גלוקגון כמו פפטיד-1 (GLP-1), הידוע גם בשם Glucagon Like Peptide-1, הוא הורמון פפטיד בן 30 חומצות אמינו המופרש על ידי תאי L במעיים והוא חבר ליבה במשפחת האנטרופנקריאטינים. הוא מסונתז בעיקר בתאי ה-L של המעי הגס והמעי הגס, ומשתחרר לזרם הדם לאחר גירוי על ידי חומרים מזינים כמו פחמימות ושומנים, מה שהופך אותו ל"דייל סוכר בדם" ו"בלם תיאבון" טבעי בגוף האדם. הסיפור של GLP-1 משקף טרנספורמציה עמוקה בכל הפרדיגמה של טיפול במחלות מטבוליות, מהתפיסה הראשונית כאינקרטין נפוץ ועד הפיכתה לאחד היעדים התרופות החמים ביותר בעולם.
1. מפרט כללי (במלאי)
(1) API (אבקה טהורה)
2. התאמה אישית:
אנו ננהל משא ומתן בנפרד, OEM/ODM, ללא מותג, למחקר סיסי בלבד.
קוד פנימי: BM-1-187
GLP-1 7-37 CAS 106612-94-6
נוסחה מולקולרית: C151H228N40O47
משקל מולקולרי: 3355.67
יצרן: BLOOM TECH Wuxi Factory
ניתוח: HPLC, LC-MS, HNMR
שוק עיקרי: ארה"ב, אוסטרליה, ברזיל, יפן, גרמניה, אינדונזיה, בריטניה, ניו זילנד, קנדה וכו'.
אנו מספקים GLP-1, אנא עיין באתר הבא למפרטים מפורטים ומידע על המוצר.
מוּצָר:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/glp-1-7-37-peptide.html
נוגדן אנג'ין GIPR בשילוב GLP-1 תרופה חדשה AMG 133 מוסיפה טיפול תחזוקה שלב III ניסוי קליני
ב-8 במאי 2026, אנג'ין רשמה באתר Clinicaltrials.gov את נוגדן GIPR בשילוב GLP-1 תרופה חדשה AMG 133 (Maridebart Caffraglutide) עבור הניסוי הקליני MARITIME-SWITCH של טיפול תחזוקה שלב III MARITIME-SWITCH לאחר טיפול ב-GLP-1.
התוכנית הקלינית שלב III תרשום 300 נבדקים והיא צפויה להסתיים עד ינואר 2028. קריטריוני ההכללה של ניסוי קליני שלב III זה הם אוכלוסייה עם BMI225 (קריטריונים ללא השמנת יתר מעל 30) ושיעור ירידה במשקל של למעלה מ-10% לאחר טיפול ב-GLP-1. מנקודת המבט של נקודת הקצה העיקרית ונקודת הקצה המשנית של היעילות, המטרה של ניסוי קליני שלב III זה היא לשמור על השפעת הירידה במשקל של GLP-1 עד AMG 133, כלומר לשלוט בריבאונד.
AMG 133 (Maridebart Caffraglutide) היא התרופה החדשה הראשונה בעולם ל-GIPR בשילוב נוגדן GLP-1 שפותחה על ידי Amgen. הוא מאמץ מבנה ייחודי של נוגדן אנטגוניסט GIPR המקושר לפפטיד אגוניסט GLP-1, השונה מהאגוניסטים הכפולים הרגילים של GLP-1/GIP. זה משיג ירידה חזקה במשקל על ידי הפעלת קולטני GLP-1 כדי לדכא תיאבון וחסימת קולטני GIP כדי להחליש את ההשפעות הליפופיליות.
הזרקת Roche GLP-1R/GIPR אגוניסט כפול RO7795068 קיבלה אישור CDE משתמע ליישום קליני ביתי
לאחרונה, האתר הרשמי של המרכז הלאומי של סין להערכת תרופות (CDE) הראה כי בקשה לניסוי קליני בגל הזרקת RO7795068 של Roche Class 1 קיבלה אישור משתמע, כשההתוויה המוצעת היא: מתאים לניהול משקל ארוך טווח של מטופלים מבוגרים עם השמנת יתר או עודף משקל על בסיס הגברת התזונה והשליטה בתזונה.
RO7795068 הוא אגוניסט כפול GLP-1R/GIPR שפותח על ידי Carmot. בדצמבר 2023, רוש רכשה את המוצר מכרמוט תמורת 3.1 מיליארד דולר. מסד הנתונים של Insight מראה שהתווית ההשמנה עבור RO7795068 התקדמה לשלב הקליני בסצ'ואן מעבר לים.
תוצאות שלב I הראו שהזרקה תת עורית של RO7795068 פעם בשבוע (הגדלה הדרגתית של המינון ל-24mg) הפחיתה משמעותית את משקל המטופל ב-22.5% (יעילות משוערת), ולא הגיעה לרמת הירידה במשקל לאחר 48 שבועות.
המחקר ראה קשר משמעותי במינון-תגובה בין ירידה במשקל למינון. בניתוח הערכות תוכנית הטיפול, RO7795068 השיג ירידה במשקל מתוקנת פלצבו של 18.3% (p<0.001).
היסטוריית גילוי
מרוק לטאה ועד פרס נובל
הסיפור של GLP-1 התחיל עם גילוי הגלוקגון על ידי Starling ו-Bayliss בשנת 1902, אך רק לפני כמעט שלושים שנה נחשף באמת הפוטנציאל ההיפוגליקמי שלו.
פריצת הדרך המוקדמת ביותר הגיעה מלטאה - בשנת 1992, מדענים חילצו פפטיד בשם Exenatide מהרוק של מפלצת גילה. לפפטיד זה 53% הומולוגיה עם רצף חומצות האמינו של GLP אנושי -1, אך יכול להתנגד לפירוק מהיר על ידי דיפפטידיל פפטידאז-4 (DPP-4) בגוף, עם זמן מחצית חיים בפלזמה של עד 2.4 שעות, העולה בהרבה על פחות מ-2 דקות של GLP-1 טבעי.
גילוי זה הוליד ישירות את התרופה הראשונה בעולם לקולטן GLP-1, exenatide (שם מסחרי: Bacitracin), אשר אושרה לשוק על ידי ה-FDA ב-2005.
בשנת 2023, סבטלנה מויסוב וג'ואל האבנר, שני חלוצים בתחום חקר ה-GLP-1, זכו בפרס לסקר רפואי בסיסי יחד עם קטלין קאריק - על תרומתם לגילוי האנטרופנקריאטין, דבר המאשר עוד יותר את מצב אבן הדרך של GLP-1 ברפואה המודרנית.
בשנת 2024, המכירות השנתיות של Semaglutide עלו על 20 מיליארד דולר, מה שהפך אותה ל"מלך התרופות" העולמי ודחף את GLP-1 לשיא המסחרי.