/g | N.D. |
| סלמונלה | N.D. | N.D. |
| אתנול (על ידי GC) | פחות או שווה ל-5000ppm | 500 עמודים לדקה |
| אִחסוּן | אחסן במקום אטום, חשוך ויבש מתחת ל-2-8 מעלות | |
|
|
||
|
|
||
| נוסחה כימית | C17H19N3 |
| מסה מדויקת | 265.16 |
| משקל מולקולרי | 265.36 |
| m/z | 265.16 (100.0%), 266.16 (18.4%), 267.16 (1.6%), 266.15 (1.1%) |
| ניתוח אלמנטים | C, 76.95; H, 7.22; N, 15.84 |
אבקת מירטזפין, הידוע גם בשם Mirtazapine, הוא מרכיב פסיכואקטיבי בעל ערך יישום משמעותי בתחום הרפואי. מנגנון הפעולה התרופתי הייחודי שלו הופך אותו למלא תפקיד מפתח בטיפול בהפרעות נפשיות שונות ובתסמינים הקשורים אליו, ויש לו גם שימושים ספציפיים בייצור תכשירים פרמצבטיים ותחומים נוספים.
אינדיקציה ראשונית: הפרעת דיכאון מג'ורי (MDD)
הפרעת דיכאון מג'ורי (MDD) היא האינדיקציה העיקרית למוצר. זה מספק יעילות ברורה והתפרצות מהירה נגד תסמיני ליבה של MDD, כולל מצב רוח מדוכא, אנהדוניה, פיגור פסיכומוטורי, הפרעות שינה וירידה במשקל. כנוגד דיכאון טטרציקלי, מנגנון הפעולה שלו כרוך בחסימת קולטנים אדרנרגיים פרה-סינפטיים, ובכך מקל על עיכוב המשוב השלילי של שחרור נוראפינפרין (NA), תוך קידום עקיף של שחרור 5-הידרוקסיטריפטמין (5-HT) לוויסות מדויק של הנוירוטרנסמיטר המרכזי.
נתונים קליניים מראים כי מירטזאפין יכול לשפר מצב רוח מדוכא והפרעות שינה תוך 1-2 שבועות מהטיפול, ולהקל משמעותית על תסמיני ליבה כגון אנהדוניה וירידה בעניין תוך 4 שבועות, עם שיעור יעיל של 60%-70%. יעילותו דומה לזו של מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים (SSRI), עם תחילת פעולה מהירה יותר.
Mirtazapine מפגין יעילות בולטת נגד רעיונות אובדניים ותנודות במצב הרוח (שונות במצב הרוח היומי: גרוע יותר בבוקר, טוב יותר בערב) הקשורים ל-MDD.
זה משפר העברה עצבית נוראדרנרגית כדי להעלות את ריגוש מערכת העצבים המרכזית ולהקל על פיגור פסיכומוטורי. בינתיים, הוא חוסם את קולטני 5-HT₂ ו-5-HT₃ כדי להפחית מצבי רוח ועצבנות, ולהפחית את הסיכון להתאבדות. הנחיות קליניות ממליצות על מירטזפין לשלבים האקוטיים, הגיבוש והתחזוקה של טיפול ב-MDD. המינון הוא 15-45 מ"ג ללילה בשלב החריף; המינון היעיל נשמר במהלך שלב הגיבוש, ו-4-6 חודשים של טיפול תחזוקה יכולים להפחית באופן ניכר את שיעור הישנות.
הפרעות חרדה ודיכאון-תחלואה נלווית
דיכאון-חרדה נלווית מהווה יותר מ-50% מהמקרים הקליניים הפסיכיאטריים. עם פעילות נוגדת דיכאון וחרדה כפולה, מירטזפין הוא חומר מועדף לטיפול נלווה. המנגנון החרדה שלו כולל בעיקר חסימת קולטני היסטמין H₁ כדי לייצר אפקט הרגעה, תוך אפנון נוירוטרנסמיטורים של 5-HT כדי להקל על חרדה, מתח, פחד ותסמינים רגשיים אחרים. זה יעיל עבור הפרעת חרדה כללית (GAD), הפרעת חרדה חברתית והפרעת פאניקה. לחולים עם דיכאון מסובך על ידי חרדה קשה, מירטזפין מציג יתרונות בולטים.
בהשוואה לתרופות SSRI, היא מפעילה השפעות חרדה מהר יותר, ומקלה על תסמיני חרדה סומטיים (פלפיטציות, לחץ בחזה, הזעה) תוך שבוע מיום הטיפול, ללא סיכון להחמרת חרדה מוקדמת הנגרמת על ידי SSRI. מחקרים קליניים מצביעים על כך שטיפול משולב ב-mirtazapine ו-SSRI עבור תחלואה נלווית-חרדה דיכאונית עמידה יכול לשפר את היעילות הטיפולית, להפחית את המינון של תרופות יחיד- ולהוריד את השכיחות של תופעות לוואי. בנוסף, מירטזאפין משפר תסמיני דיכאון, נדודי שינה וסיוטים הקשורים להפרעת דחק פוסט-טראומטית (PTSD), ומקל על חרדה והפרעות שינה הקשורות לטראומה על ידי ויסות איזון הנוירוטרנסמיטורים.
יישום מדויק בהפרעות דיכאון של אוכלוסיות מיוחדות
1. הפרעת דיכאון גריאטרית
חולי דיכאון קשישים מלווים לרוב בנדודי שינה, תיאבון ירוד, ירידה במשקל ואי נוחות גופנית, ויש להם סבילות נמוכה לתופעות לוואי של התרופה. כולל הרגעה קלה, תגובות קלות במערכת העיכול ותופעות לוואי אנטיכולינרגיות חלשות במיוחד,אבקת מירטזפיןהיא-תרופת הבחירה הראשונה לדיכאון גריאטרי. מינון נמוך (7.5-15 מ"ג ללילה) יכול לשפר את השינה והתיאבון מבלי לגרום לנמנום מוגזם בשעות היום, תוך הפחתת סיכונים כגון תת לחץ דם אורתוסטטי והפרעות קוגניטיביות, אשר מסתגלים למאפיינים הפיזיולוגיים של קשישים.
2. הפרעת דיכאון לאחר לידה
דיכאון לאחר לידה מלווה בדרך כלל בנדודי שינה, חרדה, תיאבון ירוד והפרעות בקשר בין האם- לתינוק. עם השפעה מינימלית על הפרשת חלב וללא סיכון טרטוגני ברור, מירטזפין מתאים לטיפול בדיכאון לאחר לידה. זה יכול להקל במהירות על מצב רוח מדוכא ונדודי שינה, לשפר את התיאבון ואינו מפריע להנקה. מבחינה קלינית, מומלץ להתחיל במינון נמוך (15 מ"ג ללילה) ולהתאים את המינון בהתאם לתגובה טיפולית, עם פרופילי בטיחות נוחים.
3. הפרעת דיכאון עקשנית
דיכאון עקשן מתייחס לדיכאון שלא מצליח להגיב ל-מינון הולם ולטיפול-מלא עם שניים או יותר תרופות נוגדות דיכאון. Mirtazapine היא אפשרות טיפולית חשובה לדיכאון עקשן. משטרי תרופות משולבות מקובלים לאמץ בפרקטיקה הקלינית: מירטזפין בשילוב עם SSRIs (פלווקסטין, סרטרלין), מעכבי ספיגה חוזרת של נורפינפרין (SNRI) או תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות יכולים לווסת סינרגטית את איזון הנוירוטרנסמיטר ולשפר את היעילות. מחקרים מראים כי השימוש המשולב ב-mirtazapine וב-venlafaxine משיג שיעור יעיל של 50%-60% בדיכאון עקשן, גבוה משמעותית מאשר טיפול יחידני.
מירטזפין (C₁₇H₁₉N₃), בשם הכימי 1,2,3,4,10,14b-hexahydro-2-methylpyrazino[2,1-a]pyrido[2,3-c]benzazepine, שייך לתרכובות טטרציקליות. עבור סינתזה תעשייתית, 2-כלורו-3-cyanopyridine ו-1-methyl-3-phenylpiperazine משמשים כחומרי מוצא, והמוצר מוכן באמצעות שלוש תגובות ליבה: עיבוי, הפחתה ומחזוריות. התהליך בוגר עם תפוקה גבוהה ומתאים לייצור בקנה מידה גדול.
(ט) מסלול סינתטי ועיקרון הליבה
הליבה של סינתזת מירטזפין היא בניית הקישור בין טבעת הפיפרזין וטבעת הפירידין, ולאחר מכן מחזור התייבשות תוך מולקולרית ליצירת גרעין האב הטטרציקלי.
תהליך המיינסטרים מאמץ ארבע תגובות רצופות עם תוצרי ביניים המשמשים ישירות בשלב הבא ללא טיהור, ומספק תשואה כוללת של עד 71.5%.
מנגנון תגובת ליבה: צימוד קשרי חנקן-מתבצע באמצעות החלפה נוקלאופילי; קבוצות ציאנו מומרות לקבוצות הידרוקסי-מתיל באמצעות הפחתה קטליטית; לבסוף, מחזוריות התייבשות תוך מולקולרית מתרחשת בתנאים חומציים חזקים ליצירת המבנה הטטרציקלי של מירטזפין.
(II) נהלים סינתטיים מפורטים
1. תגובת עיבוי: הכנת 2-(4-מתיל-2-פניל-1-פיפראזיניל)-3-ציאנופירידין (תוצר I)
תוך שימוש ב-2-כלורו-3-ציאנופירידין ו-1-מתיל-3-פניל-פיפרזין כחומרי גלם, מתבצעת תגובת החלפה נוקלאופילית בממסים קוטביים נטול מים (N,N-Dimethylformamide, DMF או Dimethyl Sulfoxide, DMSO).
תנאי תגובה: תחת הגנת חנקן, אשלגן קרבונט מתווסף כחומר קושר חומצה- כדי לנטרל HCl שנוצר. התערובת מחוממת ל-80-90 מעלות ומערבבת במשך 6-8 שעות, כאשר התקדמות התגובה מנוטרת על ידי TLC.
לאחר התגובה, התערובת מתקררת לטמפרטורת החדר, הממס מוסר בלחץ מופחת, ומוסיפים מים כדי לזרז מוצקים. תפוקת סינון וייבוש תוצר ביניים I עם תפוקה של כ-80%, שניתן להשתמש בו ישירות בשלב הבא ללא טיהור.
2. תגובת הפחתה קטלטית: הכנת 2-(4-מתיל-2-פניל-1-פיפראזיניל)-3-הידרוקסי-מתיל-פירידין (חומר ביניים II)
קבוצת הציאנו (-CN) של חומר ביניים I מופחתת קטליטית לקבוצת הידרוקסי-מתיל (-CH₂OH) באמצעות Raney-Ni כזרז ונתרן היפופוספיט כחומר המפחית, עם מערכת ממיסים מעורבת של מים/חומצה אצטית/פירידין. תנאי התגובה המבוקרים בטמפרטורה של 50 ו-6 4-6 שעות עד לאישור ההמרה המלאה של חומרי הגלם על ידי TLC.
לאחר התגובה, הזרז מוסר על ידי סינון, התסנין מרוכז בלחץ מופחת, ומוצקים מושקעים עם הקירור. סינון וייבוש מספקים את ביניים II עם תשואה של כ-85%, והמוצר הגולמי משמש ישירות לשלב הבא. צעד זה מפחית באופן סלקטיבי קבוצות ציאנו מבלי להשפיע על המבנים של טבעת הפיפרזין וטבעת הבנזן, תוך הימנעות מתגובות לוואי.
3. הפחתת בורוהיריד: הכנת 1-(3-הידרוקסי-מתיל-פירידין-2-איל)-2-פניל-4-מתיל-פיפרזין (חומר ביניים III)
זיהומים קורטיים של אלדהיד שנותרו בתווך II מופחתים באופן סלקטיבי לקבוצות הידרוקסיל אלכוהוליות על ידי נתרן בורוהיריד (NaBH₄), עם מתנול או אתנול כממס. תנאי תגובה: מערבבים בטמפרטורת החדר במשך 2-3 שעות כדי למנוע הפחתה מוגזמת הנגרמת מטמפרטורה גבוהה.
לאחר התגובה, הממס מתאדה בלחץ מופחת, מוסיפים מים למיצוי, והשכבה האורגנית מיובשת ומרוכזת לקבלת חומר ביניים III עם תשואה של כ-90%, המוחל ישירות על תגובת המחזור ללא טיהור.
4. תגובת מחזור התייבשות: הכנת מירטזפין גולמי
מחזור התייבשות תוך-מולקולרית של חומר ביניים III מתרחש בחומצה גופרתית מרוכזת כדי לבנות את גרעין האב הטטרציקלי וליצור מירטזפין. תנאי התגובה: חומר ביניים III מתווסף במנה לתוך חומצה גופרתית מרוכזת, הטמפרטורה נשמרת על 50-60 מעלות, והתערובת עוברת מעקב של 8-12 שעות מחזוריות של 8-12 שעות.
לאחר התגובה, התמיסה מתקררת לטמפרטורת החדר, מוזגת באיטיות למי קרח, ומי אמוניה מתווספים כדי להתאים את ה-pH לנייטרלי. מירטזפין גולמי מושקע, מסונן, שוטף במים לנייטרליות ומייבש, עם תשואה של כ-85%.
5. טיהור ועידון: הכנת מירטזפין מזוקק (אבקה)
המוצר הגולמי מטוהר על ידי דה-צבע של פחמן פעיל בשילוב עם התגבשות מחדש, תוך שימוש בממס אתנול-מעורב מים או אתר נפט{1}}ממס מעורב אתנול כמערכת הגיבוש מחדש. נוהל: ממיסים את המוצר הגולמי באתנול חם, מוסיפים פחם פעיל להפחתת צבע ברפלוקס תוך כדי סינון חם למשך 30 דקות, ומצננים את ה-cstallation.
סינון וייבוש מניבים מירטזפין מעודן עם טוהר גדול מ-99.5% או שווה ל-99.5%, עומד בסטנדרטים של דרגת תרופות. המוצר מתקבל לאחר ריסוק, עם תפוקת תהליך כוללת של כ-71.5%.
שאלות נפוצות
למה משמשת תרופת מירטזפין?
+
-
Mirtazapine (הידוע בדרך כלל בשם המותג Remeron) הוא נוגד דיכאון טטרציקלי. זה פועל על ידי הגברת רמות מצב הרוח-משפר כימיקלים כמו סרוטונין ונוראפינפרין במוח.
האם מירטזפין מיועד לשינה או לדיכאון?
+
-
מירטזפין הוא בעיקר תרופה נוגדת דיכאון המאושרת לטיפול בהפרעת דיכאון מג'ורי, אך הוא נפוץ מאוד-למרשם ללא תווית עבור נדודי שינה בגלל תכונותיו המרגיעות. זה עוזר לאנשים להירדם מהר יותר ומשפר את איכות השינה, במיוחד עבור אלה עם דיכאון ונדודי שינה.
תגיות פופולריות: אבקת mirtazapine, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, לקנות, מחיר, בתפזורת, למכירה