N-אצטיל-L-אבקת ציסטאיןהוא חומר אורגני, אבקה גבישית לבנה, בדומה לריח שום, טעם חמוץ. הוא היגרוסקופי, מסיס במים או באתנול, בלתי מסיס באתר ובכלורופורם. הוא חומצי בתמיסה מימית ומכיל תיולים, שיכולים לשבור את הקשר הדיסולפידי (- S - S -) של הקשר הפפטידי המוקופרוטאינים, כך ששרשרת המוקופרוטאינים הופכת לשרשרת פפטיד מולקולרית קטנה ומפחיתה את צמיגות המוקופרוטאינים. לכן, מוצר זה הוא תרופת פירוק לרירית, כיח מוגלתי וליר נשימתי. מכיוון שלעתים קרובות הוא קיים בצורה של אבקת nac, אז acety l cysteine משמש לעתים קרובות בחיפוש.
|
נוסחה כימית |
C5H9NO3S |
|
מסה מדויקת |
163 |
|
משקל מולקולרי |
163 |
|
m/z |
163 (100.0%), 164 (5.4%), 165 (4.5%) |
|
ניתוח אלמנטים |
C, 36.80; H, 5.56; N, 8.58; O, 29.41; S, 19.65 |
|
מורפולוגי |
נוֹזֵל |
|
צֶבַע |
מסיס במים |
|
נקודת התכה |
106 - 108 מעלות ( מואר ) |
|
נקודת רתיחה |
407.7 ± 40.0 מעלות צלזיוס ( חזוי ) |
|
צְפִיפוּת |
1.22 גרם/מ"ל ב-25 מעלות צלזיוס (מואר) |
|
תנאי אחסון |
2-8 מעלות צלזיוס |
|
סיבוב ספציפי |
− 35.1 oC (c=2, H2O) |
|
מקדם חומציות (pKa) |
9.52 (30 מעלות) |
|
נקודת הבזק |
133 מעלות f |
|
מסיסות H2O |
100 מ"ג/מ"ל עם חימום |
|
צפיפות אדים |
1.03 (לעומת אוויר) |
|
מקדם השבירה |
24 מעלות ( C=שיטת JPC ) |
אנחנו יכולים לספקN-אצטיל-L-אבקת ציסטאין.
הערה: BLOOM TECH(מאז 2008), ACHIEVE CHEM-TECH היא חברת הבת שלנו.
N-אצטיל-L-אבקת ציסטאין(NAC), כנגזרת-ת מכילה חומצות אמינו גופרית, פותחה כמכייח מאז שנות ה-60. תחומי היישום שלו התרחבו מטיפול במחלות בדרכי הנשימה לתזונת ספורט, הגנה עצבית וטיפוח ויופי. ערך הליבה שלו טמון בקבוצת התיול (- SH) במבנה המולקולרי שלה, אשר לא רק מקנה ל-NAC יכולת נוגדת חמצון חזקה, אלא גם הופכת אותו למבשר מפתח לסינתזת גלוטתיון (GSH). בתחום היופי וטיפוח העור, NAC הפכה למרכיב ליבה בטיפול נגד-הזדקנות ובריאות העור על ידי ניקוי רדיקלים חופשיים, עיכוב דלקות, קידום סינתזת קולגן וויסות חילוף החומרים של המלנין באמצעות מנגנונים מרובים. הנה התיאור המפורט שלו:
ההשפעה נוגדת החמצון של NAC מקורה בקבוצת התיול (- SH) במולקולה שלה, שיכולה להגיב ישירות עם מיני חמצן תגובתיים (ROS) כגון רדיקלי הידרוקסיל (· OH) ומי חמצן (H ₂ O ₂) כדי ליצור נגזרות תיול יציבות, ובכך להפריע לתגובת השרשרת של רדיקלים חופשיים. לדוגמה, ניסויים במבחנה, NAC יכול להפחית באופן משמעותי את רמות ה-ROS של קרטינוציטים המושרה על ידי קרינה אולטרה סגולה (UV), להגן על קרום התא מפני נזקי חמצון שומנים. בנוסף, NAC, כמבשר של GSH, משפר את הפעילות של גלוטתיון פרוקסידאז (GPx) על ידי הגדלת ריכוז GSH תוך תאי, ויוצר מערכת הגנה נוגדת חמצון מתמשכת. מחקרים הראו כי מתן אוראלי של NAC יכול להעלות את רמות GSH בעור ב-30% -50% ולשפר משמעותית את מצב הלחץ החמצוני. דלקת עור היא אחד הגורמים המרכזיים להזדקנות מואצת.
NAC מעכב את מסלול האותות של גורם גרעיני kappa B (NF - κ B), מפחית שחרור של גורמים פרו-דלקתיים כגון TNF - ו-IL-6, ומקל על הנזק של דלקת כרונית לעור. לדוגמה, במודלים של אקנה, NAC יכול להפחית את פעילות בלוטות החלב ולהפחית את מספר הפפולות הדלקתיות. בנוסף, NAC מווסת את איזון Th1/Th2, מעכב דלקת עור מגע הנגרמת על ידי אלרגנים, ומספק הגנה לשרירים רגישים.
הבסיס הביולוגי של NAC: מנוגדי חמצון להגנה על תאים
NAC מקדם את התפשטותם של קרטינוציטים ופיברובלסטים על ידי הפעלת מסלול הקינאז מוסדר האותות החוץ-תאי (ERK), ומאיץ את תיקון מחסום העור. במודל ההזדקנות הצילום, NAC יכולה להגדיל את עובי העור ב-15% -20% ולהפחית את עומק הקמטים. המנגנון שלו כולל: עיכוב של מטריצת מטלופרוטאינזים (MMPs): NAC מפחית את פירוק הקולגן על ידי הפחתת הביטוי של MMP-1 ו-MMP-9. קידום סינתזת קולגן: NAC מגביר את הביטוי של קולגן מסוג I על ידי הפעלת מסלול TGF - /Smad. הגנה על תפקוד המיטוכונדריאלי: NAC מנקה ROS מיטוכונדריאלי, שומר על סינתזת ATP ומעכב את ההזדקנות הסלולרית.
הפחתת קמטים ושיפור מוצקות העור, NAC מעכב את פעילות MMP-1 ומפחית את פירוק הקולגן. לדוגמה, ניסויים במבחנה הראו כי 10mM NAC יכול להגביר את סינתזת הקולגן בפיברובלסטים ב-25%. NAC משפר את הפעילות של ליזיל אוקסידאז (LOX), מקדם קישור צולב של סיבי אלסטין ומשפר את גמישות העור. המחקר הקליני הראה כי לאחר 12 שבועות של שימוש רצוף בקרם המכיל 5% NAC, עומק הקמטים סביב עיני הנבדקים ירד ב-18%, ומוצקות העור עלתה ב-22%. גוון עור אחיד והלבנה: NAC מפחית את סינתזת המלנין על ידי עיכוב פעילות טירוזינאז. לדוגמה, בניסויים בתאי מלנומה, 5mM NAC יכול להפחית את תכולת המלנין ב-30%. NAC מפחית את קהות העור על ידי ניקוי פרוקסיד ליפידים.
המחקר הקליני הראה כי השימוש בתמצית המכילה 3% NAC במשך 8 שבועות רצופים העלה את בהירות צבע העור של הנבדקים ב-15% והפחית את אזור הכתם ב-20%.NAC מפעיל את מסלול ה-PPAR -, משפר את הסינתזה של סרמידים וחומצות שומן חופשיות ומחזק את מחסום העור. לדוגמה, במודל אטופיק דרמטיטיס, NAC יכול להפחית את אובדן המים דרך העור (TEWL) ב-25%. NAC מקל על תחושות צריבה וצריבה על ידי עיכוב פעילות קולטן TRPV1. המחקר הקליני הראה ששימוש בקרם המכיל 2% NAC במשך ארבעה שבועות רצופים הפחית את אזור האריתמה של נבדקי שרירים רגישים ב-30%.
תגובות שליליות
N-אצטיל-L-אבקת ציסטאין(NAC), כנוגד חמצון המכיל תיול, נמצא בשימוש נרחב בתחום היופי, טיפוח העור וניהול הבריאות, בשל ניקוי הרדיקלים החופשיים, מקדם סינתזת גלוטתיון, אנטי דלקתיות והשפעות מגנות על תאים. עם זאת, יש להתייחס ברצינות לתופעות הלוואי האפשריות שלו. להלן ההסבר המפורט שלה:
גירוי במערכת העיכול
מבנה התיול (- SH) של NAC עשוי לעורר ישירות את רירית מערכת העיכול, ולגרום לתסמיני אי נוחות כגון בחילות, הקאות, התנפחות בטן ושלשולים. תגובות אלו שכיחות במיוחד בעת נטילת NAC דרך הפה, במיוחד בשלב השימוש הראשוני או כאשר המינון גבוה מדי. לדוגמה, במחקר קליני של חולים עם מחלת ריאות חסימתית כרונית (COPD), כ-15% מהחולים שנטלו 600 מ"ג/ד' NAC דרך הפה דיווחו על בחילה קלה, אך התסמינים בדרך כלל חלפו מעצמם תוך 2-4 שבועות.
מנה מפוצלת: חלקו את המינון היומי ל-2-3 מנות כדי להפחית את הגירוי במערכת העיכול הנגרם מצריכה בודדת.
נלקח עם ארוחות: נטילה עם אוכל יכולה להפחית את השכיחות של אי נוחות במערכת העיכול. ניסוי כפול-סמיות הראה שלקיחת NAC עם ארוחות יכולה להפחית את שכיחות הבחילות מ-22% ל-8%.
התאמת מינון: השתמש תחילה במינון נמוך (כגון 300 מ"ג/ד) והעלה אותו בהדרגה למינון היעד, מה שעוזר בהסתגלות מערכת העיכול.
תפקוד כבד לא תקין
למרות נדיר, שימוש-לטווח ארוך או מוגזם ב-NAC עלול לגרום לנזק לכבד, המתבטא ברמות גבוהות של טרנסמינאזות (ALT, AST). בניסויים בבעלי חיים, לאחר 4 שבועות רצופים של הזרקה תוך צפקית של NAC במינון גבוה (500 מ"ג/ק"ג/ד) בחולדות, נצפתה סטאטוזיס כבדית קלה, אך היא התאוששה לאחר הפסקת נטילת התרופה.
אוכלוסיית הסיכון כוללת אנשים עם הפרעה בתפקוד הכבד: חולים עם מחלת כבד בסיסית המשתמשים ב-NAC צריכים להיות במעקב קפדני אחר תפקודי כבד.
משתמשים לטווח ארוך: מומלץ לבדוק מדדי תפקודי כבד כל 3-6 חודשים.
תגובה אלרגית
תסמיני עור: NAC עלול לגרום לתגובות אלרגיות כגון פריחה, גירוד ואורטיקריה, במיוחד אצל אנשים עם היסטוריה של אלרגיות לתרכובות גופרית, עם סיכון גבוה יותר. ניתוח רטרוספקטיבי הראה שבקרב 2300 חולים המשתמשים ב-NAC, השכיחות של תגובות אלרגיות הייתה 1.2%, כאשר הפריחה הייתה 85%. אם מופיעים תסמינים אלרגיים, יש להפסיק את הטיפול ב-NAC. מתן אוראלי של loratadine (10 מ"ג/ד) או cetirizine (10 מ"ג/ד) יכול להקל על התסמינים. אם יש נפיחות של הגרון או קשיי נשימה, נדרש טיפול רפואי דחוף.
תגובה של מערכת הנשימה:במקרים נדירים, NAC עלול לגרום לסמפונות, במיוחד בחולים עם אסתמה שצריכים להשתמש בו בזהירות. בניסוי אקראי מבוקר המכוון לחולי COPD, 0.5% מהחולים חוו קוצר נשימה חולף לאחר שאיפת תמיסת NAC, אך התסמינים השתפרו במהירות לאחר הפסקת הטיפול התרופתי.
תגובות שליליות נוירולוגיות
כאב ראש וסחרחורת
NAC עלול לגרום לכאבי ראש וסחרחורת על ידי השפעה על חילוף החומרים של גלוטמט או הרחבת כלי הדם, עם שיעור שכיחות של כ-3% -5%. בניסוי קליני המכוון לחולים עם הפרעה טורדנית-קומפולסיבית, 6% מהחולים שנטלו 1200 מ"ג/יום NAC דרך הפה דיווחו על כאבי ראש קלים, אך לא השפיעו על היענות לטיפול. הצעה: הימנע מנהיגה או הפעלת מכונות עד שהתגובות האישיות יהיו ברורות. כאשר כאב הראש נמשך ללא הקלה, יש צורך להעריך אם הוא קשור לאינטראקציות עם תרופות אחרות או למינון מוגזם.
תסמינים נפשיים
קשישים או אנשים עם תפקוד לקוי של הכבד עשויים לחוות מדי פעם תסמינים פסיכיאטריים כגון חוסר התמצאות, נמנום וחרדה בעת שימוש ב-NAC. במחקר תצפיתי של חולי COPD קשישים, שכיחות התסמינים הפסיכיאטריים בחולים מעל גיל 80 שהשתמשו ב-NAC הייתה 2.1%, גבוהה משמעותית מזו של חולים צעירים יותר (0.5%).
בקרת סיכונים: חולים קשישים צריכים להתחיל עם מינון נמוך (300 מ"ג/ד) ולהתאים בהדרגה. הערכת תפקוד קוגניטיבי באופן קבוע, במיוחד בשילוב עם תרופות הרגעה.
אינטראקציות בין תרופות
נוגדי קרישה
NAC עשוי לשפר את ההשפעות של נוגדי קרישה כגון וורפרין ואספירין, להגביר את הסיכון לדימום. המנגנון עשוי להיות קשור להשפעה נוגדת החמצון של NAC המשפיעה על תפקוד הטסיות או פעילות האנזים המטבולי תרופה. הצעה: במהלך השימוש ב-NAC, יש צורך לעקוב מקרוב אחר INR ולהתאים את מינון הוורפרין. הימנע משימוש בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות- כגון אספירין בשילוב.
ניטרוגליצרין
NAC עשוי לשפר את ההשפעה הרחבת כלי הדם של ניטרוגליצרין, מה שמוביל ליתר לחץ דם. ניסויים בבעלי חיים הראו שהשילוב של NAC (200 מ"ג/ק"ג) וניטרוגליצרין (0.1 מ"ג/ק"ג) יכול להפחית את הלחץ העורקי הממוצע בחולדות ב-30%, גבוה משמעותית מקבוצת הניטרוגליצרין לבדה (15%). עקרון הטיפול: חולים עם מחלות לב וכלי דם צריכים לעקוב אחר לחץ הדם שלהם כאשר משתמשים בו בשילוב. הימנע מעירוי תוך ורידי בו זמנית של NAC וניטרוגליצרין.
סיכון אוכלוסייה מיוחד
נשים בהריון ומניקות
ניסויים בבעלי חיים הראו ש-מינון גבוה של NAC (יותר מ-1000 מ"ג/ק"ג/ד' או שווה ל-1000 מ"ג/ק"ג/ד) עלול להגביר את הסיכון להפרעות עובריות, אך נתוני המחקר בבני אדם מוגבלים. מחקר עוקבה של 200 נשים הרות לא מצא מתאם בין NAC (600mg/d) לבין מומים בעובר או לידה מוקדמת, אך מומלץ להשתמש בו רק כאשר היתרונות עולים על הסיכונים. ניתן להפריש NAC לחלב אם, אך הריכוז נמוך ביותר (<1% maternal blood drug concentration), and there are currently no reports of adverse reactions in infants. If lactating women need to use it, it is recommended to take the medication immediately after breastfeeding to reduce infant exposure.
ילדים ובני נוער
נתוני הבטיחות של NAC בילדים מגיעים בעיקר מטיפול מכייח (כגון סיסטיק פיברוזיס), ושימוש-לטווח קצר (<4 weeks) is well tolerated. However, long-term use may affect growth and development related metabolic pathways, and the risk benefit ratio needs to be carefully evaluated. Dose adjustment: The recommended dose for children is 10-15mg/kg/d, taken in 2-3 doses to avoid exceeding the maximum adult dose (1800mg/d).
אבקת N-Acetyl-L-Cysteine (NAC) היא תוסף רב תכליתי ורב עוצמה עם מגוון רחב של יתרונות בריאותיים. היכולת שלו להגביר את רמות הגלוטתיון, לפעול כנוגד חמצון ישיר ולתמוך בניקוי רעלים הופכת אותו לבעל ערך רב לבריאות דרכי הנשימה, תפקודי כבד, רווחה נפשית- ועוד. למרות שבאופן כללי בטוח, יש להשתמש ב-NAC בזהירות, במיוחד אצל אנשים עם-מצבים קיימים או אלו הנוטלים תרופות. ככל שהמחקר ממשיך לחשוף יישומים וניסוחים חדשים, NAC עומדת להישאר אבן יסוד בבריאות ובריאות במשך שנים רבות. התייעץ תמיד עם ספק שירותי בריאות לפני התחלת תוספי NAC כדי להבטיח בטיחות ויעילות.
תגיות פופולריות: n-acetyl-l-אבקת ציסטאין cas 616-91-1, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה