סמגלוטייד(קישור:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/semaglutide-powder-cas-910463-68-2.html) היא תרופה לטיפול בסוכרת מסוג 2 ושייכת לאגוניסט הקולטן דמוי אינסולין-1 (GLP-1 RA). נוסחה כימית C187H291N45O59, CAS CAS 910463-68-2. זוהי אבקה לבנה עד אוף-וויט. הוא מסיס במים ויוצר תמיסה שקופה עד מעט עכורה עם מסיסות במים של כ-10 מ"ג/מ"ל, וניתן להמיס אותו גם בכמה ממסים אורגניים כגון אלכוהול ודימתיל סולפוקסיד. זהו פפטיד סינטטי דומה. במבנה הכימי של הסמגלוטייד ישנו גם שייר ציסטאין, המחובר לשאריות חומצות אמינו אחרות בקשרי דיסולפיד. יציב יחסית בתנאי אחסון תרופות רגילים. ניתן לאחסן אותו לאורך זמן בתנאי קירור (2-8 מעלות צלזיוס). לתרופה המוגמרת של מוצר כימי זה יש שימושים קליניים רבים, אך המוצר המיוצר על ידי Shaanxi Chuchan Chemical Co., Ltd הוא מוצר כימי ראשוני ומשמש רק למחקר מדעי.
Semaglutide הוא אגוניסט קולטן לפפטיד-1 דמוי אינסולין (GLP-1 RA), המשמש בעיקר לטיפול בסוכרת מסוג 2. בנוסף לטיפול בסוכרת, סמגלוטייד נחקר עבור מספר שימושים פוטנציאליים אחרים.
1. טיפול בסוכרת:
Semaglutide הוא אגוניסט לקולטן GLP-1 ארוך טווח שמפחית את רמות הסוכר בדם על ידי חיקוי הפעולה של פפטיד דמוי אינסולין-1 (GLP-1) המיוצר בגוף. הוא ממריץ את הפרשת האינסולין, מעכב את הפרשת הגלוקגון ומאט את התרוקנות מערכת העיכול, ובכך מפחית את העלייה ברמת הסוכר בדם לאחר צריכת מזון. טבעו הארוך של הסמגלוטיד מאפשר לו לספק שליטה גליקמית מתמשכת בהזרקה אחת לשבוע.
2. ניהול משקל:
בנוסף לטיפול בסוכרת, סמגלוטייד משמש גם לניהול משקל. ניסויים קליניים הראו שחולים שמנים המטופלים בסמגלוטיד יכולים להגיע לירידה משמעותית במשקל בהשוואה לפלסבו. Semaglutide פועל על ידי דיכוי התיאבון והגברת השובע, ובכך מפחית את צריכת האנרגיה. לכן, זה נחשב ככלי טיפולי פוטנציאלי להשמנת יתר.
3. הגנה קרדיווסקולרית:
Semaglutide הראה גם השפעה מגנה על מערכת הלב וכלי הדם. בניסוי הבטיחות הקרדיווסקולרי, חולי סוכרת שטופלו בסמגלוטיד היו בסיכון נמוך משמעותית לאירועים קרדיווסקולריים (כגון התקף לב, שבץ מוחי) בהשוואה לפלסבו. זה מצביע על כך שלסמגלוטיד עשויה להיות השפעה של הפחתת הסיכון למחלות לב וכלי דם, שעשויות להיות קשורות לשיפור תנגודת לאינסולין, הפחתת תנגודת לאינסולין ושיפור חילוף החומרים של שומנים בדם.
4. טיפול במחלת כליות כרונית:
ניסויים קליניים אחרונים הראו שסמגלוטיד מראה גם פוטנציאל בטיפול במחלת כליות כרונית. חולי סוכרת מסוג 2 המטופלים בסמגלוטיד לא רק בעלי שליטה טובה ברמת הסוכר בדם, אלא גם בעלי שיפור משמעותי במדדים לתפקוד הכליות. בנוסף, semaglutide מפחית את הפרשת אלבומין בשתן, אינדיקטור למחלת כליות.
5. הפרעה בחילוף החומרים של שומנים:
Semaglutide גם משפר את חילוף החומרים של שומנים ומוריד את רמות הטריגליצרידים והכולסטרול בדם. זה חשוב במיוחד לחולי סוכרת, מכיוון שלעתים קרובות יש להם חילוף חומרים לא תקין של שומנים.
Semaglutide היא תרופה השייכת לקבוצת אגוניסטים לרצפטורים דמויי אינסולין-1 (GLP-1 RA). אבל זה גם מוצר כימי. כחברת כימיקלים מקצועית, ערכנו גם מחקר מפורט על התכונות הכימיות שלה בעת לימוד השימוש במוצר זה. לאחר בדיקות רבות, יש לנו את המאפיינים הבאים:
1. תגובה כימית:
- הידרוליזה: Semaglutide עובר תגובת הידרוליזה במים, ושרשרת הפפטידים שלו מפורקת לשאריות חומצות אמינו על ידי מולקולות מים. תגובת הידרוליזה זו עשויה להתרחש במבחנה או in vivo.
- פירוק פרוטאז: Semaglutide עשוי להתפרק על ידי פרוטאזות in vivo. פרוטאזות מבקעות עוד יותר את שרשרת הפפטידים לשברים קטנים יותר, ובסופו של דבר יוצרים שאריות חומצות אמינו.
- חמצון: Semaglutide מכיל מספר קבוצות סולפיט (SS), אשר עשויות להתחמצן לקשרים דיסולפידיים (SS) בתנאים חמצוניים.
- תגובה מזורזת אצטילאז: קישור האצטאט (Ac-O-) ב-Semaglutide עשוי לעבור הידרוליזה לתרכובת ההידרוקסיל המקבילה על ידי אנזימים מזורזים של אצטט.
2. פרמקוקינטיקה ותגובות in vivo:
- ספיגה: Semaglutide ניתנת בזריקה תת עורית. מסלול מתן זה מקדם את ספיגת התרופה ומשיג את הריכוז הגבוה ביותר בדם. לאחר ההזרקה, הסמגלוטיד משתחרר באיטיות, ומספק פעולה מתמשכת.
- תפוצה: במחזור הדם, Semaglutide יכול להיקשר לחלבוני פלזמה. זה יכול גם להגיע לרקמות ולאיברים מטרה דרך מחזור הדם.
- מטבוליזם: Semaglutide עובר חילוף חומרים על ידי הכבד ורקמות אחרות בעיקר באמצעות חילוף החומרים של אינסולין ואנזימים אחרים. אנזימים אלו מפרקים את שרשרת הפפטידים של הסמגלוטייד וממירים אותה לשאריות חומצות אמינו או לשברים קטנים יותר.
- הפרשה: Semaglutide מופרש דרך הכליות והצואה. Semaglutide שלא עבר חילוף חומרים או נספג מופרש ללא שינוי בשתן.
3. אינטראקציות בין תרופתיות:
- אינסולין ותרופות היפוגליקמיות דרך הפה: בשימוש בו זמנית עם אינסולין ותרופות היפוגליקמיות דרך הפה, semaglutide עשוי לשפר את ההשפעה ההיפוגליקמית של תרופות אלו. לכן, יש להתאים בקפידה את המינון של אינסולין ותרופות היפוגליקמיות דרך הפה לפני השימוש בסמגלוטיד.
- מעכבי אנזימי עיכול: מעכבי אנזימי עיכול (כגון אורליסטט) עשויים להשפיע על ספיגת הסמגלוטיד. לכן, ייתכן שיהיה צורך להתאים את המינון או התזמון של semaglutide כאשר תרופות אלו משמשות במקביל.