cjc 1295 פפטיד, CAS 863288-34-0. בדרך כלל אבקה לבנה לבנה או דומה, אמורפית או אוורירית, קלה להמסה בממיסים קוטביים כגון מים, מתנול, אתנול, אך קשה להמסה בממיסים לא קוטביים כגון כלורופורם, דיכלורומתאן וכו'. בטמפרטורת החדר, ל-CJC1295 יציבות גבוהה וניתן לאחסן ולהוביל בתנאים יבשים, קרירים וחשוכים, ותקופת התוקף היא בדרך כלל 2-3 שנים. CJC-1295 היא תרכובת פוליפפטיד GHRH (הורמון משחרר הורמון גדילה), שיכולה לקדם את שחרור הורמון הגדילה (HGH) המופרש מבלוטת יותרת המוח, ולכן נעשה שימוש נרחב בתחומים קליניים ולא קליניים רבים.
לגבי CJC 1295, יש לנו 3 דפי אינטרנט להציג ולתאר את המוצר בפירוט לפי מרכיבים שונים, כלומר:
CJC 1295 עם DAC : https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/cjc-1295-with-dac-cas-863288-34-0.html
CJC 1295 Peptide: https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/cjc-1295-peptide-cas-863288-34-0.html
CJC-1295 אצטט: https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/cjc-1295-acetate-cas-863288-34-0.html
1. חומציות ובסיסיות:
CJC-1295 הוא פוליפפטיד חומצי חלש עם ערך pKa של 4.8. המשמעות היא שבסביבה חומצית מתחת ל-pH 4.8, CJC-1295 קיים בצורה מיוננת, בעוד שבסביבה ניטרלית או בסיסית מעל pH 4.8, הוא קיים בצורה לא מיוננת.
כמו כן, ראוי לציין שאם CJC-1295 נתון לתנאים כמו חימום או קרינה אולטרה סגולה (UV), המולקולות שלו עלולות להתקלקל, ולכן יש להקפיד על בחירת תנאי אחסון ושיטות שימוש מתאימות.
2. תכונות הפחתת חמצון:
תכונות החיזור של CJC-1295 קשורות בעיקר לקשרי הגופרית הכלולים בו. קשרי גופרית יכולים ליצור גשרים דיסולפידים יציבים וניתן להפחיתם בנוכחות חומרים מפחיתים לשינוי המבנים המולקולריים שלהם. לדוגמה, חומצת אמינו ציסטאין ב-CJC-1295 הופחתה לציסטאין בנוכחות זרז ברזל ספוג (FeS).
בנוסף, ניתן לחמצן CJC-1295, בדרך כלל באמצעות מי חמצן או חומרי חמצון אחרים כריאגנטים. מכיוון ש-CJC-1295 היא שרשרת פוליפפטיד המכילה מספר רב של שאריות חומצות אמינו, תערובות מוצרים מורכבות עשויות להופיע בתגובת החמצון, אשר יש צורך לזהות ולנתח על ידי שיטות הפרדה וטיהור מתאימות.
3. תגובת קואורדינציה:
CJC-1295 מכיל אטומים אלקטרופיליים רבים, כגון חנקן, חמצן וגופרית, שיכולים ליצור קשרי תיאום עם יוני מתכת. תגובת התיאום בין CJC-1295 לכמה יוני מתכת נחקרה בהרחבה והוכח כי לתגובה זו יש פעילות ביולוגית פוטנציאלית.
לדוגמה, CJC-1295 יכול לתאם עם יוני אבץ ליצירת קומפלקס יציב. לקומפלקס זה יש השפעה של קידום שגשוג תאים ותיקון רקמה פגומה, כך שניתן לצפות שהוא יהפוך לגורם טיפולי.
4. תגובת הוספה:
CJC-1295 מעורב גם בתגובות תוספת שונות שבהן הקשרים הפפטידים של CJC-1295 עלולים להישבר וליצור קבוצות פונקציונליות חדשות. לדוגמה, CJC-1295 יכול ליצור חומצות אמינו חופשיות ומוצרי עיבוי של CJC-1295 באמצעות הידרוליזה של קשרי אמיד, אשר עשויה להיות בעלת פעילויות ביולוגיות שונות.
בנוסף, CJC-1295 יכול להשתתף גם בתגובת אליליציה, תגובת פיצול קשרי דיסולפיד וכו'. תגובות אלה משתמשות בדרך כלל בחומרים מפחיתים, פרוקסידים או ריאגנטים כימיים אחרים כתנאי תגובה. עם זאת, יש לציין שתגובות אלו עלולות להוביל לשינויים במבנה המולקולרי של CJC-1295, ובכך להשפיע על הפעילות הביולוגית והיעילות שלו.
5. תגובת מחזוריות:
CJC-1295 היא שרשרת פוליפפטידית המכילה 29 חומצות אמינו, לרבות מהן יש מרכזי תגובתיות. לכן, CJC-1295 עשוי להשתתף בתגובות מחזוריות שונות ליצירת תרכובות חדשות יציבות ויעילות. לדוגמה, חומצות אמינו CJC-1295 ו-C6 מקושרות בקשרי אמידים ליצירת מבנה טבעת C6-CJC-1295. צורה מחזורית זו דומה למבנה של פפטיד דמוי סומטוסטטין ועשויה להיות בעלת פעילות גבוהה יותר של הורמון משחרר הורמון גדילה (GHRH).
6. תגובת הידרוליזה של אנזים:
CJC-1295 עלול להיות מותקף על ידי אנזימים כגון פרוטאז וליאז in vivo, וכתוצאה מכך שינויים במבנה המולקולרי והפחתה בפעילות הביולוגית. לדוגמה, תחת הפעולה של טריפסין, הקשרים הפפטידים ב-CJC-1295 עשויים לעבור הידרוליזה כדי לייצר מוצרים קטליטיים כגון דיפפטיד או מונופפטיד, ובכך להשפיע על יעילותו.
על מנת לשפר את הזמינות הביולוגית והיעילות של CJC-1295, חוקרים פיתחו מגוון מייצבים וחומרי הגנה, כגון PEGylated ו-acetylated CJC-1295. לתרכובות אלו יציבות ביולוגית גבוהה יותר וזמן הישרדות ארוך יותר, והן צפויות להפוך לתרופות טיפוליות יעילות יותר.
7. מבנה מולקולרי:
CJC1295 היא מולקולת פוליפפטיד המורכבת מ-29 שיירי חומצות אמינו, הרצף שלה הוא Tyr-D-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu -Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Leu-Ser-Arg-NH2 (YD-(a-ADAIF)QSYRKVLAQLSARKLLDSR-NH2). ביניהם, CJC1295 משתמש בחומצת אמינו D, גליצין דיפפטיד (Gly), גשר דיסולפיד ושינויים כימיים אחרים כדי להגביר את עמידותו לחומצת קיבה ואנזימים, ובכך לשפר את הזמינות הביולוגית ומשך השפעת התרופה.
8. יציבות תרמית:
CJC1295 יכול להישאר יציב יחסית בטווח טמפרטורה וזמן מסוימים. מחקרים הראו שכאשר CJC1295 מומס במים טהורים או במי מלח, שיעור אובדן התוכן הוא רק כאחוז אחד לאחר חימום ב-60 מעלות למשך 30 דקות; ושיעור אובדן התוכן הוא כ-10 אחוז לאחר חימום ב-70 מעלות למשך 30 דקות. לכן, במהלך הייצור, האחסון והשינוע יש להקפיד להימנע מחשיפה לתנאי טמפרטורה גבוהים או נמוכים קיצוניים, כדי לא להשפיע על יעילותו.
9. יציבות pH:
היעילות של CJC1295 קשורה קשר הדוק לערך ה-pH, והוא בדרך כלל נוטה לכישלון בסביבות חומציות. תוצאות הניסוי מראות שהיעילות של CJC1295 נהרסה לאחר המסה בתמיסת חומצה הידרוכלורית עם pH של 2.0 לאחר שעה של טיפול. בתמיסת חיץ עם pH 7.4, ל-CJC1295 פעילות ביולוגית ויציבות גבוהה יותר. לכן, בעת שימוש ב-CJC1295, עליך לבחור חוצץ או תוסף העונה על צורכי יעילות התרופה שלו, ולשלוט בערך ה-pH.
10. מסיסות ויציבות:
CJC1295 מסיס בקלות הן במים והן באתנול, אך מסיסותו בממיסים לא קוטביים נמוכה יחסית. מבחינת היציבות שלו, CJC1295 רגיש לגורמים כמו חמצון, פוטוליזה וזיהום מיקרוביאלי, ולכן יש להקפיד להימנע מחשיפה ממושכת לאוויר, לאור שמש או לסביבות מיקרוביאליות.
ל-CJC-1295 מסיסות מים נמוכה ויש לגבש אותו על ידי הוספת ממיסים ספציפיים. פתרונות ההכנה הנפוצים כוללים חומצה אצטית נטולת מים, מתנול נטול מים, חיץ PBS וכו'.
עבור שרשרת הפוליפפטיד של CJC-1295 המכילה DAC, יש לה יתרונות נוספים במסיסות במים. לאחר עיבוד נכון, CJC-1295 מכיל DAC שניתן לדלל עם מי מלח פיזיולוגי (PBS) ליצירת תמיסה ברורה.
11: תכונות ספקטרליות:
ספקטרום האינפרא אדום (IR) של CJC1295 מראה ששיאי הקליטה הם 3296 ס"מ^-1, 3084 ס"מ^-1, 2926 ס"מ^-1, 1623 ס"מ^-1 , 1538 ס"מ^-1, 1395 ס"מ^-1, 1329 המיקומים של cm^-1 ו-1250 ס"מ^-1 תואמים את המאפיינים של מולקולות פפטיד. לספקטרום האולטרה-סגול שלו (UV) יש שיא ספיגה ברור ב-280 ננומטר, מה שמעיד על כך שהוא מכיל שאריות חומצות אמינו ארומטיות כגון טירוזין ופנילאלנין. ספקטרום התהודה המגנטית הגרעינית (NMR) של CJC1295 הראה דפוסי אותות מורכבים, המשקפים את המידע המפורט של מבנה הפפטיד שלו.
כאנלוגי GHRH, ל-CJC-1295 יש סיכויי יישום קליניים ולא-קליניים רחבים. הבנת תכונות התגובתיות של CJC-1295 והבנת הקשר בין המבנה המולקולרי שלו והפעילות הביולוגית היא חיונית במהלך פיתוח תרופה. עם הבנה מעמיקה של תכונות התגובתיות של CJC-1295, חוקרים יכולים לעצב נגזרות וניסוחים ביו-אקטיביים ויציבים יותר, ובכך לשפר את סיכויי היישום שלה בטיפול ומניעה של מחלות.