Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת מהיצרניות והספקיות המנוסות ביותר של קפסולות טיאנפטין סולפט בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי בקפסולות טיאנפטין סולפט באיכות גבוהה בתפזורת למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
קפסולות טיאנפטין סולפטהם תכשירי כמוסות דרך הפה המכילים את החומר הפעיל Tianeptine Sulfate, והם סוג של תרופות נוגדות דיכאון. Teneprone sulfate הוא צורת הסולפט של Teneprone, שיש לה יציבות כימית גבוהה יותר ואורך חיים של -חצי (כ-6 שעות) ארוך יותר מצורת מלח הנתרן (Tianeptine Sodium, עם מחצית חיים של כ-2.5 שעות). שיפור ספיגה חוזרת של 5-hydroxytryptamine (5-HT): בניגוד לתרופות נוגדות דיכאון מסורתיות כגון SSRIs המעכבות ספיגה חוזרת, טיאנפטון משפר את מצב הרוח על ידי קידום ספיגה חוזרת של 5-HT. ויסות המערכת הגלוטמטרגית עשוי להקל על תסמיני דיכאון ולקדם נוירופלסטיות באמצעות אנטגוניזם של קולטן NMDA. הפעלה חלקית של קולטני μ - אופיואידים יכולה לייצר השפעות משככות כאבים ונוגדות חרדה קלות, אך הסיכון לתלות נמוך מזה של תרופות אופיואידיות מסורתיות. לטנאפנון עצמו יש טעם מר, והקפסולה יכולה למנוע מגע ישיר עם חלל הפה, ולשפר את היענות המטופל. כל כמוסה מכילה מינון קבוע (כגון 12.5 מ"ג או 25 מ"ג) לשליטה קלה על המינון. מעטפת הקפסולה יכולה למנוע את פירוק התרופות בחומצת הקיבה, ומבטיחה שחרור של חומרים פעילים במעי.
המוצרים שלנו
| שם המוצר | אבקת טיאנפטין סולפט | טבליות טיאנפטין סולפט | קפסולות טיאנפטין סולפט |
| סוג מוצר | אֲבָקָה | לוּחַ | קפסולות |
| טוהר המוצר | גדול או שווה ל-99% | גדול או שווה ל-99% | גדול או שווה ל-99% |
| מפרט מוצר | 100 גרם/1 ק"ג/וכו'. | 10 מ"ג/25 מ"ג/30 מ"ג | 10 מ"ג/25 מ"ג/30 מ"ג |
| טופס מוצר | סינתזה אורגנית | קח בעל פה | קח בעל פה |
|
|
|
Tianeptine Sulfate COA
 |
||
| תעודת ניתוח | ||
| שם מורכב | טיאנפטין סולפט | |
| צִיוּן | ציון פרמצבטי | |
| מספר CAS | 1224690-84-9 | |
| כַּמוּת | 337.3 ק"ג | |
| תקן אריזה | 25 ק"ג/תוף | |
| יַצרָן | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| מגרש מס' | 202501090032 | |
| MFG | 9 בינואר 2025 | |
| EXP | 8 בינואר 2028 | |
| מִבְנֶה |
|
|
| פָּרִיט | תקן ארגוני | תוצאת ניתוח |
| הוֹפָעָה | אבקה לבנה או כמעט לבנה | תואם |
| תכולת מים | פחות או שווה ל-5.0% | 0.38% |
| הפסד בייבוש | פחות או שווה ל-1.0% | 0.27% |
| מתכות כבדות | Pb פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. |
| כפחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| Hg פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| CD פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| טוהר (HPLC) | גדול או שווה ל-99.0% | 99.80% |
| טומאה יחידה | <0.8% | 0.43% |
| ספירת חיידקים כוללת | פחות או שווה ל-750cfu/g | 70 |
| אי קולי | פחות או שווה ל-2MPN/g | N.D. |
| סלמונלה | N.D. | N.D. |
| אתנול (על ידי GC) | פחות או שווה ל-5000ppm | 400 עמודים לדקה |
| אִחסוּן | אחסן במקום אטום, חשוך ויבש מתחת ל-2-8 מעלות | |
|
|
||
מנגנון פעולה חוצה מינים
טיאנפטיןכמוסות סולפטהוא צורת הסולפט של קטון טיאנפטין. כתרופה נוגדת דיכאון, מנגנון הפעולה שלה שונה ממעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים (SSRI) או תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות (TCA). תרופות נוגדות דיכאון מסורתיות מפעילות לעתים קרובות את השפעותיהן על ידי עיכוב ספיגה חוזרת של 5-HT או נוראדרנלין (NE), בעוד ש-Tianeptin Sulfate משפר את הספיגה החוזרת של 5-HT, מווסתת את המערכת הגלוטמטרגית, ומפעילה חלקית μ - קולטני אופיואידים לייצור אפקטים נוגדי דיכאון, נוגדי דיכאון, נוגדי דיכאון. מחקר בין מינים הוא שיטה חשובה בפיתוח תרופות ובמדעי המוח. על ידי השוואת התגובות של מינים שונים (כגון בני אדם, מכרסמים ופרימטים לא אנושיים) לתרופות, ניתן לחשוף את השימור וסגוליות המין של מנגנון הפעולה, מה שמספק גשר לתרגום של מחקר פרה-קליני לפרקטיקה קלינית.
תכונות פרמקולוגיות
מבנה כימי ופרמקוקינטיקה
Tianeptin Sulfate הוא קומפלקס סולפט של טיאנפטין, בעל יציבות כימית טובה יותר מצורת מלח הנתרן שלו (Tianeptin Sodium), עם מחצית חיים של-כ-6 שעות (מלח נתרן כ-2.5 שעות), והוא מתאים ל-1-2 מנות ביום. הזמינות הביולוגית שלו דרך הפה היא כ-99%, עוברת כמטבוליטים לא פעילים בכבד, ומופרשת דרך הכליות.
מערכת 5-הידרוקסיטריפטמין (5-HT): היא משפרת את הספיגה החוזרת של 5-HT באזורי המוח כמו ההיפוקמפוס והקורטקס הפרה-פרונטלי, מפחיתה את ריכוז הפער הסינפטי 5-HT, אך שימוש ארוך טווח יכול להגביר את הרגישות לקולטן 5-HT1A ולשפר את הוויסות הרגשי.
מערכת חומצה גלוטמית: מווסתת את תפקוד הקולטן של NMDA, מעכבת שחרור מוגזם של גלוטמט, מפחיתה אקזיטוטוקסיות ומעודדת נוירופלסטיות (כגון נוירוגנזה בהיפוקמפוס).
קולטני אופיואידים μ -: הפעלה חלקית של קולטני אופיואידים μ - מייצרת השפעות משככות כאבים ונוגדות חרדה קלות, אך הסיכון לתלות נמוך יותר מתרופות אופיואידיות מסורתיות (כגון מורפיום).
עדויות קליניות והדמייה עצבית
מספר מחקרים אקראיים מבוקרים (RCTs) הראו כי טיאנפטין סולפט (12.5-25 מ"ג ליום) יכול לשפר באופן משמעותי את ציוני Hamilton Depression Rating Scale (HAMD) בחולים עם דיכאון, עם יעילות דומה ל-SSRIs (כגון fluoxetine), אך עם הופעה מהירה יותר (1-2 שבועות כמו תופעות לוואי מיניות ותופעות לוואי של כמה שבועות){2} להרוויח.
מערכת 5-HT: הדמיית תהודה מגנטית פונקציונלית (fMRI) מראה שיכולה לשפר את הקישוריות התפקודית בין הקורטקס הפרה-פרונטלי למערכת הלימבית, ולשפר את רשת הוויסות הרגשי.
מערכת האנרגיה של גלוטמט: מחקרי תהודה מגנטית (MRS) מצאו שריכוז הגלוטמט בהיפוקמפוס יורד לאחר הטיפול, מה שמעיד על עיכוב שחרור מוגזם של גלוטמט.
נוירופלסטיות: טיפול ארוך טווח יכול להגדיל את נפח ההיפוקמפוס (נמדד על ידי MRI), אשר קשור לשיפור התפקוד הקוגניטיבי. למרות שהעדות הישירה להפעלת קולטן אופיואידים μ - במחקרים בבני אדם מוגבלת, חלק מהחולים
מחקר על מכרסמים (עכברים, חולדות): אימות מנגנון וניתוח אפקט מינון
מבחן שחיה כפויה (FST): טיאנפטיןכמוסות סולפט(5-20 מ"ג/ק"ג, דרך הפה) יכול לקצר משמעותית את זמן חוסר התנועה בעכברים/חולדות, מה שמצביע על השפעות נוגדות דיכאון.
מבוך מוגבר (EPM): הגדלת זמן חקר הזרוע הפתוחה מעידה על השפעות נוגדות חרדה.
מודל סטרס כרוני בלתי צפוי (CUS): היפוך סטרס שגרם לירידה בהעדפת סוכר, ירידה במשקל ופגיעה קוגניטיבית.
מערכת 5-HT: מחקרי מיקרודיאליזה הראו ש-Tianeptin Sulfate (10 מ"ג/ק"ג) יכול להגביר במהירות את הספיגה החוזרת של 5-HT בהיפוקמפוס ולהפחית את ריכוז הפער הסינפטי 5-HT, בהתאם למחקרים בבני אדם. שימוש ארוך טווח מגביר את ביטוי קולטן 5-HT1A ומגביר את רגישות הקולטן.
מערכת הגלוטמט: מעכבת שחרור גלוטמט בהיפוקמפוס, מפחיתה את הפעלת קולטן ה-NMDA ומקלה על רעילות אקסיטוטיות. קדם את הביטוי של-גורם נוירוטרופי (BDNF) שמקורו במוח והגבר את הנוירוגנזה.
קולטן μ - לאופיואידים: ניסויים הקשורים לרדיוליגנד אישרו שלטיאנפטין סולפט יש השפעה מעוררת חלקית על קולטני אופיואידים μ - (Ki ≈ 100 ננומטר), אך הזיקה שלו נמוכה ממורפיום (Ki ≈ 1 ננומטר). נלוקסון (אנטגוניסט לקולטן לאופיואידים) יכול לחסום חלקית את השפעתו נוגדת הדיכאון, מה שמעיד על מעורבות של קולטני אופיואידים μ -.
המרת מינון: ישנם הבדלים בין מינונים קליניים של בני אדם (12.5-25 מ"ג ליום) לבין מינונים מקבילים של חולדה (כ-1-2 מ"ג/ק"ג ליום), אשר עשויים להיות קשורים לקצב חילוף החומרים בין המינים (כגון פעילות אנזימים בכבד) וצפיפות הפצת הקולטנים.
הבדל ברגישות: מכרסמים רגישים יותר להפעלה של קולטני אופיואידים μ -, ומינונים נמוכים (5 מ"ג/ק"ג) יכולים לייצר השפעות נוגדות דיכאון, בעוד שבני אדם דורשים מינונים גבוהים יותר (25 מ"ג ליום) כדי לראות השפעות דומות.
מחקר על פרימטים לא-אנושיים (מקאק): אימות של מיני גשרים
מודל התנהגותי
מודל הפרדה חברתית
גורי מקוק מפגינים התנהגויות כמו חרדה (כגון התכרבלות וטיפוח עצמי מוגבר) לאחר הפרדה חברתית, וטיאנפטין סולפט (1-5 מ"ג/ק"ג, במתן דרך הפה) יכול להקל באופן משמעותי על התנהגויות אלה, עם השפעות דומות לאלו של SSRIs (כגון סרטרלין).
משימה קוגניטיבית
שפר את ביצועי משימת זיכרון העבודה והציע השפעות רגולטוריות על תפקוד קליפת המוח הקדם-מצחית.
מנגנונים נוירוביולוגיים
מערכת 5-HT
מחקרי מיקרודיאליזה הראו כי טיאנפטין סולפט (2 מ"ג/ק"ג) יכול להגביר את הספיגה החוזרת של 5-HT בקליפת המוח הקדם-מצחית ולהפחית את הריכוז של 5-HT בשסע הסינפטי, בהתאם למחקרים על בני אדם ומכרסמים.
שימוש ארוך טווח מגביר את ביטוי קולטן 5-HT1A ומגביר את רגישות הקולטן.
מערכת אנרגית גלוטמט
עיכוב שחרור גלוטמט בקליפת המוח הקדם-מצחית והפחתת הפעלת קולטן NMDA.
קידום ביטוי BDNF והגברת הפלסטיות העצבית.
μ - קולטן אופיואידים
ניסויים בקישור לרדיוליגנד אישרו שלטיאנפטין סולפט ברקמת מוח מקוק יש זיקה דומה לקולטני אופיואידים של μ - לבני אדם (Ki ≈ 100 ננומטר).
נלוקסון יכול לחסום חלקית את האפקט האנטי חרדה שלו, מה שמצביע על מעורבות של קולטני אופיואידים μ -.
השוואה עם מכרסמים
עקביות התנהגותית
מקוק ומכרסמים מפגינים התנהגויות נוגדות דיכאון ונוגדי חרדה דומות, אך מקוק קרובים יותר להתנהגות חברתית אנושית ולתפקוד קוגניטיבי.
שימור נוירוביולוגי
המנגנונים של 5-HT, גלוטמטרגיה ו-μ - קולטני אופיואידים במקוקים תואמים מאוד לאלו שבבני אדם, ומאשרים את הערך הפרה-קליני של מחקר מכרסמים.
הבדל במינון
המינון המקביל למקוקים (1-5 מ"ג/ק"ג) הוא בין זה של בני אדם (0.2-0.5 מ"ג/ק"ג, מחושב על סמך שטח פנים הגוף) וחולדות (1-2 מ"ג/ק"ג), שעשוי להיות קשור לקצב חילוף החומרים ולנפח המוח.
עקביות וסגוליות של מנגנונים חוצי מינים
עֲקֵבִיוּת
שימור מנגנון ליבה: ספיגה חוזרת של 5-HT, ויסות מערכת גלוטמטרגית והפעלה חלקית של קולטני אופיואידים μ - הם מנגנונים נפוצים של כמוסות טיאנפטין סולפט בבני אדם, מכרסמים ופרימטים שאינם אנושיים.
שיפור של נוירופלסטיות: שימוש ארוך טווח יכול לקדם נוירוגנזה וביטוי BDNF בהיפוקמפוס/הקורטקס הפרה-פרונטלי, הקשור ליעילות נוגדת דיכאון.
ביצועים התנהגותיים: השפעות נוגדות הדיכאון, נוגדי החרדה והשיפור הקוגניטיבי עקביות בין המינים, תומכות ביישומם הקליני.
הבדל בהשפעת המינון: מכרסמים רגישים יותר להפעלה של קולטני אופיואידים μ -, ומינונים נמוכים יכולים לייצר השפעות, בעוד שבני אדם דורשים מינונים גבוהים יותר.
צפיפות הפצת רצפטורים: קולטני אופיואידים μ - מופצים בצפיפות רבה יותר באזורי מוח של מכרסמים (כגון הגרעין האקומבנס), מה שעשוי להסביר את ההשפעה הרגולטורית החזקה יותר שלהם על התנהגות התגמול.
הסתגלות סביבתית: ההתנהגות החברתית והמטלות הקוגניטיביות של פרימטים לא-אנושיים (כגון מקוק) מורכבות יותר, ותגובות התרופות שלהם עשויות להיות קרובות יותר לתרחישים קליניים אנושיים.
אינטראקציות בין תרופות ואוכלוסיות מיוחדות
בנוסף לתסמונת הסרוטונין, השילוב של טיאנפטין ו-MAOI עשוי גם להגביר סיכונים באמצעות מנגנונים אחרים:
אירועים קרדיווסקולריים: השילוב של MAOIs ומעכבי מונואמין אוקסידאז לא-סלקטיביים עלול לעורר יתר לחץ דם התקפי, טכיקרדיה ואפילו הלם קרדיוגני.
סיכון בהרדמה:מטופלים שלא הפסיקו את הטיפול בטיאנפטין לפני הניתוח עלולים לחוות דיכאון נשימתי חמור במהלך תקופת השראת ההרדמה עקב רמות גבוהות באופן חריג של 5-HT.
טאבו לקבוצות מיוחדות:
קשישים: תפקוד לקוי של הכליות מוביל לחילוף חומרים איטי של התרופה, מה שהופך אותם לנטייה להצטברות תרופות ולהרעלה;
ילדים: התווית נגד לחולים מתחת לגיל 15 עקב התפתחות מערכת העצבים לא בשלה, מה שהופך אותם לרגישים יותר לתנודות 5-HT;
אנשים עם אי ספיקת כליות: הפרשת טיאנפטין ומטבוליטים שלו מופחתת, מה שמגביר משמעותית את הסיכון להרעלה.
שאלות נפוצות
כמה חזק טיאנפטין בהשוואה למורפיום?
+
-
ראשית, באמצעות בדיקת כאבים בצלחות חמות-, נקבעה נקודת הזמן של תגובה משכך כאבים מקסימלית עבור טיאנפטין (15 דקות) ומורפיום (30 דקות), ולאחר מכן שימשה להשוואת מינון-תגובה (איור 2א). טיאנפטין (ED50=15) הראה אתגובה משכך כאבים פחות חזקה בהשוואה למורפיום(ED50=3.1).
כיצד משפיע טיאנפטין על המוח?
+
-
במודלים כאלה, טיאנפטין מתנגד להשפעות של מתח כרוני על מבנה המוח והפלסטיות. למשל, טיאנפטיןמנעו שינויים מבניים ושינו את חילוף החומרים והתפקוד הנוירונים בהיפוקמפוס.
כמה זמן לוקח לטיאנפטין להיכנס?
+
-
כמה זמן לוקח לטיאנפטין לעבוד? משתמשים בפורומים מקוונים מדווחים על נתרן טיאנפטין וסולפט מתחילים לעבוד בתוכם30-60 דקותכאשר נלקח דרך הפה. עם זאת, הופעת ההשפעות עשויה להיות מהירה יותר כאשר נלקחת בדרכי מתן אחרות.
למה משמש טיאנפטין סולפט?
+
-
טיאנפטין, הנמכר בין היתר תחת שמות המותג Stablon, Tatinol ו-Coaxil, הוא נוגד דיכאון טריציקלי לא טיפוסי המשמש בעיקר בטיפול בהפרעת דיכאון מז'ורי, אם כי הוא עשוי לשמש גם לטיפול בחרדה, אסטמה ותסמונת המעי הרגיז.
האם טיאנפטין טוב לחרדה?
+
-
כאשר נלקח במינונים קטנים, טיאנפטין עשוי לעזור עם תסמיני חרדה, דיכאון ותסמונת המעי הרגיז. עם זאת, שימוש לרעה עלול להוביל לנטילת מינונים גדולים יותר ולתלות. כאשר נלקח במינונים גבוהים יותר, טיאנפטין יכול לגרום לתחושת אופוריה גבוהה או גבוהה. נטילת מינונים גבוהים של טיאנפטין עלולה להיות קטלנית.
תגיות פופולריות: קפסולות טיאנפטין סולפט, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה