Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת מהיצרניות והספקיות המנוסות ביותר של tubercidin cas 69-33-0 בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי בכמויות גדולות באיכות גבוהה tubercidin cas 69-33-0 למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
טוברצידין(אנטיביוטיקה הורגת-שחפת) היא אנטיביוטיקה נוקלאוזיד המיוצרת על ידי Streptomyces. המבנה שלו דומה מאוד לנוקלאוזיד אדנין, כשההבדל העיקרי הוא שאטום הפחמן במיקום ה-7 של טבעת האדנין מוחלף באטום חנקן. השינוי המבני העדין אך המכריע הזה מאפשר לזהות אותו בטעות על ידי תאים כנוקלאוזיד נורמלי ולשלב אותו בשרשראות ה-RNA וה-DNA המסנתזות, ובכך להפריע קשות לסינתזה ולתפקוד של חומצות גרעין ובסופו של דבר מעכב את התפשטות התאים. תרכובת זו מציגה פעילות ביולוגית רחבה-, כולל השפעות אנטיבקטריאליות, אנטי פטרייתיות, אנטי פרוטוזואליות ואנטי גידוליות משמעותיות. לכן, הוא משמש לעתים קרובות ככלי מולקולרי קלאסי במחקר ביו-רפואי כדי לחקור את חילוף החומרים של חומצות גרעין ותהליכים תאיים קשורים. עם זאת, בשל הרעילות החזקה שלו לתאי מארח, היישום הקליני הישיר שלו מוגבל מאוד. חוקרים עובדים כעת על פיתוח נגזרות סלקטיביות יותר על סמך המבנה שלה.
|
נוסחה כימית |
C11H14N4O4 |
|
מסה מדויקת |
266 |
|
משקל מולקולרי |
266 |
|
m/z |
266 (100.0%), 267 (11.9%), 267 (1.5%) |
|
ניתוח אלמנטים |
C, 49.62; H, 5.30; N, 21.04; O, 24.04 |
|
|
|
כאנטיביוטיקה נוקלאוזיד בעלת פעילות ביולוגית משמעותית,טוברצידיןהראתה סיכויי יישום רחבים במחקר רפואי, מדעי ובתחומים פוטנציאליים אחרים.
(1) מיקוד Mycobacterium tuberculosis
יש לו השפעה מעכבת משמעותית על Mycobacterium tuberculosis (BCG), עם ריכוז מעכב מינימלי (MIC) של פחות מ-1 מיקרוגרם/מ"ל (מקור: ChemicalBook, Baidu Baike). המשמעות היא שבריכוזים נמוכים מאוד, היא יכולה לעכב ביעילות את הצמיחה של Mycobacterium tuberculosis, ובכך להראות פוטנציאל רב בטיפול בשחפת. שחפת, כמחלה זיהומית כרונית הנגרמת על ידי שחפת מיקובקטריום, מהווה איום רציני על בריאות האדם. לכן, לטוברקולין יש ערך יישום חשוב בטיפול ומניעה של שחפת.
(2) אפקט אנטיבקטריאלי רחב טווח
בנוסף להשפעתו המעכבת על Mycobacterium tuberculosis, הוא גם מפגין פעילות אנטיבקטריאלית מסוימת כנגד מיקרואורגניזמים שונים אחרים. לדוגמה, יש לו גם השפעה מעכבת חלשה על נבגים בצורת אגסים של פיצוץ אורז וקנדידה אלביקנס. ממצאים אלו מספקים אפשרויות ליישום טוברקולין במגוון רחב יותר של טיפולים אנטיבקטריאליים.
זה גם הראה פוטנציאל מסוים בתחום האנטי-לסרטן. מחקרים הראו כי טוברקולין יכול לעכב את הצמיחה של תאי סרקומה NF של עכברים, כמו גם תאי גידול כמו סרקומה 180 וסרטן מיימת ארליכן בבעלי חיים. תגלית זו מספקת רעיונות חדשים ליישומו בטיפול בסרטן. למרות שדרוש מחקר נוסף כדי לאמת את יעילותו ובטיחותו נגד-סרטן, השימוש הפוטנציאלי הזה ללא ספק מביא תקווה חדשה לתחום הטיפול בסרטן.
בנוסף למטרות העיקריות שהוזכרו לעיל, עשויות להיות לו גם מטרות רפואיות אחרות. לדוגמה, זה יכול לשמש כימיקל מחקרי כדי לחקור מסלולים מטבוליים ומנגנוני מחלה בתוך אורגניזמים. בנוסף, עם ההעמקה המתמשכת של מחקר המוצר, אנשים עשויים לגלות גם יישומים חדשים בתחומים רפואיים אחרים.
כאנטיביוטיקה נוקלאוזידית, המבנה המולקולרי הייחודי שלה ופעילותה הביולוגית הופכים אותה לכלי חשוב במחקר ביוכימי. מדענים יכולים להשתמש בטוברקולין כדי לחקור תהליכים ביולוגיים כמו שכפול DNA, סינתזת RNA ותרגום חלבונים, ובכך לחשוף את מסתורי החיים.
זֶה יש גם ערך יישום חשוב בתחום המחקר והפיתוח של תרופות. בשל פעילותו האנטי-בקטריאלית והאנטי-סרטנית המשמעותית, מדענים יכולים להשתמש בו כתרכובת מובילה לאופטימיזציה ושינוי מבניים לפיתוח תרופות חדשות בעלות פעילות גבוהה יותר ורעילות נמוכה יותר. תרופות חדשות אלו צפויות למלא תפקיד חשוב בטיפול בשחפת, סרטן ומחלות קשות אחרות.
למרות שכרגע אין דיווחים ברורים המצביעים על יישום ישיר של טוברקולין בתחום החקלאי, פעילות אנטיבקטריאלית רחבה-שלו מספקת את האפשרות ליישומו בהדברת מזיקים ומחלות חקלאיות. בעתיד, ניתן לערוך מחקר וחקירה נוספים לפיתוח קוטלי פטריות חקלאיים או קוטלי הדברה על בסיס טוברקולין.
עם הבעיה החמורה יותר ויותר של זיהום סביבתי, אנשים שמים לב יותר ויותר כיצד לטפל ולתקן ביעילות סביבות מזוהמות. לפעילות האנטיבקטריאלית של טוברקולין עשויה להיות ערך יישום מסוים בתחום הגנת הסביבה. לדוגמה, ניתן להשתמש בו לטיפול בחומרים מזיקים במדיות סביבתיות כגון שפכים ואדמה המזוהמת על ידי מיקרואורגניזמים פתוגניים; זה יכול לשמש גם כחלק של סוכני ביולוגיים כדי לקדם שיקום טבעי ואיזון אקולוגי של סביבות מזוהמות.
שיטות הסינתזה הנפוצות שלטוברצידיןהם תחום מורכב של כימיה של סינתזה אורגנית. 7-Deazaadenosine הוא תוצר טבעי של נוקלאוזיד פירמידין פיררול [2,3-d] עם פעילות אנטי סקיסטוזומיאזיס, אנטיבקטריאלית ואנטי-גידולית משמעותית. להלן תיאור מפורט של שיטות הסינתזה הנפוצות שלה:
שיטות סינתזה ספציפיות
1. סינתזה של טוברקולין דרך 4-chloropyrrolidon pyrimidine
זהו מסלול סינתזה נפוץ, והשלבים הספציפיים עשויים להשתנות בהתאם לתנאי המעבדה והתגובה. עם זאת, באופן כללי, מסלול זה מתחיל עם 4-כלורופירולידון פירמידין ובונה בהדרגה את מבנה המסגרת של טוברקולין באמצעות סדרה של החלפה, הוספה, מחזוריות ושלבי תגובה אחרים. בתהליך זה, יש צורך לבחור זרזים, ממסים ותנאי תגובה מתאימים כדי להבטיח התקדמות חלקה של התגובה ואת טוהר המוצר.
2. שיטת סינתזה עם תגובת הגליקוזילציה Vorbr ü ggen כשלב המפתח
שיטת סינתזה יעילה יותר היא תגובת הגליקוזילציה Vorbr ü ggen המקודמת על ידי מיקרוגל כשלב המפתח. שיטה זו משתמשת ב-6-כלורו-7-ברומו-פירול [2,3-d] pyrimidine ו-1-O-acetyl-2,3,5-O-tribenzoyl - - D-furan ribose בתור חומרי גלם מלאים על פני כל חומרי הגלם, והשלמות של חומרי הגלם הכוללים שלבי תגובה (מקור: Masahashi Scientific Research). היתרון בשיטה זו הוא בכך שהיא מנצלת את היתרונות של חימום במיקרוגל, שיכול לשפר משמעותית את קצב התגובה והתפוקה, תוך הפחתת יצירת תוצרי לוואי.
השלבים הספציפיים עשויים לכלול:
שלב 1:6-chloro-7-bromo-pyrrole [2,3-d] pyrimidine מגיב עם קבוצות הגנה מתאימות כדי להגן על האתר הפעיל שלו.
שלב 2:השתמש בתגובת הגליקוזילציה Vorbr ü ggen כדי להכניס את חלק הגליקוזיל למסגרת הפירימידין של פירולידון, תוך יצירת קשרים גליקוזידיים. שלב זה חיוני לכל תהליך הסינתזה, הדורש בקרה מדויקת של תנאי התגובה כדי להבטיח את היעילות והסלקטיביות של יצירת קשר גליקוזידי.
שלב 3:הסר קבוצות הגנה ובצע את השלבים הדרושים לאחר-הטיפול כדי להשיג מוצרים טהורים להרג טוברקולין.
אופטימיזציה ושיפור שיטות סינתזה
ביישומים מעשיים, אופטימיזציה ושיפור של שיטות סינתזה הם המפתח להגדלת התשואה והפחתת עלויות. מדענים בדרך כלל משיגים מטרה זו באמצעות המסלולים הבאים:
(1) זרזים וממסים סינון:
בחירת זרזים וממיסים מתאימים יכולה לשפר משמעותית את קצב התגובה והתפוקה, ולהפחית את יצירת-מוצרי לוואי.
(2) ייעול תנאי התגובה:
כולל אופטימיזציה של פרמטרים כגון טמפרטורה, לחץ וזמן תגובה כדי להבטיח שהתגובה תתנהל בתנאים אופטימליים.
(3) שלבי עיבוד- משופרים:
על ידי שיפור שלבי העיבוד שלאחר-העיבוד, ניתן להגדיל את הטוהר והתפוקה של המוצר, ולהפחית את יצירת הפסולת.
(4) אימוץ טכנולוגיות חדשות
כגון חימום במיקרוגל וסיוע קולי, יכולים לשפר משמעותית את יעילות התגובה והתפוקה, ולקצר את זמן התגובה.
ישן מדוללטוברצידיןיש את היעילות והתפקיד של קביעה חיובית לבדיקת שחפת, אבחון שחפת, הערכת מצב חיסוני של שחפת, בדיקת זיהומים סמויים בשחפת, ניטור בקרת זיהום בשחפת וכו'.
1. קביעה חיובית של בדיקת טוברקולין
על ידי הזרקת כמות מסוימת של טוברקולין, בדוק אם הגוף חווה תגובות רגישות יתר כדי לקבוע את נוכחותו של זיהום Mycobacterium tuberculosis.
2. אבחון שחפת
טוברקולין הוזרק לעור של חולים כדי לצפות בתגובת העור שלהם כדי לסייע באבחון שחפת.
3. הערכת מצב החיסון של שחפת
להעריך את המצב החיסוני ואת הסיכונים הפוטנציאליים של אנשים על ידי זיהוי עוצמת התגובה החיסונית שלהם לטוברקולין.
4. בדיקת זיהום סמוי בשחפת
מטרת הבדיקה היא למצוא אנשים נגועים בשחפת ללא תסמינים אך בעלי פוטנציאל זיהומיות.
5. מעקב אחר בקרת הדבקה בשחפת
זהה מקרים שנדבקו לאחרונה או חוזרים על עצמם באמצעות בדיקות סדירות ונקוט באמצעים מתאימים כדי למנוע העברה.
מהן תופעות הלוואי של תרכובת זו?
טוברצידין(ידוע גם בשם 7-deaza-adenosine, שם סיני לטוברקולין) הוא אנלוג לאדנוזין ושייך לאנטיביוטיקה נוקלאוזיד. ניתן לשלב אותו ב-DNA כדי לעכב פולימראז, ובכך לדכא את שכפול ה-DNA וסינתזת RNA/חלבון. בנוסף, יש לו גם פעילות אנטי פטרייתית ואנטי ויראלית. עם זאת, השימוש בו מלווה גם בכמה תופעות לוואי, ולהלן סיכום מפורט של תופעות הלוואי שלו:
1. תופעות לוואי חמורות
רעילות הפטורנלית: כמה מחקרים מצביעים על כך שהיא עלולה לגרום לנזק לכבד ולכליות. בניסויים בבעלי חיים, הזרקת 5mg/kg Tubercidin לעכברים מדי יום במשך 4 ימים רצופים הביאה למוות של עכברים, שעשוי להיות קשור לנזק שלו לכבד ולכליות.
תגובות לוואי חמורות אחרות עשויות לכלול תגובות רגישות יתר, אלח דם, רבדומיוליזה, רעילות בכבד, קרדיומיופתיה וכו'.
2. תופעות לוואי נפוצות
תגובות של מערכת העיכול: כגון בחילות, הקאות, עצירות, שלשולים וכו'.
תגובה נוירולוגית: עלולים להופיע תסמינים כגון עייפות, כאבי ראש ונדודי שינה.
תגובת מערכת הנשימה: חלק מהמטופלים עלולים לחוות קשיי נשימה.
תגובות מערכת השרירים והשלד, כגון כאבי פרקים וכאבי שרירים, הן גם תופעות לוואי שכיחות.
3.בדיקת מעבדה לא תקינה
אינדיקטורים לתפקודי כבד לא תקינים: רמות גבוהות של ALT (אלנין אמינוטרנספראז) ו-AST (אספרטאט אמינוטרנספראז) מצביעות על פגיעה אפשרית בתפקוד הכבד.
אינדיקטורים לתפקוד כליות לא תקין, כגון קריאטינין מוגבר, עשויים להצביע על תפקוד כליות לקוי.
אינדיקטורים חריגים אחרים כוללים ALP מוגבר (פוספטאז בסיסי), היפואלבומינמיה, עלייה בקריאטין פוספוקינאז, עלייה בבילירובין, אנמיה, נויטרופניה, טרומבוציטופניה וכו'. החריגות במדדים אלו עשויות לתמוך עוד יותר בהסקת הפרעות בתפקוד הכבד או הכליות.
4. אמצעי זהירות לשימוש
לפני השימוש, יש לערוך בדיקה גופנית מקיפה כדי להעריך את תפקודי הכבד והכליות של המטופל ומדדים רלוונטיים נוספים.
במהלך הטיפול, יש לעקוב באופן קבוע אחר תפקודי הכבד והכליות של המטופלים, שגרת הדם ואינדיקטורים אחרים כדי לזהות ולטפל בתופעות לוואי אפשריות.
אם מתרחשות אי נוחות או חשד לתופעות לוואי, פנה מיד לטיפול רפואי והודיע לרופא כי נעשה שימוש בתרכובת.
שאלות נפוצות
האם השם שלו מטעה? - יכול להרוג חיידקי שחפת, אך לא תרופות נגד שחפת קליניות
+
-
כן, זה מתחם עם "ספוילר שם" אבל "היפוך זהות".
יש לו פעילות מעכבת חזקה נגד Mycobacterium tuberculosis, עם ריכוז מעכב מינימלי (MIC) של פחות מ-1 מיקרוגרם/מ"ל. אמת קרה: היא מעולם לא הפכה לתרופה קלינית נגד שחפת בשל הרעילות החזקה שלה (LD50 בוורידי עכברים הוא רק 45 מיקרוגרם/ק"ג), אלא הפכה לכלי חשוב עבור מעכבי RNA פולימראז וחקר גליקוליזה (כגון טריפנוזומה) בשל מבנה ה-7-דיאזפורין הייחודי שלה. השם הוא היסטוריה, ומטרתו מחקר מדעי.
כיצד מתרחשת התחפושת הקטלנית שלו בגוף האדם?
+
-
זה ייחשב בטעות לאדנוזין, יוזמן למחזור המטבולי, ולאחר מכן הרס עצמי.
טוברקולין הוא אנלוגי של אדנוזין (7-deadenoadenosine), שהמבנה שלו מחליף את N-7 באדנוזין ב-C-7. מנגנון קור: לאחר כניסתו לתא, הוא עובר זרחון על ידי אדנוזין קינאז ליצירת צורה אחת, שתיים ושלוש צורות פוספט. תוצרי זרחון אלו ישולבו ב-DNA ו-RNA, מעכבים פולימראז וחוסמים סינתזת חומצות גרעין וחלבונים - הוא מנצל את מנגנון ה"טעות" של התא כדי לבצע התקפות התאבדות.
עד כמה זה רעיל? --יש הבדלים משמעותיים במינים ובמסלולים
+
-
נתוני הרעילות מציגים פנים כפולות של "הבדלים במינים" ו"תלות במסלול".
הבדלים במינים: LD50 פומי לעכברים הוא 28.3 מ"ג/ק"ג, לחולדות הוא 16 מ"ג/ק"ג, ולכלבים הוא 48 מ"ג/ק"ג.
תלות במסלול: ה-LD50 של הזרקה תוך-צפקית בעכברים הוא 6 מ"ג/ק"ג, בעוד שהזרקה תוך-ורידית דורשת רק 45 מיקרוגרם/ק"ג - הרעילות של הזרקה תוך-ורידית היא פי 133 מזו של הזרקה תוך-צפקית ופי 628 מזו של מתן דרך הפה.
היגיון קר: דרך המתן קובעת חיים ומוות, וחשיפה תוך ורידית מחייבת זהירות יתרה.
תגיות פופולריות: tubercidin cas 69-33-0, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה