Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת מהיצרניות והספקיות המנוסות ביותר של אבקת sapropterin dihydrochloride cas 69056-38-8 בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי בתפזורת באיכות גבוהה אבקת sapropterin dihydrochloride cas 69056-38-8 למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
מספר CAS שלאבקת sapropterin dihydrochlorideהוא 69056-38-8, מספר EINECS הוא 663-669-3, הנוסחה המולקולרית היא C9H17Cl2N5O3, והמשקל המולקולרי הוא 314.17. מוצג בדרך כלל כמוצק אבקתי לבן עד לבן. יש לו מסיסות גבוהה במים, במיוחד בתנאים אנאירוביים, עם מסיסות של 19.60-20.40 מ"ג/מ"ל. התמיסה שקופה עד מעט עכורה, חסרת צבע עד צהובה חיוורת. מסיסות מים טובה זו הופכת את הספיגה והניצול של התרכובת באורגניזמים ליעילה יותר. כקו-פקטור של פנילאלנין הידרוקסילאז, הוא יכול להגביר את פעילות האנזים, לקדם את חילוף החומרים של פנילאלנין, ובכך להפחית את רמות פנילאלנין בסרום ולשפר תסמינים נוירולוגיים בחולים. לכן, הוא משמש לטיפול בפנילקטונוריה, במיוחד עבור חולי PKU תגובתי BH4, עם השפעות משמעותיות. כמגיב ביוכימי חשוב ומבשר לתרופה, יש לו מגוון רחב של יישומים בחקר תרופות. זה יכול לשמש לסינתזה של מולקולות תרופות חדשות, סקר מטרות תרופות, הערכת יעילות התרופה ועוד. על ידי לימוד החומר הזה, נוכל לקבל הבנה מעמיקה יותר של המבנה והתפקוד של אנזימים קשורים, כמו גם את מנגנוני הפעולה שלהם בהתרחשות והתפתחות מחלות.
|
נוסחה כימית |
C9H15N5O3 |
|
מסה מדויקת |
241.12 |
|
משקל מולקולרי |
241.25 |
|
m/z |
241.12 (100.0%), 242.12 (9.7%), 242.11 (1.8%) |
|
ניתוח אלמנטים |
C, 44.81; H, 6.27; N, 29.03; O, 19.9 |
מידע קשור של Sapropterin dihydrochloride. Sulfasalazine ומטבוליטים שלו SULFAPYRIDINE ומסלזין הם מעכבי אנזימים המזרזים את השלב האחרון של הביוסינתזה של cofactor tetrahydrobiopterin. ההפרעה של מטבוליזם טטרה-הידרוביופטרין מספקת הסבר לכמה תכונות מועילות ומזיקות של סולפסאלזין, ומציעה עוד יותר טיפולים חדשים ומשופרים לתרופה.
אבקת ספרופרטרין דיהידרוכלורידבעל פונקציות חשובות מרובות בתחום המחקר המדעי. ככלי ביוכימי, הוא נמצא בשימוש נרחב בהיבטים שונים של מדעי החיים ומחקר רפואי.
1. טיפול בפנילקטונוריה (PKU)
פנילקטונוריה היא מחלה גנטית הנגרמת ממחסור של פנילאלנין הידרוקסילאז, בה לא ניתן להמיר פנילאלנין לטירוזין בגוף החולה, מה שמוביל להצטברות של פנילאלנין ומטבוליטים שלו בגוף ולגרום לנזק נוירולוגי.
Sapropterin Hydrochloride, כקו-פקטור של פנילאלנין הידרוקסילאז, יכול להגביר את פעילות האנזים, לקדם את חילוף החומרים של פנילאלנין, ובכך להפחית את רמות פנילאלנין בסרום ולשפר תסמינים נוירולוגיים בחולים. לכן, Sapropterin Hydrochloride משמש לטיפול ב-phenylketonuria, במיוחד עבור חולי BH4 reactive PKU, עם יעילות משמעותית.
2. טיפול במחסור ב-tetrahydrobiopterin (BH4D)
מחסור ב-Tetrahydrobiopterin הוא מחלה גנטית נדירה הנגרמת על ידי הפרעה בסינתזה או התחדשות של tetrahydrobiopterin, וכתוצאה מכך ירידה בפעילות של אנזימים שונים (כולל פנילאלנין הידרוקסילאז, טירוזין הידרוקסילאז וכו'), המובילה לתסמינים כמו היפרפנילאלאנינמיה ואינספוזיס.
Sapropterin Hydrochloride, כתוסף אקסוגני של tetrahydrobiopterin, יכול להחליף ישירות את ה-tetrahydrobiopterin החסר בגוף, לשחזר את הפעילות של אנזימים קשורים ולשפר את הסימפטומים של החולים. לכן, Sapropterin Hydrochloride היא תרופה יעילה לטיפול במחסור ב-tetrahydrobiopterin.
3. אפקט נוירו-פרוטקטיבי
מחקרים הראו של-Sapropterin Hydrochloride יש השפעות נוירו-פרוטקטיביות. זה יכול להגביר את הסינתזה והשחרור של תחמוצת החנקן במוח, לשפר את תפקוד הרחבת כלי הדם של כלי דם מוחיים, ולהגן על נוירונים מנזק כגון היפוקסיה ואיסכמיה. בנוסף, Sapropterin Hydrochloride יכול לקדם את הסינתזה והשחרור של נוירוטרנסמיטורים, ויסות את תפקוד מערכת העצבים.
4. השפעה נוגדת חמצון
Sapropterin Hydrochloride יש גם תכונות נוגדות חמצון מסוימות. זה יכול לחסל חומרים מזיקים כמו רדיקלים חופשיים וחמצנים בגוף, ולהפחית את נזקי הלחץ החמצוני לתאים. יש לכך משמעות רבה למניעה וטיפול במחלות הקשורות ללחץ חמצוני.
יישומים פרמקולוגיים
1. מחקר סמים
Sapropterin Hydrochloride, כמגיב ביוכימי חשוב ומבשר לתרופה, יש מגוון רחב של יישומים בחקר תרופות. זה יכול לשמש לסינתזה של מולקולות תרופות חדשות, סקר מטרות תרופות, הערכת יעילות התרופה ועוד. על ידי לימוד Sapropterin Hydrochloride, אנו יכולים לקבל הבנה מעמיקה יותר של המבנה והתפקוד של אנזימים קשורים, כמו גם את מנגנוני הפעולה שלהם בהתרחשות והתפתחות מחלות.
2. מחקר מטבוליזם של תרופות
Sapropterin Hydrochloride יכול לשמש גם למחקר מטבוליזם של תרופות. זה יכול לשמש כמולקולת בדיקה לניטור תהליכים מטבוליים, מטבוליטים ואינטראקציות בין תרופות ואנזימים בגוף. יש לכך משמעות רבה עבור ייעול מבנה התרופה, שיפור יעילות התרופה והפחתת תופעות הלוואי של התרופה.
1. תוספי תזונה
לַמרוֹתאבקת sapropterin dihydrochlorideמשמש בעיקר לטיפול במחלות ספציפיות, הוא יכול לשמש גם כתוסף תזונה במצבים מסוימים. לדוגמה, בחלק מהחולים עם מחלות גנטיות, כאשר הסינתזה או הניצול של טטרהידרוביופטרין בגוף אינם מספיקים, מה שמוביל למחסור בחומרים מזינים קשורים, ניתן להשלים את Sapropterin Hydrochloride בצורה מתאימה כדי לענות על צרכי הגוף.
2. כלי מחקר
הוא משמש גם ככלי מחקר בביוכימיה ובביולוגיה מולקולרית. זה יכול לשמש כדי לחקור את המבנה והתפקוד של אנזימים קשורים, את מנגנוני הוויסות של מסלולים מטבוליים, ואת המנגנונים המולקולריים של התרחשות והתפתחות מחלות. על ידי שימוש ב-Sapropterin Hydrochloride כבדיקה או סמן למחקר, ניתן לחשוף את החוקים והמנגנונים המהותיים של תופעות ביולוגיות רבות.
בנוסף למטרות לעיל, יש לו מגוון רחב של ערך יישומי ככלי מחקר בתחומים שונים כגון ביוכימיה, ביולוגיה מולקולרית, פיתוח תרופות והקרנה.
מחקר ביוכימי
1. מחקר על תגובות אנזימטיות
זהו קו-פקטור של אנזימים מרכזיים שונים, כולל פנילאלנין הידרוקסילאז (PAH), טירוזין הידרוקסילאז (TH) וכו'. במחקר ביוכימי, הוא משמש לעתים קרובות לחקר המנגנון הקטליטי, סגוליות המצע ותלות הקופקטור של אנזימים אלו. על ידי שינוי הריכוז או המבנה של Sapropterin Hydrochloride, ניתן לראות שינויים בפעילות האנזים, החושפים את מנגנון האינטראקציה בין אנזימים וגורמים משותפים.
2. ניתוח מסלולים מטבוליים
השתתף במסלולים המטבוליים של חומצות אמינו כגון פנילאלנין וטירוזין. במחקר מדעי, הוא משמש לעתים קרובות כדי לחקור את מנגנוני הוויסות של מסלולים מטבוליים אלה, היצירה והטרנספורמציה של מטבוליטים, והמנגנונים של מחלות מטבוליות. באמצעות תיוג איזוטופים, מטבולומיקה ושיטות אחרות, ניתן לעקוב אחר הזרימה והשינויים במסלולים המטבוליים, ולספק מידע חשוב להבנה מעמיקה יותר של תהליכים מטבוליים.
מחקר ביולוגיה מולקולרית
1. ביטוי גנים וויסות
חוסר קשר למחלות מטבוליות גנטיות שונות, שהתרחשותן קשורה לרוב למוטציות או לביטוי לא תקין של גנים ספציפיים. במחקר ביולוגיה מולקולרית,אבקת sapropterin dihydrochlorideמשמש לעתים קרובות כדי לחקור את דפוסי הביטוי, מנגנוני הרגולציה והקשרים בין גנים ופנוטיפים של גנים קשורים. באמצעות טכניקות כמו נוק אאוט של גנים, ביטוי יתר של גנים והפרעות RNA, ניתן לראות את ההשפעה על ביטוי הגנים, וחושפת את מנגנון הפעולה שלו במחלות מטבוליות גנטיות.
2. מבנה ותפקוד החלבון
כקו-פקטור של אנזימים, הקישור עם חלבוני האנזים חיוני לפעילות הקטלטית של אנזימים. במחקר של מבנה ותפקוד החלבון, הוא משמש לעתים קרובות כדי לחקור את מנגנון הקישור בין חלבוני האנזים לקופקטורים, המאפיינים המבניים של אתרי הקישור, והשפעת הקישור על פעילות האנזים. על ידי שימוש בטכניקות ביולוגיה מבניות כגון קריסטלוגרפיה של קרני רנטגן ותהודה מגנטית גרעינית, ניתן לנתח את המבנה המורכב בין חלבוני האנזים לבין Sapropterin Hydrochloride, ולספק מידע חשוב להבנה מעמיקה יותר של המנגנון הקטליטי של אנזימים.
פיתוח והקרנה של תרופות
1. גילוי מטרות סמים
כתרופה לטיפול במחלות מטבוליות גנטיות, המטרה שלה היא אנזימים מרכזיים במסלולים מטבוליים קשורים. בפיתוח תרופות, הוא משמש לעתים קרובות כדגם של תרכובת או מולקולת בדיקה כדי לגלות מטרות תרופות חדשות או לאמת את היעילות של מטרות ידועות. על ידי בניית מודל מורכב של חלבוני מטרה ו-Sapropterin Hydrochloride, ניתן לחזות את אופן הקישור והזיקה בין תרופות למטרות, מה שמספק בסיס חשוב לתכנון התרופה.
2. בדיקת תרופות והערכה
כתרופה בעלת השפעות טיפוליות ידועות, מנגנון הפעולה התרופתי שלה ברור ומובחן. בסריקה והערכה של תרופות, היא משמשת לעתים קרובות כתרופת בקרה חיובית או כתרופת התייחסות כדי להעריך את היעילות והבטיחות של תרופות חדשות שפותחו. על ידי השוואת הבדלי הביצועים של תרופות חדשות עם ניסויים במבחנה או מודלים של בעלי חיים, ניתן לשפוט מראש את הערך הפוטנציאלי ואת סיכויי היישום של תרופות חדשות.
זה יכול לשמש גם בתחומים כמו תרבית תאים וחקר ביולוגיה של תאים. בתרבית תאים, הוא יכול לשמש כאחד הגורמים החיוניים לצמיחת תאים ולמטבוליזם; במחקר ביולוגיה של התא, ניתן להשתמש בו כדי לחקור את תהליך הספיגה והניצול הסלולרי של חומרים מזינים כגון חומצות אמינו, כמו גם את מנגנוני הוויסות של מסלולים מטבוליים בתא.
לגבי מסלול הסינתזה של 2-אמינו-6-(2'-hydroxyphenyl)-4-(2'-hydroxyethyl)-5,6,7,8-tetrahydrodipyrimidine (בהנחה שהמבנה של ספרופרטרין או האנלוגים שלו, אך שימו לב שהמבנה המדויק של ספרופרטרין עשוי להיות שונה במקצת כאל "הידרו-דידין"). שלבים ומשוואות כימיות להמרה לאבקת ספרופרטרין דיהידרוכלוריד, בשל הבדלים בתנאי מעבדה, זמינות חומרי גלם ואסטרטגיות אופטימיזציה, להלן תיאור היפותטי המבוסס על עקרונות כלליים של סינתזה אורגנית.
סקירה של מסלולים סינתטיים
הסינתזה של 2-אמינו-6- (2 '- הידרוקסיפניל) -4- (2' - הידרוקסיאתיל) -5,6,7,8-טטרה-הידרודיפירימידין (מבנה היפותטי) כוללת בדרך כלל מספר שלבים, כולל בחירת חומרי מוצא, סינתזה של תוצרי ביניים מרכזיים ותגובת המחזור הסופי. בשל חוסר המעשיות של מתן שלבי סינתזה מפורטים ומשוואות כימיות עד 2000 מילים, אתאר מסלול סינתזה אפשרי ואציין את נקודות המפתח של כל שלב.
שלבי סינתזה ומשוואות כימיות (היפותטיות)
שלב 1: בחר חומרי מוצא מתאימים, כגון תרכובות המכילות טבעות פנול וקבוצות אמינו כחלק אחד, ותרכובות המכילות קבוצות הידרוקסיל וקרבוניל כחלק השני. ייתכן שיהיה צורך להשיג חומרי גלם אלה באמצעות רכישה מסחרית או סינתזה מוקדמת.
שלב 2: שלבו תרכובות המכילות טבעות פנול עם תרכובות המכילות קבוצות הידרוקסיל וקרבוניל באמצעות תגובות עיבוי (כגון תגובת Mannich או תגובות דומות) ליצירת תוצרי ביניים המכילים את מבנה יחידת המטרה. שלב זה עשוי לדרוש זרז וממס מתאים.
דוגמה למשוואה כימית (היפותטית):
תרכובות פנוליות+תרכובות הידרוקסיקרבוניל → תוצרי ביניים
שלב 3: בצע המרה נוספת של קבוצות פונקציונליות בתוצר הביניים, כגון הפחתה, חמצון, אצילציה וכו', כדי להציג או לשנות את הקבוצות הפונקציונליות הרצויות. שלבים אלה עשויים לכלול מספר תגובות, שכל אחת מהן דורשת שליטה מדויקת בתנאי התגובה ובמינון הריאגנטים.
שלב 4: הפוך את החומר הביניים לתרכובת המטרה באמצעות תגובת מחזור. זה בדרך כלל שלב קריטי הדורש בחירת ריאגנטים ותנאים מתאימים למחזור. תגובת המחזור עשויה לכלול חימום, זרזים או תנאי חומצה/בסיס חזקים.
דוגמה למשוואה כימית (היפותטית):
ביניים → 2-אמינו-6-(2'-הידרוקסיפניל)-4-(2'-הידרוקסיאתיל)-5,6,7,8-טטרהידרודיפירימידין
שלב 5: טהר את תרכובת המטרה באמצעות כרומטוגרפיה עמודה, גיבוש מחדש או טכניקות טיהור אחרות כדי להסיר זיהומים. התרכובת המטוהרת צריכה לעבור אפיון מבני, כגון NMR, IR, MS וכו', כדי לאשר את המבנה שלה.
שלב 6 (היפותטי): אם תרכובת המטרה היא לא ספרופרטרין עצמו, אלא האנלוגי שלו, נדרשים שלבי טרנספורמציה נוספים. עם זאת, עבור סינתזה ישירה של Sapropterin Hydrochloride, בדרך כלל אין צורך להתחיל מהתרכובות המשוערות שהוזכרו לעיל. אבל למען שלמות התשובה, אנו יכולים להניח שיש שלב להמרת תרכובת המטרה ל-Sapropterin, ולאחר מכן החמצה להשגת מלח ההידרוכלוריד שלו.
דוגמה למשוואה כימית (היפותטית ביותר):
תרכובת המטרה ← Sapropterin+HCl ← Sapropterin Hydrochloride
יש לציין כי שלבי ההמרה והמשוואות הכימיות לעיל הינם היפותטיים ביותר, שכן מסלול הסינתזה הספציפי של ספרופרטרין עשוי להיות כרוך באסטרטגיות סינתזה אורגניות מורכבות ובדרך כלל אינו מתחיל ישירות מ-2-אמינו-6- (2 '- הידרוקסיפניל) -4- (2' - מבנה הידרוקסי-דיידידיד-ידידיד-דיי-ידין,7-5,6)
בנוסף, בשל התפקודים הפיזיולוגיים החשובים של ספרופרטרין באורגניזמים חיים, והסינתזה שלו קשורה לעתים קרובות בקשר הדוק למחקר-מעמיק בביוכימיה ובכימיה רפואית, מסלול הסינתזה שלו מתוכנן ומוטב בדרך כלל בקפידה. להלן סקירה מציאותית יותר של מסלול הסינתזה שלו, למרות שהיא עדיין לא יכולה להיכנס לפרטים עבור כל משוואה כימית, היא תספק שלבים ורעיונות ספציפיים יותר.
סקירה של מסלולים סינתטיים
1. הכנת תרכובות מקדימות
הסינתזה של ספרופרטרין מתחילה בדרך כלל בתרכובת אחת או יותר פשוטות יחסית, המכונה תרכובות מקדימות. תרכובות מבשרות אלו עשויות לכלול מולקולות המכילות קבוצות פונקציונליות כגון טבעות בנזן, קבוצות אמינו, קבוצות הידרוקסיל וקבוצות קרבוניל. באמצעות סדרה של תגובות אורגניות כגון אצילציה, אלקילציה, הפחתה, חמצון וכו', מבנה השלד של ספרופרטרין נבנה בהדרגה.
2. יצירת תוצרי ביניים מרכזיים
בתהליך הסינתזה נוצרת סדרה של תוצרי ביניים מרכזיים המשמשים כגשרים בין חומרי המוצא לתוצר היעד. הבחירה והעיצוב של חומרי ביניים אלו הם קריטיים להצלחת המסלול הסינטטי כולו. לדוגמה, ייתכן שיהיה צורך ליצור את מבנה הטבעת הטטרהידרופירידין או הפירידין הייחודי של Sapropterin באמצעות תגובת Diels Alder, תגובת Pictet Spengler או תגובות מחזוריות אחרות.
3. בקרה סטריאוכימית
ספרופרטרין הוא תרכובת עם תצורת סטריאו ספציפית, ולכן נדרשת בקרה קפדנית על תנאי התגובה במהלך תהליך הסינתזה כדי להבטיח יצירת תוצרי ביניים ומוצרי יעד עם תצורת סטריאו נכונה. זה כרוך בדרך כלל בשימוש בזרזים כיראליים, ריאגנטים כיראליים או תגובות סינתזה אסימטריות.
4. עיבוד וטיהור לאחר
ספרופרטרין הגולמי המסונתז צריך לעבור שלבי עיבוד וטיהור לאחר-כדי להסיר זיהומים ולשפר את טוהר המוצר. שלבים אלה עשויים לכלול מיצוי, כביסה, ייבוש, התגבשות, כרומטוגרפיה עמודה וכו'. ספרופרטרין המטוהר זקוק לאפיון מבני נוסף כדי לאשר את המבנה הכימי והטוהר שלו.
5. המר ל-Sapropterin Hydrochloride
ניתן להמיר את ספרופרטרין המטוהר לצורת ההידרוכלוריד שלו על ידי תגובה עם חומצה הידרוכלורית. שלב זה כולל בדרך כלל המסת ספרופרטרין בממס מתאים, ולאחר מכן הוספת חומצה הידרוכלורית באיטיות, תוך שליטה בטמפרטורת התגובה ומהירות הערבול כדי להבטיח היווצרות של מלח ספרופרטרין הידרוכלוריד יציב.
6. בקרת איכות ובדיקת יציבות
לבסוף, הסינתזה של e דורשת בקרת איכות ובדיקת יציבות כדי להבטיח זאתאבקת sapropterin dihydrochlorideעומד בסטנדרטים הפרמקופיים ויכול לשמור על יציבות במהלך האחסון והשימוש. בדיקות אלו עשויות לכלול קביעת תוכן, בדיקת טומאה, בדיקת מגבלות חיידקים, בדיקת יציבות וכו'.
תגיות פופולריות: אבקת sapropterin dihydrochloride cas 69056-38-8, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קניה, מחיר, בתפזורת, למכירה