Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של תוסף coluracetam בסין. ברוכים הבאים לתוסף coluracetam בתפזורת באיכות גבוהה למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
תוסף Coluracetam(MKC-231, BCI-540) הוא משפר ספיגת כולין חדש, השייך לנגזרות של סיטן. שמו הכימי הוא N-(2,3-דימתיל-5,6,7,8-טטרה-הידרופוראנו [2,3-B] quinolin-4-yl)-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl) acetamide. היא מופיעה כאבקה גבישית לבנה עם מסיסות גדולה או שווה ל-20mg/mL ב-DMSO ואינה מסיסה במים ובאתנול. הוא מקיים אינטראקציה עם תהליך קליטת כולין בזיקה גבוהה (HACU), שהוא השלב המגביל את הקצב בסינתזה של הנוירוטרנסמיטר אצטילכולין על ידי שאיפת כולין לנוירונים. Coluracetam יכול להגביר את קצב ה-HACU, ולאפשר ליותר כולין להיספג לנוירונים, ובכך להגביר את הפעילות של נוירונים כולינרגיים אידיאליים, מה שהופך אותו למטרה קוגניטיבית משפרת.
כאשר התפקוד הכולינרגי נפגע, קולכיצין יכול לקלוט כולין לנוירונים. בנוכחות של HACU לא מספיק עקב נזק כימי, זה יכול לשמור על תפקוד כולינרגי או להחזיר את התפקוד הכולינרגי לקדמותו. באמצעות ניסויים בבעלי חיים, נמצא כי הוא יכול לשפר את הירידה בתכולת האצטילכולין בהיפוקמפוס של חולדות ועכברים, ולהקל על לקויות למידה, ליקויים בזיכרון והפרעות קוגניטיביות.
יחד עם זאת, החברה שלנו מספקת לא רק אבקות טהורות, אלא גם טבליות והזרקות. במידת הצורך, אנא אל תהסס לפנות אלינו בכל עת.
מידע נוסף על תרכובת כימית:
|
|
|
COA של תוסף Coluracetam
תוסף Coluracetam(MKC-231), כתרופה חדשה לשיפור קוגניטיבי, משכה תשומת לב רחבה בתחומי מדעי המוח ופיתוח תרופות בשנים האחרונות. להלן תיאור מפורט של השימושים בו:
השפעות פרמקולוגיות
בניסויים של חולדות ועכבר, Coluracetam הוכיח את היכולת לשפר לקויות למידה, ליקויי זיכרון וחסרים קוגניטיביים. לדוגמה, במודל העכבר המושרה AF64A של פגיעה בזיכרון, מתן פומי של Coluracetam במינון של 0.3-3 מ"ג/ק"ג פעם ביום למשך 11 ימים יכול לשפר את הפגיעה בזיכרון ואת צריכת אצטילכולין בהיפוקמפוס בעכברים. AF64A יכול לשבש את המערכת הכולינרגית, להוביל לירידה ברמות האצטילכולין ובעקבות כך להשפיע על יכולות הלמידה והזיכרון.
Coluracetam משפר בעיות זיכרון הנגרמות על ידי AF64A על ידי השתתפות בתהליך קליטת כולין בזיקה גבוהה (HACU), הגברת הספיגה הסינפטית של כולין וקידום סינתזת אצטילכולין. במודל של חולדות של לקויות קוגניטיביות ולקויות למידה, Coluracetam הראה שיפור גם במתן דרך הפה במינון של 1-3 מ"ג/ק"ג פעם ביום במשך 8 ימים. אצטילכולין ממלא תפקיד מכריע בתהליכי למידה וזיכרון, ו-Coluracetam מגביר את רמות האצטילכולין, משפר את יעילות העברת המידע בין סינפסות עצביות ומסייע בשיפור יכולות הלמידה והזיכרון.
מנגנון הפעולה העיקרי של Coluracetam הוא הגברת הספיגה של כולין על ידי סינפסות עצביות על ידי השתתפות בתהליך HACU. HACU הוא השלב המגביל את הקצב בסינתזה של הנוירוטרנסמיטר אצטילכולין על ידי שאיפת כולין לנוירונים. הגדלת קצב ה-HACU יכולה לשפר את פעילותם של נוירונים כולינרגיים. במחלות כמו מחלת אלצהיימר, המערכת הכולינרגית נפגעת ורמות האצטילכולין יורדות, מה שמוביל לתפקוד קוגניטיבי. Coluracetam משפר את תפקוד המערכת הכולינרגית ומשפר את התפקוד הקוגניטיבי על ידי הגברת הספיגה והסינתזה של כולין.
תוסף Coluracetamעשויה להשפיע לטובה הן על זיכרון העבודה והן על הזיכרון-לטווח ארוך. מהשיפור שלו ב-AF64A המושרה בחוסר זיכרון עבודה בעכברים והפרעות קוגניטיביות בחולדות (שעשויות לכלול מספר סוגים של זיכרון), הוא עשוי למלא תפקיד בשלבים שונים של יצירת זיכרון על ידי ויסות המערכת הכולינרגית. זיכרון עבודה כרוך בעיקר באחסון זמני ובמניפולציה של מידע, בעוד-זיכרון לטווח ארוך כרוך באחסון ואחזור-לטווח ארוך של מידע. Coluracetam מגביר את הסינתזה והשחרור של אצטילכולין, מה שעשוי להשפיע על המעגלים העצביים והפלסטיות הסינפטית הקשורים לסוגי זיכרון אלה, ובכך לשפר סוגים שונים של תפקוד זיכרון.
במודל של איסכמיה-של איסכמיה מוחי, Coluracetam יכול להפחית את נפח האוטם המוחי ואפופטוזיס נוירוני, ולשפר ליקויים נוירולוגיים. פגיעה באיסכמיה מוחית-יכולה להוביל לסדרה של מנגנוני נזק כגון מתח חמצוני, תגובה דלקתית ואפופטוזיס של תאים בנוירונים. Coluracetam עשוי להפעיל השפעות נוירו-פרוטקטיביות באמצעות מנגנונים כגון השפעות נוגדות חמצון, אנטי -דלקתיות ואנטי אפופטוטיות. לדוגמה, זה עשוי לנקות רדיקלים חופשיים ולהפחית את הנזק שלהם לנוירונים.
Coluracetam מגביר את הסינתזה והשחרור של אצטילכולין, משפר את תפקוד המערכת הכולינרגית ומסייע בשמירה על פעילות פיזיולוגית תקינה של נוירונים. בנוסף, ההשפעה הנוירו-פרוטקטיבית שלו עשויה להאט את התקדמות מחלות ניווניות עצביות ולהגן על נוירונים מפני נזק נוסף.מנגנון ההגנה העצבי של Coluracetam עשוי לכלול היבטים מרובים. מבחינת פעילות נוגדת חמצון, הוא עשוי להגביר את פעילותם של אנזימים נוגדי חמצון תוך תאיים כגון סופראוקסיד דיסמוטאז (SOD), גלוטתיון פרוקסידאז (GSH Px) וכו', ניקוי עודפי רדיקלים חופשיים בגוף והפחתת נזקי עקה חמצונית לנוירונים.
במונחים של השפעות אנטי--דלקתיות, זה עשוי לעכב את ההפעלה של מסלולי איתות דלקתיים, להפחית את הייצור והשחרור של גורמים דלקתיים כגון גורם נמק של הגידול - (TNF -), אינטרלוקין-1 (IL-1) וכו', ובכך להקל על ההשפעות הרעילות של התגובה הדלקתית של נוירונים. במונחים של אנטי אפופטוזיס, זה עשוי לווסת את הביטוי של חלבונים הקשורים לאפופטוזיס, כגון עיכוב הביטוי של חלבון פרו אפופטוטי Bax והגברת הביטוי של חלבון אנטי אפופטוטי Bcl-2, ובכך לעכב את תהליך האפופטוזיס הנוירוני.
Coluracetam עשוי לעזור לשפר את זרימת הדם במוח. למרות שיש מחקר קטן יחסית בנושא זה, ההשפעות התרופתיות הכוללות שלו מצביעות על כך שזרימת דם טובה במוח היא חיונית לשמירה על תפקוד נוירוני תקין. הפרעות במחזור הדם במוח עלולות להוביל להיפוקסיה עצבית ולתת תזונה, אשר בתורן משפיעות על סינתזה ושחרור של נוירוטרנסמיטורים ועל העברת מידע בין נוירונים.
Coluracetam עשוי לשפר את זרימת הדם במוח על ידי ויסות תפקוד תאי האנדותל, שיפור ההמורהולוגיה ומנגנונים אחרים. לדוגמה, הוא עשוי לקדם את שחרור תחמוצת החנקן (NO) מתאי האנדותל, שיש לה אפקט מרחיב כלי דם, ובכך להגביר את זרימת הדם המוחית ולהבטיח אספקת חמצן ותזונתי נאותה לנוירונים.
בנוסף להשפעתו על אצטילכולין, Coluracetam עשוי גם לווסת את פעילותם של נוירוטרנסמיטורים אחרים. נוירוטרנסמיטורים מתואמים זה עם זה במערכת העצבים, ומווסתים במשותף תהליכים פיזיולוגיים ופסיכולוגיים שונים. Coluracetam עשוי לווסת את רמות הנוירוטרנסמיטורים על ידי השפעה על הסינתזה, השחרור, הספיגה מחדש ומטבוליזם של נוירוטרנסמיטורים.
לדוגמה, היא עשויה להשפיע על פעילותם של נוירוטרנסמיטורים כגון גלוטמט וחומצה אמינו-בוטירית גמא (GABA). גלוטמט הוא הנוירוטרנסמיטר המעורר החשוב ביותר במערכת העצבים המרכזית, בעוד ש-GABA הוא המוליך העצבי המעכב העיקרי. האיזון ביניהם חיוני לשמירה על תפקוד תקין של מערכת העצבים. Coluracetam מווסת את פעילותם של נוירוטרנסמיטורים אלו, עוזר לשמור על איזון מערכת הנוירוטרנסמיטורים ולשפר עוד יותר את התפקוד הנוירולוגי.
Coluracetam עשוי להפעיל השפעות נוגדות דיכאון וחרדה על ידי הגדלת ריכוז הנוירוטרנסמיטורים כגון סרוטונין ודופמין במסוע הסינפטי. סרוטונין ודופמין הם נוירוטרנסמיטורים הקשורים בקשר הדוק לוויסות רגשות, ורמות חריגות שלהם קשורות להתרחשות של מחלות כמו דיכאון וחרדה. Coluracetam מעודד ספיגת כולין, מה שעשוי להשפיע בעקיפין על חילוף החומרים ושחרור הנוירוטרנסמיטורים הללו.
בנוסף, הוא עשוי גם להשפיע על הפלסטיות העצבית, לקדם את צמיחת הנוירונים ויצירת סינפסות, לשפר את תפקוד המעגלים העצביים, ובכך להקל על תסמינים של דיכאון וחרדה. בהשוואה לכמה תרופות נוגדות דיכאון וחרדה קיימות, ל-Coluracetam עשוי להיות יתרונות ייחודיים. לתרופות נוגדות הדיכאון והחרדה הקיימות עשויות להיות בעיות כמו הופעה איטית ותופעות לוואי מרובות. Coluracetam, כתרופה חדשה, עשוי להיות בעל מנגנון פעולה שונה מהתרופות הקיימות, עם זמן הופעה מהיר יותר ופחות תופעות לוואי. עם זאת, יש צורך במחקרים קליניים נוספים כדי לאמת את יעילותו ובטיחותו בבני אדם.
תוסף Coluracetamעשוי להיות בעל יכולת לנקות רדיקלים חופשיים, שהם אחד הגורמים החשובים המובילים ללחץ חמצוני. בתהליך של מחלות ופציעות נוירולוגיות נוצרת כמות גדולה של רדיקלים חופשיים כמו אניוני סופראוקסיד, רדיקלי הידרוקסיל ועוד. רדיקלים חופשיים אלו תוקפים את קרום התא, חלבונים, DNA וביומולקולות אחרות של נוירונים, מה שמוביל לנזק עצבי ולמוות.
Coluracetam עשוי להגיב עם קבוצות מסוימות במבנה הכימי שלו כדי לחסל רדיקלים חופשיים, ובכך להפחית את הנזק של רדיקלים חופשיים לנוירונים. זה עשוי גם להגביר את הפעילות של אנזימים נוגדי חמצון תוך תאיים כגון SOD, GSH Px וכו'. SOD יכול להפוך אניונים של סופראוקסיד למי חמצן וחמצן, בעוד ש-GSH Px יכול להפחית מי חמצן למים, ובכך להפחית את נזקי עקה חמצונית לתאים. Coluracetam משפר את יכולת ההגנה נוגדת החמצון של תאים ומגן על נוירונים מלחץ חמצוני על ידי הגברת הפעילות של אנזימים נוגדי חמצון אלה.
אמצעי זהירות
Coluracetam מציג אופציה מסקרנת עבור אלה המחפשים שיפור קוגניטיבי, במיוחד בזיכרון, מיקוד ומצב רוח. בעוד שהראיות המדעיות נותרו ראשוניות, מנגנון הפעולה הייחודי שלה ופרופיל הרעילות הנמוך הופכים אותה לבחירה פופולרית בקרב חובבי נוטרופיים. עם זאת, על המשתמשים לגשת ל-Coluracetam בזהירות:
התחל עם מינונים נמוכים כדי להעריך סובלנות.
שלב עם מקורות כולין כדי למזער תופעות לוואי.
התייעץ עם איש מקצוע בתחום הבריאות אם אתה בהריון, מניקה או בטיפול תרופתי.
ככל שהמחקר מתקדם, Coluracetam עשוי לבסס את מקומו כמשפר קוגניטיבי בטוח ויעיל-או לחשוף יישומים חדשים בתחום הגנת העצבים ובריאות הנפש.
מנגנון פעולה כימי
המנגנון הכימי של המוצר סובב בעיקר סביב תהליך קליטת כולין עם-זיקה גבוהה (HACU). זה משפר את הספיגה והניצול של כולין על ידי נוירונים, משפר את היעילות של העברה עצבית כולינרגית, ובכך מפעיל שיפור קוגניטיבי והשפעות נוירו-הגנה. המנגנון הספציפי הוא כדלקמן:
השתתפות בתהליך HACU: HACU הוא השלב המגביל את הקצב- של כניסת כולין לנוירונים כדי לסנתז את הנוירוטרנסמיטר אצטילכולין. Coluracetam משפר את היעילות של תהליך זה, מגביר את ספיגת הכולין על ידי סינפסות עצבים, ובכך מאיץ את הסינתזה של אצטילכולין.
הגבר את פעילות הנוירונים הכולינרגיים: אצטילכולין הוא מוליך עצבי חשוב במערכת העצבים המרכזית, המעורב בתפקודים קוגניטיביים כמו למידה, זיכרון וקשב. Coluracetam משפר את הפעילות של נוירונים כולינרגיים על ידי הגברת הסינתזה של אצטילכולין, ובכך משפר את התפקוד הקוגניטיבי.
שחזור תפקוד כולינרגי: במקרים בהם המערכת הכולינרגית נפגעת (כגון במחלות ניווניות עצביות כמו מחלת אלצהיימר), קולוראצטם יכול לשמור או להחזיר את התפקוד הכולינרגי לרמות נורמליות.
מחקרים הראו שיש לו השפעה מתקנת על מחסור ב-HACU הנגרם על ידי נזק כימי, ובכך משפר הפרעות למידה, ליקויים בזיכרון וחסרים קוגניטיביים.
אפקט מגן עצבי: Coluracetam מציג גם השפעות נוירו-פרוטקטיביות מסוימות. זה עשוי להגן על נוירונים מנזק על ידי ויסות פעילויות נוירוטרנסמיטר ושיפור זרימת הדם במוח, ובכך לעכב את התקדמות מחלות ניווניות.
1. מסלול סינתטי ראשי (סינתזה מתכנסת)
תהליך זה נוקט בשיטת עיבוי של שני-קטעים. ראשית, מכינים בנפרד תוצרי ביניים של פורוקינולימינמין ופירולידון אצטט, ולאחר מכן אמידציה להשגת המוצר הסופי.
2. סינתזה של תוצרי ביניים
2,3-Dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofuro[2,3-b]quinolin-4-amine: שימוש ב-2-amino-4,5-dimethylfuran-3-carbonitrile ו-cyclohexanone כחומרי גלם, מחזור מבוצע בקסילן חם עם אבץ כלוריד כזרז המפתח לייצור כלוריד אחד.
מתיל 2-(2-אוקסופירולידין-1-איל)אצטט: 2-פירולידון מגיב עם מתיל כלורואצטט באמצעות החלפה נוקלאופילי בתנאים אלקליים כדי לייצר את מגיב האצילציה.
3. עיבוי וטיהור המוצר הסופי
שני תוצרי הביניים עוברים אמידציה במערכת נתרן הידריד/N-מתיל-פירולידון ליצירת קולוראצטם גולמי. המוצר מטוהר על ידי התגבשות מחדש והפרדה כרומטוגרפית. הטוהר שלו נקבע על ידי HPLC ללא פחות מ-98%, העומד בתקני האיכות לחומרי גלם תוספים.
תגיות פופולריות: תוסף coluracetam, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה