פפטיד Thymosin a1(T ₁) הוא פוליפפטיד קטן ופעיל מאוד ביולוגית המורכב מ-28 שאריות חומצות אמינו מסודרות ברציפות, מבודדים ומטוהרים בתחילה מרקמת התימוס של יונקים עם תימוס עגל טרי המשמש כחומר הגלם הליבה בעבודת מיצוי מעבדה מוקדמת. פפטיד זה כולל נוסחה מולקולרית מוחלטת של C₁₂₉H₂₁₅N₃₃O₅₅ ומספר הרישום הבלעדי של CAS 62304-98-7, פפטיד זה מדורג בין כל החברים הפעילים הביו-תימוסיים החזקים ביותר שנחקרו בצורה מקיפה והפרומקולוגית. הפעילות הביולוגית המרכזית שלו מתמקדת בעיקר בהפעלה ואיזון של תגובות הגנה תאיות רב-שכבתיות על ידי ויסות התפשטות והתמיינות של לימפוציטים T ותאי חיסון קשורים. מאפיין אימונומודולטורי יוצא דופן זה מעניק לו ערך מעשי קליני יוצא דופן, אשר מנוצל בדרך כלל לשיפור תסמינים של הפרעות הגנה מולדות ונרכשות, חיזוק עמידות המארח כנגד מחלות זיהומיות חוזרות של חיידקים וויראליים, ולתפקד כחומר אדג'ובנטי חיוני כדי לשפר את היעילות הקלינית בטיפול אנטי-תרפויטי וקרינה-כימותרפי. פרוטוקולים.
טפסי המוצר שלנו
תימוסין A1 COA
 |
||
| תעודת ניתוח | ||
| שם מורכב | תימוסין A1 | |
| צִיוּן | כיתה פרמצבטית | |
| מספר CAS | 62304-98-7 | |
| כַּמוּת | 52 ק"ג | |
| תקן אריזה | שקית PE + שקית נייר כסף | |
| יַצרָן | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| מגרש מס' | 202601090056 | |
| MFG | 9 בינואר 2026 | |
| EXP | 8 בינואר 2029 | |
| מִבְנֶה |
|
|
| פָּרִיט | תקן ארגוני | תוצאת ניתוח |
| הוֹפָעָה | אבקה לבנה או כמעט לבנה | תואם |
| תכולת מים | פחות או שווה ל-5.0% | 0.54% |
| הפסד בייבוש | פחות או שווה ל-1.0% | 0.42% |
| מתכות כבדות | Pb פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. |
| כפחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| Hg פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| CD פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| טוהר (HPLC) | גדול או שווה ל-99.0% | 99.90% |
| טומאה יחידה | <0.8% | 0.52% |
| ספירת חיידקים כוללת | פחות או שווה ל-750cfu/g | 95 |
| אי קולי | פחות או שווה ל-2MPN/g | N.D. |
| סלמונלה | N.D. | N.D. |
| אתנול (על ידי GC) | פחות או שווה ל-5000ppm | 500 עמודים לדקה |
| אִחסוּן | אחסן במקום אטום, חשוך ויבש מתחת ל-20 מעלות | |
|
|
||
בטיפול במחלות זיהומיות
פפטיד Thymosin a1מיושם קלינית בעיקר לטיפול אנטי-ויראלי אדג'ובנטי בהפטיטיס B כרונית, שיכול להעלות את שיעור התגובה הווירולוגית ואת ההסתברות לריפוי תפקודי, במיוחד עבור חולי הפטיטיס B כרוניים עם תגובה הגנתית ירודה מטבעם; בזיהומים חמורים קריטיים כגון COVID-19 חמור, זה יכול לקדם ביעילות את שגשוג תאי T, לווסת ביטוי ציטוקינים דלקתי חריג, ובכך לקצץ תמותה מכל הסיבות ולקצר את זמן האשפוז הכולל של חולים.
בתחום הטיפול בגידולים
הוא מתפקד כמאפנן הגנתי חזק לעיכוב יעיל של התקדמות הגידול הממאיר על ידי הגברת יעילות הצגת האנטיגן של התא הדנדריטי, קידום שגשוג חזק של תאי T.
והעלאת פעילות ציטוטוקסית של תאי רוצח טבעי; מחקרים פרה-קליניים וקליניים עדכניים התמקדו יותר ויותר בשימוש המשולב הרציונלי שלו עם מעכבי מחסום הגנה (כגון מעכבי PD-1/PD-L1) לצד משטרי הקרנות וכימותרפיה קונבנציונליים.
לדוגמה, בטיפול ניאו-אדג'ובנטי של גידולים מוצקים כגון סרטן קיבה וסרטן המעי הגס, זה יכול לשפר את שיעור ההפוגה המלאה ואת שיעור ההישרדות ללא אירועים, ובמקביל להפחית את הדיכוי ההגנתי המושרה- של כימותרפיה. ביישומים הנעזרים בחיסון, ניתן להשתמש בו כחומר אדג'ובנט כדי לשפר את יעילות החיסון על ידי הגדלת טיטרי נוגדנים, האצת תגובה הגנתית או הארכת תקופת ההגנה.
זה מתאים במיוחד לאוכלוסיות מדוכאות חיסוניות או מגיבים נמוכים, ועשוי להשיג הפחתת חיסונים כדי להפחית תגובות שליליות.
מבחינת מחלות מחסור חיסוני
הוא משמש לטיפול במחלות הקשורות בתפקוד הגנתי, שיפור פרוגנוזה של המטופל על ידי תיקון חוסר איזון של תת אוכלוסיית תאי T ושיפור תפקוד המעקב ההגנתי; בנוסף, תפקידו הרגולטורי במחלות אוטואימוניות ואלרגיות זכה גם הוא לתשומת לב, אך נדרש מחקר נוסף כדי לאמת זאת.
הרכב מולקולרי ומאפיינים מבניים
זהו פוליפפטיד ליניארי המורכב מ-28 שיירי חומצות אמינו, עם רצף חומצות האמינו של Ac-Ser-Asp-Ala-Ala-Val-Asp-Thr-Ser-Ser-Glu-Ile-Thr-1}Thr-5}Thr p-Leu-Lys-Glu-Lys-Lys-Glu-Val-Val-Glu-Glu-Ala{{27}{8}GluAs{27}8}Glu קצה ה-N- שלו מואצטיל, שינוי קריטי לשמירה על הפעילות הביולוגית והיציבות המבנית שלו. המולקולה אינה מכילה קשרי דיסולפיד והיא קיימת כמבנה שרשרת יחיד- בסך הכל.
משקל מולקולרי ונקודה איזואלקטרית
המשקל המולקולרי התיאורטי של Thymosin A1 הוא כ-3108 Da, והנקודה האיזואלקטרית שלו (pI) היא 4.2, מה שמסווג אותו רשמית כפוליפפטיד חומצי טיפוסי. הוא נוטה לשאת מטען שלילי יציב בסביבות מימיות ניטרליות או אלקליות חלש, וניתן להפרידו ולטהר אותו ביעילות בשיטות מעבדה מיינסטרים כגון כרומטוגרפיה של חילופי יונים.
מסיסות ויציבות
It has good water solubility and is easily dissolved in polar solvents like water and normal saline, but poorly soluble in organic solvents such as methanol and ethanol. Its structural stability is affected by temperature and pH: it can be stably stored under refrigerated conditions (2–8℃). High temperatures (>60 מעלות) או תנאי pH קיצוניים (חומצה חזקה/אלקלית חזקה) יגרמו לשינויים קונפורמטיביים בשרשרת הפוליפפטידית, ובכך יובילו לאובדן הפעילות הביולוגית.
היתכנות של סינתזה כימית
תימוסין a1 pאפטידניתן להכין על ידי סינתזת פפטידים מוצק-או טכנולוגיה של הנדסה גנטית. בסינתזה של- שלב מוצק, סינתזה מדויקת מושגת באמצעות צימוד שלב של שאריות חומצות אמינו. לביטוי הנדסה גנטית, Escherichia coli משמש בעיקר כמארח, ופוליפפטיד היעד מתבטא באמצעות פלסמידים רקומביננטיים. שתי השיטות יכולות להניב -טוהר גבוה, והמבנה הכימי של המוצר הסינטטי תואם לזה של תמציות טבעיות.
ויסות הבידול וההפעלה של לימפוציטים T
זה משרה ביעילות התמיינות מסודרת של תאי T מבשר לא בשלים השוכנים בתוך התימוס לתאי T עוזרים CD4⁺ ותאי T ציטוטוקסיים CD8⁺. בינתיים, הוא משפר להפליא את יעילות הביטוי של קולטני אנטיגן חיוניים על פני השטח של תאי T בוגרים במחזור, מאיץ באופן ניכר את הפרשת ציטוקינים הקשורים ל-ליבה חיסונית כגון אינטרפרון- ואינטרלויקין-2, ומעלה באופן משמעותי את היכולת הכוללת של תאי T מובחנים ולנקות תאים זרים מובחנים ולנקות במדויק לזהות תאים זרים מובחנים ובלתי תקינים.
שיפור ההרג והאנטיגן-המציג את הפונקציות של תאי חיסון מולדים
זה מעלה משמעותית את פעילות ההרג הציטוטוקסי הממוקד של תאי הורגים טבעיים (תאי NK) לכיוון של תאים סומטיים נגועים בנגיף- ותאי גידול ממאירים באופן חריג. חוץ מזה, זה מקל בהתמדה על תהליך ההתבגרות המלא של תאים דנדריטים לא בשלים בתוך רקמות הגנה, ומחזק מאוד את האנטיגן החזק שלהם-המציג את היכולת ללכוד ולעבד אנטיגנים זרים. באמצעות השפעות רגולטוריות מתואמות אלה, הפפטיד בונה בהצלחה גשר תגובה תפקודית חיונית המקשר בין חסינות מולדת מהירה וחסינות אדפטיבית ספציפית ברשת החיסון האנושית.
שיפור מצב הדיכוי החיסוני של האורגניזם
מווסת איזון התגובה החיסונית
הוא מווסת במדויק את יחס התגובה של תאי Th1/Th2, מעכב את האפופטוזיס של תאי חיסון שהופעלו בצורה חריגה, מקל על הנזק הפתולוגי הקשור למחלות אוטואימוניות או הפרעות חיסוניות, ושומר על פעילות יציבה של מערכת החיסון.
ניהול ובטיחות
דרכי ניהול עיקריות-הזרקה תת עורית היא דרך הניהול המועדפת בפרקטיקה הקלינית, שקל לתפעול ומבטיחה ספיגת תרופות יציבה. בנוסף, עבור זיהומים חמורים או צרכי טיפול ספציפיים, ניתן לבחון גם הזרקה תוך ורידית או שאיפה ערפילית, ויש להתאים את המסלול הספציפי על ידי הרופאים בהתאם להתוויות ולמצבים האישיים של המטופלים.
תגובות לוואי מקומיות-השכיחות של תגובות מקומיות לאחר טיפול תרופתי נמוכה יחסית, המתבטאת בעיקר בכאב קל, אדמומיות, התפרצות או גירוד במקום ההזרקה. תגובות אלו הן לרוב זמניות, אינן מצריכות טיפול מיוחד, ובדרך כלל חולפות באופן ספונטני תוך 1-3 ימים לאחר גמילה מהתרופה.
תגובות לוואי מערכתיות
תגובות לוואי מערכתיות נדירות יחסית, עם סימפטומים קלים מדי פעם כמו חום נמוך-, עייפות, סחרחורת או כאבי שרירים. התסמינים לרוב קלים ולא ישפיעו על המשך הטיפול התרופתי. אם מתרחשת חום גבוה מתמשך או אי נוחות חמורה, יש צורך בהסרת תרופות בזמן והערכה רפואית.
אוכלוסיות התוויות ומיוחדות הדורשות זהירות
חולים אלרגיים לtהימוסין a1 pאפטידאו כל רכיב בתכשיר אסור לחלוטין ואסור בשימוש; נשים בהריון, נשים מניקות, ילדים ואוכלוסיות מיוחדות עם מחסור הגנתי חמור צריכים להשתמש בו בזהירות. יש להעריך היטב את היתרונות והסיכונים לפני הטיפול התרופתי.
חקירה ראשונית של תמציות תימוס
עוד בשנות ה-60 וה-70, המחקר האימונולוגי העולמי התמקד מאוד בחקירת התפקיד החיסוני הקריטי של התימוס. מדענים חילצו תערובות תימוסין גולמיות מרקמות תימוס טריות של בעלי חיים כמו בקר וחזירים, ומצאו שתמציות גולמיות אלו יכולות לקדם התפשטות לימפוציטים ולשקם תפקוד לקוי של החיסון בבעלי חיים עם חוסר חיסוני, מה שמניח את הבסיס הניסיוני המוצק לבידוד שלאחר מכן של פפטידים ביו-אקטיביים שונים.
בידוד, טיהור וזיהוי מבני שלו
בשנת 1977, צוות המחקר בראשות המדען האמריקאי אלן ל. גולדשטיין בודד קבוצה של פפטידים ביו-אקטיביים ביותר מתמציות תימוס. באמצעות כרומטוגרפיה וניתוח רצף חומצות אמינו, הם זיהו את הרצף המלא של פפטיד המורכב מ-28 חומצות אמינו, בשם זהtהימוסין a1 pאפטיד, וגילה ששינוי האצטילציה N-טרמינלית שלו הוא התכונה המבנית העיקרית לשמירה על פעילות ביולוגית.
אופטימיזציה ושדרוג של משטרי אימונותרפיה משולבים
ההשפעות הטיפוליות הסינרגטיות שלו בשילוב עם מעכבי נקודת ביקורת חיסונית, תרופות ממוקדות, חיסוני גידול וחומרים קליניים אחרים ייבדקו ביסודיות בניסויים פרה-קליניים מתמשכים. על ידי ויסות המיקרו-סביבה החיסונית המסובכת של הגוף, הוא יכול לשפר בצורה יוצאת דופן את ההשפעות הטיפוליות של טיפולים אנטי-גידולים ואנטי-ויראליים, ומספק רעיונות חדשים ומבטיחים להתגברות על גידולים עקשניים ומחלות זיהומיות כרוניות עקשניות.
פיתוח דרכי ניהול חדשניות וצורות מינון
נכון לעכשיו, הזרקה היא צורת המינון הקלינית העיקרית, וההתמקדות במחקר ופיתוח עתידית תהיה בתכשירים פומיים, תת לשוניים או-מתמשכים בשחרור ממושך-. צורות מינון אלו יכולות להפחית את הכאב ואת הסף התפעולי של מתן הזרקה, לשפר את היענות המטופל לתרופות, ומתאימות במיוחד לאוכלוסיות מחלות כרוניות הדורשות טיפול אימונומודולטורי ארוך טווח.-
הרחבת היקף יישום ההתוויות הקליניות
מעבר ליישומים הקיימים בדלקת כבד נגיפית וטיפול בגידולים אדג'ובנטיים, הערך הפוטנציאלי שלו ב-COVID-19, מחלות אוטואימוניות, מחלות ניווניות של עצבים ותחומים נוספים ייבדק עוד יותר.
באמצעות אופטימיזציה של משטרי תרופות משולבות, היא צפויה להפוך לאופציה טיפולית למחלות הקשורות יותר-למערכת החיסון.
אימות-מעמיק של מנגנון ביו-אקטיביות
משנות השמונים ועד שנות התשעים, חוקרים אימתו את תפקודי הליבה שלו באמצעות ניסויים בתאים חוץ גופיים ומודלים של בעלי חיים, ואישרו שהוא יכול לעורר באופן ספציפי את ההתמיינות וההבשלה של תאי T מקדימים, לשפר את פעילות ההרג של תאי NK, ולא היו לו תופעות רעילות ותופעות לוואי ברורות. זה הבהיר את יעדי הפעולה והמנגנון המולקולרי שלו כאימונומודולטור, מה שמספק בסיס תיאורטי לתרגום קליני.
סינתזה מלאכותית ושינוי יישומים קליניים
לאחר שנות ה-90, עם התפתחות טכנולוגיית הנדסה גנטית וטכנולוגיית סינתזת פפטידים מוצק-, החוקרים השיגו בהצלחה את הסינתזה המלאכותית שלו, ופתרו את הבעיות של טוהר נמוך והבדלי אצווה גדולים של תמציות טבעיות. בשנת 1997, סינתטי זה אושר לראשונה לשיווק באיטליה לטיפול אדג'ובנטי בהפטיטיס B כרונית, ולאחר מכן התרחב בהדרגה למגוון תחומים קליניים כגון גידולים ומחלות כשל חיסוני.
פריצות דרך בטכנולוגיות ייצור מקומיות ובעלות-נמוכה
עם התקדמות ההנדסה הגנטית וטכנולוגיות סינתזת פפטידים מוצקים-, תהליך הייצור של הבית יעבור אופטימיזציה מתמדת ועלות הייצור תופחת בהדרגה. זה יכול לשפר את הנגישות לתרופות ולספק את צורכי התרופות הקליניות של מוסדות רפואיים ראשוניים יותר ומדינות מתפתחות.
שאלות נפוצות
מה המוצר עושה?
+
-
יש לו תפקיד בולט מאוד הן בבקרת חסינות והן בדלקת (טבלה 2). עד כה, הוא שימש במצבים פתולוגיים שונים: זיהומים, אלח דם, ליקויים חיסוניים וממאירות, רק כדי להזכיר כמה.
מהן תופעות הלוואי של המוצר?
+
-
כמו בכל הזריקות, עלולים להיות אדמומיות וכאבים באתר ההזרקה. תגובות לוואי נדירות כוללות אריתמה, ניוון שרירים חולף, פוליארתרלגיה בשילוב עם בצקת בידיים ופריחה. עלייה חולפת ב-ALT ליותר מפי שניים מהערך הבסיסי יכולה להתרחש במהלך הטיפול.
האם זה זהה ל-TB500?
+
-
בעוד Thymosin Alpha 1 מקדיש את ההשפעות הביולוגיות העיקריות שלו לרגולציה חיסונית מקיפה ואפונון תפקוד חיסוני, Thymosin Beta-4, המוכר נרחב תחת הכינוי המחקרי TB-500, מרכז את תכונות הליבה התרופתיות שלו בוויסות מפלי הגירה תאית והאצת תיקון שיטתי של רקמות רכות. חוקרי מעבדה רבים בוחנים תחומים החל מריפוי פצעים שטחי ושיקום שרירי שלד מתוחים ועד להתאוששות מפציעה כרונית של רקמות עורכים לעתים קרובות בדיקות השוואתיות של שני הפפטידים שמקורם ב-thymic כדי לנתח את התפקידים הפיזיולוגיים המובחנים אך המשלימים זה את זה על פני מודלים של מחקרים פרה-קליניים.
האם המוצר חוקי?
+
-
נכון לעכשיו, חומרים כמו BPC-157, T 1, TB-500 (קטע Thymosin 4), CJC-1295, Ipamorelin, AOD-9604, GHK-Cu (ניתן להזרקה), Melanotan II, KPV, Selank, Semax, ואחרים יהיו למעשה שינויים בסטטוס שלהם (ללא גבולות)
תגיות פופולריות: פפטיד thymosin a1, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה