אבקת ביסופרולול CAS 66722-44-9

אבקת ביסופרולולהוא חוסם קולטנים אדרנרגיים סלקטיבי ביותר. שמו הכימי הוא (±) -1- [4-[[2- (1-מתיל אתוקסי) אתוקסי] מתיל] פנוקסי] -3-[(1-מתיל אתיל) אמינו] -2-פרופנול. הנוסחה המולקולרית היא c₁₈h₃₁no₄. הוא מופיע כאבקה גבישית לבנה עד לבנה, שהיא מעט מסיסה במים ומסיסה בקלות בממסים אורגניים כמו מתנול או אתנול.
כחומר גלם לתרופות קרדיווסקולריות, ביסופרולול מעכב את פעילות העצב הסימפתטי, מפחית את התכווצות שריר הלב וקצב הלב, ומשמש לטיפול ביתר לחץ דם, אנגינה פקטוריס ואי ספיקת לב כרונית. הסלקטיביות הגבוהה שלה מפחיתה את ההשפעה על קולטני ₂ ומורידה את הסיכון לתופעות לוואי כמו ברונכוספזם. חומר הגלם צריך לעמוד בקפדנות עם תקני GMP כדי להבטיח טוהר ויציבות. לעיתים קרובות הוא מעובד עוד יותר לטאבלטים או כמוסות. יש להגן על האחסון מפני אור ולחות, ולשמור במקום קריר ויבש.

אנו יכולים לספק סינתזת ביסופרולול. לאחר קריאת המידע לעיל, אם אתה רוצה Bisoprolol לקנות באופן מקוון, אנא שלח דוא"ל למחיר ביסופרולול ספציפי.

Bisoprolol, או Bisoprolol Fumarate, הוא תרופה בשימוש נרחב המשמשת בעיקר לטיפול במגוון מחלות לב וכלי דם. ניתן לסכם את השימושים והמאפיינים העיקריים שלה כדלקמן:

לַחַץ יֶתֶר

אבקת ביסופרולול היא חוסם בטא החוסם באופן סלקטיבי את הקשר בין קולטני אפינפרין לבין Beta1, ובכך מוריד את לחץ הדם. ניתן להשתמש בתרופה זו לבד או בשילוב עם תרופות אחרות נגד יתר לחץ דם כדי להשיג בקרת לחץ דם טובה יותר.

מחלת לב כלילית (Angina Pectoris)

על ידי חסימת קולטני לב 1, ביסופרולול יכול להפחית את צריכת החמצן של שריר הלב ולהגביר את זרימת הדם הכלילית, ובכך להקל על תסמיני אנגינה. זהו טיפול נפוץ לחולים במחלות לב כליליות.

אוטם שריר הלב

מחקרים הראו כי טיפול בחוסמי בטא (כמו ביסופרולול) לאחר אוטם שריר הלב יכול לשפר משמעותית את שיעור ההישרדות של החולים. זה מיוחס בעיקר להשפעותיו האנטי-קצביות והאנטי-איסכמיות, כמו גם יכולת צבירת טסיות דם אפשרית.

הפרעות קצב

ביסופרולול משמש גם לטיפול במגוון הפרעות קצב לב, כמו טכיקרדיה סופר -וונטריקולרית, פרפור פרוזדורים והתכווצויות חדריות מוקדמות. זה עוזר להחזיר את קצב הלב הרגיל על ידי ויסות הפעילות האלקטרופיזיולוגית של הלב.

מילת אזהרה, תיאור מפגע H302, סימן מוצרים מסוכנים XN, קוד קטגוריית Hazard 22, WGK גרמניה 1, RTECS No. UB8380000, מגרה של מכון מזכרת

פעולה פרמקולוגית של ביסופרולול: ביסופרולול היא סלקטיבית 1 חוסמי אדרנו -תפיסה, בטווח המינון הטיפולי, אין שום השפעה מייצבת קרום או השפעה סימפתטית מהותית. עם זאת, סלקטיביות הלב שלה אינה מוחלטת, והיא מעוכבת גם במינון גבוה (גדול יותר או שווה ל 20 מג) 2 אדרנו -תפיסה, שנמצאת בעיקר בשריר חלקי סימפונות וכלי דם; כדי לשמור על סלקטיביות, יש צורך במיוחד להשתמש במינון היעיל הנמוך ביותר. כן הסלקטיביות של קולטן 1 היא פי 4 מזה של אטנולול. חסימת הקולטן 1 של ביסולול היא ההשפעה העיקרית של הפחתת לחץ הדם.

אבקת ביסופרולול הוא דור חדש של סלקטיביות חוסם קולטנים אדרנרגיים 1, ללא פעילות אוהדת מהותית וייצוב ממברנה, יש השפעה מעכבת על הפרשת הרנין. כמעט כולם נקלטים על ידי מתן דרך הפה, עם זמינות ביולוגית של מעל 90% וחצי חיים של 10-12 שעות. ממשל יחיד יכול לשמור על היעילות למשך 24 שעות, ולשימוש לטווח הארוך אין רעילות מצטברת. יש לו גם ליפופיליות - חוסמי קולטנים אדרנרגיים הם בעלי ספיגה מהידרה והידרופיליות מהירה - חוסמי קולטנים אדרנרגיים הם בעלי היתרונות של משך חיים ארוך והשפעות נמוכות של מעבר ראשון. יש להם שיעור חילוף חומרים של 50% הן בכבד והן בכליות, וניתן להשתמש בהן אפילו במקרים של תפקוד לקוי של הכבד והכליות. יתרון נוסף הוא שיש הבדלים מינימליים בפרמקוקינטיקה בין אנשים ממגדרים, גילאים ואנשים פרטיים שונים, מה שמקל על השליטה קלינית. ל- Bisoprolol Fumarate יש סלקטיביות גבוהה ליחס זיקה של קולטנים 1 קולטן 2 הם חזקים פי 11-34, עם החזקים ביותר בהשוואה לאטנולול ומטופרולול 1 השפעה מעכבת סלקטיבית לקולטן.

אנחנו יכולים לספקאבקת ביסופרולול.

הערה: בלום טק (מאז 2008), השגת כימ-טק היא חברת הבת של ארה"ב.

באמצעות P-hydroxybenzaldehyde (מתחם I) כחומר ההתחלה ובעקבות הצעדים שתיארת, ניתן להכין בסיס חופשי ביסופרולול.

1. הפחתה להשגת אלכוהול P-hydroxybenzyl (מתחם II)

C₇H₆O₂+סוכן הפחתת → ג₇H₈O₂

על ידי שימוש בחומרים צמצומים כמו מימן או פוספיט, P-hydroxybenzaldehyde מצטמצם לאלכוהול P-hydroxybenzyl. שלב זה מצמצם את הקבוצה התפקודית של אלדהיד לקבוצה פונקציונלית לאלכוהול.

2.

C₇H₈O₂+C₅H₁₂O₂+זרז חומצה → תוצר של היווצרות אתר עם איזופרופוקסיטנול (תרכובת III)

React P-hydroxybenzyl אלכוהול עם איזופרופוקסיטנול (אתריזציה של איזופרופנול ואתילן גליקול) לייצור תרכובת III. תגובה זו דורשת בדרך כלל מצבים חומציים, והזרז הנפוץ הוא חומצה גופרתית.

3. אתריזציה עם Epichlorohydrin כדי להשיג תרכובת IV

מתחם III+ג₃H₅Clo+Alkali Catalyst → תוצר של היווצרות אתר עם Epichlorohydrin (תרכובת IV)

React תרכובת III עם אפיכלורוהידרין ליצירת תרכובת IV. בתגובה זו, אפיכלורוהידרין פותח את הטבעת ועובר תגובת החלפה עם הקבוצה התפקודית האתרית. שלב זה דורש מצבים אלקליין, וניתן לבחור זרזים אלקליין כמו נתרן הידרוקסיד או נתרן פחמתי.

4. תגובת פתיחת טבעת עם איזופרופילמין כדי להשיג בסיס חופשי ביסופרולול

מתחם IV+ג₃H₉N → BISOPROLOL בסיס חינם

מתחם IV עובר תגובת פתיחת טבעת עם איזופרופילמין ליצירת בסיס חופשי ביסופרולול. בשלב זה, קבוצת האפוקסי מותקפת על ידי איזופרופילמין, ומייצרת את הבסיס החופשי הסופי ביסופרולול.

אבקת ביסופרולולסונתז מ- 4 - אלכוהול הידרוקסיבנזיל ואלכוהול איזופרופיל, Epichlorohydrin, isopropylamine וחומצה fumaric בארבעה שלבים. לתגובה המורכבת הראשונה, שיטת הטיפול בבסיס החומצה שימשה להשגת המוצר, כדי להימנע משיטת הזיקוק האבק הגבוהה ושיטת ואקום, שלא רק שיפרה מאוד את התשואה, אלא גם הפחיתה מאוד את צריכת אנרגיית התגובה. מבנה המוצר התאפיין כרומטוגרפיה נוזלית, נקודת התכה, פורייה טרנספורמציה ספקטרוסקופיה אינפרא אדום וספקטרוסקופיה של תהודה מגנטית גרעינית. לשיטה סינתטית זו היתרונות של תנאים קלים, הפעלה פשוטה לאחר עיבוד ותשואת מוצרים גבוהה, שניתן לתעשב.

תגיות פופולריות: אבקת ביסופרולול CAS 66722-44-9, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאות, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה