המרכיב העיקרי של הזרקת לידוקאין הידרוכלוריד הואלידוקאין הידרוכלוריד, משמשת כתרופה להרדמה מקומית ואנטי-אריתמית ומשמשת בעיקר להרדמת הסתננות, הרדמה אפידורלית, הרדמה מקומית וחסימה של הולכה עצבית. לידוקאין הידרוכלוריד יכול לשמש גם עבור פעימות מוקדמות חדריות וטכיקרדיה חדרית לאחר אוטם שריר הלב חריף. זה יכול לשמש גם להפרעות קצב חדריות הנגרמות על ידי הרעלת דיגיטליס, ניתוחי לב וצנתור לב. אבל זה בדרך כלל לא יעיל עבור הפרעות קצב על-חדריות. האינדיקציות להזרקת לידוקאין הידרוכלוריד הן הרדמה מקומית ואנטי קצב. זוהי תרופת ההרדמה המקומית הנפוצה ביותר בפרקטיקה הקלינית. הוא משמש בעיקר לחדירה, אפידורל, משטח ובלוק הולכה עצבית. זה יכול לשמש גם עבור פעימות מוקדמות חדרים וטכיקרדיה חדרית לאחר אוטם שריר הלב חריף. זה יכול לשמש גם להפרעות קצב חדריות הנגרמות על ידי הרעלת דיגיטליס, ניתוחי לב וצנתור לב.
עם זאת, מכיוון שהזרקת לידוקאין הידרוכלוריד משמשת לעתים קרובות לחסימה אפידורלית ולחסימה סקראלית בפרקטיקה הקלינית, לדרך מתן זו יש סיכונים גבוהים לגוף האדם. אם הנוזל אינו איזוטוני, זה יגביר את הסיכון לשימוש בתרופה קלינית.

מקרים חמורים עלולים אף להוביל לפציעה בלתי הפיכה ואף למוות של המטופל. עם זאת, הגרסה הנוכחית של תקן הפרמקופיה הסינית להזרקת לידוקאין הידרוכלוריד אינה דורשת את הלחץ האוסמוטי של התרופה, ולא ניתן להימנע מהסיכון הנגרם מהמוצר האיזוטוני. במקביל, תקן ה-pH של הזרקת לידוקאין הידרוכלוריד בגרסה הנוכחית של הפרמקופיה הסינית הוא pH 3.5 עד 5.5. ובכל זאת, מטופלים עם ערכי pH נמוכים יותר חווים לעתים קרובות גירוי במהלך תהליך הטיפול התרופתי.לידוקאין הידרוכלורידבתנאי של ערך pH נמוך יותר ההשפעה המרדימה של הזרקת קאין אינה ניכרת, ולכן צוות רפואי מכוון לעתים קרובות את ה-pH של הזרקת לידוקאין הידרוכלוריד ל-5.0 עד 7.0 לפני שימוש קליני.
יש גם יצירות ספרות המראות שאחרי שה-pH משמעותי יותר מ-6.0, יציבות התמיסה ירודה יחסית, וחלקיקים מושקעים, ולכן יש להשתמש בה להכנה קלינית - הסיכון של תרופות. בהתבסס על בטיחות התרופה הקלינית והיעילות של הזרקת לידוקאין הידרוכלוריד, טיוטת הפרמקופאה הסינית 2015 להערות שינתה את תקני האיכות שללידוקאין הידרוכלוריד,בא לידי ביטוי בעיקר במחווני האוסמולריות וה-pH, ערך ה-pH הותאם ל-pH 4.0-6.0, והאוסמולריות הסטנדרטית הייתה 285-310 mOsm/Kg.

