Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של הזרקת lixisenatide בסין. ברוכים הבאים להזרקת lixisenatide בתפזורת באיכות גבוהה למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
הזרקת Lixisenatideהיא תרופה חדשנית לטיפול בסוכרת מסוג 2, השייכת לגלוקגון כמו אגוניסטים לקולטן פפטיד-1 (GLP-1). הוא מדמה הפרשה טבעית של הורמון GLP-1 על ידי גוף האדם, מפעיל קולטנים תואמים, ובכך מפעיל השפעות היפוגליקמיות שונות.
אושרה לרישום באירופה בשנת 2013 תחת שם המותג Lyxumia ®, זה יכול לשמש לבד או בשילוב עם תרופות היפוגליקמיות דרך הפה ואינסולין לטיפול בסוכרת מסוג 2. המאפיינים הפרמקוקינטיים הייחודיים שלו והבטיחות הטובה הופכים אותו לאחת הבחירות החשובות לניהול מקיף של סוכרת.
טופס המוצרים שלנו
Lixisenatide COA
 |
||
| תעודת ניתוח | ||
| שם מורכב | Lixisenatide | |
| צִיוּן | ציון פרמצבטי | |
| מס' CAS | 320367-13-3 | |
| כַּמוּת | 40g | |
| תקן אריזה | שקית PE + שקית נייר כסף | |
| יַצרָן | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| מגרש מס' | 202601090057 | |
| MFG | 9 בינואר 2026 | |
| EXP | 8 בינואר 2029 | |
| מִבְנֶה |
|
|
| פָּרִיט | תקן ארגוני | תוצאת ניתוח |
| הוֹפָעָה | אבקה לבנה או כמעט לבנה | תואם |
| תכולת מים | פחות או שווה ל-5.0% | 0.47% |
| הפסד בייבוש | פחות או שווה ל-1.0% | 0.35% |
| מתכות כבדות | Pb פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. |
| כפחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| Hg פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| CD פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| טוהר (HPLC) | גדול או שווה ל-99.0% | 99.90% |
| טומאה יחידה | <0.8% | 0.56% |
| ספירת חיידקים כוללת | פחות או שווה ל-750cfu/g | 170 |
| אי קולי | פחות או שווה ל-2MPN/g | N.D. |
| סלמונלה | N.D. | N.D. |
| אתנול (על ידי GC) | פחות או שווה ל-5000ppm | 400 עמודים לדקה |
| אִחסוּן | אחסן במקום אטום, חשוך ויבש מתחת ל-20 מעלות | |
|
|
||
בשנים האחרונות, התפוצה הנרחבת של איברים שונים בגוף, בעיקר מערכת העצבים המרכזית, משכה תשומת לב רבה מצד מדענים. המחקר עלהזרקת lixisenatideחרגה בהרבה מהתחום המסורתי של האנדוקרינולוגיה ונכנסה לתחום המחלות הנוירודגנרטיביות.
בסיס תיאורטי של מנגנונים עצביים
מחקרים הראו כי מחלות ניווניות עצביות כגון מחלת פרקינסון (PD) ומחלת אלצהיימר (AD) קשורות קשר הדוק לתנגודת לאינסולין, דלקת עצבית כרונית, מתח חמצוני וחוסר תפקוד מיטוכונדריאלי במוח. זה יכול לחדור למחסום הדם-, להפעיל קולטני GLP-1 על נוירונים, ודרך מסלול האיתות המתווך cAMP:
לעכב את ההפעלה המוגזמת של מיקרוגליה, ובכך להפחית את תגובת האשד הדלקתית במערכת העצבים המרכזית.
הגברת הביטוי של חלבונים אנטי אפופטוטיים (כגון Bcl-2), עיכוב אפופטוזיס והגנה ישירה על נוירונים דופמינרגיים מנזק רעיל.
שפר את חילוף החומרים של האנרגיה התאית ותפקוד המיטוכונדריה.
מקור נתונים:
חוות דעת על מדעי המוח, מנגנון של GLP-1 במחלות ניווניות, 2020;
MCE Scientific Product Data Platform, Lixisenatide Pharmacological Applications, 2023
ניסוי קליני אבן דרך למחלת פרקינסון (PD) (LIXIPARK)
בתחום הטיפול במחלת פרקינסון, מחקר פורץ דרך שנערך לאחרונה על חומר זה גרם לזעזוע עולמי בקהילה הרפואית עקב היעדר תרופות "משנות מחלה" שיכולות להפוך או להאט את תהליך המחלה.
באפריל 2024, כתב העת הרפואי הבינלאומי המוביל, New England Journal of Medicine (NEJM), פרסם את תוצאות ניסוי קליני רב-מרכזי, אקראי, כפול-סמיות, פלצבו-מבוקר שלב II בשם LIXIPARK.
עיצוב ניסוי: המחקר הובל על ידי צוות מהמכון הלאומי הצרפתי לבריאות ומחקר רפואי (Inserm). המחקר כלל 156 חולים שאובחנו לפני פחות משלוש שנים שקיבלו טיפול סטנדרטי למחלת פרקינסון-מוקדמת. המטופלים חולקו באופן אקראי לקבל זריקה תת עורית של levocetirizine פעם ביום או פלצבו למשך 12 חודשים.
תוצאות מפתיעות: בתום תקופת הטיפול בת 12-החודשים, החוקרים העריכו מטופלים באמצעות MDS-UPDRS Part III (Motor Function Score). התוצאות הראו שלמטופלים בקבוצת הפלצבו הייתה הידרדרות של 3.04 נקודות בציוני הסימפטומים המוטוריים שלהם (בהתאמה להתקדמות הטבעית של המחלה), בעוד שחולים בקבוצה שטופלו ב-Liraglutide לא רק שהציונים המוטוריים שלהם לא הידרדרו, אלא גם השתפרו ב-0.04 נקודות.
משמעות קלינית: לתוצאה זו יש משמעות-של תקופה. לראשונה בניסויים קליניים קפדניים, הוכח כי התרופה ההיפוגליקמית, לירגלוטיד, יכולה להאט באופן משמעותי את התקדמות הסימפטומים המוטוריים במחלת פרקינסון, מה שמעיד על השפעתה המגנה האמיתית על נוירונים דופמינרגיים במוח. למרות שכ-46% מהמטופלים בקבוצת הניסוי חוו בחילות כתופעת לוואי במערכת העיכול, הפוטנציאל של תרופה זו הוא בלתי נתפס בהשוואה לתועלת העצומה של דחיית מחלה נוירודגנרטיבית.
מקור נתונים: The New England Journal of Medicine, ניסוי קליני LISIPARK על טיפול במחלת פרקינסון מוקדמת עם Lisilar, אפריל 2024
כיווני מחקר פוטנציאליים נוספים
בנוסף להפרעות נוירולוגיות, מחקר בסיסי בוחן גם את הערך הטיפולי הפוטנציאלי של לירגלוטיד בדלקת מפרקים שגרונית (בשל תכונותיה האנטי--דלקתיות) ומחלת כבד שומני לא-לא-אלכוהולית (NASH)/מחלת כבד שומני הקשורה למטבולית (MASLD). זה הוכח כמקל על סטאטוזיס בכבד במודלים של בעלי חיים על ידי הפחתת סינתזה של חומצות שומן בכבד וקידום חמצון של חומצות שומן חופשיות.
מקור נתונים: Hepatology, Target Study of GLP-1 Analogs in NASH Treatment, 2022
יעילות קלינית וניסויים קליניים מרכזיים (מחקרי סדרת GetGoal)
הזרקת Lixisenatideהיעילות והבטיחות אושרו בעיקר באמצעות תוכנית ניסויים קליניים שלב III גלובלית ענקית - סדרת המחקרים של GetGoal. התוכנית כיסתה יותר מ-5,000 חולים עם סוכרת מסוג 2, והעריכה את יעילותה כתרופה יחידה, בשילוב עם תרופות היפוגליקמיות דרך הפה (כגון מטפורמין וסולפונילאוריאה), ובשילוב עם אינסולין בסיסי.
מקור נתונים: ניתוח מקיף של סוכרת, השמנת יתר ומטבוליזם, בדיקות מסדרת GetGoal, 2015
בניסוי GetGoal Mono, עבור חולים עם שליטה לקויה אך ורק באמצעות תזונה ופעילות גופנית, טיפול פעם יומי ב-Liraglutide במשך 12 שבועות הביא לירידה משמעותית של כ-0.7% עד 0.9% ברמות ההמוגלובין המסוכרר (HbA) בהשוואה לנקודת ההתחלה, מלווה בירידה במשקל. בניסוי GetGoal-M, התוספת שלו לטיפול ברקע במטפורמין הדגימה השפעות היפוגליקמיה וירידה במשקל מעולות בהשוואה לפלסבו.
GetGoal-X הוא ניסוי ללא נחיתות בתווית פתוחה המשווה מתן פעם יומי למתן פעמיים ביום של Exenatide. תוצאות המחקר הראו שלירגלוטיד לא היה נחות מ-exenatide בהפחתת HbA, ולקבוצת ה-Liraglutide הייתה סבילות טובה יותר במערכת העיכול (במיוחד שכיחות נמוכה יותר של בחילות) וסיכון נמוך יותר להיפוגליקמיה.
מקור נתונים: diabetes Care, GetGoal-X, 2012
הערכת בטיחות קרדיווסקולרית וכליות (ניסוי ELIXA)
עבור כל התרופות החדשות להיפוגליקמיה, ה-FDA האמריקאי דורש בדיקת תוצאת לב וכלי דם (CVOT) כדי להוכיח שהתרופה אינה מגבירה את הסיכון לאירועים קרדיווסקולריים. ניסוי התוצאה הקרדיווסקולרית שלו נקרא ELIXA (הערכה של Lixsenatide בתסמונת כלילית חריפה).
מקור נתונים: The New England Journal of Medicine, תוצאות מלאות של ניסוי ELIXA, 2015
ELIXA הוא מחקר ציון דרך, מכיוון שהוא גייס במיוחד חולים בסיכון קרדיווסקולרי גבוה: 6068 חולים עם סוכרת מסוג 2 שלקו לאחרונה (תוך 180 יום) לתסמונת כלילית חריפה (ACS, כולל אוטם שריר הלב או אנגינה פקטוריס לא יציבה).
נקודת קצה ראשונית: ארבעה מרכיבים של אירועים קרדיווסקולריים חמורים (MACE-4), כולל מוות קרדיווסקולרי, אוטם שריר הלב לא קטלני, שבץ מוחי לא קטלני או אשפוז בגין אנגינה לא יציבה.
תוצאות מחקר: זמן המעקב-החציוני היה 25 חודשים. שיעור אירועי נקודת הקצה העיקריים שהתרחשו בקבוצה זו היה 13.4%, בהשוואה ל-13.2% בקבוצת הפלצבו. יחס הסיכון (HR) הוא 1.02 (רווח סמך של 95% 0.89-1.17). זה מדגים את הבטיחות הקרדיווסקולרית המצוינת של לירגלוטיד באוכלוסיית הסיכון הגבוהה ביותר הזו (עומדת בקריטריונים של אי-נחיתות), אם כי היא לא הראתה את אותם יתרונות קרדיווסקולריים כמו GLP-1 ארוכת טווח מאוחר יותר (כגון ניסוי LEADER של liraglutide) (כלומר, לא הוכחה יעילות).
ניתוח פוסט-הוק נוסף של נתוני ELIXA ומחקרי סיבוכים מיקרו-וסקולריים קשורים מצאו שיש לו השפעות הגנה פוטנציאליות לכליות. נתונים מראים שלירגלוטיד יכול להפחית ביעילות את השכיחות של אלבומינוריה מסיבית ולהפחית את התקדמות יחס אלבומין/קריאטינין בשתן (UACR). תועלת כלייתית זו אינה תלויה בהשפעה ההיפוגליקמית שלה ועשויה להיות קשורה למנגנונים האנטי--דלקתיים הישיר, נוגד חמצון, ומנגנוני המודינמיקה הכלייתית המשופרת.
מקור נתונים: CJASN, Clinical Journal of the American Society of Nephrology, Riseratide יכול למנוע נזק לכליות בחולים עם סוכרת מסוג 2, ניתוח משני מבוסס על נתוני ELIXA, 2017
לסיכום, בתור אגוניסט לקולטן ל-GLP-1-ל קצר במהלך הארוחות,הזרקת lixisenatideהוכיחה את ערכה יוצא הדופן בשליטה בתנודות הגלוקוז בדם לאחר ארוחה, הפחתת משקל ושמירה על בטיחות קרדיווסקולרית גבוהה בחולים עם סוכרת מסוג 2 ביישום הקליני שלה במשך יותר מ-10 שנים. במיוחד השילוב שלו עם אינסולין גלרגין, תכשיר התרכובת Soliqua, מספק אפשרות טיפול חדשנית יעילה, תואמת מאוד ומגגנת תופעות לוואי עבור מטופלים עם שליטה גרועה במונותרפיה.
הפרמטרים הפרמקוקינטיים קובעים את התדירות של מתן פעם ביום.
ספיגה: ספיגה מהירה לאחר הזרקה תת עורית (בדרך כלל בבטן, בירכיים או בזרועות העליונות). הזמן להגיע לריכוז המקסימלי בפלזמה הוא בערך בין 1 ל-3.5 שעות לאחר מתן.
תפוצה: נפח הפיזור הנראה בגוף הוא כ-100 ליטר. הוא קיים בעיקר בצורה חופשית בדם, עם קצב קשירת חלבון פלזמה בינוני (כ-55%).
מטבוליזם: כפפטיד,הזרקת lixisenatideאינו עובר מטבוליזם על ידי מערכת האנזים ציטוכרום P450 (CYP) בכבד. הוא מסונן בעיקר בכליות ומפורק באופן נרחב על ידי אנזימים פרוטאוליטיים למקטעי פפטידים קטנים יותר וחומצות אמינו מונומריות.
חיסול ומחצית חיים: תוצרי פירוק מופרשים בעיקר דרך הכליות. מחצית חייו של-החיסול הסופי קצר יחסית, כ-3 שעות. מחצית החיים הקצרה הזו הופכת אותו למתאים במיוחד להזרקה לפני הארוחה העיקרית של היום (בדרך כלל ארוחת בוקר או ערב) כדי לכסות את תנודות הסוכר בדם לאחר הארוחה.
אוכלוסיות מיוחדות: חולים עם אי ספיקת כליות קלה עד בינונית בדרך כלל אינם דורשים התאמת מינון, אך בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (שיעור פינוי קריאטינין מתחת ל-30 מ"ל/דקה) ומחלת כליות סופנית-, השימוש ב-levocetirizine אינו מומלץ עקב ירידה בשיעור הפינוי של התרופה.
מקור נתונים: דו"ח הערכה פרמקוקינטית של EMA Lyxumia, 2013
מקור נתונים: מידע על מרשם ה-FDA Adlyxin, 2016
להלן נתוני הליבה והמקורות העובדתיים שצוטטו במהלך תהליך הכתיבה של מאמר זה:
1. ארגון הבריאות העולמי (WHO): מידע רישום על Lixisenatide ברשימה הבינלאומית של תרופות ללא פטנט (INN).
2. סוכנות התרופות האירופית (EMA): דוח הערכה ציבורית לשנת 2013 (EPAR) - Lyxumia, המכסה את היסטוריית המחקר והפיתוח, הפרמקוקינטיקה, השימוש באוכלוסיות מיוחדות ונתוני רעילות הרבייה של Lysimab.
3. מינהל המזון והתרופות האמריקאי (FDA): הוראות תרופות Adlyxin לשנת 2016 ומידע על מרשם, כולל שימוש ומינון, שכיחות של תגובות שליליות (כגון בחילה), התוויות נגד ונתוני אזהרות בטיחות לאחר שיווק.
4. המינהל הלאומי למוצרים רפואיים (NMPA): הנחיות לתרופות סיניות והתוויות קליניות עבור Soliqua (הזרקת אינסולין גלרגין).
5. PubChem: Compound Database (CID: 56841944/CAS: 320367-13-3) מספק נוסחה כימית מדויקת, רצף חומצות אמינו ונתוני משקל מולקולרי יחסי עבור Liragliflozin.
6. Journal of Medicinal Chemistry: מחקר שפורסם בשנת 2014 על מנגנון השינוי המבני של אנלוגים של GLP-1 סיפק מנגנון כימי שבאמצעותו זנב הפולי-ליזין מתנגד לפירוק DPP-4.
7. אנדוקרינולוגיה מולקולרית: ספרות שפורסמה בשנת 2012 המספקת ניתוח מפורט של מסלול הפרשת האינסולין התלוי בגלוקוז הגורם לעלייה ברמות cAMP ושחרור סידן תוך תאי לאחר קישור GLP-1 לקולטנים.
8. סוכרת ואנדוקרינולוגיה של Lancet: מחקר השוואתי שפורסם בשנת 2015 אישר את ההבדל הפרמקודינמי העיקרי בין GLP-1 RA לטווח קצר-לטווח ארוך- בריקון קיבה ובקרת גלוקוז לאחר ארוחה.
שאלות נפוצות
למה משמשת התרופה ליקסיסנאטיד?
הזרקת Lixisenatide משמשת לטיפול בסוכרת מסוג 2. Lixisenatide משמש יחד עם תזונה ופעילות גופנית כדי לסייע בשליטה על רמת הסוכר בדם. תרופה זו היא אגוניסט לקולטן של גלוקגון -כמו פפטיד-1 (GLP-1). תרופה זו זמינה רק עם מרשם הרופא שלך.
האם הליקסיסנאטיד הופסק?
נטילת Lixisenatide (Lyxumia®) 10 מיקרוגרם וחבילת התחלת טיפול ב-lixisenatid (10 מיקרוגרם ו-20 מיקרוגרם) הופסקו. משמעות הדבר היא שלא ניתן להתחיל חולים חדשים עם Lixisenatide.
תגיות פופולריות: הזרקת lixisenatide, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה