אבקת ארטמיסיניןהוא תרכובת אורגנית עם נוסחה מולקולרית של C15H22O5, CAS 63968-64-9. זהו קריסטל מחט חסר צבע. זה מסיס בקלות בכלורופורם, אצטון, אתיל אצטט ובנזן, מסיס באתנול ובאתר, מעט מסיס באתר נפט קר וכמעט בלתי מסיס במים. בגלל קבוצת הפרוקסי המיוחדת שלה, זה לא יציב לחום וקל להתפרק תחת השפעת לחות, חום והפחתת חומרים. באוקטובר 2015, TU Youyou וצוותה יצרו תרופות אנטי -מלריות חדשות ארטמיסינין ודיידרוארטמינין. כאשר זה בא לארטמיסינין, אנשים חושבים תחילה על תפקודו נגד המלריה. שמאמין שארטמיסינין היא התרופה הטובה ביותר לטיפול בהתנגדות למלריה. הטיפול המשולב המבוסס על תרופות ארטמיסינין הוא גם האמצעי היעיל והחשוב ביותר לטיפול במלריה. אולם בשנים האחרונות, עם התפתחות מחקרים, יותר ויותר התפקידים האחרים של ארטמיסין התגלו ויושמו, כמו אנטי-גידול, טיפול ביתר לחץ דם ריאתי, אנטי סוכרת, רעילות עוברית, נוגד פטרייה, חיסון וכן הלאה.
|
פורמולה כימית |
C15H22O5 |
|
מסה מדויקת |
282 |
|
משקל מולקולרי |
282 |
|
m/z |
282 (100.0%), 283 (16.2%), 284 (1.2%), 284 (1.0%) |
|
ניתוח אלמנטרי |
C, 63.81; H, 7.85; O, 28.33 |
|
|
|
קח כמות מסוימת של אבקה יבשה של ענפי ארטמיסיה Annua ועלים, מוסיפים אתנול, מערבבים ותמצית כדי להשיג תמצית אתנול, יבש בלחץ מופחת, והמיס אותה במים אתריים דו-פאזיים כדי להשיג ארטמיסינין וחומצה ארטמיסינית בהתאמה. התשואה של חומצה ארטמיסינית הייתה 90% ושיעור המיצוי של ארטמיסינין היה 57%.
קח כמות מסוימת של אבקה יבשה של ארטמיסיה ענפים ועלים, משרים אותה באתנול מדולל למשך 24 שעות כדי להשיג תמצית אתנול, הזרקו אותו למכשיר המיצוי הרציף ואז לחלץ אותו עם בנזין ממס המכיל בנזן ואתיל אצטט כדי להשיג שלב אלכוהול ומיצוי. ניתן למחזר את שלב האלכוהול. שלב המיצוי מופרז עם פחמן מופעל, מסונן, הממס מתאושש ואז מתקבל פיתרון מרוכז, גביש הארטמיסינין הגולמי מתקבל על ידי קירור והתגבשות, והארטמיסינין המוגמר מתקבל על ידי התגבשות מחדש עם אתנול. לשיטה זו היתרונות של תשואה גבוהה, עלות נמוכה, פחות צעדים, פעולה פשוטה ובטיחות.
קח כמות מסוימת של אבקה יבשה של ארטמיסיה אנואה ענפים ועלים, משרים אותה עם 8 ~ 10 פעמים של מס '120 בנזין ממס למשך 3 פעמים, השג את תמצית הבנזין הממיס, ריכוז אותה תחת לחץ מופחת ומניחים אותו להתגבשות כדי להשיג את האמנות והגמישה של סופית, ובסופו של דבר לאלכוהול, ובסופו של דבר, ו -20% רגישות של 30% תמוסן. קריסטל מחט לבן של ארטמיסינין. לשיטה זו יש שלבי תהליכים פשוטים וקל להשתמש בהם במסהאבקת ארטמיסינין.
שיטת מיצוי ומיצוי מחדש של ממס מאמצת בדרך כלל שיטת בנזין ממס, שיטת אתנול ושיטת מיצוי מים אלקלי ושיטת משקעים חומצית לייצור. שיטה זו מגדילה באופן משמעותי את קצב השימוש היעיל של צמחי ארטמיסינין.
כשמדובר בארטמיסינין, אנשים חושבים תחילה על תפקודו נגד המלריה. המאמינים כי ארטמיסינין היא התרופה הטובה ביותר לטיפול בעמידות למלריה, והטיפול המשולב המבוסס על ארטמיסינין הוא גם האמצעי היעיל והחשוב ביותר לטיפול במלריה. אולם בשנים האחרונות, עם העמקת המחקר, יותר ויותר השפעות אחרות של ארטמיסינין התגלו ויושמו, כמו טיפול ביתר לחץ דם ריאתי, אנטי סוכרת, רעילות עוברית, נוגד פטרייתי, ויסות חיסוני וכן הלאה.
1. ויסות חיסוני:
נמצא כי המינון של ארטמיסינין ונגזרותיו יכול לעכב טוב יותר את לימפוציטים מיטוגן ולגרום להתפשטות לימפוציטים טחול בעכברים מבלי לגרום לציטוטוקסיות. לממצא זה יש ערך התייחסות טוב לטיפול במחלות אוטואימוניות המתווכות על ידי לימפוציטים T. חומץ הזכוכית של Artemisia משפיע על שיפור חסינות לא ספציפית, ויכול לשפר את פעילות ההשלמה הכוללת של סרום העכבר. דיהידרוארטמינין יכול לעכב ישירות את התפשטות הלימפוציטים B, ובכך להפחית את הפרשת הנוגדנים האוטומטיים על ידי לימפוציטים B, ולהפחית את התגובה החיסונית ההומורלית, בעל השפעה מעכבת מסוימת על חסינות הומורלית והפחתת היווצרות מתחמי חיסון.
2. נוגד פטרייה:
ההשפעה נגד פטריות של ארטמיסינין גורמת גם לארטמיסינין להציג פעילות אנטיבקטריאלית מסוימת. המחקר אישר כי לאבקת המשקעים ומרתח המים של ארטמיסינין יש השפעות בקטריוסטטיות חזקות על אנתרקס בקילוס, Staphylococcus epidermidis, קטקוקוס ודיפטטריה בייקילוס, ובעלי תופעות של Baculuscersa.
כשמדובראבקת ארטמיסינין, אנשים חושבים תחילה על תפקודו נגד המלריה. המאמינים כי ארטמיסינין היא התרופה היעילה ביותר לטיפול במלריה עמידה בתרופות, וטיפול משולב בתרופות מבוססות ארטמיסינין הוא כיום האמצעי היעיל והחשוב ביותר לטיפול במלריה. אולם בשנים האחרונות, עם העמקת המחקר, התגלו ויישמו השפעות אחרות של ארטמיסינין, כמו אנטי-גידול, טיפול ביתר לחץ דם ריאתי, אנטי סוכרת, רעילות עוברית, נוגד פטרייה, ויסות חיסוני וכו '.
מלריה (הידועה בדרך כלל בשם מטוטלת קדחת קרה) היא מחלה זיהומית וקטורית, הנגרמת כתוצאה מנשיכה של טפילי מלריה בגוף האדם. לאחר מספר פרקים לאורך תקופה ארוכה, זה יכול להוביל להגדלת הכבד והטחול, המלווה בתסמינים כמו אנמיה. ניתן להתייחס למלריה במידה מסוימת, וארטמיסינין ממלא תפקיד הכרחי. הקשר של מי חמצן במבנה ארטמיסינין הוא חמצוני והוא קבוצה פונקציונלית חיונית לטיפול אנטי -מלוני. מנגנון הפעולה הוא שארטמיסינין מייצר רדיקלים חופשיים בגוף הנקשר לחלבוני טפיל מלריה, ומשנה את מבנה קרום התא של טפיל המלריה. לאחר כריכה עם חלבון טפיל מלריה, רדיקלים חופשיים יגרמו לקרום השכבה הכפול של המיטוכונדריה להתנפח ובסופו של דבר להתנתק, מה שיוביל להרס מבנה התא ותפקודם של טפילי מלריה. יחד עם זאת, הכרומטין בגרעין יושפע גם במידה מסוימת. מצד שני, חומצות אמינו הן החומרים הבסיסיים המרכיבים חלבונים, ואחרי פעולה של ארטמיסינין. ספיגת איזולוצין על ידי טפילי מלריה מופחתת, מה שמוביל לשיבוש של סינתזת חלבון בטפיל. Artemisia annua לא רק הורג פרוטוזואה פתוגנית, אלא יש גם אנטי סכיסטוזומיאזיס, זיהום נגד טוקסופלזמה, אנטי -פנאומוציסטיס קריניני והשפעות נגד קוקצידיוזיס. ניסויים קליניים הראו כי לא נמצא כי ארטמיסינין ונגזרותיו היו בעלי תופעות לוואי משמעותיות במיוחד בטיפול במלריה.
2. אנטי גידול
גידולים ממאירים הם הרוצח מספר אחד של בריאות האדם, ואם נותרו לא מטופלים, הם יכולים לסכן את בטיחות החיים. ניסויים חוץ גופיים הראו כי ארטמיסינין במינון מסוים עלול לגרום לאפופטוזיס של תאים סרטניים רבים, כמו תאי סרטן הכבד, תאי סרטן השד, תאי סרטן צוואר הרחם ומעכבים משמעותית את צמיחת תאי הסרטן. מחקרים מצאו כי ארטמיסינין יכול לווסת את הביטוי של ציקלינים בתאי הגידול, לשפר את פעולת ה- CKIs ולהוביל למעצר מחזור תאי הגידול; או שזה יכול להוביל לאפופטוזיס תאים, לעכב אנגיוגנזה של גידול וכו 'כדי להתנגד להתרחשותם והתפתחותם של גידולים. Artemisinin משמש לטיפול בלוקמיה על ידי הפעלה על קרום התא של תאי לוקמיה, הגברת חדירות הממברנה, שינוי לחץ אוסמוטי וגורם לעלייה בריכוז הסידן התאי. זה מפעיל קלפין, וגורם לקרום התא להתנפח ולקרע, תוך האצת שחרור חומרים אפופטוטיים והגברת קצב האפופטוזיס של התא.
יתר לחץ דם עורקי ריאתי (PAH) הוא מצב פתולוגי ופיזיולוגי המאופיין על ידי שיפוץ עורק ריאות ולחץ עורקים ריאתי מוגבה לסף מסוים, שיכול להיות סיבוך או תסמונת. Artemisinin משמש לטיפול ביתר לחץ דם עורקי ריאתי: על ידי הרחבת כלי דם, הוא מפחית את לחץ העורקים הריאתי בקרב חולי PAH ומשפר את הסימפטומים. זיימן ואח '. מצא כי לארטמיסינין יש השפעות אנטי דלקתיות. לארטמיסינין ולחומרי הליבה שלה השפעות מעכבות על גורמים דלקתיים שונים ויכולים גם לעכב את ייצור תחמוצת החנקן על ידי מתווכים דלקתיים; ל- Artemisinin השפעות חיסוניות; Feng Yibai et al. נמצא באמצעות מחקר ניסיוני כי ארטמיסינין יכול לעכב את התפשטותם של תאי אנדותל כלי הדם ותאי שריר חלק של כלי הדם, ובכך ממלאים תפקיד חשוב בטיפול ב- PAH; Artemisinin יכול לעכב את הפעילות של מטלופרוטאינזים של מטריקס, ובכך לדכא שיפוץ כלי דם ריאתי; ארטמיסינין יכול לעכב את הביטוי של ציטוקינים הקשורים ל- PAH, ולשפר עוד יותר את אפקט השיפוץ נגד כלי הדם שלו.
4. ויסות חיסוני
מחקרים מצאו כי המינון של ארטמיסינין ונגזרותיו יכולים לעכב ביעילות מיטוגנים לימפוציטים T מבלי לגרום לציטוטוקסיות, ובכך לגרום להתפשטות לימפוציטים של טחול עכברים. לתגלית זו יש ערך התייחסות רב לטיפול במחלות אוטואימוניות המתווכות על ידי לימפוציטים T. ל- Artemisinin השפעה של שיפור חסינות לא ספציפית ויכולה להגדיל את פעילות ההשלמה הכוללת בסרום העכבר. Dihydroartemisinin יכול לעכב ישירות את התפשטות הלימפוציטים B, ובכך להפחית את הפרשתם של נוגדנים אוטומטיים ומקלים על תגובות חיסוניות הומוריות.אבקת ארטמיסיניןיש השפעה מעכבת מסוימת על חסינות הומורלית ומפחיתה את היווצרותם של מתחמי חיסון.
5. פעילות נגד פטריות
ההשפעה נגד פטריות של ארטמיסינין גורמת גם לארטמיסינין להפגין פעילות אנטיבקטריאלית מסוימת. מחקרים אישרו כי אבקת שאריות וארטמיסינין מרתח מים יש השפעות אנטיבקטריאליות חזקות על Bacillus anthracis, Staphylococcus epidermidis, staphylococcus aureus, and corynebacterium dipheriae, כמו גם ב- mycobacterium tuberculosis, pseudomonas, areugocauca, are stapaginaca, are arugocucacaucaucaucaucaucaucaucaucaucaucaucaucaucaucaucaucaucaus, חיידקים.
7. טיפול בתסמונת השחלה הפוליציסטית
ב- 13 ביוני 2024, הצוות של פרופסור טנג קיקון מבית החולים ז'ונגשאן המזוהה עם אוניברסיטת פודן, בשיתוף עם הצוות מבית הספר לרפואה בסיסית של פודן, פרסם עבודת מחקר ברשת בכתב העת Science. הם מצאו כי נגזרות ארטמיסינין יכולות לטפל בתסמונת השחלה הפוליציסטית ולהבהיר את המנגנונים הרלוונטיים, לספק רעיונות חדשים לטיפול קליני במחלות PCOS ובמחלות הקשורות לאנדרוגן.
6. אנטי סוכרת
ב -1 בדצמבר 2016, מחקר במגזין התא הראה כי ארטמיסינין עשוי להציל גם חולי סוכרת. מדענים ממוסדות כמו המרכז לחקר הרפואה המולקולרית של CEMM של האקדמיה האוסטרית למדעים גילו כי ארטמיסינין יכול להפוך תאי אלפא המייצרים גלוקגון לתאי בטא המייצרים אינסולין. ארטמיסינין נקשר לחלבון בשם Gephyrin. Gephyrin יכול להפעיל את המתג העיקרי של איתות סלולרי - קולטני GABA. בהמשך, אינספור תגובות ביוכימיות עברו שינויים, מה שהוביל לייצור אינסולין. מחקר אחר הראה כי הזרקת GABA במודל עכבר יכולה גם להוביל להפיכת תאי אלפא לתאי בטא, מה שמצביע על כך ששני החומרים מכוונים לאותו מנגנון, אך ההשפעות לטווח הארוך של ארטמיסינין זקוקות לבדיקה נוספת.
תגיות פופולריות: Artemisinin Poble