מהו סולפאדימתוקסין?

סולפאדימתוקסין(קישור:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/sulfadimethoxine-powder-cas-122-11-2.html), השם הכימי הוא N^1-(4,6-dimethoxy-2-pyridinesulfonyl)-N^4, N^4-dimethylformamide. הנוסחה הכימית שלו היא C12H14N4O4S והמסה המולרית שלו היא 310.33 גרם/מול. זוהי אבקה גבישית לבנה או אוף-וויט. זה יכול ליצור צורות גבישים שונות, כמו גבישים דמויי מחט או גבישים דמויי צלחת, בהתאם לשיטת ההכנה. מסיס בממיסים אורגניים נפוצים כגון מתנול, אתנול ודימתילפורמאמיד, אך מסיס בצורה גרועה בממסים לא קוטביים כגון אתר נפט ו-n-הקסאן. מסיסותו קשורה לטמפרטורה ולאופי הממס. הינה תרופה השייכת לאנטיביוטיקה סולפונאמיד ומשמשת בדרך כלל לטיפול בזיהומים חיידקיים בבעלי חיים. חוסם סינתזה של דיהידרופולאט על ידי עיכוב סינתזה של דיהידרופולאט. זה יכול לשמש כדי לעכב את הסינתזה של חומצה פולית בפרוקריוטים. מנגנוני התנגדות ב-Gram-positive, Gram-native and Chlamydia, שינויים בסינתאז דיהידרופולאט או מסלולים חלופיים לסינתזת חומצה פולית.

Sulfadimethoxine היא אנטיביוטיקה סולפנאמיד עם השם הכימי 4-Amino-N-(2,6-dimethoxy-4-pyrimidinyl)benzonesulfonamide.

1. תכונות חומצה-בסיס:

סולפאדימתוקסין הוא בסיסי במים. זה יכול להגיב עם חומצה כדי ליצור תרכובות מלח באמצעות תגובת נטרול חומצה-בסיס. לדוגמה, תגובה עם חומצה הידרוכלורית יכולה לתת לסולפאדימתוקסין הידרוכלוריד:

C1₂H₁₄N₄O₄S בתוספת HCl → C₁₂H₁₅N₄O₄S פלוס Cl^-

2. יכולת שיקום:

סולפאדימתוקסין יכול לעבור תגובות הפחתה, בעיקר מרוכזות בטבעת הארומטית שלו. לדוגמה, ניתן להפחית את Sulfadimethoxine עם נתרן סולפיט (Na₂כך₃) כדי ליצור את תרכובת האמינו המתאימה:

C₁₂H₁₄N₄O₄S פלוס Na₂כך₃בתוספת 2H₂O → C₁₂H₁₅N₄O₂S פלוס Na₂כך₄בתוספת 2H₂כך₄

3. חמצון:

ניתן לחמצן את סולפאדימתוקסין תחת פעולתם של חומרי חמצון. לדוגמה, ניתן לחמצן את הסולפאדימתוקסין למוצרי החמצון המתאימים באמצעות מי חמצן (H₂O₂):

C₁₂H₁₄N₄O₄S פלוס H₂O₂ → C₁₂H₁₄N₄O₆S פלוס H₂O

4. תגובה עם תרכובות אמינו:

Sulfadimethoxine יכול לעבור תגובת החלפת אמינים עם כמה תרכובות אמינו. לדוגמה, הוא יכול להגיב עם אתנולמין כדי לייצר את מוצר החלפת האמינים המתאים:

C₁₂H₁₄N₄O₄S פלוס HOCH₂CH₂NH₂ → C₁₂H₁₇N₅O₆S פלוס H₂O

5. תגובת מורכבות עם יוני מתכת:

Sulfadimethoxine יכול ליצור קומפלקסים עם יוני מתכת מסוימים. לדוגמה, הגיבו עם יון קובלט (Co2 פלוס) ליצירת קומפלקס Co(II):

C₁₂H₁₄N₄O₄S בתוספת CoCl₂→ [Co(C₁₂H₁₃N₄O₄S)₂]קל₂

הסינתזה של sulfadimethoxine יכולה להתבצע בדרך כלל באמצעות תגובה כימית של מספר שלבים ל-4-aminobenzenesulfonyl amide. המסלול הסינטטי הכללי הוא כדלקמן:

שיטה ראשונה:

ראשית, 4-aminobenzenesulfonamide מגיב עם מתנול כדי ליצור תוצר ביניים עם N-methylated.

לאחר מכן, בתנאים בסיסיים, תוצר הביניים מגיב עם אנהידריד מתיל אצטואצטי (אנהידריד אצטי) כדי ליצור תוצר ביניים חדש.

לאחר מכן, תוצר הביניים החדש מגיב עם מתיל איזובוטיל קטון וחומר הגלם דימתילאמינובנזן דיאזוניום כדי לייצר תוצר ביניים נוסף.

לבסוף, התוצר הסופי של Sulfadimethoxine מתקבל על ידי הכפפת תוצר הביניים האחרון לתגובת פתיחת הטבעת של אנהידריד גופרית. שיטה שניה:

שיטות הסינתזה במעבדה של sulfadimethoxine מבוססות בדרך כלל על עקרונות הסינתזה והטכניקות של תרופות סולפא. להלן שלב אחר שלב קצר:

חומר מוצא:

חומרי מוצא כוללים p-aminobenzenesulfonyl chloride ודימתיל אתנולמין.

שלבי תגובה:

(1) ראשית, הגיב את p-aminobenzenesulfonamide עם נתרן קרבונט כדי ליצור נתרן p-aminobenzenesulfonate.

(2) לאחר מכן, בתנאים בסיסיים, הגיב נתרן p-aminobenzenesulfonate עם dimethylethanolamine כדי ליצור את התרכובת המבשרת של sulfadimethoxine-bis(4-methoxybenzenesulfonamide)methylamine (N^1 -(4-methoxybenzonesulfonyl) -N^4-מתיל-מתנאמין).

(3) לבסוף, התרכובת המבשרת נתונה לתגובת ביטול ההגנה כדי להסיר את קבוצת ההגנה כדי להשיג את המוצר הסופי של Sulfadimethoxine.

Sulfadimethoxine הוא אנטיביוטיקה סולפנאמיד בשימוש נרחב ברפואה וטרינרית. יש לו פעילות אנטי-מיקרוביאלית והוא משמש לטיפול ומניעה של זיהומים חיידקיים בעופות ובעלי חיים. .

1. עוף וברווז

סולפאדימתוקסין נמצא בשימוש נרחב בגידול עופות. זה יכול לשמש לטיפול ומניעה של סוגים רבים של זיהומים, כגון כולרה עוף, זיהום Escherichia coli, coccidiasis ו-jejuni leukosteritis ועוד. בנוסף, זה יכול לשמש גם כטיפול עזר למחלות קשות כמו דלקת מוח זיהומית ואווז דלקת כבד זיהומית.

2. חזיר

Sulfadimethoxine משמש גם בטיפול וטרינרי בחזירים. זה יכול לטפל בזיהומים כמו פסטורלוזיס, קוליטיס, אי ספיקת רבייה וקדחת חזירים בחזירים. בנוסף, ניתן להשתמש ב-Sulfadimethoxine גם לטיפול בזיהומים בדרכי הנשימה בחזירים, כגון תסמונת רבייה ונשימה של חזירים (PRRS) ושלשולים ממגיפת חזירים.

3. בקר וצאן

בבעלי חיים כגון בקר וצאן, Sulfadimethoxine משמש לטיפול ומניעה של זיהומים בדרכי הנשימה ובמערכת העיכול. ניתן להשתמש בו לטיפול בדלקת ריאות, דלקת רינוטרכאיטיס, דלקת מעיים ושחפת ועוד. בנוסף, ניתן להשתמש בסולפאדימתוקסין גם לטיפול במחלות זיהומיות כגון כיב פרסה שטחי ופילאריאזיס לימפטי.

4. בעלי חיים אחרים ועופות

בנוסף לחיות העופות והחי הנפוצות שהוזכרו לעיל, ניתן להשתמש בסולפאדימתוקסין גם בטיפול וטרינרי בבעלי חיים אחרים. לדוגמה, ניתן להשתמש בו לטיפול בקוקסידיוזיס בארנבות, זיהומים בכלבים, חתולים ועכברים וכו'.

הפרמקוקינטיקה של sulfadimethoxine מוצגת כדלקמן:

1. קליטה:

Sulfadimethoxine נספג במהירות בדרך המתן דרך הפה. הוא יציב במערכת העיכול ולכן יש לו קצב ספיגה גבוה במתן דרך הפה. לאחר הספיגה, Sulfadimethoxine נכנס למחזור הדם ומופץ בגוף לרקמות ולאיברים.

2. הפצה:

לסולפאדימתוקסין פיזור רקמות טוב. הוא יכול לעבור דרך ממברנות התא ולהיכנס לרקמות שונות ונוזלי גוף, כגון שריר, ריאות, כבד, כליות, רקמת מוח וכו'. פיזור רקמות זה מאפשר אפקט טיפולי מקיף יותר כנגד פתוגנים מדבקים.

3. חילוף חומרים:

סולפאדימתוקסין עובר תהליך המרה מטבולי בגוף. המסלול המטבולי העיקרי הוא באמצעות קטליזה אנזימטית, אשר הופכת אותו למטבוליטים פעילים. מטבוליטים אלה יכולים לשלב עוד יותר עם אנזימים מטבוליים של חיידקים כדי לעכב את הפעילות המטבולית של חיידקים.

4. לחסל:

סולפאדימתוקסין מופרש בעיקר על ידי הכליות. הוא מסונן על ידי הגלומרולי, נכנס לצינוריות הכליה ומופרש באופן פעיל. חלק מהסולפאדימתוקסין נספג מחדש בדם, וחלק מופרש בשתן. חלק קטן מהשאר עשוי להיות מופרש דרך מרה.

5. זמן מחצית חיים:

זמן מחצית החיים (ט_1/2) של sulfadimethoxine הוא הזמן הנדרש להפחתת ריכוז הדם שלו בחצי. בעופות ובבעלי חיים, זמן מחצית החיים של sulfadimethoxine הוא כ-8 עד 12 שעות. זה מצביע על כך שלסולפאדימתוקסין יש אורך חיים קצר יחסית בגוף ודורש מינון קבוע כדי לשמור על האפקט הטיפולי.

6. אינטראקציות בין תרופתיות:

Sulfadimethoxine עשוי לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות, להשפיע על התכונות הפרמקוקינטיות שלה. לדוגמה, בשימוש במקביל עם אתנול, הספיגה והמטבוליזם של sulfadimethoxine עלולים להיות מושפעים. לכן, כאשר משתמשים בתרופות משולבות, יש לשים לב לאינטראקציות פוטנציאליות בין תרופתיות, ולבצע התאמות במינון לפי הצורך.