5-Fluorocytidine CAS 2341-22-2

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת מהיצרניות והספקיות המנוסות ביותר של 5-fluorocytidine cas 2341-22-2 בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי בתפזורת באיכות גבוהה 5-fluorocytidine cas 2341-22-2 למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.

5-פלואורוציטידיןהיא אבקה לבנה או כמעט לבנה עם היגרוסקופיות. המבנה הכימי שלו דומה לזה של ציטידין, אלא שאטום פלואור מחליף את אטום המימן באטום הפחמן החמישי. המסיסות במים נמוכה יחסית, אך יש לה מסיסות טובה בממיסים אורגניים כמו אלכוהול, אסטרים, קטונים וכלורופורם. בנוסף, הוא עשוי גם לעבור תגובות הידרוליזה בתנאים חומציים או אלקליים חזקים. יש לו יציבות תרמית טובה, אך עלול לעבור תגובות הידרוליזה או פירוק עקב השפעת הטמפרטורה. בתנאי טמפרטורה גבוהים, התמיסה עשויה להצהיב או חומה בהדרגה. יש רעילות מסוימת. בתור אלקלואיד חשוב, יש לו ערך יישום רחב בסינתזה של תרופות אנטי--לגידולים, תרופות אנטי-ויראליות ומולקולות ביו-אקטיביות אחרות. יש לו מבנה ייחודי ותכונות כימיות, והוא משמש לעתים קרובות כחומר ביניים או מוצא לסינתזה של מבנים מולקולריים מורכבים יותר. על ידי תגובה עם קבוצות כימיות שונות, ניתן ליצור תרכובות בעלות פונקציות ושימושים ספציפיים. בהתבסס על המאפיינים המבניים של חומר זה, הוא יכול לשלב עם תרכובות אחרות כדי ליצור חומרים ביולוגיים או תרכובות אורגניות עם פונקציות ספציפיות. היישומים של תרכובות אלו במחקר פעילות אנזימים, העברת אותות בתאים, בדיקות פלואורסצנטיות ותחומים אחרים מספקים השראה ובסיס לתכנון ופיתוח תרופות.

היישום של5-פלואורוציטידיןבמחקר מדעי החיים בא לידי ביטוי בעיקר בהיבטים הבאים:

1. סינתזת DNA ומחקר מטבוליזם:

בשל המבנה שלו דומה לציטוזין, ניתן לשלב פלואורוציטידין ב-DNA, מה שמפריע לסינתזה ולמטבוליזם של DNA תקינים. על ידי לימוד אפקט הפרעה זה, אנו יכולים להשיג הבנה מעמיקה יותר של המנגנונים העומדים בבסיס תהליכי שכפול, שעתוק ותיקון DNA, תוך מתן תמיכה תיאורטית לטיפול ומניעה של מחלות קשורות.

2. מחקר תרופות אנטי-ויראליות:

זה אכן הוכיח ערך יישום מסוים במחקר תרופות אנטי-ויראליות. הדבר מיוחס בעיקר למבנה הכימי הייחודי שלו ולפעילותו הביולוגית.

נגיפים מסוימים, כגון וירוס הרפס וציטומגלווירוס, דורשים שימוש במערכת סינתאז חומצות הגרעין של התא המארח במהלך שכפול והתפשטות. מערכות אנזימים אלו חיוניות לשכפול הנגיף מכיוון שהן אחראיות לסינתזה של ה-RNA או ה-DNA הנדרש על ידי הנגיף. ודווקא על ידי הפרעה לפעילותם של אנזימים אלו, פלואורוציטידין משיגה את ההשפעה של עיכוב שכפול הנגיף.

באופן ספציפי, המבנה של 5 fluorocytidine דומה לזה של ציטוזין, וכאשר הוא מוכנס לתאי מארח, ניתן לשלב אותו ב-DNA או ב-RNA של הנגיף. בדרך זו, כאשר הנגיף ינסה לשכפל את הגנום שלו באמצעות מערכת סינתאז חומצות הגרעין של התא המארח, 5 Fluorocytidine יפריע לתהליך זה. בשל הדמיון של המבנה של 5 Fluorocytidine למצעים רגילים אך לא זהים לחלוטין, הוא יכול לגרום לזיהוי שגוי של מערכת סינתאז חומצות הגרעין, וכתוצאה מכך לשגיאות ב-RNA או DNA המסונתז, ובכך לעכב את שכפול הנגיפים.

בהתבסס על עיקרון זה, מדענים יכולים לפתח תרופות אנטי-ויראליות המכוונות לווירוסים ספציפיים על ידי התעמקות באופן שבו פלואורוציטידין מפריע לפעילותם של אנזימים אלה. תרופות אלו צפויות להפוך לאמצעי יעיל לטיפול אנטי-ויראלי, במיוחד עבור וירוסים שפיתחו עמידות לתרופות אנטי-ויראליות מסורתיות.

3. מחקר סרטן:

בחקר הסרטן, הוא משמש לעתים קרובות כחומר מוצא לסינתזה של תרופות נגד-גידולים. על ידי שילוב עם תרופות אחרות, ניתן לשפר את השפעת ההרג על תאי הגידול, ולספק אסטרטגיות ושיטות חדשות לטיפול בסרטן. בנוסף, לימוד כיצד 5 Fluorocytidine משפיע על הצמיחה והשגשוג של תאי גידול יכול לעזור להשיג הבנה מעמיקה יותר של מנגנוני התרחשות והתפתחות סרטן.

4. סינתזה של חומרים ביולוגיים ותרכובות אורגניות:

בהתבסס על המאפיינים המבניים הייחודיים של 5 fluorocytidine, יש לו את היכולת להיקשר עם תרכובות אחרות, ובכך ליצור ביו-חומרים או תרכובות אורגניות עם פונקציות ספציפיות. שילוב זה יכול ליצור סדרה של תגובות כימיות ושינויים מבניים, וכתוצאה מכך תרכובות בעלות פעילויות פיזיקליות, כימיות וביולוגיות ספציפיות.

(1)

לתרכובות שנוצרו אלה יש ערך יישום רחב בתחומים ביולוגיים מרובים. ראשית, בחקר פעילות האנזים, תרכובות אלו יכולות לשמש כסובסטרטים או מעכבים לחקר מנגנון הפעולה והוויסות התפקודי של אנזימים. על ידי התבוננות באינטראקציות בין אנזימים ותרכובות אלו, אנו יכולים לקבל הבנה מעמיקה יותר של המנגנון הקטליטי של אנזימים, סגוליות המצע ודרך הפעולה של מעכבים. לפיסות המידע הללו יש משמעות רבה עבור עיצוב ופיתוח תרופות, שכן תרופות רבות מכוונות לאנזימים.

 

(2)

שנית, במחקר העברת אותות סלולרי, תרכובות אלו יכולות לדמות או לחסום מולקולות איתות מסוימות, ובכך לווסת תהליכים כגון גדילת תאים, התפשטות והתמיינות. לימוד ההשפעות של תרכובות אלו על העברת אותות סלולרית יכול לעזור לחשוף את המנגנונים הרגולטוריים של תפקוד הסלולר ולספק מטרות פוטנציאליות לפיתוח תרופות חדשות.

 

(3)

בנוסף, תרכובות אלו יכולות לשמש גם כבדיקות פלואורסצנטיות, חיישנים ביולוגיים וסמנים ביולוגיים לניטור הפעילות של ביומולקולות, תאים או רקמות. על ידי שילוב של 5 Fluorocytidine עם קבוצות פלואורסצנטיות או מולקולות כתב אחרות, ניתן ליצור בדיקות עם תכונות פלואורסצנטיות לזיהוי מולקולות מטרה בדגימות ביולוגיות. בדיקות אלו הן בעלות משמעות רבה עבור מחקר ביולוגי ואבחון רפואי, המספקות שיטות זיהוי- בזמן אמת, רגישות וספציפיות.

 

5. הכנת צבעים פלואורסצנטיים וחומרי שטח:

זה יכול לשמש גם להכנת צבעים פלורסנטים וחומרי שטח. על ידי שילוב עם פלורסנט או קבוצות כימיות אחרות, ניתן ליצור צבעים או חומרים פעילי שטח בעלי תכונות פלואורסצנטיות, המשמשים במחקר ביולוגי ובאבחון רפואי, כגון צביעת תאים, בדיקות פלואורסצנטיות וכו'.

מחקר כמעכב: ניתן לחקור אותו גם כמעכב אנזים. על ידי לימוד האופן שבו הוא נקשר לאתרים הפעילים של האנזים ומעכב את פעילות האנזים, אנו יכולים לקבל הבנה מעמיקה יותר של מנגנון הפעולה של האנזים, מה שמספק התייחסות לתכנון ופיתוח תרופות. בנוסף, מעכבי אנזים המבוססים על5-פלואורוציטידיןעשויים להיות יישומים פוטנציאליים בתחומים כמו חקלאות, תעשייה והגנת הסביבה.

1. לעכב את ההבשלה של מבשר RNA ריבוזומי 45S

 

5-fluorocytidine, כאנלוג של ציטידין, יכול לעכב את ההבשלה של מבשר RNA ריבוזומי 45S. RNA Ribosomal (rRNA) הוא מרכיב חשוב בסינתזת חלבונים בתאים, ותהליך ההבשלה של מבשריו מוסדר על ידי גורמים שונים. 5-פלואורוציטידין יכול להפריע לתהליך זה, להשפיע על הסינתזה והמטבוליזם של חלבונים תוך-תאיים, ובכך להפעיל השפעות מעכבות על צמיחת תאים ושגשוג.

2. מעכבי DNA מתילטרנספראז (DNMT).

 

בנוסף להשפעתו המעכבת על הבשלת מבשר RNA, 5-fluorocytidine נמצא גם מעכב של DNA methyltransferase (DNMT). מתילציה של DNA היא שינוי אפיגנטי חשוב המווסת את צמיחת התאים והתמיינות על ידי השפעה על ביטוי גנים ויציבות הכרומוזומים. DNMT הוא אנזים מפתח המזרז תגובות מתילציה של DNA, ופעילותו מווסתת על ידי מספר גורמים . 5-פלואורוציטידין יכול להשפיע על רמות המתילציה של DNA על ידי עיכוב הפעילות של DNMT, ובכך לווסת את ביטוי הגנים וההתנהגות הביולוגית התאית.

3. הפרעה לשכפול ותיקון DNA

 

מחקרים הראו ש-5-fluorocytidine יכול להיכנס לתאים ולהיכנס לגדילי DNA, וליצור זוגות בסיסים מופלרים יציבים. סוג זה של סימום יכול להפריע לתהליך השכפול הרגיל של ה-DNA, ולהוביל לשבירה ולנזק של גדילי DNA. בינתיים, 5-fluorocytidine עשוי גם לעכב את תיקון נזקי ה-DNA על ידי הפרעה לפעילותם של אנזימי תיקון ה-DNA, ובכך להחמיר את מידת הנזק ל-DNA. נזק ל-DNA זה מפעיל את מנגנון האפופטוזיס של תאים, מה שמוביל למוות של תאים.

4. השראת אפופטוזיס של תאים

 

אפופטוזיס הוא תהליך מוות תאי מתוכנת הממלא תפקיד חשוב בשמירה על יציבות הסביבה הפנימית ובמניעת התרחשות של גידולים. 5-פלואורוציטידין משרה אפופטוזיס על ידי הפרעה לתהליכי שכפול ותיקון DNA, מה שמוביל לנזק ל-DNA ולעצירת מחזור התא. בנוסף, 5-fluorocytidine עשוי גם לווסת את תהליך אפופטוזיס התא על ידי השפעה על מסלולי איתות תוך תאיים וביטוי של גנים הקשורים לאפופטוזיס.

3. מניעת התרחשות עמידות לתרופות

 

התרחשות עמידות לתרופות היא בעיה דחופה שיש לפתור בטיפול בגידול. מחקר הראה כי 5-fluorocytidine עשוי למנוע את התרחשות של עמידות לתרופות על ידי הפרעה לתפקוד התיקון של פולימראז θ. Polymerase θ הוא אנזים המעורב בתיקון שבירת גדילים כפולים של DNA, ופעילותו החריגה קשורה קשר הדוק לעמידות לתרופות בתאי גידול . 5-פלואורוציטידין יכול לחסום את תהליך התיקון של הפסקות גדילים כפולים ב-DNA על ידי עיכוב פעילות הפולימראז θ, ובכך להגביר את הרגישות של תאי הגידול לתרופות כימותרפיות ולמנוע התרחשות של עמידות לתרופות.

דוגמה למשוואה כימית:

הכנת חומר מוצא: ג₉H₁₁N₃O₂ → C₉H₁₀N₂O₂ + H₂O

הגנה על קבוצות אמינו: C₉H₁₀N₂O₂ + Ph₃CCl → C₉H₁₀N₂O₂-Ph₃CH₂ + HCl

תגובת פלואורינציה: C₉H₁₀N₂O₂-Ph₃CH₂ + CF₃CH₂Br → C₉H₈FN₂O₂-Ph₃CH₂ + HBr

קבוצת הסרת ההגנה: ג₉H₈FN₂O₂-Ph₃CH₂ + HCl → C₉H₉FN₂O₂ + PhCH₃

דפורין: C₉H₉FN₂O₂ + HCl → C₅H₇FN₂O + HCOOH

תגובת עיבוי: C₅H₇FN₂O + C₄H₄N₂O → C₉H₁₁FN₄O₂

קיימות שיטות סינתזה מעבדתיות שונות ל-5 Fluorocytidine, ולהלן שלב מפורט אחד אפשרי והמשוואה הכימית שלו:

בשנות ה-40, עם עליית הכימיה של חומצות הגרעין, החלו מדענים לחקור את המבנה והתפקוד של נוקלאוזידים. בשנת 1951, הצוות של אלכסנדר טוד הבהיר את המבנה הכימי של נוקלאוזידים, והניח את הבסיס לתכנון של אנלוגים לנוקלאוזידים הבאים. בשנת 1954, ג'ורג' היצ'ינגס וגרטרוד אליון הציעו את תיאוריית ה"אנטי מטבוליטים", אשר מציעה כי תרכובות בעלות מבנים הדומים למטבוליטים טבעיים יכולים להפריע לסינתזה של חומצות גרעין בפתוגנים או בתאי סרטן. תיאוריה זו קידמה ישירות את הפיתוח של אנלוגים שונים של נוקלאוזידים, כולל 5-Fluorocytidine. בשנת 1957, הצוות של צ'ארלס היידלברגר פיתח את התרופה האנטי-גידולית הראשונה מבוססת פלואורפירמידין, 5-fluorouracil (5-FU), אשר מפעילה השפעות אנטי-סרטניות על ידי עיכוב תימידין סינתאז. ההצלחה של 5-FU נתנה השראה למדענים לבצע מחקר מקיף על אנלוגים של פלואורנוקלאוזידים. בשנת 1963, הכימאי האמריקאי רוברט דושינסקי דיווח לראשונה על שיטת הסינתזה של 5-Fluorocytidine. אנלוג נוקלאוזיד חדש זה נוצר על ידי החדרת אטום פלואור למיקום החמישי של טבעת הפירימידין של ציטידין. בין 1965 ל-1970, צוותי מחקר מרובים שיפרו את שיטות הסינתזה שלהם

• שיטת הפלרה ישירה: שימוש בגז פלואור או ריאגנטים מפילרים להפלרה ישירה של ציטידין
• שיטת גליקוזילציה: תחילה סנתז בסיס 5-fluorocytosine, ולאחר מכן בצע תגובת גליקוזילציה עם ריבוז
• שיטה אנזימטית: סינתזה מזורזת על ידי נוקלאוזיד פוספורילאז

באמצעות תהודה מגנטית גרעינית (NMR) וניתוח קריסטלוגרפיה של קרני X-, מדענים אישרו את המבנה המדויק של 5-Fluorocytidine ומצאו שהחדרת אטומי פלואור שינתה משמעותית את ההפצה האלקטרונית ואת התצורה המרחבית של המולקולה.

5-פלואורוציטידין מייצג תרכובת רב-תכליתית עם פוטנציאל כפול באונקולוגיה ובטיפול אנטי-מיקרוביאלי. מנגנון הפעולה הייחודי שלו, הכולל הפרעות DNA ו-RNA כאחד, מציב אותו כמועמד להתגבר על עמידות לאנטי-מטבוליטים קונבנציונליים. עם זאת, אתגרים כמו רעילות, חוסר יציבות מטבולית ועמידות מחייבים אסטרטגיות חדשניות, כולל טיפולים משולבים, מינון מותאם אישית וניסוחים חדשים. מכיוון שמחקרים מבהירים את התפקיד של נזק ל-RNA במוות של תאי סרטן, 5-FCyd עשוי להופיע כאבן יסוד במשטרים האנטי-מטבוליים של הדור הבא, ומציע תקווה לחולים עם מחלות ממאירות עקשנות.

תגיות פופולריות: 5-fluorocytidine cas 2341-22-2, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה