טבלית טרבינאפין הידרוכלוריד

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של טבליות טרבינפין הידרוכלוריד בסין. ברוכים הבאים לטאבלט טרבינפין הידרוכלוריד בתפזורת בתפזורת גבוהה למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.

טבלית טרבינאפין הידרוכלורידהוא חומר אנטי פטרייתי הניתן דרך הפה, הנכלל בקבוצת האלילאמין של תרכובות פרמצבטיות. הוא פועל על ידי עיכוב סלקטיבי של האנזים הפטרייתי סקוואלן אפוקסידאז, אשר בתורו עוצר את הביוסינתזה של ארגוסטרול-מרכיב חיוני של קרום התא הפטרייתי-וגורם להצטברות תוך תאית של סקוואלן. מנגנון כפול זה משבש את השלמות המבנית של קרום התא הפטרייתי, מה שמוביל הן לפעולות קוטל פטריות והן לפעולות פטרייתיות כנגד קשת רחבה של פטריות פתוגניות. טבליות טרבינפין הידרוכלוריד מיועדות בעיקר לטיפול בזיהומים המשפיעים על העור, השיער והציפורניים, יעילות מאוד נגד דרמטופיטים כולל Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis ו- Epidermophyton floccosum. עבור פטרת ציפורניים, הידועה בדרך כלל כדלקות ציפורניים פטרייתיות הפוגעות בציפורניים ובציפורניים כאחד, משך הטיפול הסטנדרטי נע בין 6 שבועות ל-3 חודשים, כאשר מקרים חמורים יותר עשויים לדרוש מהלך ממושך של עד 6 חודשים. במקרה של דלקות עור פטרייתיות שטחיות כגון tinea corporis (גזזת), tinea cruris (גרד ג'וק), tinea pedis (רגל אתלט) ו-tinea capitis (גזזת בקרקפת), תקופת הטיפול הטיפוסית היא בין 2 ל-6 שבועות. עבור קנדידה עורית הנגרמת על ידי קנדידה אלביקנס, משך הטיפול המומלץ הוא בדרך כלל 2 עד 4 שבועות.

מפרטי ניסוח
לחתיכות הזמינות מסחרית יש מינון סטנדרטי של 250 מ"ג ליחידה, וצורות אריזה נפוצות כוללות:
בבקבוק: 30 חתיכות/בקבוק, 100 חתיכות/בקבוק, 500 טבליות/בקבוק, 1000 חתיכות/בקבוק;
אריזת אריזת בועות: 30 יחידות/קופסה (ארוזה בניילון בועות אלומיניום-).
המראה של היצירה הוא חלק לבן עד צהוב בהיר עגול מצופה סרט קמור כפול, ולחלק מהמוצרים יש סימונים מודפסים על פני השטח (כגון "LAMISIL 250" או "IG 209"). חומרי עזר כגון סיליקה קולואידית, הידרוקסיפרופיל מתילצלולוזה, מגנזיום stearate וכו' מתווספים לרוב לתכשירים כדי לשפר את יציבות התרופה ואת יכולת הדחיסה. קבוצת האלילאמין במבנה הכימי שלה היא קבוצה תפקודית מרכזית המעכבת את פעילות האנזים הפטרייתיים.

מידע נוסף על תרכובת כימית:

טופס המוצר שלנו

 

 

terbinafine hydrochloride +. COA

טבלית טרבינאפין הידרוכלורידהיא תרופה אנטי-פטרייתית-בספקטרום רחב המעכבת אנזימים מרכזיים המעורבים בביו-סינתזה של ריפוד תאי פטרייתי, חוסמת סינתזת ארגוסטרול ומעוררת הצטברות סקוואלן, מה שמוביל בסופו של דבר למוות של תאי פטרייתי. למנגנון הפעולה שלו יש סלקטיביות גבוהה, השפעות הרסניות כפולות והתמדה, מה שהופך אותה לתרופה מרכזית לטיפול בזיהומי פטרת עור, שיער וציפורניים. להלן מסבירים באופן שיטתי את מנגנון הפעולה שלו מהיבטים של מטרות מולקולריות, הפרעות מטבוליות, ספקטרום אנטיבקטריאלי ומאפיינים פרמקוקינטיים.

יעד מולקולרי: עיכוב ספציפי של squalene cyclooxygenase

 

1. בסיס כימי של עיכוב אנזים
המבנה המולקולרי של טרבינאפין הידרוכלוריד מכיל קבוצת אלילאמין, הנקשרת באופן קוולנטי לאתר הפעיל של סקוואלן אפוקסידאז פטרייתי ליצירת קומפלקס מעכב אנזים בלתי הפיך. ניסויים הראו שקבוע העיכוב שלו (ערך Ki) לאנזימים נמוך עד 30 ננומטר, מה שמעיד על זיקת הקישור הגבוהה ביותר שלו. לעומת זאת, ישנם הבדלים במבנה המרכז הפעיל של אנזימים הומולוגיים בתאים אנושיים, וכתוצאה מכך הרגישות של טרביאפין לתאים אנושיים היא רק עשירית אלפית מזו של פטריות, ובכך מבטיחה את בטיחות הרמי.

 

2. השלכות ביולוגיות של עיכוב אנזימים
Squalene cyclooxygenase הוא אנזים המגביל קצב מפתח במסלול הביוסינתזה של ארגוסטרול, האחראי לזרז ההמרה של סקוואלן ל-2,3-oxidosqualene. שלב זה הוא התגובה ההתחלתית לסינתזה של ארגוסטרול, שהוא המרכיב העיקרי של ריפוד תאי פטרייתי והוא חיוני לשמירה על שלמות רירית ונזילות. Terbiafine קוטע ישירות את הסינתזה של ארגוסטרול על ידי חסימת פעילות האנזים, תוך גרימת הצטברות גדולה של סקוואלן בתאי פטרייה.

אפקט הרסני כפול: קריסת מבנה בטנה והצטברות רעילות

 

1. השפעות רעילות של הצטברות סקוואלן
להצטברות החריגה של סקוואלן בתאים יש רעילות כפולה:
נזק פיזי: סקוואלן הוא מולקולה לא-קוטבית, והצטברות מוגזמת שלה עלולה לפגוע במבנה הדו-שכבתי השומני של ריפודי התאים, מה שמוביל לשינויים בנזילות הציפוי ואובדן תפקוד.
עקה חמצונית: סקוואלן יכול להיות מזרז על ידי אוקסידאזים תוך-תאיים ליצירת מיני חמצן תגובתיים (ROS), מה שמוביל לחמצון שומנים וחמצון חלבון, שבסופו של דבר מביא למוות של תאים. הניסוי אישר כי לאחר רימיי עם terbiafine, רמת ה-ROS התוך-תאית של תאי קנדידה אלביקנס עלתה משמעותית והייתה בקורלציה חיובית עם ריכוז התרופה.

 

2. נזק ישיר הנגרם ממחסור בארגוסטרול
המחסור בארגוסטרול מוביל למבנה רירית לא תקין של תאי פטרייה, המתבטא בחדירות רירית מוגברת, בריחת יונים ויציאת תוכן התא. תצפית מיקרוסקופית אלקטרונית הראתה כי רירית התא של Trichophyton rubrum שטופלה ב-terbiafine התקמטה ונקרעה, מה שהוביל בסופו של דבר לתמוגת תאים. בנוסף, מחסור בארגוסטרול יכול להפריע לתפקוד של ריפוד חלבונים קשורים כגון ATPase וטרנספורטרים, ולהחליש עוד יותר את היכולת המטבולית של פטריות.

כיסוי ספקטרום אנטיבקטריאלי: פעילות-רחבה מדרמטופיטים ועד שמרים

 

1. השפעה חיידקית חזקה על דרמטופיטים
לטרבינאפין פעילות חיידקית מהירה נגד דרמטופיטים כגון Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum ו-Microsporidia canis. ניסויים במבחנה הראו שהריכוז המעכב המינימלי שלו (MIC) הוא 0.001-0.01 מיקרוגרם/מ"ל, וההשפעה החיידקית קשורה לריכוז התרופה. במחקרים קליניים, שיעור הריפוי של טרביאפין בטיפול בפטרת ציפורניים הוא 80% -95%, טוב משמעותית מתרופות נגד פטריות של אזול כמו איטראקונאזול ופלוקונזול.
2. השפעות כפולות של השפעות אנטיבקטריאליות וקוטלות חיידקים על שמרים
קנדידה אלביקנס: Terbinafine מפגין השפעות אנטיבקטריאליות או חיידקיות תלויות ריכוז.

 

ריכוזים נמוכים (0.1-1 מיקרוגרם/מ"ל) מעכבים היווצרות וגדילה של היפל, בעוד שריכוזים גבוהים (גדולים או שווה ל-10 מיקרוגרם/מ"ל) הורגים ישירות תאי שלב השמרים.
זני שמרים אחרים: עבור מינים שאינם קנדידה כגון Candida parapsilosis ו-Candida tropicalis, טווח ה-MIC של terbiafine הוא 0.125-2 מיקרוגרם/מ"ל, ויעילותו דומה ל-fluconazole.

3. פעילות נגד עובשים מסוימים
ה-MIC של terbiafine כנגד מיני אספרגילוס (כגון אספרגילוס ניגר ואספרגילוס פלבוס) הוא 0.5-4 מיקרוגרם/מ"ל, שהוא חלש יותר מאמפוטריצין B אך טוב משמעותית מתרופות אזול. בנוסף,טבלית טרבינאפין הידרוכלורידגם מפגין פעילות מסוימת נגד פטריות דו-פאזיות כמו Blastomyces dermatidis וקפסולת Histoplasma.

 

1. קליטה והפצה
ספיגה דרך הפה: הזמינות הביולוגית היא 70% -90%, אך עקב השפעות המעבר הראשון, הזמינות הביולוגית המוחלטת היא כ-40% -50%.
זמן שיא: לאחר נטילה אחת פומית של 250 מ"ג, שיא ריכוז הפלזמה (Cmax) הוא 0.7-1.0 מיקרוגרם/מ"ל, וזמן השיא (Tmax) הוא 1.5-2 שעות.

2.חדירה ארגונית: ריכוז התרופות בעור, בשיער ובעור גבוה משמעותית מאשר בפלזמה, ומחצית החיים שלהן בשכבה הקרנית היא עד 100 שעות, שיכולות להימשך מספר חודשים בעור. זהו הבסיס להשפעה הטיפולית הממושכת-שלהם בטיפול בפטרת ציפורניים.

3. חילוף חומרים והפרשה
מסלול מטבולי: עובר חילוף חומרים בעיקר על ידי אנזים CYP2D6 בכבד, יוצר מטבוליטים לא פעילים.

4. שיטת הפרשה: כ-70% מופרשים בצורה של מטבוליטים דרך המרה, ורק כמות קטנה (<0.03%) is excreted in the urine as the prototype drug.

מחצית חיים: מחצית החיים-לסילוק הפלזמה (T1/2) היא 16-19 שעות, אך מחצית החיים של הרקמה מתארכת באופן משמעותי.

 

5. פרמקוקינטיקה של אוכלוסיות מיוחדות
הפרעה בתפקוד הכבד: חילוף החומרים מואט, יש צורך בהתאמה או איסור במינון.
אי ספיקת כליות: מכיוון שהוא מופרש בעיקר דרך המרה, אין צורך להתאים את המינון, אך חולים עם אי ספיקת כליות חמורה צריכים להשתמש בו בזהירות.
ילדים: לאלו השוקלים פחות מ-40 ק"ג, יש להתאים את המינון ל-0.625 מ"ג/ק"ג.

 

• קליטה והפצה

זמינות ביולוגית דרך הפה: 70% -90%, למזון אין השפעה משמעותית על ספיגתו;
זמן שיא: 1.5-2 שעות;
Protein binding rate:>99%, קשור בעיקר לחלבוני פלזמה;
חדירות ארגונית: יכולה להיות מופצת רחבה בשכבת הקרנית, במטריצת הציפורניים ובזקיקי השיער, עם ריכוז נשמר בסיפון עד 6 חודשים.

• חילוף חומרים והפרשה

מסלול מטבולי: מערכת אנזימי כבד CYP450 (בעיקר CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4);

 

• מטבוליטים: טרבינפין דה-מתיל (פעילות רק 10% מהתרופה המקורית);
• שיטת הפרשה: שתן:<0.3% prototype drug;Fecal: The main excretion pathway, containing the prototype drug and metabolites.
• פרמקוקינטיקה של אוכלוסיות מיוחדות
• תפקוד לקוי של הכבד: ה-AUC של חולים עם מחלת כבד סופנית- עולה בערך פי 2, ויש להתאים את המינון;
• אי ספיקת כליות: אין צורך להתאים מינון, מכיוון שתרופות ומטבוליטים מופרשים בעיקר דרך המרה.

תגיות פופולריות: טבלית טרבינפין הידרוכלוריד, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה