אבקת דיקלזוריל, CAS 101831-37-2, הנוסחה המולקולרית C17H9CL3N4O2 היא אנלוגי נוקלאוזיד עם יעילות גבוהה, רעילות נמוכה, ואנטי-קוקסידיוזיס רחב-ספקטרום, אשר קיים כנגד כל מינים שהושקעו בתרכנות . משתייכים את השיעור של Triezine, שהשתייכו את Triezine, השפעת הריגה על קוקצידיוזיס ויש לה השפעות על שלבים שונים של התפתחות קוקוצידיוזיס . תקופת הפעולה השיא מתרחשת בשלבים המוקדמים של sporozoites and schizonts . זו אבקה לבנה או צהובה בהירה; כמעט ללא ריח . מוצר זה מסיס מעט בדימתילפורמיד, מעט מסיס בטטרה -הידרפורן, וכמעט בלתי מסיס במים ובאתנול . יש לו השפעה מונעת על סוגים שונים של קוקסידיוזיס ומשמש למניעת קוקציוזיס בטרקנים, דאקים, טורקיות, טורקיות, טורקיות, טורקיות, טורקיות, טורקיות, טורקיות, gecays, geicke, ארנבים . יש לזה השפעות טובות על רגישות, גושיות, רעילות, ברוסלוזיס, ענק ומינים אחרים באימריה בתרנגולות, כמו גם על הקוקצידיוזיס בברווזים ובארנבים.
המוצר שלנו
אבקת דיקלזוריל, כתרופה מייצגת של תרכובות פנילאקטוניטריל טריאזין, הפכה לתרופת ליבה לזיהומים אנטי טפיליים בבעלי חיים, עופות וחקלאות חקלאית ברחבי העולם בגלל היעילות הגבוהה שלה, רעילות נמוכה ומאפיינים רחבים של המרהיבה. מנגנון של פעולות, וניתוח של המרהיזציה של המרהיבון,. מנגנון של נמנה, המפרעות המטרות של MITOCHONTRIAL, metabolism and nucleic acid synthesis, and has a potent killing effect on multiple stages of the lifecycle of nematodes, such as spores, schizonts, and gametophytes. Below is a systematic review of the clinical use of Diclofenac from four dimensions: animal species, disease types, combination therapy, and special application scenarios.
הפיתרון המועדף על קוקסידיוזיס ברווז
מקור ברווז קוקסידיוזיס ספקטרום:
יעיל נגד קוקצידיוזיס גייז (הגורם לקוקסידיוזיס של ברווז קסאל) ווויניאנג קוקסידיוזיס של פילה (הגורם לקוקוצידיוזיס מעיים קטן של ברווז), ריכוז הזנה של 1 מג/ק"ג יכול לשלוט על זיהום, וההשפעה הטיפולית עדיפה על אנטיביוטיקה פוליתר.}.
תוכנית תרופות קליניות:
מניעה: הוסף 0 . 1 מ"ל של Dikezhuli לכל 1L של מים לברווזונים בגילאים 1-7 ימים למשך 3 ימים ברציפות.
טיפול: במהלך זיהום חריף, קח 0 . 05 מ"ל דרך הפה לכל משקל גוף של 1 ק"ג פעם ביום במשך 3 ימים ברציפות, בשילוב עם ויטמין K להמוסטזיס.
יישום מורחב של תרנגולי הודו ועופות מיוחדים
טורקיה קוקוצידיוזיס:
יעיל נגד זיהומי איימריה אדנופורה ואיימריה טורקיה, שימוש בריכוז הזנה של 1 מג/ק"ג למשך 5 ימים ברציפות יכול להפחית את התמותה ולשפר את שיעור המרת ההזנה.
התבוננות בעופות:
לזיהום של טווס איימריה ואימריה מפוזרת, הוספת 50 גרם דייקז'ולי לכל 100 ק"ג מזון במשך 7 ימים ברציפות יכולה להשיג קצב ריפוי של מעל 90%.
טיפול פורץ דרך בקוקסידיוזיס חזירוני
מאפייני פתוגן:
ISOSPORA SUIS הוא הפתוגן העיקרי הגורם לשלשול בחזירים בגילאים 7-21 ימים, ותרופות מסורתיות כמו סולפונאמידים יכולות לגרום בקלות לעמידות לתרופות {}}}
תוכנית Dikezhuli:
מניעה: נטילת 1 מ"ל/ראש (0 . פתרון 5%) בעל פה 3-7 ימים לאחר הלידה במשך יומיים ברציפות יכול להפחית את שכיחות השלשול ב -60%.
טיפול: במהלך תקופת הזיהום החריפה, קח 0 . 1 מ"ל דרך הפה לכל משקל גוף של 1 ק"ג פעם ביום במשך 3 ימים רצופים, והתייבשות מתקנת עם מלחי התייבשות.
יישומים חדשניים בחקלאות: מדגים לסרטנים
(1) פריצת דרך במיקסוספורידיוזיס של דג Cyprinidae
מאפייני פתוגן:
Myxosporidium (כמו יודותירומונאס) יכול לטפח את הזימים, העור ואיברי הדגים הפנימיים, ותרופות מסורתיות (כמו דיכלורווס) מועדים לשאריות והישנות .
תוכנית Dikezhuli:
מניעה: הוספת 50 גרם של Dikezhuli Premix (0 . 5%) לכל 100 ק"ג הזנה במשך 7 ימים ברציפות, פעם בחודש, יכולה להפחית את שיעור הזיהום ב- 80%.
טיפול: במהלך תקופת הזיהום החריפה, יש לפזר 10 מ"ל של תמיסת דייקז'ולי (0 . 1%) כל 1 מ '"מים למשך 3 ימים ברציפות, בשילוב עם אמבטיה תרופתית של מלח (3%), והשגת קצב תרופה של 75%.
(2) מחקר חקר על מחלות טפיליות של שרימפס וסרטן
שרימפס מיקרוספורידיוזיס:
מחקרי מעבדה הראו כי ל- Dictuzumab יש השפעה מעכבת על שלב היווצרות הנבגים של enterocytozoon hepatopancreas בשרימפס, אך יש צורך באימות בטיחות קליני נוסף .
סרטן קבוע של מחלת סילייט:
בשילוב עם סולפט נחושת (0 . 5mg/L), זה יכול להפחית את ההתקשרות של חרקי צבירת פני השטח של סרטן ולשפר את איכות המראה של סרטנים מסחריים.
אבקת דיקלזורילכתרופה יעילה ורחבה-ספקטרום טריאזין פנילאצטוניטריל מבוססת תרופה אנטי קוקצידיאלית, יש השפעה ישירה על איכות התרופות, עלות הייצור ועל ידידותיות סביבתית בגלל תהליך הסינתזה שלה {}}} ניתן לחלק את שיטות הסינתזה של סינטס סינטס מסורתי לשני קטגוריות: סינטס מסורתי בציון. שלבי מפתח, יתרונות וחסרונות וכיווני אופטימיזציה .
שיטת סינתזה מסורתית של צעד צעד: שליטה מעודנת של מסלולי קלאסי
השיטה המסורתית מתחילה ב- 2, 6- Dichloro -4- ניטרואנילין ובונה בהדרגה את מולקולת היעד באמצעות שלבים כמו דיאוזוטיזציה, החלפה, הפחתה ומחזור . מסלול הליבה הוא כדלקמן:
הכנת ביניים 3,4, 5- trichloronitrobenzene
תנאי תגובה: בחומצה גופרתית מרוכזת, 2, 6- דיכלורו -4- ניטרואנילין מגיב עם נתרן ניטריט ליצירת מלחי דיאזוניום, אשר אז משולבים עם חומצה חומצה הידרוכלורית {3} לאחר הניתוח, טראטוריקה, טראנזור,} trichtorned, trichtorned, trichorned, trictorned, מתקבל .
נקודות בקרת מפתח:
יש לשלוט בקפדנות על הטמפרטורה מתחת ל 50 מעלות כדי להימנע מפירוק מלחי דיאזוניום;
בעת הוספת חומצה זרחתית בירידה, הטמפרטורה הפנימית לא צריכה לעלות על 10 מעלות כדי למנוע תגובות צדדיות .
תשואה: בערך 86%, המוצר הוא גביש צהוב בהיר עם נקודת התכה של 49-50 תואר .
סינתזה של 2, 6- dichloro - - (4- כלורופניל) -4- nitrophenylacetonitrile
Reaction conditions: Tetra-n-butylammonium bromide is used as a phase transfer catalyst, and trichloronitrobenzene reacts with p-chlorocyanobenzyl in sodium hydroxide solution. After dissolution in tetrahydrofuran and acidification with glacial acetic acid, extraction is carried out.
נקודות בקרת מפתח:
מינון הזרז צריך להיות מדויק ל- 0.5 גרם, מכיוון שמינון מוגזם עלול להוביל לירידה בטוהר המוצר;
במהלך מיצוי יש להוסיף אתיל אצטט בשלושה חלקים נפרדים כדי להבטיח הפרדה מלאה .
תשואה: בערך 73%, המוצר הוא גביש צהוב עם נקודת התכה של 110-113 תואר .
הכנת הפחתה ביניים 4- אמינו -2, 6- dichloro - - (4- כלורופניל) phenylacetonitrile
תנאי תגובה: בממס מתנול, 5% פחמן פלטינה משמש כזרז, ומימן משמש להפחתת ניטרו לאמינו .
נקודות בקרת מפתח:
יש לשמור על לחץ המימן ב- 1-2 MPA כדי למנוע תגובה לא שלמה;
יש להפעיל את הזרז, אחרת הפעילות תפחת ותשפיע על התשואה .
תשואה: לא מוזכר במפורש, אך התשואה הכוללת של הצעדים הבאים היא כ- 30%.
תגובות המחזור וה- Decarboxylation מייצרות דיציקלוזוליד
תנאי תגובה: המוצר המופחת נערך מחדש עם אתיל מלוניל קרבמט בחומצה אצטית קרחונית, הידרוליזה ודקארבוקסילציה כדי להשיג את המוצר הגולמי, ואז מטוהר על ידי התגבשות של DMF .
נקודות בקרת מפתח:
יש לשלוט במדויק על טמפרטורת הריפלוקס במידה 120-130, שכן טמפרטורה מוגזמת יכולה להוביל לפירוק מוצרים;
יש לבצע אופטימיזציה של יחס הממס במהלך ההתגבשות כדי להימנע מאובדן מוצר .
תשואה: בערך 70%, תוכן מוצר סופי גדול יותר או שווה ל 98% (HPLC), נקודת התכה 291 מעלות .
יִתרוֹן:
שלבי תגובה ברורים מקלים על בקרת איכות ביניים;
מתאים לסינתזה בקנה מידה קטן במעבדה, עם טוהר מוצר גבוה .
חסרונות:
נדרשים שלבי טיהור מרובים, וכתוצאה מכך צריכת ממס גבוהה;
התשואה הכוללת נמוכה (בערך 30%) והעלות גבוהה;
חלק מחומרי הגלם (כגון אתיל malonyldiaminocarbamate) צריך להיות מיוצר בעצמו, מה שמגדיל את המורכבות של התהליך .
תהליך סינתזת סיר אחד: אופטימיזציה כפולה של היעילות והעלות
כדי להתגבר על החסרונות של שיטות מסורתיות, החוקרים פיתחו שיטת סיר אחת המקצרת צעדים באמצעות תגובות רציפות . מסלול הליבה הוא כדלקמן:
תגובת דיאזוטיזציה ותגובת כלור
החל מ- 2, 6- Dichloro -4- nitroaniline, הוא מגיב עם נתרן ניטריט בחומצה גופרתית מרוכזת ליצירת מלחי דיאזוניום, אשר אז משולבים עם כלוריד קופני כדי להשיג 3,4,5-}}}}}}}}}}}}}}}}} {} {} {} {}.
נקודת אופטימיזציה: השמטת שלב ההפרדה ביניים והפחתת שימוש בממס .
תגובות עיבוי והפחתה
תחת קטליזה של TEBA (Benzyl Triethylammonium chloride), Trichloronitrobenzene מתעבה ישירות עם p-chlorocyanobenzyl ליצירת ניטרואקטוניטריל;
לאחר מכן, נתרן Hydrosulfite נוסף כדי להפחית את קבוצת הניטרו לקבוצת אמינו, וכתוצאה מכך הביניים 4- אמינו -2, 6- דיכלורו {3} ({}4- chlorophenylo) {}.} {}} {}, {} {}, {},
נקודת אופטימיזציה:
ניתן למחזר זרזים להפחתת עלויות חומרי הגלם;
תגובת ההפחתה מתבצעת בתנאים אלקליין כדי למנוע קורוזיה של ציוד בסביבות חומציות .
תגובות מחזוריות ודקרבוקסילציה
הבינוני והאתיל מלוניילדינוקארבמט מבושלים בסיר אחד בחומצה אצטית קרחונית, ואז עוברים דיאוזוטיזציה, צימוד, מחזור, הידרוליזה ותגובות דקרבוקסילציה ליצירת ישירות של Dicycyclozolid {}}
נקודת אופטימיזציה:
לשלוט בטמפרטורת התגובה בתואר 5-10 כדי להימנע מתגובות לוואי;
ערוך אופטימיזציה של יעילות המחזור על ידי התאמת המינון של אשלגן אצטט .
תשואה: בערך 37 . 6%, עלייה של 7.6 נקודות אחוז בהשוואה לשיטות מסורתיות.
יִתרוֹן:
שלבי התגובה קיצרו מ- 5 עד 3, והפחיתו את זמן התגובה הכולל ב- 40%;
שיעור התאוששות הממס הוגדל ל 85%, והפחית את עלות פינוי הפסולת;
חומרי הגלם זמינים ומתאימים לייצור תעשייתי .
חסרונות:
תנאי התגובה דורשים בקרה מדויקת ודרישות ציוד גבוה;
יש ביניים, כמו אתיל מלוניל קרבמט, עדיין מסתמכים על יבוא .
כיוון אופטימיזציה ומגמת התעשייה של שיטות סינתזה
אוריינטציה בכימיה ירוקה
פיתוח מערכות תגובה מימיות להפחתת השימוש בממסים אורגניים;
חקור קטליזה של אנזים, תנאי איזותרמי ותגובה פוטו -קטליטיים להפחתת צריכת האנרגיה .
יישום תהליך זרימה רציף
שימוש בכורים מיקרו -ערניים להשגת ייצור רציף של צעדים מסוכנים כמו דיאזוטיזציה ומחזור, שיפור הבטיחות;
בקרת זמן אמת של פרמטרי התגובה באמצעות טכנולוגיית ניטור מקוונת כדי להבטיח עקביות של המוצר .
החלפה ולוקליזציה של חומרי גלם
פיתוח מסלול סינטטי מיוצר מקומי לחומרי גלם מרכזיים כמו אתיל מלוניל קרבמט;
שימוש במשאבי ביומסה (כגון גלוקוז) כחומרי התחלה כדי להפחית את התלות בפטרוכימיקלים .
סטנדרטיזציה של בקרת איכות
לקבוע תקני HPLC, IR וסטנדרטים אחרים של שיטת גילויאבקת דיקלזורילוביניים שלה;
קבע מגבלות בקרת טומאה כדי להבטיח את בטיחות התרופות .
תגיות פופולריות: אבקת דיקלזוריל, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאות, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה