Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של אדרנלון הידרוכלוריד קאס 62-13-5 בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי בתפזורת באיכות גבוהה adrenalon hydrochloride cas 62-13-5 למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
אדרנלון הידרוכלוריד, שם כימי [2-(3,4-דיהידרוקסיפניל)-2-אוקסואתיל] מתילאמין כלוריד, אבקה גבישית אפורה חומה, מעט מסיס במים, אלכוהול ואתר. ההידרוכלוריד שלו מסיס בקלות במים, אתנול ואתר. כלורואצטיל קטכול סונתז מקטכול, חומצה כלורואצטית וזרחן אוקסיכלוריד על ידי תגובת Freund Gram, ולאחר מכן עבר אמינציה עם מתילאמין כדי להשיג אדרנוקורטיקטון.
אדרנלון hcl, נוסחה כימית C9H13NO3 · HCl, CAS 62-13-5, משקל מולקולרי יחסי 227.67. זוהי אבקה גבישית לבנה או גבישית. אבקה זו בדרך כלל חסרת ריח ומסיסה במים. בעל מסיסות טובה במים. תחת טמפרטורה ולחץ רגילים, הוא יכול להתמוסס במהירות וליצור תמיסה חסרת צבע ושקופה. הפתרון הוא חומצי. החומציות שלו יכולה להתבטא לפי ערך pH. בדרך כלל, טווח ה-pH של התמיסה שלו הוא בין 2.5 ל-4.5. יש אטום פחמן כירלי במבנה, ולכן זוהי תרכובת כיראלית. זה יכול לכלול שני סוגים של איזומרים אופטיים, מסוג D ו-L, והסיבוב האופטי שלהם קשור לטוהר האופטי שלהם. זהו חומר אלקליין חלש. הוא רגיש לאור, לכן יש להימנע מחשיפה ממושכת לאור השמש במהלך ההכנה והשימוש. בתור מגיב ביולוגי, יש לו מגוון רחב של יישומים. הוא ממלא תפקיד חשוב בטיפול במחלות לב וכלי דם, התחדשות והגנה על הלב, כלי מחקר במעבדה, ובדיקת תרופות ופיתוח. בנוסף, ניתן ליישם אותו גם באבחון וטיפול רפואי וכן יישומי מעבדה אחרים.

|
נוסחה כימית |
C9H12ClNO3 |
|
מסה מדויקת |
217 |
|
משקל מולקולרי |
218 |
|
m/z |
217 (100.0%), 219 (32.0%), 218 (9.7%), 220 (3.1%) |
|
ניתוח אלמנטים |
C, 49.67; H, 5.56; Cl, 16.29; N, 6.44; O, 22.05 |
בתהליך הכנת המוצר מכלורואצטילקטכול ומתילאמין, התגובה נשלטת בתמיסת אלכוהול, וטטרבוטילאמין ברומיד או טטראבוטיל אמוניום יודיד נבחרים כזרז העברת פאזה. מהירות, קיצר את זמן התגובה והפחית את הצטברות זיהומים ללא זיקוק, ניתן להכין מוצר באיכות גבוהה בבת אחת, המספק תוצר ביניים באיכות גבוהה להכנת L אדרנלין.

אדרנלון הידרוכלוריד(אפינפרין הידרוכלוריד) היא תרכובת חשובה בשימוש נרחב בתחומי הרפואה והכימיה. התכונות הכימיות והפעילות הביולוגית שלו הופכות אותו למלא תפקיד חשוב ביישומים מרובים.
-מערכת לב וכלי דם: זהו סוג של מערכת לב וכלי דם עם פעילות קולטן אדרנרגי ותרופות עם פעילות. הוא נמצא בשימוש נרחב לטיפול ביתר לחץ דם חריף והלם במקרים של דום לב, חירום קרדיווסקולרי, ניתוחי לב וכו'. הוא מגביר את זרימת הדם ושומר על לחץ הדם על ידי כיווץ כלי דם, הגברת התכווצות שריר הלב וקצב הלב.
-Bronchiectasis: הוא משמש גם כ-Bronchiectasis לטיפול במחלות בדרכי הנשימה כגון אסטמה ומחלת ריאות חסימתית כרונית. הוא פועל על 2 קולטנים, מרפה את השריר החלק של הסימפונות, מקל על חסימת דרכי הנשימה ומשפר את הנשימה.
-תגובה אלרגית: Adrenalone Hydrolide יכול לשמש גם לטיפול בתגובות אלרגיות, כולל אלרגיה למזון, אלרגיה לתרופות ועקיצות חרקים. זה מקל על תסמינים אלרגיים על ידי כיווץ כלי דם, הפחתת בצקת רקמות ומניעת התרחשות של שרשראות תגובה אלרגית.
-חומר דימום מקומי: בשל השפעתו מכווצת כלי הדם, הוא משמש גם כחומר דימום להפחתת דימום טראומטי. ניתן ליישם אותו באופן מקומי או להזריק לרקמה סביב הפצע כדי להשיג אפקט דימוי.

2. סינתזה כימית:

הוא מוכן בעיקר על ידי שינוי כימי של אדרנלין. אדרנלין הוא הורמון אנדוגני ונוירוטרנסמיטר הקיים בגוף האדם, המהווה חומר הגלם לסינתזהאדרנלון הידרוכלוריד. ניתן לייצר אותו על ידי החדרת קבוצות חומצה הידרוכלורית (HCl) למולקולות שלה. שיטת סינתזה כימית זו יושמה באופן נרחב וניתנת לביצוע במעבדה ובקנה מידה תעשייתי.
-מחקר כימי: בשל הפעילויות הביולוגיות המגוונות שלו, הוא משמש גם כחומר ניסיוני במחקר כימי. לדוגמה, בחקר המבנה והתפקוד של הקולטן האדרנרגי ופיתוח התרופות הקשור אליו, ניתן להשתמש באדרנלון הידרוליד לקביעת פעילות, ניסויים בקישור ליגנד וכו'.
-כימיה אנליטית: Adrenalone Hydrolide יכול לשמש גם כחומר עזר בכימיה אנליטית. בהתבסס על התגובה הספציפית שלו, ניתן להשתמש בו כדי לקבוע באופן כמותי את התוכן של חומרים אחרים, כגון אדרנלין ותרכובות קשורות.


כאשר אנו מתארים את השלבים המפורטים להכנת אדרנלין הידרוכלוריד באמצעות כלורואצטיל קטכול (בהנחה שהמבנה שלו הוא קבוצת כלורואצטיל המחוברת ישירות לקבוצת הידרוקסיל אחת של קטכול, כלומר. 2-כלורואצטוקסי-1,3-דיול) ומתילאמין, עלינו להכיר בכך שזה לא יכול להיות תהליך ישיר ופשוט של שבעה שלבים.
שלב זה בדרך כלל אינו מתחיל עם כלורואצטיל קטכול, מכיוון שהוא עשוי להיות תוצר ביניים שצריך לסנתז בשיטות אחרות. אבל למען השלמות, אנו מניחים שכלורואצטיל קטכול מוכן באמצעות תגובת כלורואצטילציה החל מקטכול (1,3-בנזנדיול).
1,3-בנזנדיול+כלורואצטיל כלוריד ← 2-כלורואצטוקסי-1,3-דיול+HCl
תגובה זו מתבצעת בדרך כלל בתנאים אלקליים, כגון שימוש באשלגן קרבונט או טריאתילאמין כבסיס, וחימום תחת ריפלוקס בממס מתאים (כגון דיכלורומתאן או DMF). אטום הכלור של כלורואצטיל כלוריד מוחלף בקבוצת ההידרוקסיל של קטכול, מה שמייצר את תוצר המטרה ומימן כלורי.
בשלב זה, אטום הכלור של כלורואצטיל קטכול מוחלף בקבוצת האמינו של מתילאמין, ויוצרת N-מתיל כלורואצטיל קטכול.
2-כלורואצטוקסי-1,3-דיול+מתילאמין ← N-מתיל-2-כלורואצטוקסי-1,3-דיול+HCl
תגובה זו מתבצעת בדרך כלל בתנאים אלקליים כדי לקדם התקפה נוקלאופילית של מתילאמין. הבסיסים הנפוצים כוללים אשלגן קרבונט, נתרן הידרוקסיד או טריאתילאמין. ממס התגובה יכול להיות אתנול, DMF, THF וכו'.
שלב זה כרוך למעשה בתגובות מורכבות מרובות, מכיוון שהוא מצריך הכנסת שרשראות צד וקבוצות פונקציונליות ייחודיות לקטונים של יותרת הכליה (כגון - הידרוקסיל, - מתיל וכו'). בשל המורכבות והשונות הגבוהות של שלבים אלה, סיכמתי אותם למספר סוגי תגובה מרכזיים ולא לשלבים ספציפיים.
(1) הכנסת אלפא מתיל: הדבר מושג בדרך כלל באמצעות תגובת מגיב Grignard, שבה מגיב המתיל Grignard מגיב עם קטון או אלדהיד מתאים כדי ליצור תוצר ביניים מתיל אלפא. עם זאת, במסלול הסינטטי הספציפי הזה, ייתכן שנצטרך להמיר תחילה את קבוצת הכלורואצטיל על מנת להכניס את קבוצת המתיל.
(2) בניית קבוצות הידרוקסיות -: ניתן להשיג זאת באמצעות שיטות שונות, כגון תגובות עיבוי אלדול, הידרציה של אולפינים או תגובות פתיחת טבעת של אפוקסידים. הבחירה הספציפית של השיטה תלויה במבנה התווך ובתנאי התגובה.
(3) תגובות הפחתה וחמצון: בתהליך בניית שרשראות צד, עשויות להידרש תגובות הפחתה וחמצון מרובות כדי להתאים את מצב החמצון של קבוצות פונקציונליות. תגובות אלו עשויות להיות כרוכות בשימוש בחומרים מפחיתים או מחמצנים כגון נתרן בורוהידריד, ליתיום אלומיניום הידריד, חומצה כרומית וכו'.
לאחר השלמת בניית השרשראות הצדדיות והקבוצות הפונקציונליות, אנו מניחים שהתקבל ביניים קרוב למבנה האדרנלין. עם זאת, ייתכן שיידרש המרה או טיהור נוסף עבור תוצר ביניים זה כדי להשיג את הידרוכלוריד הקטון הסופי של האדרנל.
[קטון אדרנל היפותטי בינוני] ← אדרנלין+תוצרי לוואי
אדרנלין+HCl → אדרנל קטון הידרוכלוריד+H2O
בשלב היפותטי זה, אנו ממירים תחילה את החומר הביניים לאדרנלין באמצעים מסוימים (אולי הידרוליזה, הפחתה או תגובה אחרת). לאחר מכן, אדרנלין מגיב עם חומצה הידרוכלורית כדי לייצר אדרנלין הידרוכלוריד ומים. עם זאת, בסינתזה בפועל, שלב זה עשוי לכלול עוד שלבים ותנאי תגובה.
תגובה שלילית
אדרנלון הידרוכלוריד, כתרופה סימפטומימטית מסונתזת באופן מלאכותי, משמשת קלינית בעיקר להמוסטזיס מקומי, כיווץ כלי דם וטיפול עזר בהרחבת עיניים. מנגנון הפעולה שלו דומה לאדרנלין, אך השפעתו המעוררת על הלב חלשה יותר. למרות שלתרופה יש בטיחות גבוהה בעת שימוש מקומי, עדיין קיימות תגובות שליליות שונות, המכסות ממדים מרובים כגון גירוי מקומי, תגובות אלרגיות והשפעות של מערכת הלב וכלי הדם. התרחשותן של תופעות לוואי קשורה קשר הדוק למינון, לדרך הניהול ולהבדלים אינדיבידואליים בחולים.
תגובות לוואי נפוצות של יישום מקומי: בעיקר גירוי ותגובות רקמות
שיטות הניהול הקליניות הנפוצות ביותר עבור אדרנלין הידרוכלוריד הן יישום מקומי (כגון דימום עור וקרום רירי) והזלפת עיניים (כגון מידריאזיס עזר). השכיחות של תגובות לוואי מקומיות היא הגבוהה ביותר, ולעתים קרובות הן קשורות לגירוי ישיר של רקמות מקומיות או להשפעות כיווץ כלי דם של התרופה. רוב התגובות הן קלות והפיכות, אך עדיין יש צורך במעקב אחר סיבוכים חמורים.
תגובות מקומיות בעור ובריריות: עם שיעור שכיחות של מעל 15%, בעיקר גירוי קל
התגובה הלוואי השכיחה ביותר לאחר טיפול תרופתי מקומי על העור או הקרום הרירי היא תסמיני גירוי מקומיים, עם שיעור שכיחות של כ-15% -25%. הביטויים הספציפיים הם כדלקמן:
לאחר שהתרופה באה במגע עם העור והריריות, היא יכולה לעורר התכווצות נימים מקומית ולהפעיל קצות עצבים, ולגרום לאדמומיות קצרות, צריבה או צריבה במקום התרופה. זה מתרחש בדרך כלל 5-10 דקות לאחר הטיפול התרופתי, ורוב החולים יכולים להקל על כך בעצמם תוך 30 דקות ללא טיפול מיוחד.
שימוש ארוך טווח או חוזר בתרופות באותו אזור (כגון דימום כיב כרוני בעור) עלול לעכב את הפרשת בלוטות החלב בעור המקומי, לפגוע בתפקוד מחסום העור ולגרום לעור יבש ומחוספס במקום התרופה. במקרים חמורים עלולה להיווצר אבנית, במיוחד אצל מטופלים מבוגרים עם עור יבש או כאלה המרותקים למיטה זמן רב.
מספר קטן של מטופלים (כ-2% -5%) עלולים לחוות פיגמנטציה במקום הטיפול התרופתי 1-2 שבועות לאחר השימוש, המתבטאת בהכהה של צבע העור המקומי (חום או שחור בהיר), הקשורה לפעילות מוגברת של מלנוציטים המגורים על ידי התרופה. הפיגמנטציה היא לרוב זמנית ויכולה להתפוגג בהדרגה 1-3 חודשים לאחר הפסקת הטיפול התרופתי. עם זאת, עבור חולים עם עור בהיר או חילוף חומרים חריג של פיגמנטים (כגון מלזמה), זמן ההחלמה עשוי להתארך ליותר מ-6 חודשים.
תגובות מקומיות בעיניים: היו ערניים לסיכון לפגיעה בקרנית
בעת שימוש בטיפות אדרנלין הידרוכלוריד בעיניים, התרופה פועלת ישירות על רקמת פני העין, ותגובות לוואי מתרכזות בעיקר בעיניים, עם שיעור שכיחות של כ-8% -18%. תגובות מסוימות עשויות להשפיע על הראייה ולדרוש מעקב צמוד:
לאחר עירוי תרופות, הגירוי הישיר של אפיתל הקרנית על ידי התרופה עלול לגרום למטופלים לחוות תחושת צריבה קצרה, המלווה באי נוחות של "חדירת גוף זר לעין", הנמשכת לרוב 10-20 שניות לפני ההקלה; אם הטמפרטורה של תמיסת התרופה נמוכה מדי במהלך הטפטוף (כגון שימוש בה ישירות לאחר קירור), תסמיני הגירוי יהיו ברורים יותר. מומלץ להשאיר את תמיסת התרופה בטמפרטורת החדר לפני הטפטוף.

גודש בלחמית או בצקת

מספר קטן של מטופלים (כ-3% -7%) עלולים לחוות גודש קל של הלחמית (אודם לבן של העין) או בצקת בלחמית (נפיחות של העין הלבנה) 1-2 שעות לאחר הטיפול התרופתי, הקשור להשפעה הכפולה של התרופה על כלי הדם הלחמית - התכווצות כלי דם ראשונית בשלב מאוחר יותר של ריבאונד d. אם גודש או בצקת נמשכים יותר מ-24 שעות, שקול להפסיק את התרופה כדי למנוע החמרה של דלקת משטח העין.
זוהי תגובה לוואי מקומית חמורה של תרופות לעיניים, עם שיעור שכיחות של כ-1%-3%, הקשורה לרוב למינון מוגזם (כגון יותר מ-2 טיפות למנה) או תדירות גבוהה של טיפול תרופתי (כגון טיפה אחת לשעה). התכווצות ארוכת טווח של כלי דם בקרנית על ידי תרופות עלולה להוביל לאספקת דם לא מספקת לאפיתל הקרנית, ולגרום לפגמים באפיתל (המתבטאים בראייה מטושטשת ופוטופוביה). אם לא מפסיקים את התרופה בזמן, היא עלולה להתקדם לכיבים בקרנית ואף להשפיע על הראייה. נתונים קליניים מראים שכ-80% מהחולים עם פגיעה באפיתל בקרנית יכולים להחלים באופן מלא תוך 1-2 שבועות לאחר הפסקת הטיפול התרופתי וקבלת דמעות מלאכותיות כטיפול משלים, כאשר רק מקרים בודדים חמורים דורשים טיפול לתיקון אפיתל הקרנית.

שאלות נפוצות
אילו תכונות פרמקולוגיות ייחודיות נמצא המבנה המולקולרי שלו בין אדרנלין לאפדרין?
+
-
מבחינה מבנית זהו אנלוג קטון של אדרנלין ואנלוג אורטו הידרוקסיל של אפדרין. זה מאפשר לו לשמור על חלק מהפעילות הסימפתומימטית שלו (התכווצות כלי דם), אך הוא אינו עובר חילוף חומרים בקלות על ידי קטכול-O-מתילטרנספראז ומונואמין אוקסידאז, והשפעתו עשויה להיות ממושכת יותר-, אך היעילות שלו חלשה יותר וייתכן שהוא לא יוכל לעורר 2 קולטנים.
מדוע זה לא הפך למיינסטרים למרות ששימש כ"חומר דימום מקומי" ברפואת עיניים וברפואת אף אוזן גרון?
+
-
ההשפעה המעוררת האלפא אדרנרגית הקלה שלו יכולה לכווץ את כלי הדם הריריים כדי להשיג דימום, ללא תופעות הלוואי החזקות של האדרנלין. עם זאת, בשל יעילותו החלשה יחסית, גירוי מקומי פוטנציאלי והופעת גורמים המוסטטיים יעילים ובטוחים יותר (כגון נוראדרנלין וטרומבין), הוא בוטל.
מדוע הוא נחקר כמשפר הרדמה מקומית לקוקאין, ומהו המנגנון הסינרגי הפוטנציאלי שלו?
+
-
כמכווץ כלי דם, הוא עשוי להאריך את זמן השהייה המקומי של קוקאין ולהאט את ספיגתו, ובכך להגביר ולהאריך את השפעת ההרדמה, תוך הפחתה תיאורטית של הרעילות המערכתית והסיכון להתמכרות של קוקאין. אבל בשל השליטה והסיכונים של הקוקאין עצמו, נתיב המחקר הזה נזנח.
לאילו בעיות יציבות או מסיסות ספציפיות טופלה צורת ה"הידרוכלוריד" שלו בניסוחים פרמצבטיים מוקדמים?
+
-
מלח ההידרוכלוריד משפר את מסיסות המים ואת הגבישיות שלו, ומקל על ייצור הזרקות יציבות או תמיסות מקומיות. חשוב מכך, היווצרות מלח מסייעת במניעת פירוק חמצוני של מבני קטון וקטכול, המהווה שלב מרכזי בשיפור יציבות חומרי הגלם בכימיה פרמצבטית מוקדמת.
תגיות פופולריות: adrenalon hydrochloride cas 62-13-5, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה


