טבלית קטוקונאזול 100 מ"ג, החומר הפעיל העיקרי הוא ketoconazole, עם השם הכימי 1-acetyl-4-[4-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-methyl)-1,3-diooxolane-4-methoxy] phenyl] piperazine. הנוסחה המולקולרית שלו היא C26H28Cl2N4O4, עם משקל מולקולרי של 531.44. טבליות Ketoconazole הן בדרך כלל טבליות לבנות עם מפרט של 0.2 גרם לטבליה. כתרופה אנטי-פטרייתית בעלת טווח רחב של אימידאזול, היא מילאה תפקיד חשוב בטיפול קליני, אך היא גם משכה תשומת לב רבה בשל סיכונים פוטנציאליים.
קטוקונאזול מופיע בדרך כלל כאבקה גבישית לבנה עד לבנה, חסרת ריח או עם ריח אופייני חלש. מורפולוגיה הגבישית שלו קבועה, המרקם עדין וניתן לראות מבנה גבישי אופייני במיקרוסקופ. תכונת מראה זו קשורה קשר הדוק למבנה הכימי שלה. טבעת האימידאזול, טבעת הדיוקסן, טבעת הבנזן ויחידות מבניות אחרות הכלולות במולקולות קטוקונאזול יוצרות מבנה גבישי יציב באמצעות קשרים קוולנטיים וכוחות בין-מולקולריים.
המורפולוגיה של אבקה גבישית משפיעה לא רק על זיהוי הטוהר של תרופות, אלא גם קשורה קשר הדוק לתהליך ההכנה ולמאפייני שחרור התרופה של התכשיר. לדוגמה, בהכנת קרם, המורפולוגיה הגבישית של ketoconazole עשויה להשפיע על אחידות הפיזור שלו במטריקס, ובכך להשפיע על יעילות החדירה של התרופה על פני העור.
המוצר שלנו
מידע נוסף על תרכובת כימית:
| שם המוצר | אבקת קטוקונאזול | טבלת קטוקונאזול |
| סוג מוצר | אֲבָקָה | לוּחַ |
| טוהר המוצר | HPLC גדול או שווה ל-99.0% | גדול או שווה ל-99% |
| מפרט מוצר | 100 גרם/1 ק"ג/וכו'. | ניתן להתאמה אישית |
| חבילת מוצר | שקית נייר כסף PE/אל/קופסת נייר עבור אבקה טהורה |
100 טבליות/בקבוק 80 בקבוקים/קופסה |
|
|
|
Ketoconazole +. COA
 |
||
תעודת ניתוח |
||
|
שם מורכב |
קטוקונאזול | |
|
מס' CAS |
65277-42-1 | |
|
צִיוּן |
כיתה פרמצבטית | |
|
כַּמוּת |
מותאם אישית | |
|
תקן אריזה |
מותאם אישית | |
| יַצרָן | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
מגרש מס' |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 בינוארה' 2025 |
|
|
EXP |
8 בינוארה' 2028 |
|
|
מִבְנֶה |
 |
|
| תקן בדיקה | GB/T24768-2009 תעשייה. סטנדארד | |
|
פָּרִיט |
תקן ארגוני |
תוצאת ניתוח |
|
הוֹפָעָה |
אבקה לבנה או כמעט לבנה |
תואם |
|
תכולת מים |
פחות או שווה ל-4.5% |
0.30% |
| הפסד בייבוש |
פחות או שווה ל-1.0% |
0.15% |
|
מתכות כבדות |
Pb פחות או שווה ל-0.5ppm |
N.D. |
|
כפחות או שווה ל-0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg פחות או שווה ל-0.5ppm |
N.D. | |
|
CD פחות או שווה ל-0.5ppm |
N.D. | |
|
טוהר (HPLC) |
גדול או שווה ל-99.0% |
99.5% |
|
טומאה יחידה |
<0.8% |
0.48% |
|
שאריות בהצתה |
<0.20% |
0.064% |
|
ספירת חיידקים כוללת |
פחות או שווה ל-750cfu/g |
80 |
|
אי קולי |
פחות או שווה ל-2MPN/g |
N.D. |
|
סלמונלה |
N.D. | N.D. |
|
אתנול (על ידי GC) |
פחות או שווה ל-5000ppm |
400 עמודים לדקה |
|
אִחסוּן |
שומרים במקום אטום חשוך ויבש ב-20 מעלות |
|
|
|
||
|
|
||
מנגנון פרמקולוגי וספקטרום אנטיבקטריאלי
טבלית קטוקונאזול 100 מ"גמפעיל השפעות אנטי פטרייתיות באמצעות מנגנונים מרובים. מנגנון הליבה הוא להפריע לפעילות הציטוכרום P-450 הפטרייתי, ובכך לעכב את הביוסינתזה של ארגוסטרול, הסטרול העיקרי על קרום התא הפטרייתי. תהליך זה לא רק פוגע במבנה של ממברנות תאי פטרייתיות, אלא גם משנה את חדירותם, מה שמוביל לדליפה של חומרים תוך תאיים חשובים. בנוסף, ketoconazole יכול לעכב את הביוסינתזה של טריגליצרידים ופוספוליפידים פטרייתיים, כמו גם את פעילותם של אוקסידאזות ופרוקסידאזות, מה שמוביל להצטברות של מי חמצן בתאים, וכתוצאה מכך בסופו של דבר לניוון מיקרו-מבני תאי ולנמק של תאים.
לקטוקונזול יש פעילות אנטיבקטריאלית-רחבה ויעיל נגד פטריות שונות-עמוקות ושטחיות. באופן ספציפי, יש לו פעילות אנטיבקטריאלית נגד פטריות זיהומיות עמוקות-כגון קנדידה, פטריות כרומוגניות, ספינגוספורום, היסטופלסמה וספורותריקס, כמו גם נגד פטריות שטחיות כמו טריכופיטון. עם זאת, לקטוקונזול יש השפעות גרועות יחסית על פטריות כמו אספרגילוס, בורקהולדריה ספורוגנס, פטריות מסוימות בצבע כהה וסוג Mucor. הספקטרום הרחב של ספקטרום אנטיבקטריאלי זה הופך את הקטוקונזול לבעל ערך פוטנציאלי לטיפול בזיהומים פטרייתיים שונים.
יישום קליני ואינדיקציות
Ketoconazole נמצא בשימוש נרחב בפרקטיקה קלינית, ומכסה את הטיפול בזיהומים פטרייתיים מערכתיים שונים וזיהומים פטרייתיים בעור.
(1) זיהום פטרייתי מערכתי
קנדידה: כולל קנדידה עורית ורירית כרונית, קנדידה דרך הפה, קנדידה בדרכי השתן וכו'. Ketoconazole הראה גם השפעות טיפוליות טובות על קנדידה נרתיקית כרונית וחוזרת שאינה יעילה בטיפול מקומי.
מחלות פטרייתיות עמוקות: כגון דרמטיטיס blastomycosis, coccidiomycosis, רקמות ציטופלזמי מיקוזה, כרומוגני, para coccidiomycosis וכו'. מחלות אלו נגרמות בדרך כלל על ידי פטריות- עמוקות וקשה לטפל בהן. Ketoconazole, כתרופה יעילה נגד פטריות, מספקת אפשרות חדשה לטיפול במחלות אלו.
(2) זיהום פטרייתי בעור
מחלות פטרייתיות שטחיות: כגון tinea pedis, tinea pedis, tinea corporis, tinea crus, pityriasis versicolor ועוד. מחלות אלו נגרמות על ידי פטריות עור ושמרים, המתבטאות בתסמינים כמו גירוד, אדמומיות והתקלפות בעור. Ketoconazole מקל ביעילות על תסמינים אלה על ידי עיכוב צמיחה ורבייה של פטריות.
זיהומים פטרייתיים עוריים עקשניים: קטוקונזול יכול לשמש כאופציה טיפולית לזיהומים פטרייתיים עקשניים בעור, שאינם יעילים בטיפול מקומי או במתן פומי של אוקסיטטרציקלין, או שקשה לקבל טיפול באוקסיטטרציקלין.
בנוסף,טבלית קטוקונאזול 100 מ"גיכול לשמש גם לטיפול ושליטה בקשקשים וסילוף נלוות, אבנית, גירוד, כמו גם סבוריאה דרמטיטיס ומחלות אחרות. למרות שמחלות אלו אינן שייכות לזיהומים פטרייתיים, קטוקונאזול יכול גם להקל על התסמינים במידה מסוימת באמצעות ההשפעות האנטי-דלקתיות והמדכאות החיסוניות שלו.
תגובות שליליות וניטור סיכונים
Ketoconazole עלול לגרום לתגובות שליליות שונות במהלך תהליך הטיפול ודורש מעקב צמוד וטיפול בזמן.
(1) רעילות בכבד
רעילות בכבד היא אחת מתופעות הלוואי החמורות ביותר של קטוקונאזול. זה יכול לגרום לעלייה באמינוטרנספראז בסרום, המתבטאת בתסמינים כמו צהבת, צבע שתן כהה ועייפות לא תקינה. השכיחות של רעילות בכבד היא כ-0.01%, אך ברגע שהיא מתרחשת, ההשלכות עלולות להיות קשות, ואף דווחו מקרי מוות. מקרים כמו דלקת כבד מתרחשים גם בילדים. לכן, לפני השימוש ב-ketoconazole, החולים צריכים לעבור הערכת תפקודי כבד ולפקח באופן קבוע על מדדי תפקודי כבד במהלך הטיפול. אם נמצא תפקוד כבד לא תקין, יש להפסיק את הטיפול התרופתי בזמן ולנקוט באמצעי טיפול תואמים.
(2) תגובות במערכת העיכול
תגובות במערכת העיכול הן אחת מתגובות הלוואי השכיחות של קטוקונאזול, המתבטאות בבחילות, הקאות, תיאבון ירוד, כאבי בטן, שלשולים, הפרעות עיכול ותסמינים נוספים. תסמינים אלו הם בדרך כלל קלים ויכולים להיעלם מעצמם לאחר הפסקת הטיפול התרופתי. אך לחולים עם תסמינים חמורים ניתן לתת טיפול סימפטומטי כמו שימוש בתרופות נוגדות הקאה, מגנים על רירית הקיבה וכו'.
(3) תגובה של המערכת האנדוקרינית
קטוקונאזול יכול לעכב את הסינתזה של טסטוסטרון והורמוני קליפת יותרת הכליה, מה שמוביל לתגובות מערכת אנדוקרינית כמו התפתחות שד ומחסור בזרע אצל גברים. תגובות אלו בדרך כלל מתאוששות בהדרגה לאחר הפסקת הטיפול התרופתי, אך עבור חולים עם תסמינים חמורים, ייתכן שיהיה צורך בטיפול אנדוקריני.
(4) גירוי בעור
בעת שימוש מקומי ב-ketoconazole, תיתכן תחושת צריבה וגירוד על העור של אתר התרופה, וחלקם עלולים לחוות תסמיני גירוי בעור כגון מגע דרמטיטיס. תסמינים אלו הם בדרך כלל קלים ויכולים להיעלם מעצמם לאחר הפסקת הטיפול התרופתי. אבל לחולים עם תסמינים חמורים, ניתן לתת טיפול אנטי-אנטי דלקתי ואנטי אלרגי מקומי.
(5) תגובות שליליות אחרות
קטוקונאזול עלול לגרום גם לתגובות שליליות אחרות כגון פריחה, סחרחורת, נמנום ופוטופוביה. השכיחות של תופעות לוואי אלו נמוכה יחסית, אך ברגע שהן מתרחשות, יש גם לטפל בהן באופן מיידי.
אינטראקציות תרופתיות ובטיחות תרופות
Ketoconazole מקיים אינטראקציה עם מספר תרופות, מה שעלול להשפיע על היעילות והבטיחות של התרופות.
(1) אינטראקציה עם תרופות נוגדות קרישה
כאשר נעשה שימוש ב-ketoconazole יחד עם נוגדי קרישה כגון וורפרין, קומרין ונגזרות אינדנדיון, ניתן לשפר את השפעתו, מה שמוביל להארכת זמן הפרותרומבין. לכן, במהלך השימוש ב-ketoconazole, אם יש צורך להשתמש בנוגדי קרישה במקביל, יש לעקוב מקרוב אחר תפקוד הקרישה של המטופל, ולהתאים את מינון נוגדי הקרישה בהתאם לזמן הפרותרומבין.
(2) אינטראקציה עם ציקלוספורין
כאשר משתמשים בו-זמנית בציקלוספורין ובקטוקונזול, ריכוז הדם של הראשונים עלול לעלות, וגם הסיכון לרעילות נפרוטית עשוי לעלות. לכן, במהלך השימוש ב-ketoconazole, אם צריך להשתמש בציקלוספורין בו זמנית, יש לעקוב אחר ריכוז הציקלוספורין בדם ולהתאים את מינון הציקלוספורין על סמך תוצאות הניטור.
(3) אינטראקציה עם תרופות לייצור חומצה וכו'
כאשר משתמשים בו-זמנית בסותרי חומצה, תרופות אנטיכולינרגיות, נוגדי עוויתות, חוסמי קולטן היסטמין H2, אומפרזול, סוקראלפט וכו', הספיגה שלטבלית קטוקונאזול 100 מ"גניתן להפחית באופן משמעותי. לכן, תרופות אלו צריכות להינתן שעתיים לאחר נטילת ketoconazole כדי למנוע אינטראקציות בין תרופתיות.
(4) אינטראקציות עם תרופות אחרות
קטוקונאזול עשוי גם לקיים אינטראקציה עם תרופות שונות כגון תרופות אנטי-ריתמיות, תרופות נוגדות דיכאון, תרופות אנטי-פטרייתיות, אנטיהיסטמינים ותרופות היפוגליקמיות. לכן, לפני השימוש ב-ketoconazole, על המטופלים ליידע את הרופאים שלהם לגבי תרופות אחרות שהם נוטלים כעת. הרופאים יעריכו את הסיכון לאינטראקציות בין תרופתיות על סמך נסיבות ספציפיות ויתאימו את תוכנית התרופות בהתאם.
טבליות Ketoconazole הן חומר אנטי פטרייתי חזק עם תפקיד- מבוסס היטב בטיפול במיקוזים מערכתיים חמורים וזיהומים שטחיים עקשניים. בעוד השימוש בהם ירד עם הופעתן של חלופות בטוחות יותר, הם נותרו אופציה טיפולית חשובה בתרחישים קליניים ספציפיים. על הרופאים לשקול את היתרונות הפוטנציאליים מול הסיכונים של רעילות בכבד, הפרעות אנדוקריניות ואינטראקציות בין תרופתיות בעת מתן מרשם לכדורי קטוקונאזול. ניטור צמוד של תפקוד הכבד, מצב יותרת הכליה ופרמטרים לבביים חיוני כדי להבטיח טיפול בטוח ויעיל. ככל שהמחקר ממשיך לחשוף יישומים חדשים, ketoconazole עשוי למצוא רלוונטיות מחודשת בניהול זיהומים פטרייתיים מורכבים וגידולים ממאירים תלויים-הורמונים.
היא נותרה אופציה חשובה לניהול זיהומים פטרייתיים שטחיים סיסטמיים ועמידים, במיוחד במסגרות בהן טיפולים אלטרנטיביים אינם זמינים. עם זאת, השימוש בהם מוגבל על ידי רעילות משמעותית בכבד, הפרעות אנדוקריניות ואינטראקציות תרופתיות, המחייבות הקפדה על הנחיות המרשם ומעקב צמוד. על הרופאים לשקול את היתרונות הפוטנציאליים אל מול הסיכונים ולשקול חלופות בטוחות יותר במידת האפשר. ככל שהטיפול האנטי פטרייתי ממשיך להתפתח, תפקידו של ketoconazole עשוי להצטמצם עוד יותר, שמור למקרים נבחרים שבהם תכונותיו הייחודיות מציעות יתרון מובהק.
שאלות נפוצות
מהי הסכנה של ketoconazole?
+
-
קטוקונאזולעלול לגרום לנזק לכבד, לפעמים רציני מספיק כדי לדרוש השתלת כבד או לגרום למוות. נזק לכבד עלול להתרחש אצל אנשים שאינם סובלים כבר ממחלת כבד או כל מצב אחר שמגביר את הסיכון שהם יפתחו נזק לכבד.
האם קטוקונאזול בטוח לעור?
+
-
אם אתה משתמש יותר מדי. אם אתה משתמש ביותר מדי שמפו או קרם קטוקונאזול, או משתמש בהם לעתים קרובות יותר ממה שאתה צריך,זה עלול לגרום לעור שלך לגורה או לאדום, אם כי כל אדמומיות עשויה להיות פחות ברורה על עור חום או שחור.
באיזו מהירות קטוקונזול עובד?
+
-
קטוקונאזול קרם ושמפו בדרך כלל לקחת2 עד 4 שבועותלעבוד על קשקשים, עור קשקשי ויבש או שמנוני (סבוריאה דרמטיטיס), גירוד ופריחה מזיעה. כף הרגל של אתלט וכמה זיהומי עור אחרים יכולים להימשך עד 6 שבועות כדי להשתפר.
כמה זמן משאירים קטוקונאזול על העור?
+
-
הרטיבו את העור ומרחו את התרופה על האזורים שיש לנקות. לעסות בעדינות לתוך העור ולהפוך אותו לקצף מלא. השאר במקום עבור5 דקות.
תגיות פופולריות: ketoconazole tablet 100 mg, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה