Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של טבליות קפרומורלין בסין. ברוכים הבאים לטבליות קפרומורלין בתפזורת באיכות גבוהה למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
טבליות קפרומורליןהיא תרכובת פירידין דיפפטיד פיראזולין, בשם הכימי (S) - O-phenylmethyllactaldehyde-N - (tert butoxycarbonyl) הידרזון, בעלת מבנה כימי ספציפי המאפשר לה להיקשר ביעילות לקולטן הפרשת הורמון הגדילה (GHSR) בגוף. נוסחת המבנה הכימית שלו היא C28H35N5O4, CAS 193273-66-4, והמשקל המולקולרי הוא 505.61. לצורת הטרטרט שלו (Capromerelin tartrate) מסיסות וזמינות ביולוגית טובה, מה שמקל על ספיגה יעילה דרך הפה. תכונה כימית זו מאפשרת לו לתפקד טוב יותר בגוף, ומספקת בסיס לפעולות ומנגנונים פרמקולוגיים הבאים. יש לו פעילות אוראלית גבוהה והוא אגוניסט של קולטן הפפטיד המשחרר הורמון גדילה (Ghrelin), שיכול לחקות את פעולתו של גרלין אנדוגני ולעורר תיאבון. Capromerelin Tablet הם טבליות עשויות Capromerelin למתן קל והתאמת מינון.
טופס ניסוח ומפרטים:
בצורת טבליות, המפרטים הנפוצים עשויים להשתנות בהתאם ליצרן ולאזור, אך מתבטאים בדרך כלל במיליגרם של קפרומרלין לטבליה. טאבלט עם מפרטים שונים יכול לענות על הצרכים של כלבים וחתולים עם משקלים ותנאים שונים, וטרינרים יכולים לבחור את המינון המתאים בהתאם למצב הספציפי של חיית המחמד.
סִימָן:
משמש בעיקר לטיפול באובדן תיאבון אצל כלבים וחתולים, במיוחד אלה הנגרמים על ידי מחלות כרוניות או הפרעות בתפקוד המיני הקשורות לגיל-. זה יכול להגביר באופן משמעותי את התיאבון ואת צריכת המזון של כלבים וחתולים, ולעזור לשפר את מצבם התזונתי וניהול המשקל שלהם.
המוצר שלנו
מידע נוסף על תרכובת כימית:
| שם המוצר | טבלית קפרומורלין | תמיסת אוראלי קפרומורלין |
| סוג מוצר | לוּחַ | פִּתָרוֹן |
| טוהר המוצר | גדול או שווה ל-99% | גדול או שווה ל-99% |
| מפרט מוצר | ניתן להתאמה אישית | ניתן להתאמה אישית |
| חבילת מוצר | ניתן להתאמה אישית |
ניתן להתאמה אישית |
Capromorelin +. COA
 |
||
תעודת ניתוח |
||
|
שם מורכב |
קפרומורלין | |
|
מס' CAS |
193273-66-4 | |
|
צִיוּן |
כיתה פרמצבטית | |
|
כַּמוּת |
מותאם אישית | |
|
תקן אריזה |
מותאם אישית | |
| יַצרָן | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
מגרש מס' |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 בינוארה' 2025 |
|
|
EXP |
8 בינוארה' 2029 |
|
|
מִבְנֶה |
|
|
| תקן בדיקה | GB/T24768-2009 תעשייה. סטנדארד | |
|
פָּרִיט |
תקן ארגוני |
תוצאת ניתוח |
|
הוֹפָעָה |
אבקה לבנה או כמעט לבנה |
תואם |
|
תכולת מים |
פחות או שווה ל-4.5% |
0.30% |
| הפסד בייבוש |
פחות או שווה ל-1.0% |
0.15% |
|
מתכות כבדות |
Pb פחות או שווה ל-0.5ppm |
N.D. |
|
כפחות או שווה ל-0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg פחות או שווה ל-0.5ppm |
N.D. | |
|
CD פחות או שווה ל-0.5ppm |
N.D. | |
|
טוהר (HPLC) |
גדול או שווה ל-99.0% |
99.5% |
|
טומאה יחידה |
<0.8% |
0.48% |
|
שאריות בהצתה |
<0.20% |
0.064% |
|
ספירת חיידקים כוללת |
פחות או שווה ל-750cfu/g |
80 |
|
אי קולי |
פחות או שווה ל-2MPN/g |
N.D. |
|
סלמונלה |
N.D. | N.D. |
|
אתנול (על ידי GC) |
פחות או שווה ל-5000ppm |
400 עמודים לדקה |
|
אִחסוּן |
מאחסנים במקום אטום חשוך ויבש ב-20 מעלות |
|
|
|
||
טבליות קפרומורליןהוא אגוניסט סלקטיבי להפרשת הורמון גדילה (אגוניסט GHSR) שהוכיח ערך יישום ייחודי בתחום הרפואי, במיוחד ברפואת חיות מחמד.
(1) לקדם את הפרשת הורמון הגדילה
קפרומרלין ממריץ באופן סלקטיבי את שחרור הורמון הגדילה על ידי קשירה לקולטנים להפרשת הורמון הגדילה בהיפותלמוס ובבלוטת יותרת המוח. בתאי יותרת המוח של חולדה, Capromerelin מגרה את הפרשת הורמון הגדילה (GH) עם EC50 של 3 ננומטר, מה שמפגין פעילות מקדמת הפרשה חזקה. השפעה זו יכולה להפעיל תהליכים מטבוליים שונים בגוף, כגון סינתזת חלבון, חילוף חומרים של שומן וצמיחת שרירי השלד. עבור חולים או בעלי חיים עם מחסור בהורמון גדילה, Capromerelin יכול להשלים את המחסור בהורמון גדילה אנדוגני, לקדם צמיחה תקינה, התפתחות וחילוף חומרים של הגוף.
(2) שפר את התיאבון
קפרומרלין, כאגוניסט לקולטן גרלין, יכול לחקות את ההשפעות של גרלין. גרלין קיבה מכונה בדרך כלל "הורמון הרעב" מכיוון שהוא משתחרר מהקיבה במהלך מרווחי הארוחות ופועל על ההיפותלמוס, וגורם להתנהגות חזקה של חיפוש מזון. קפרומרלין מגביר את צריכת המזון הספונטנית של בעלי חיים על ידי הפעלת הקולטן לגרלין. לדוגמה, בחתולים עם מחלת כליות כרונית (CKD), תמיסת הפה של Capromorelin (Elura) מסומנת לניהול ירידה במשקל תוך הגדלת צריכת המזון של החתול ושיפור המצב התזונתי שלו.
(3) הגדל מסת שריר
בשל קפרומרלין המקדם את הפרשת הורמון הגדילה, הורמון הגדילה ממלא תפקיד חשוב בסינתזת השרירים. זה יכול לעורר שגשוג והתמיינות של תאי שריר, להגביר את סינתזת החלבון, להפחית את פירוק החלבון, ובכך לעזור להגדיל את מסת השריר. זה חשוב במיוחד עבור בעלי חיים קשישים או בעלי חיים עם אובדן שרירים עקב מחלה, שכן זה יכול לשפר את הכוח הפיזי ואיכות חייהם.
(4) שפר את הכוח הפיזי
הפרשה מוגברת של הורמון גדילה יכולה גם לשפר את הכוח הפיזי של בעלי חיים. הורמון גדילה יכול להגביר את רמת חילוף החומרים באנרגיה בגוף, לשפר את כוח השרירים וסיבולת. קפרומרלין מקדם את הפרשת הורמון הגדילה, הופך בעלי חיים לאנרגטיים יותר במהלך פעילות ומשפר את היכולות היומיומיות והפיזיות שלהם.
(1) בשילוב עם GHSR
קפרומרלין נקשר באופן ספציפי ל-GHSR בהיפותלמוס ובבלוטת יותרת המוח, המהווה שלב מרכזי בפעולה הפרמקולוגית שלו. GHSR הוא קולטן צמוד לחלבון G המפעיל מסלולי איתות תוך תאיים כאשר קפרומורלין נקשר אליו.
(2) הפעל מסלול העברת אותות
לאחר הקישור ל-GHSR, Capromerelin מפעיל את מסלול האותות התוך תאי פוספוליפאז C (PLC). לאחר ההפעלה, PLC מזרז את ההידרוליזה של פוספאטידילינוזיטול דיפוספט (PIP2) לייצור דיאצילגליצרול (DAG) ואינוזיטול טריפוספט (IP3). DAG יכול להפעיל חלבון קינאז C (PKC), בעוד ש-IP3 יכול לקדם שחרור יוני סידן תוך תאי.
השינויים במולקולות האיתות של se מעוררות עוד סדרה של תגובות תוך תאיות, שבסופו של דבר מובילות לעלייה בהפרשת הורמון הגדילה.
(3) ויסות תהליכים מטבוליים
לאחר הגברת הפרשת הורמון הגדילה, הוא יפעל על רקמות כמו כבד, שריר ושומן, ויסות תהליכים מטבוליים שונים. בכבד, הורמון גדילה יכול לקדם סינתזת חלבון וגלוקוניאוגנזה; בשרירים, זה יכול לקדם את הצמיחה והתיקון של תאי שריר; ברקמת השומן, הורמון גדילה יכול לקדם פירוק שומן ולהפחית את הצטברות השומן. ההשפעות הרגולטוריות המטבוליות הללו מקדמות ביחד את הגדילה וההתפתחות, את העלאת השרירים והשיפור הפיזי של בעלי חיים.
(1) טיפול במחסור בהורמון גדילה
טבליות קפרומורליןיכולה לשמש כתרופה טיפולית לעיכוב גדילה וקצר קומה הנגרם ממחסור בהורמון גדילה בבני אדם ובעלי חיים. על ידי קידום הפרשת הורמון הגדילה, זה עוזר לחולים או לבעלי חיים להשיג רמות גדילה והתפתחות תקינות.
(2) ניהול סרקופניה וירידה במשקל בבעלי חיים קשישים
ככל שהם מתבגרים, בעלי חיים קשישים חווים לעתים קרובות ירידה בשרירים וירידה במשקל. קפרומורלין יכול להגביר את התיאבון של בעלי חיים קשישים, לקדם הפרשת הורמון גדילה, להגדיל את מסת השריר, לשפר את ניהול המשקל ולשפר את איכות החיים של בעלי חיים קשישים.
(3) ניהול מחלות כרוניות בחיות מחמד
במחלות כרוניות של חיות מחמד, כמו מחלת כליות כרונית בחתולים, בעלי חיים חווים לעיתים קרובות בעיות כמו אובדן תיאבון וירידה במשקל. ניתן להשתמש בקפרומורלין כדי לנהל את התסמינים הללו, להגביר את צריכת המזון לחיות מחמד, לשפר את המצב התזונתי, ולתרום להתאוששות המחלה ולבריאות הכללית של חיית המחמד.
קפרלין הוא אגוניסט פפטידים המשחרר הורמון גדילה שיכול לשמש לטיפול בעמידות לאינסולין ביונקים.
שלב א'
ראשית, מוסיפים בסיסים אנאורגניים או אורגניים (כגון TEA, DMAP, הידרוקסידים או קרבונטים, רצוי TEA), ולאחר מכן מוסיפים את קבוצת ההגנה האמינית (רצוי (Boc) 2O) לתמיסה של 4-oxo-piperidine-3-carboxylic acid ethyl esters reactive in aPE hydrochloride in aPE, IHF דיכלורומתאן ו-EtOAc, רצוי IPE ומים) עם או בלי מים כממס משותף. מערבבים את התערובת שלעיל במשך כ-1 עד 24 שעות, רצוי לילה, ותחת חנקן. הפרידו את השלב האורגני ובצעו טיפול לאחר על פי שיטות סטנדרטיות המוכרות לבעלי המקצוע. לאחר מכן, התרכזו לקבלת המוצר הרצוי בצורה גבישית.
שלב ב'
הוסף בסיסים אנאורגניים או אורגניים (כגון TEA, DMAP, הידרוקסידים או קרבונטים, עדיף ליתיום קרבונט) לתמיסה של 4-oxo-piperidine-1,3-dicarboxylic acid 1-tert butyl ester 3-ethyl ester בממס אורגני (כגון IPE, DSO, DSO, עדיף, DSO, THF, ו-D בנזיל ברומיד. מחממים את התערובת לכ-25 עד 100 מעלות, רצוי 60 מעלות; ומערבבים כ-1 עד 24 שעות, רצוי 20 שעות. לאחר מכן, תערובת התגובה מקוררת לטמפרטורת החדר ומחולצת עם ממסים אורגניים (כגון IPE, טולואן, THF או EtOAc) ועוברת לאחר טיפול לפי שיטות סטנדרטיות המוכרות לבעלי מקצוע כדי להשיג את התרכובת הרצויה.
שלב ג'
הוסף מתילהידרזין לתמיסה של 3-בנזיל-4-אוקסו-פיפרידין-1,3-דיקרבוקסיל חומצה 1-טרט-בוטיל-3-אתיל אסטר בממס אורגני (כגון אלכוהול, THF או טולואן) ב-0 מעלות צלזיוס לערך לטמפרטורת החדר של חומצה גופרתית, ואחריה חומצה גופרתית, ואחריה חומצה הידרוכלורית. חומצה אצטית, או TsOH, רצוי חומצה אצטית). מחממים לאט את תערובת התגובה לכ-40 עד 100 מעלות, רצוי כ-65 מעלות, ומערבבים במשך כ-3 עד 10 שעות, רצוי כ-7.5 שעות. לאחר קירור לטמפרטורת החדר, השכבה האורגנית נשטפה ב-10% נתרן ביקרבונט ועברה לאחר טיפול וריכוז לפי שיטות סטנדרטיות המוכרות לבעלי המקצוע לקבלת התרכובת הרצויה.
שלב ד'
מערבבים את התמיסה המרוכזת שהתקבלה משלב C עם ממס אורגני כגון IPE, מצננים לכ-10 עד 10 מעלות (רצוי 0 מעלות), חזור על החדרת החומצה (כגון MeSO3H, TFA או HCl, רצוי גז HCl), ומערבבים בטמפרטורת החדר עד להידרוליזה מלאה. לאחר ריכוז התערובת, הוסף ממס אורגני (כגון דיכלורומתאן, IPE או THF), ולאחר מכן הוסף בסיס (כגון הידרוקסיד, קרבונט, רצוי NH4OH). לאחר מכן, חלצו את התערובת עם דיכלורומתאן, IPE או THF ותרכזו לקבלת התרכובת הרצויה.
שלב ה'
הוסף L-חומצה טרטרית לתמיסה של 3a-benzyl-2-methyl-2,3a, 4,5,6,7-hexahydro-pyrazolo [4,3-c]pyridin-3-one בתערובת של אצטון/מים (1% עד 11% מים, רצוי 5% מים/אצטון). מחממים את התערובת ל-25 עד 60 מעלות, רצוי בסביבות 50 מעלות, ומערבבים, רצוי למשך הלילה. מצננים את תערובת התגובה לטמפרטורה מועדפת של כ-10 עד 15 מעלות, מסננים את המשקעים, שוטפים עם אצטון/מים קרים ומייבשים לקבלת התרכובת הרצויה.
שלב ג'
מערבבים 2- חומצה אמינואיזובוטירית, בסיס (כגון הידרוקסיד, רצוי 1N NaOH), (Boc) 2O וממס אורגני (כגון THF, IPE או דיוקסן) יחד ומערבבים לילה בטמפרטורת החדר. יש לדלל את תערובת התגובה לעיל בממס אורגני (כגון אתיל אצטט) ולהתאים את ה-pH לכ-3 עד 7 על ידי הוספת תמיסה מימית של חומצה, כגון HCl. הפרידו את השלב האורגני ובצעו טיפול לאחר על פי שיטות סטנדרטיות המוכרות למומחים בתחום לקבלת התרכובת הרצויה.
שלב ח'
לתמיסה של חומצה 2-אמינו-3-benzyloxypropionic במים ובסיס אנאורגני או אורגני (רצוי TEA), הוסף תמיסה של 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl ester של 2-tert-butoxycarbonylamino-2-methylpropionic acid בממס אורגני (כגון THF). מערבבים את תערובת התגובה, רצוי למשך הלילה, ורצוי בטמפרטורת החדר מתחת לחנקן. הוסף לתערובת תמיסה מימית של חומצה, תוך נטילת תמיסת חומצה לימון 10% כדוגמה. מערבבים את התערובת במשך כמה דקות, ואז מדלל אותה עם ממס אורגני כגון אתיל אצטט. הפרידו את השלב האורגני ובצעו טיפול לאחר על פי שיטות סטנדרטיות המוכרות לבעלי המקצוע. לאחר מכן, התרכז כדי להשיג אתטבליות קפרומורליןבצורה גבישית.
שלבים ו' ואני
הוסף את הבסיס של TEA כדוגמה לתמיסה של 3a - (R) - בנזיל-2-מתיל-2,3a, 4,5,6,7-hexahydro-pyrazolo [4,3-c] pyridin-3-on, בקירוב אצטט אטיל (L-taric asolventrate) -78 עד 20 מעלות, רצוי בסביבות -66 מעלות. מערבבים את התרכובת למשך 1 עד 24 שעות, רצוי כ- 1.5 שעות. לאחר הסרת המלח המשוקע, מוסיפים חומצה פרופיונית 3-benzyloxy-2-(2-tert-butoxycarbonylamino-2-methylpropionylamino) ובסיס כגון TEA ב-50 עד 0 מעלות בקירוב, רצוי בסביבות -35 מעלות; לאחר מכן, מוסיפים חומר צימוד פפטיד, רצוי תמיסה של 50% של 1-propanephosponic acid cyclic anhydride (PPAA) באתיל אצטט. מערבבים את תערובת התגובה ב-50 עד 0 מעלות בקירוב, רצוי בערך -20 מעלות עד כ-27 מעלות, במשך כ-1 עד 6 שעות, רצוי כשעתיים; לאחר מכן, העלה לאט את הטמפרטורה לרמה המועדפת של בערך 0 מעלות. יוצקים את תערובת התגובה למים ומחלצים אותה עם ממיסים אורגניים כגון IPE. לאחר מכן, הפרידו את השלב האורגני ובצעו טיפול לאחר על פי שיטות סטנדרטיות המוכרות למומחים בתחום לקבלת התרכובת הרצויה.
שלב J
TFA מתווסף לתמיסה של {1- [2- (3a - (R) - בנזיל-2-מתיל-3-oxo-2,3,3,3,4,6,7-hexahydro-pyrazolo [4,3-5-cyl) -Pyridine benzyloxymethyl-2-oxo-ethylcarbamoyl] -1-methyl-ethyl} carbamate tert butyl ester בממס אורגני (כגון דיכלורומתאן) ב-10 עד 10 מעלות בקירוב, רצוי 0 עד 5 מעלות, ורצוי שהטמפרטורה תישמר מתחת ל-5 מעלות בערך. לאחר מכן, העלה את הטמפרטורה לטמפרטורת החדר. מערבבים את התערובת כ-1 עד 6 שעות, רצוי כ-3 שעות. החלף דיכלורומתאן בממיסים אורגניים אחרים כגון אתיל אצטט. לאחר מכן, כוונו את ה-pH של התערובת לכ-7 עד 9, עדיף ל-8, באמצעות תמיסה מימית אלקלית כמו תמיסת נתרן ביקרבונט רוויה, ובצעו טיפול לאחר על פי שיטות סטנדרטיות המוכרות למומחים בתחום כדי לקבל את התרכובת הרצויה.
שימוש ואמצעי זהירות
שיטת שימוש:
השימוש בקפרומרלין פשוט יחסית. המינון המתאים נקבע בדרך כלל על סמך משקל ומצב הכלב או החתול, ולאחר מכן הטבליה ניתנת ישירות דרך הפה לכלב או לחתול. לפני המתן, יש לוודא שכלבים וחתולים יכולים לבלוע את הטבליות כרגיל. במידת הצורך, ניתן לערבב את הטבליות עם כמות קטנה של מזון לפני מתן. לאחר מתן, יש לעקוב אחר התגובות ושינויי התיאבון של כלבים וחתולים על מנת להתאים את המינון או תוכנית הטיפול בזמן.
התאמת מינון:
וטרינרים יתאימו את המינון של קפרומורלין על סמך משקל, מצב ושיפור בתיאבון של כלבים וחתולים. המינון ההתחלתי הוא בדרך כלל נמוך, ולאחר מכן מותאם בהדרגה למינון התחזוקה המתאים בהתבסס על ההשפעה הטיפולית. במהלך תהליך התאמת המינון, יש צורך לעקוב מקרוב אחר התיאבון, המשקל ומצב הבריאות הכללי של כלבים וחתולים.
זמן ניהול:
מומלץ לתת קפרומרלין לפני הארוחות כדי לנצל באופן מלא את ההשפעות מעוררות התיאבון שלהם. אך ניתן להתאים את זמן הניהול הספציפי גם בהתאם להרגלי האכילה של כלבים וחתולים ולייעוץ של וטרינרים.
שימו לב לתגובה:
לאחר מתן, יש לעקוב מקרוב אחר התגובות ושינויי התיאבון של כלבים וחתולים. אם כלבים או חתולים חווים תגובות שליליות חמורות או יש להם תיאבון ירוד, עליהם לפנות לטיפול רפואי בהקדם. יחד עם זאת, יש צורך במעקב קבוע אחר משקל, שגרת הדם, מדדים ביוכימיים וכו' של כלבים וחתולים כדי להעריך את יעילות ובטיחות הטיפול.
אינטראקציות תרופתיות:
בעת שימוש בקפרומרלין, יש לשים לב לאינטראקציות שלהם עם תרופות אחרות. נכון להיום, יש מעט מחקרים יחסית על האינטראקציה בין Capromerelin לתרופות אחרות, אך אם משתמשים בתרופות אחרות במקביל, יש לפנות לייעוץ וטרינרי או רוקח כדי להימנע מאינטראקציות פוטנציאליות.
תנאי אחסון:
יש לאחסן קפרומרלין במקום קריר, יבש וחשוך כדי למנוע את ההשפעה של טמפרטורה ולחות גבוהות על איכות התרופה. יחד עם זאת, הרחק את התרופה מהישג ידם של ילדים וחיות מחמד כדי להבטיח את בטיחות התרופות.
טבליות קפרומורלין, כאגוניסט סלקטיבי להפרשת הורמון גדילה, מפעיל את מסלול האיתות על ידי קשירה ל-GHSR, מקדם הפרשת הורמון גדילה, ובעל השפעות תרופתיות שונות כמו שיפור התיאבון, הגדלת מסת השריר ושיפור הכוח הפיזי. ביישומים קליניים, זה יכול לשמש לטיפול במחסור בהורמון גדילה, ניהול איבוד שרירים וירידה במשקל אצל בעלי חיים קשישים, וניהול מחלות כרוניות בחיות מחמד. עם זאת, יש לשים לב לבטיחות שלה ולאינטראקציות עם תרופות אחרות במהלך השימוש כדי להבטיח שימוש בטוח ויעיל בתרופה. עם ההעמקה המתמשכת של המחקר על קפרומורלין, סיכויי היישום שלו בתחום הרפואי יהפכו רחבים עוד יותר.
מחקר עתידי יתמקד בהרחבת התוויות (כגון קצ'קסיה, סרקופניה), אופטימיזציה של ניסוחים (למשל טבליות), ובחינת יישומים תרגום ברפואה אנושית. ככל שהדרישה לטיפול וטרינרי מדוייק גדלה, קפרומורלין עשוי להישאר אבן יסוד באסטרטגיות טיפוליות לשיפור איכות החיים של בעלי חיים נלווים ברחבי העולם.
תגיות פופולריות: טבליות capromorelin, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה