GLP-1מקודד על ידי גן הגלוקגון (GCG) והוא מבוקע על ידי פרוטאז PC1/3 כדי לייצר שתי צורות פעילות: GLP-1 (7-36) אמיד (80%) ו-GLP-1 (7-37) (20%). הראשונה היא הצורה הפעילה העיקרית, בעוד שלאחרונה יש גם פעילות ביולוגית לאחר אמידציה. עם זאת, ל-GLP-1 הטבעי יש חולשה קטלנית: הוא מבוקע בקלות ומושבת על ידי DPP-4 בעמדה N-טרמינלית אלנין 2, עם זמן מחצית חיים בפלזמה של פחות מ-2 דקות. בנוסף, ניתן לנקות אותו במהירות על ידי הכליות. בדיוק ה"פגם המולד" הזה כפה על שתי אסטרטגיות תרופות עיקריות: אגוניסטים לקולטן GLP-1 (GLP-1 RAs) - המתנגדים לפירוק DPP-4 באמצעות שינוי מבני; מעכב DPP-4 - מאריך את זמן הפעולה של GLP-1 אנדוגני על ידי עיכוב אנזימי פירוק.
1. מפרט כללי (במלאי)
(1) API (אבקה טהורה)
2. התאמה אישית:
אנו ננהל משא ומתן בנפרד, OEM/ODM, ללא מותג, למחקר סיסי בלבד.
קוד פנימי: BM-1-187
GLP-1 7-37 CAS 106612-94-6
נוסחה מולקולרית: C151H228N40O47
משקל מולקולרי: 3355.67
יצרן: BLOOM TECH Wuxi Factory
ניתוח: HPLC, LC-MS, HNMR
שוק עיקרי: ארה"ב, אוסטרליה, ברזיל, יפן, גרמניה, אינדונזיה, בריטניה, ניו זילנד, קנדה וכו'.
אנו מספקים GLP-1, אנא עיין באתר הבא למפרטים מפורטים ומידע על המוצר.
מוּצָר:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/glp-1-7-37-peptide.html
הטיפול הגנטי GLP-1 הראשון בעולם אושר לשימוש קליני
ב-11 במאי 2026, Fractyl Health הודיעה שהיא קיבלה אישור להגשת בקשה לניסוי קליני בהולנד ותשיק את התרופה המועמדת הראשונה RJVA-001 בפלטפורמת הטיפול הגנטי Rejuvea Smart GLP-1! /הניסוי הקליני הראשון בבני אדם.
RJVA-001 הוא טיפול גנטי ממוקד חד פעמי עבור תאי בטא בלבלב, שיכול להשיג הפרשה פיזיולוגית של GLP-1 עם צריכת חומרי הזנה בלבלב, וצפוי למנוע תופעות לוואי שונות הנגרמות מריכוז מוגזם במחזור התרופות בטיפול מערכתי GLP-1. התרופה מוזרקת ישירות לרקמת הלבלב באמצעות טכנולוגיה מונחית אולטרסאונד אנדוסקופית מינימלית פולשנית, תוך הסתמכות על מקדם אינסולין אנושי והשתנה של החברה שפותח בעצמו והשתנה על אות התחבורה כדי לגרום להפרשת GLP-1 בתאי אי הלבלב המופעלים לאחר האכלה.
RJVA-001 הוא הטיפול הגנטי הראשון בעולם בנגיף אדנו (AAV) לסוכרת מסוג 2 שנכנס לשלב הקליני, וגם הטיפול הגנטי GLP-1 הראשון בעולם שנכנס לשלב הקליני. החברה מתכננת להשלים את הטיפול במטופל הראשון של RJVA-001 במחצית השנייה של 2026, ולשחרר נתוני מחקר ראשוניים.
הרכישה של פייזר של אגוניסטים לקולטן GLP-1 ארוכת טווח אושרה לראשונה לניסויים קליניים בסין
ב-12 במאי 2026, האתר הרשמי של המרכז הלאומי של סין להערכת תרופות (CDE) הכריז כי התרופה החדשה של פייזר Class 1 PF-08653944 Injection אושרה לשימוש קליני בניהול משקל ארוך טווח למבוגרים עם אינדקס מסת גוף ראשוני (BMI) של 228 ק"ג/מ"ר (מעל 228 ק"ג/מ"ר) או 228 ק"ג/מ"ר לפחות סיבוך אחד הקשור למשקל (כגון היפרגליקמיה, יתר לחץ דם, שומנים בדם, דום נשימה חסימתי בשינה, מחלות לב וכלי דם וכו'), המבוסס על תזונה מבוקרת ופעילות גופנית מוגברת. מידע ציבורי מראה שזו הפעם הראשונה ש-PF-08653944 אושר קלינית בסין.
לְהִשְׁתַמֵשׁ
ראשית, קידום תלוי גלוקוז של הפרשת אינסולין. הקולטן GLP-1 הפועל על פני השטח של תאי בטא בלבלב מפעיל את מסלול האיתות cAMP PKA, ומשפר את הסינתזה והשחרור של אינסולין. המפתח הוא שהאפקט המקדם הזה תלוי אך ורק ברמות הסוכר בדם - הוא מפעיל כוח רק כאשר הסוכר בדם הוא מעל 5 mmol/L, ונפסק אוטומטית כאשר הסוכר בדם תקין. לכן, שימוש ב-GLP-1RA לבדו כמעט ולא יגרום להיפוגליקמיה, שהיא יתרון הבטיחות המרכזי שלה בהשוואה לתרופות סולפונילאוריאה.
שנית, לעכב את הפרשת הגלוקגון. על ידי פעולה על תאי אלפא בלבלב סמוכים באמצעות הפרשת פרקרינית, הוא מעכב את שחרור הגלוקגון, מפחית את פירוק הגליקוגן בכבד ואת הגלוקוניאוגנזה, ומוריד באופן סינרגטי את רמת הסוכר בדם מקצה "המקור הפתוח".
שלישית, דחו את ריקון הקיבה. פועל על תאי דופן הקיבה וסיבים אפרנטיים של עצב הוואגוס, מאט משמעותית את קצב יציאת תכולת הקיבה אל התריסריון. מנגנון זה לא רק מחליק את העלייה החדה ברמת הסוכר בדם לאחר הארוחה, אלא גם מאריך את השובע הפיזי, מה שהופך אותו לאחד התורמים החשובים להשפעת הירידה במשקל שלו.
