קוד מוצר: BM-2-4-043
שם באנגלית: Semaglutide
מס' CAS: 910463-68-2
נוסחה מולקולרית: C187H291N45O59
משקל מולקולרי: 4113.57754
מס' EINECS: 203-405-2
Analysis items: HPLC>99.0%, LC-MS
שוק עיקרי: ארה"ב, אוסטרליה, ברזיל, יפן, גרמניה, אינדונזיה, בריטניה, ניו זילנד, קנדה וכו'.
יצרן: BLOOM TECH Changzhou Factory
שירות טכנולוגי: מחלקת מו"פ-4
שימוש: Pure API (מרכיב פרמצבטי פעיל) למחקר מדעי בלבד
מולקולת הפה הקטנה GLP-1 של DeRuiZhi Pharmaceutical החלה לראשונה ניסויים קליניים שלב I
ב-10 בדצמבר 2025, Dexmedetomidine רשם ניסוי קליני שלב III של MDR-001 עבור נבדקים הסובלים מהשמנת יתר או עודף משקל באתר ClinicalTrials. על פי מידע זמין לציבור, זהו השלב השלישי הראשון שיוזמת התרופה
זהו מחקר קליני רב-מרכזי, אקראי, כפול-סמיות, פלצבו- מבוקר שלב III, שמטרתו להעריך את היעילות והבטיחות של טבליות MDR-001 של תרופת מולקולה קטנה כטיפול משלים להתערבות באורח חיים במשתתפים הסובלים מעודף משקל או השמנת יתר תוך 52 שבועות. מטרת הניסוי הקליני הזה היא לקבוע אם תרופת הפה MDR-001 יכולה לשפר את ניהול המשקל במשתתפים בוגרים הסובלים מעודף משקל או השמנת יתר. MDR-001 היא תרופה שפותחה על ידי DeRui Pharmaceutical בעזרת Baiyan Molecular Pro" ™ צינור תרופות חדשני שתוכנן בסיוע של פלטפורמת גילוי תרופות בינה מלאכותית חד פעמית.
תוצאות המחקר הראו כי משקל הגוף של כל קבוצת מינון של טבליות MDR-001 פומיות ירד ב-8.2% עד -10.3% בהשוואה לנקודת ההתחלה, עם ירידה מוחלטת במשקל של 7.4 עד 9.2 ק"ג, בעוד שקבוצת הפלצבו איבדה 2.4 ק"ג. 70.9% עד 85.4% מהנבדקים איבדו יותר מ-5% מ-4% מהנבדקים, ו-8% מהנבדקים איבדו יותר מ-4% מהנבדקים. 10% משקל.
מבחינת בטיחות, טבליות MDR-001 הראו בטיחות וסבילות טובה, ללא תופעות לוואי חמורות (SAEs) הקשורות לטיפול תרופתי במהלך תקופת הניסיון. תופעות הלוואי העיקריות בכל קבוצת טיפול של MDR-001 היו תגובות במערכת העיכול, כולל בחילות, הקאות ושלשולים, שהיו לרוב קלות עד בינוניות והתרכזו תוך 6 שבועות לפני תקופת הטיטרציה. זמן ההחלמה החציוני היה כ-1-5 ימים, והביצועים הכוללים של בטיחות הכבד של הנבדקים היו טובים. ראוי לציין כי המחקר כלל כ-20% מהנבדקים עם היסטוריה של הפרעות בתפקוד הכבד ורמות טרנסמינאזות מוגברות בקבוצת הטיפול. לא נצפתה מגמה של רמות גבוהות של טרנסמינאזות באף קבוצה, ובהשוואה לקבוצת הפלצבו, רמות הטרנסמינאזות בקבוצת הטיפול ב-MDR-001 הופחתו משמעותית מהבסיס.
Zhengda Tianqing מגיש בקשה לרישום של 'Simeglutide'
ב-11 בדצמבר 2025, האתר הרשמי של CDE הראה שחברת הבת של Zhengda Tianqing, Lianyungang Runzhong Pharmaceutical Division, הגישה בקשה לרישום של הזרקת מגלוטיד, והסיווג הרשום שלה היה 3.3 Zhengda Tianqing [Smegglutide], שהגישה בקשה לטיפול קליני לראשונה ביוני 2023, אושרה לטיפול קליני באוגוסט, והחלה טיפול קליני לראשונה באוקטובר.
נכון לעכשיו, התרופה החלה בשני ניסויים קליניים שלב III:
ההתוויה לסוכרת מסוג 2 החלה בינואר 2024, והניסוי הסתיים ביוני השנה;
האינדיקציה להשמנה החלה בדצמבר 2024 וגיוס המטופלים הושלם באוגוסט השנה.
סימגלוטיד הוא אגוניסט לקולטן של פפטיד-1 (GLP-1 RA) שאושר תחילה לשימוש בשיפור תנגודת לאינסולין? בקרת הסוכר בדם של חולי סוכרת מסוג 2 אושרה לניהול משקל של אנשים הסובלים מהשמנת יתר או עודף משקל בשל השפעת הירידה המשמעותית במשקל, והוכחה כמפחיתה את הסיכון לתופעות לוואי קרדיווסקולריות חמורות בחולי סוכרת מסוג 2. הוא מדמה את הפעולה הטבעית של GLP-1 בגוף האדם, מעכב את ריקון הקיבה, מגביר את השובע כדי להפחית את צריכת המזון, ומקדם הפרשת אינסולין ועיכוב הפרשת גלוקגון כאשר רמות הסוכר בדם עולות, משיג השפעות כפולות של הורדת סוכר בדם וירידה במשקל. לתרופה סוג הזרקה שבועי, עם תאימות גבוהה.
תופעות הלוואי השכיחות קשורות בעיקר למערכת העיכול (כגון בחילות ושלשולים), ורובן נסבלות בהדרגה עם זמן המתן. המוצר המקורי של Smeglutide פותח על ידי Nuo ו-Nuo De, והתוויות המאושרות שלו כוללות סוכרת מסוג 2, סיכון קרדיווסקולרי, השמנת יתר ומחלת כליות כרונית. בשלושת הרבעונים הראשונים של השנה, המכירות העולמיות של המוצר המקורי של Smeglutide הגיעו ל-25.5 מיליארד דולר.
Lilly Retarutide שלב III פורסמו נתונים קליניים, עם ירידה במשקל של 28.7% לאחר 68 שבועות
ב-11 בדצמבר 2025, לילי הודיעה כי Retarutide, ניסוי קליני שלב III TRIUMPH-4, השיג תוצאות חיוביות בשורה העליונה. ניסוי זה נועד להעריך את הבטיחות והיעילות של שתי מנות המחקר הגבוהות ביותר של רטרוטיד למבוגרים שמנים או עודף משקל עם דלקת מפרקים ניוונית בברך וללא סוכרת. שיטת הטיפול היא שילוב תרופות על בסיס תזונה בריאה ופעילות גופנית סדירה. בניסוי קליני רשום עולמי זה, ל-84.0% מהמשתתפים היה מדד מסת גוף בסיסי (BMI) של 235 ק"ג למטר רבוע. התוצאות הראו ששתי המינונים של רטטרוטיד (9 מ"ג ו-12 מ"ג) השיגו את כל נקודות הקצה הראשוניות ואת נקודות הקצה המשניות העיקריות. בהתבסס על שתי שיטות סטטיסטיות של הערכת יעילות והערכת תוכנית טיפול, לאחר 68 שבועות של טיפול, התרופה הראתה השפעות משמעותיות בירידה במשקל, בהקלה על כאבים ובשיפור התפקוד הגופני. במונחים של נקודת הסיום העיקרית הנפוצה, הטיפול ב-retatrutide השיג את הירידה הממוצעת הגבוהה ביותר במשקל של 28.7% (כ-32.3 קילוגרם, או 71.2 פאונד): באמצעות הערכת ציון הכאב של Western Ontario ו-McMaster University Osteoarthritis Index (WOMAC), רמת הכאב הממוצעת הגבוהה ביותר הופחתה ב-4.5 נקודות, עם ירידה של 75%.
Retatrutide הוא אגוניסט לקולטן הורמונים משולש. בתור תרופה מולקולה בודדת, היא יכולה להפעיל פוליפפטיד אינסולוטרופי תלוי גלוקוז (GIP), גלוקגון כמו פפטיד-1 (GLP-1) וקולטן גלוקגון בגוף האדם. לילי חוקרת Retalutide במספר ניסויים קליניים שלב III כדי להעריך את היעילות והבטיחות הפוטנציאלית שלו בהשמנת יתר ועודף משקל (עם לפחות בעיה רפואית אחת הקשורה למשקל), סוכרת מסוג 2, דלקת מפרקים ניוונית בברך, דום נשימה חסימתי בשינה בינונית עד חמורה, כאבי גב תחתון כרוניים, מחלות לב וכלי דם ומחלות חילוף חומרים הקשורות בכליות.