Chlortetracycline Hydrochloride

Chlortetracycline Hydrochlorideהיא צורת ההידרוכלוריד של כלורוטטרציקלין, עם השם הכימי 7-כלורו -4- (דימתילמינו) -1,4-4,4A, 5,5A, 6,11,12A-אוקטאהידרו-3,6,10,12,12ATAHYDROXY-6-Methyl-1,11-Toxo-Toxo-Toxo-Toxopid. הנוסחה המולקולרית שלה היא C22H24CL2N2O8, CAS 64-72-2 והמשקל המולקולרי הוא 515.34. אבקה גבישית צהובה עד צהובה, טעם חסר ריח ומר. מבנה הליבה שלו כולל את שלד הטבעת הטיפוסי (A, B, C, D טבעות) של אנטיביוטיקה טטרציקלין, בה אטום הכלור בן 7 העמדות וקבוצת 4-דימתילמינו הם קבוצות תפקודיות מרכזיות לפעילות אנטיבקטריאלית. מסיס מעט במים (50 מ"ג/מ"ל מסיס ב 1 מ 'NaOH), מסיסים בהידרוקסיד או באלקלי קרבונט. כמעט בלתי מסיס בממסים אורגניים שאינם קוטביים כמו אצטון, אתר, כלורופורם וכו '. הטווח האנטיבקטריאלי הוא רחב, ויש לו השפעות מעכבות על חיידקים שונים, ריקטציה מסוימת, מיקופלזמה, ספירוצ'טים ופרוטוזואה; משמש בעיקר לאינפליקט חיידקי העמיד בפני פניצילין, כמו דלקת ריאות וספסיס סטפילוקוק, טיפוס, דלקת ריאות של mycoplasma, דיזנטריה אמבית וכו '.

מידע נוסף על תרכובת כימית:

המוצר שלנו

 

אבקת כלורטטרציקלין

טבליות Chlortetracycline

הזרקת כלורטטרציקלין

Chlortetracycline HCl

Chlortetracycline +. COA

לכלורוטטרציקלין הידרוכלוריד, כתרופה מייצגת של אנטיביוטיקה טטרציקלין, יש תכונות פרמקולוגיות המכסה ממדים מרובים כמו מנגנון אנטיבקטריאלי, מאפיינים פרמקוקינטיים, ספקטרום אנטיבקטריאלי ועמידות.

מנגנון אנטיבקטריאלי: עיכוב רב-יעדים של סינתזת חלבון

 

זה נקשר ספציפית ליחידת המשנה הריבוזומלית של 30S, וחוסם את כניסתו של אמינציל tRNA לאתר ה- A של הריבוזום, ובכך מעכב את התארכות שרשרת הפפטיד וסינתזת החלבון. השפעתו האנטי-חומרים תלויה בזמן, ויש צורך לשמור על ריכוז התרופה מעל הריכוז המעכב המינימלי (MIC) לפרק זמן מסוים על מנת להרוג ביעילות את Bateria. בנוסף, התרופה יכולה לחדור לממברנות תאי Baterial, להיקשר ליחידת המשנה של שנות ה -50 של ריבוזומים, להפריע לפעילות פפטידיל טרנספרז ולעכב עוד יותר את היווצרות הקשר של הפפטיד. מנגנון הפעולה היעד הכפול הזה מעניק לו פעילות אנטי -חומרית חזקה כנגד שניהם בטריה חיובית גרם (כמו סטפילוקוקוס אוורוס וסטרפטוקוקוס דלקת ריאות) וגרם שליליות שליליות (כמו אסקריצ'יה קולי וריכופילוס, כל כך משפיעים על ידי אטופילוס.

פרמקוקינטיקה: ספיגת דרך הפה מוגבלת ומאפייני חלוקת רקמות

 

ספיגה: זמינות ביולוגית דרך הפה היא כ- 50% -70%, מושפעת באופן משמעותי ממזון. תזונה עשירה בשומן יכולה לעכב את התרוקנות הקיבה, להפחית את המגע התרופתי עם חומצת קיבה, ובכך להוריד את שיעורי ההשפלה ולהגדיל את שיעורי הספיגה; מזונות או תרופות המכילים יוני מתכת דו -ערכיים כמו סידן, מגנזיום וברזל (כמו נוגדי חומצה ומוצרי חלב) יכולים ליצור קומפלקסים בלתי מסיסים עם כלורמפניקול הידרוכלוריד, ולהפחית את הספיגה ביותר מ- 50%.
התפלגות: התרופה מופצת באופן נרחב ברקמות בכל הגוף, במיוחד באיברים כמו הכבד, הכליות והריאות שבהם הריכוז גבוה. הוא יכול להיכנס לעובר דרך מחסום השליה או להיות מופרש לחלב אם. נפח ההפצה לכאורה שלו (VD) הוא 1.5-2.0 ליטר/ק"ג, עם קצב קשירת חלבון של כ- 35% -65%, בעיקר מחייב לאלבומין בפלזמה.

 

מטבוליזם: הכבד הוא האתר המטבולי העיקרי, ומייצר מטבוליטים לא פעילים באמצעות תגובות כמו הידרוקסילציה ודמתילציה. חלק מטבוליטים מופרשים דרך מרה ליצירת זרימת המעיים של הכבד.
הפרשה: כ- 40% מהתרופה מופרשת בצורתה המקורית דרך הכליות, ו -20% -30% מופרשים בצורה של מטבוליטים. מחצית החיים (T ₁/₂) היא 6-8 שעות והיא ממושכת ל 10-12 שעות במקרים של אי ספיקה לכליות.

הגבלות עמידות לתרופות ותרופות: עמידות צולבת ואתגרים קליניים

 

שימוש נרחב לטווח הארוך הוביל לעלייה משמעותית בשיעורי ההתנגדות לשטרות, ומנגנוני ההתנגדות שלה כוללים בעיקר:

ביטוי יתר של משאבות השפכים: גרם שלילי שלילית משתמש במשאבות שפכים כמו TETA ו- TETB כדי לגרש תרופות מהחלל החוץ תאי, מה שמפחית את הריכוז התאי.
חלבון מגן ריבוזומלי: חלבון TETM נקשר לריבוזומים, ומונע מתרופות כריכה לאתרי יעד ולהגדיל את ה- MIC ב- 8-32 פעמים.
הפעלת שינוי אנזים: זנים מסוימים מייצרים אצטילטרנספרזות ופוספוטראנספרזות, אשר מפעילים תרופות.
נכון לעכשיו, שיעור ההתנגדות של סטרפטומיצין הידרוכלוריד ב- Staphylococcus aureus הוא 60%-70%, וב- Streptococcus pneumoniae הוא עולה על 40%, מה שמגביל את מיקומו כתרופה קו ראשון. כיום הוא משמש בעיקר לאיתורים קלים עד בינוניים או משטרי טיפול משולבים.

ספקטרום אנטיבקטריאלי ויישום קליני: אינדיקציות אנטיבקטריאליות רחבות-ספקטרום וספציפיות

 

Chlortetracycline Hydrochlorideיש השפעה מהירה של חיידקים על מרבית הבטריה החיובית של גרם (מיקרופון פחות או שווה ל 0.5 מיקרוגרם/מ"ל) ועל גרם שלילית (מיקרופון פחות או שווה ל -2 מיקרוגרם/מ"ל), המתאים במיוחד ל:
מתן דרכי הנשימה: טיפול בדלקת ריאות שנרכשה בקהילה הנגרמת על ידי Streptococcus pneumoniae ו- Haemophilus influenzae, בשילוב עם אנטיביוטיקה בטא לקטם, יכולים לשפר את היעילות.
עמדות בעור ורקמות רכות: הקצב האפקטיבי לטיפול בפוסולות ופוליקוליטיס הנגרמת על ידי Staphylococcus aureus (כולל זנים עמידים למתיצילין) הוא מעל 85%.
התפתחות פתוגנית לא טיפוסית: כתרופה המועדפת על דלקת ריאות של mycoplasma ו- chlamydia, מהלך הטיפול הוא בדרך כלל 10-14 יום.
יישומי תרחיש מיוחדים:
פונקציית נשא יון סידן: על ידי צ'ילציה של יוני סידן תוך -תאיים, היא מעכבת את שחרור הגורם המפעיל טסיות דם ומשמשת למניעת פקקת.
מחקר אפופטוזיס תאים: כבחינת פלורסנט לתייג זרימת יון סידן בתכנית האנדופלסמה, צפו בשינויים באיתות הסידן במהלך אפופטוזיס תאים.

Chlortetracycline Hydrochloride, כאחד האנטיביוטיקה הראשונה של הטטרציקלין התעשייתי, עבר עשרות שנים של אופטימיזציה בשיטת הסינתזה שלה ויצר מערכת תעשייתית הנשלטת על ידי תסיסה ביולוגית ונוספה על ידי סינתזה כימית.

שיטת הסינתזה הכימית משתמשת באנטיביוטיקה טבעית של טטרציקלין כחומרי התחלה להכנת כלורמפניקול הידרוכלוריד באמצעות שינוי מבני. הוא משמש בעיקר למחקר מעבדה ופיתוח נגזרות בעלות ערך גבוה כמו מינוציקלין ודוקסיציקלין.

שיטת התסיסה הביולוגית, עם יתרון העלות שלה ומדרגיותה, נותרה הטכנולוגיה המיינסטרים לסינתזה של כלורמפניקול הידרוכלוריד; עקרונות הסינתזה הכימית ממלאים תפקיד בלתי ניתן להחלפה בפיתוח ובמחקר המנגנון של נגזרים. בעתיד, עם שילוב של ביולוגיה סינתטית וכימיה ירוקה, יתפתח תהליך הסינתזה של כלורמפניקול הידרוכלוריד לקראת יעילות גבוהה, פחמן נמוך ואינטליגנציה, ויספק פיתרון בר -קיימא לתעשיית האנטיביוטיקה העולמית.

תגיות פופולריות: Chlortetracycline Hydrochloride, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאות, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה