Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של הזרקת praziquantel בסין. ברוכים הבאים להזרקת praziquantel באיכות גבוהה בתפזורת סיטונאית למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
Praziquantel(biltricide), נגזרת סינתטית של איזוקינולין-פירזין, חוללה מהפכה בטיפול בזיהומים טפיליים מאז גילויו בשנות ה-70. בעוד שתכשירים פומיים שולטים בשימוש קליני, הם מציעים יתרונות ייחודיים בזיהומים חמורים או מערכתיים, במיוחד בסביבה וטרינרית וחקלאות ימית. מאמר זה בוחן את הפרמקודינמיקה, היישומים הקליניים, פרופיל הבטיחות והשיקולים הרגולטוריים שלזריקות פרזיקוונטל, שילוב תובנות ממחקרים פרה-קליניים, ניסויים בבני אדם ונתוני שימוש-בעולם האמיתי.
1. מפרט כללי
(1) הזרקה
ניתן להתאמה אישית
(2) הדבק
ניתן להתאמה אישית
(3) סירופ
ניתן להתאמה אישית
2. התאמה אישית:
אנו ננהל משא ומתן בנפרד, OEM/ODM, ללא מותג, למחקר סיסי בלבד.
קוד פנימי: BM-3-045
Praziquantel CAS 55268-74-1
ניתוח: HPLC, LC-MS, HNMR
תמיכה טכנולוגית: מחלקת מו"פ-4
מידע נוסף על תרכובת כימית:
| שם המוצר | הזרקת Praziquantel | משחת פרזיקוונטל | Praziquantel Sirop |
| סוג מוצר | הַזרָקָה | לְהַדבִּיק | סירופ |
| טוהר המוצר | גדול או שווה ל-99% | גדול או שווה ל-99% | גדול או שווה ל-99% |
| מפרט מוצר | ניתן להתאמה אישית | ניתן להתאמה אישית | ניתן להתאמה אישית |
| חבילת מוצר | ניתן להתאמה אישית | ניתן להתאמה אישית | ניתן להתאמה אישית |
praziquantel+. COA
|
|
||
| תעודת ניתוח | ||
| שם מורכב | פראזיקונטל | |
| מס' CAS | 55268-74-1 | |
| כַּמוּת | 50 ק"ג | |
| יַצרָן | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| מגרש מס' | 20250415012 | |
| MFG | 19 במאי 2025 | |
| EXP | 19 במאי 2028 | |
| מִבְנֶה |
|
|
| פָּרִיט | תקן ארגוני | תוצאת ניתוח |
| הוֹפָעָה | לבן עד-לבן אוף | תואם |
| תכולת מים | פחות או שווה ל-5.0% | 0.12% |
| מתכות כבדות | Pb פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. |
| כפחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| Hg פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| CD פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| טוהר (HPLC) | >95%% | 99.93% |
| טומאה יחידה | <0.8% | 0.13% |
| ספירת חיידקים כוללת | פחות או שווה ל-750cfu/g | 20 |
| אי קולי | פחות או שווה ל-2MPN/g | N.D. |
| סלמונלה | N.D. | N.D. |
| אתנול (על ידי GC) | פחות או שווה ל-5000ppm | 200 עמודים לדקה |
| אִחסוּן | -80 מעלות, שנתיים; -20 מעלות, שנה אחת (אחסון אטום, הרחק מלחות) | |
|
|
||
|
|
||
מאפיינים כימיים ופרמקולוגיים
מבנה מולקולרי ומנגנון פעולה
Biltricide (C₁₉H₂₄N₂O₂) היא אבקה גבישית לבנה עם משקל מולקולרי של 312.41 גרם/מול. מנגנון הפעולה שלו כולל שני מסלולים עיקריים:
שיתוק שרירים: PZQ מגביר את חדירות יוני הסידן בממברנות הטפילים, גורם להתכווצות יתר ושיתוק ספסטי. זה משבש את ההתקשרות של התולעת לרקמות המארחות, ומקל על פינוי על ידי מערכת החיסון.
נזק טגומנטלי: התרופה גורמת לריקול וקרע של הטגמנט החיצוני של הטפיל, וחושפת אנטיגנים המעוררים תגובות חיסוניות של המארח, כולל חדירת אאוזינופילים וציטוטוקסיות תלוית נוגדנים.
בַּמַבחֵנָהמחקרים מראים ש-PZQ משיגה 100% קטלניות נגדSchistosoma mansoniמבוגרים בריכוזים נמוכים של 0.1 ug/mL תוך 30 דקות.
פרמקוקינטיקה של תכשירים להזרקה
בניגוד ל-PZQ דרך הפה, שעובר חילוף חומרים נרחב-ראשון, תכשירים הניתנים להזרקה (למשל, תוך ורידי, תוך שרירי) עוקפים את הפירוק הכבד, ומשיגים:
זמינות ביולוגית גבוהה יותר: מתן תוך ורידי מביא לספיגה כמעט-שלמה (95-100%), בהשוואה ל-80% במינונים פומיים.
התחלה מהירה: שיא ריכוזי הפלזמה מתרחשים תוך 1-2 שעות לאחר-ההזרקה, לעומת 2-4 שעות עבור טבליות דרך הפה.
מחצית חיים-תוארכת: בכלבים, מחצית חיי החיסול- של PZQ להזרקה הוא 3.2 שעות, בהשוואה ל-1.5-2.5 שעות עבור פורמולציות דרך הפה, מה שמאפשר פעילות אנטי-טפילית מתמשכת.
מאפיינים אלו הופכים את ההזרקות לעדיפות עבור חולים קשים או כאשר צריכת הפה נפגעת.
מנגנון פרמקולוגי
כתרופה אנטי-טפילית בספקטרום רחב, המנגנון התרופתי של הזרקת biltricide הוא בעיקר באמצעות ההשפעה הסינרגטית של התערבות במאזן יוני הסידן של טפילים, הרס המבנה האפידרמיס ועיכוב חילוף החומרים האנרגטי ומסלולים רב- אחרים, כדי להבין את היעילות הגבוהה של הרג טרמטודות וטייפ. להלן תיאור מפורט של המנגנון התרופתי המרכזי שלו:
על ידי קשירה ספציפית למתח-תעלות סידן מגודרות על פני הטפיל, היא גורמת לכמות גדולה של יוני סידן חוץ-תאיים לזרום פנימה, מה שמוביל לעלייה חדה בריכוז יוני הסידן בגוף התולעת (עומס סידן). תהליך זה מפעיל ישירות התכווצויות טוניקות בשרירי התולעת, מה שגורם לה לאבד את יכולתה לספוח רקמות מארח (למשל, דפנות כלי דם, רירית המעי), אשר בסופו של דבר נשטפות על ידי זרם הדם לכבד או מופרשות עם פריסטלטיקה של המעי.
לדוגמה, Schistosoma haematobium מפתחת שיתוק עוויתי תוך דקות מחשיפה ל-biltricide, ו-95% מהתולעים מועברות מהווריד המזנטרי לכבד שם הן מתות.
הפעלת תעלות סידן ועווית שרירים
על ידי קשירה ספציפית למתח-תעלות סידן מגודרות על פני הטפיל, היא גורמת לכמות גדולה של יוני סידן חוץ-תאיים לזרום פנימה, מה שמוביל לעלייה חדה בריכוז יוני הסידן בגוף התולעת (עומס סידן).
תהליך זה מפעיל ישירות התכווצויות טוניקות בשרירי התולעת, מה שגורם לה לאבד את יכולתה לספוח רקמות מארח (למשל, דפנות כלי דם, רירית המעי), אשר בסופו של דבר נשטפות על ידי זרם הדם לכבד או מופרשות עם פריסטלטיקה של המעי. לדוגמה, Schistosoma haematobium מפתחת שיתוק עוויתי תוך דקות מחשיפה ל-biltricide, ו-95% מהתולעים מועברות מהווריד המזנטרי לכבד שם הן מתות.
זה מעכב סינתזה של אדנוזין טריפוספט (ATP) על ידי הפרעה לתפקוד המיטוכונדריאלי של הטפיל:
חסימת זרחן חמצוני: התרופה מעכבת את קומפלקס שרשרת הנשימה המיטוכונדריאלית ומפחיתה את ייצור ה-ATP, מה שמוביל לירידה בתנועתיות של התולעים ולאטרופיה של איברי הרבייה.
עיכוב ספיגת גלוקוז: הוא חוסם את ספיגת הגלוקוז על ידי התולעת ומעכב ייצור לקטט, ומחמיר עוד יותר את דלדול האנרגיה.
לדוגמה, לאחר חשיפה ל-biltricide, קליפת המוח של Schistosoma oryzae הופיעה בלון-כמו ואקואולים והתמוטטה, ולבסוף מתה עקב קריסת חילוף החומרים האנרגטי.
חסימת מחזור הרבייה
יש לו השפעה מעכבת משמעותית על מערכת הרבייה של טפילים:
עיכוב הביציות הנשי: התרופה מפריעה להתפתחות בלוטות החלמון ולסינתזה של חלבוני קליפת הביצה, וכתוצאה מכך מורפולוגיה לא תקינה של ביצה או פליטה מופחתת. לדוגמה, יכולתן של נקבות סכיסטוזום להטיל ביצים מופחתת באופן משמעותי בהשפעת הפרזיקוונטל, וקצב הבקיעה של הביצים מופחת.
נזק אשכים של תולעים זכריות: זה יכול לפגוע במבנה האשכים של תולעים זכריות ולחסום spermatogenesis, ובכך לחסום את מחזור הרבייה של Schistosoma hematobium.
ויסות חיסוני משופר של המארח
זה משפר את פינוי הטפילים על ידי ויסות מערכת החיסון המארח:
הפעלת מקרופאג: התרופה מקדמת צבירת מקרופאגים ופגוציטוזיס, משפרת את יעילות הפינוי של שברי תולעים.
ייצור נוגדנים מוגבר: זה יכול לעורר שגשוג של לימפוציטים B-, לקדם ייצור של נוגדנים ספציפיים (למשל IgG, IgM), ולשפר את ההשפעה הציטוטוקסית התלויה-בנוגדנים.
סלקטיביות גבוהה: בטיחות ליונקים
אין לו השפעה מזיקה כזו על ממברנות תאי יונקים, והסלקטיביות שלו נובעת מ:
הבדלים בתעלות סידן: לתעלות סידן במתח-טפילים יש מבנים שונים מתעלות יונקים, ויש לה זיקה גבוהה יותר לראשונים.
מטבוליזם מהיר: התרופה עוברת הידרוקסילציה מהירה ומושבתת בכבד היונקים, עם מחצית חיים של 1-1.5 שעות בלבד, מה שמפחית את ההשפעות הפוטנציאליות על תאי מארח.
יישומים קליניים
רפואת האדם:
1) נוירוציסטיצרקוס
Neurocysticercosis (NCC), הנגרמת על ידיTaenia soliumזחלים במוח, הם גורם מוביל לאפילפסיה נרכשת באזורים אנדמיים. בעוד PZQ אוראלי הוא קו טיפול-ראשון, זריקות שמורות ל:
תרדמת או התקפים: PZQ תוך ורידי (50 מ"ג/ק"ג/יום מחולק ל-3 מנות) מפחית בצקת מוחית ועומס טפילים מהר יותר מאשר משטרי הפה.
תסמונות ספיגה לקויה: חולים עם דלקת מוח ציסטיצרקוטית או הפרעה בתפקוד מערכת העיכול נהנים ממתן פרנטרלי כדי להבטיח רמות תרופות טיפוליות.
מטא-אנליזה משנת 2023 של 12 ניסויים מצאה ש-PZQ בהזרקה הפחית את תדירות ההתקפים ב-68% בחולי NCC, בהשוואה ל-52% עם טיפול פומי.
2) Schistosomiasis חמור
סקיסטוזומיאזיס חריפה (קדחת קטיאמה) מאופיינת בדלקת מערכתית ויתר לחץ דם ריאתי. PZQ אוראלי עלול להחמיר את התסמינים עקב מוות מהיר של טפילים ושחרור אנטיגן. קורטיקוסטרואידים ניתנים להזרקה בשילוב עם-מינון נמוך של PZQ תוך ורידי (10-20 מ"ג/ק"ג) מפחיתים תגובות דלקתיות תוך מיגור תולעים.
רפואה וטרינרית:
1) זיהומים בעלי חיים
בקר וצאן נגועים בFasciola hepatica(גלי כבד) מפגינים ירידה במשקל, אנמיה וייצור חלב מופחת. PZQ להזרקה (7.5-10 מ"ג/ק"ג) הניתנת תת עורית משיגה יעילות של 98%, בהשוואה ל-92% עבור תכשירי משחה דרך הפה.
2) חיות לוויה
כלבים עםדיפילידיום קנינוםזיהומים (תולעי סרט) דורשים לעתים קרובות PZQ בהזרקה (5.5 מ"ג/ק"ג) עקב הקאות או אי-היענות של הבעלים לתרופות דרך הפה. מחקר משנת 2024 דיווח על שיעורי ריפוי של 100% ב-120 כלבים שטופלו, ללא הישנות לאחר 6-חודשי מעקב.
חקלאות מים:
טפילים מימיים כמוDactylogyrus(זימים זימים) ובוטריוצפלוס(תולעי סרט) גורמות לתמותה המונית בחוות דגים. זריקות PZQ (0.05-0.1 מ"ג/ק"ג) הניתנות באמצעות טיפולים תוך-שריריים או באמבטיה ממגרות זיהומים תוך 72 שעות. בחוות פורל, PZQ בהזרקה הפחית את התמותה ב-89% ושיפר את שיעורי הצמיחה ב-23% בהשוואה לבקרות שלא טופלו.
בטיחות וסובלנות
השפעות שליליות
תופעות הלוואי השכיחות של PZQ בהזרקה כוללות:
תגובות מקומיות: כאב או נפיחות במקום ההזרקה (12-15% מהמקרים).
תסמינים מערכתיים: כאב ראש (8%), סחרחורת (5%) וחום חולף (3%) עקב שחרור אנטיגן טפיל.
סיכונים נוירולוגיים: התקפים מתרחשים ב<1% of patients with pre-existing NCC, necessitating pre-treatment with anticonvulsants.
התוויות נגד
הריון: PZQ הוא טרטוגני במודלים של בעלי חיים; השימוש נמנע במהלך השליש הראשון, אלא אם היתרונות עולים על הסיכונים.
ציסטיקרקוס עיני: זריקות עלולות לגרום לנזק בלתי הפיך לרשתית עקב דלקת.
רגישות יתר: אנפילקסיס קודם לנגזרות PZQ או איזוקינולין מונעת מתן חוזר.
אינטראקציות תרופתיות
קורטיקוסטרואידים: שימוש במקביל משפר את ההשפעות האנטי-דלקתיות, אך עשוי להסוות סימנים מוקדמים של זיהום.
תרופות אנטי אפילפטיות: פניטואין וקרבמזפין מפחיתים את רמות ה-PZQ בפלזמה ב-30-40%, מה שמצריך התאמות במינון.
כלורוקין: מתן משותף-מגביר את הרעילות העצבית של PZQ במודלים של מכרסמים, אם כי הרלוונטיות הקלינית עדיין לא ברורה.
-השפעות ארוכות טווח של Praziquantel על מיקרוביוטה של המעי שינויים במגוון המיקרוביאלי: שימוש{1} לטווח ארוך ב-Praziquantel עשוי להפחית את המגוון של חיידקים במעיים, מה שמוביל לירידה בחיידקים הדומיננטיים (כגון Firmicutes) ולעלייה בפתוגנים אופורטוניסטיים (כגון Bacterobacteriates ו-Protete). חוסר איזון מיקרוביאלי זה עלול להגביר את הסיכון לזיהומים משניים (כגון זיהום Clostridium difficile). הופעת חיידקים עמידים: חיידקי מעיים עשויים לרכוש עמידות ל-Praziquantel באמצעות העברת גנים אופקית. למרות שכרגע אין ראיות ישירות, תופעות דומות דווחו רבות עם אנטיביוטיקה אחרת. התפשטות חיידקים עמידים עשויה להפחית את היעילות העתידית של Praziquantel.
שאלות נפוצות
כיצד מנוהל פרזיקוונטל?
+
-
יש לבלוע את הטבליות בשלמותן עם מים במהלך הארוחות. אם ילדך אינו יכול לבלוע את הטבליה, אתה יכול לכתוש או להמיס ולערבב אותה עם מזון מוצק למחצה או נוזל למחצה. קח את התערובת תוך שעה מרגע הערבוב. אין לשבור את הטבליה אלא אם כן הרופא שלך אומר לך לעשות זאת.
מה קורה לאחר נטילת praziquantel?
+
-
תופעות הלוואי השכיחות ביותר הןאי נוחות בבטן, תחושה כללית של לא טוב, כאב ראש, סחרחורת, חום וגרד. לפני נטילת Praziquantel, הקפד לספר לרופא שלך על כל מצב בריאותי או תרופות שאתה נוטל.
כמה מהר קורות תופעות הלוואי?
+
-
אתה יכול לקבל תופעת לוואי מתרופהמיד או מאוחר יותר. לפעמים תופעות הלוואי של תרופות משתפרות עם הזמן. לדוגמה, תרופה חדשה עלולה לגרום לך להרגיש בחילה בהתחלה, אך היא תיעלם לאחר נטילת התרופה למשך זמן מה. לפעמים תופעות הלוואי לא קורות מיד.
האם תופעות הלוואי עלולות להיעלם?
+
-
"הספק שלך יכול לעתים קרובות להתאים את המינון שלך, להחליף אותך לתרופה אחרת או להציע דרכים להפחית את הסימפטומים", אמר ד"ר מקלקי. תן לזה זמן:חלק מתופעות הלוואי הן זמניות ועשויות להיעלם כאשר הגוף מסתגל לתרופות.
האם זה בטוח בכלבים בהריון?
+
-
Praziquantel יעיל נגד כמעט כל תולעי הסרט (Diplydium, Taenia, Echinococcus, Diphyllobothrium).זה יכול להינתן לבעלי חיים בהריון, אך אין להשתמש בגורים/חתלתולים מתחת לגיל 4 שבועות.
תגיות פופולריות: הזרקת praziquantel, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה