Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של אבקת פלורפניקול קאס 73231-34-2 בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי אבקת פלורפניקול באיכות גבוהה בתפזורת 73231-34-2 למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
אבקת פלופניקולהוא נגזרת חד-פלואור סינתטית של תימתוקסזול. הנוסחה המולקולרית היא C12H14Cl2FNO4S, שהיא אבקה גבישית לבנה או אפרפרה. מעט מריר, חסר ריח. מסיס בקלות ב-dimethylformamide ומסיס במתנול. מסיס מעט מאוד במים ובכלורופורם, מעט מסיס בחומצה קרחונית, ומסיס בקלות במתנול ובאתנול. זוהי נגזרת מונופלואורו סינתטית של תימתוקסאזול, שהושקה לראשונה ביפן בשנת 1990. בשנת 1993 אישרה נורבגיה אותה לטיפול במחלת הסלמון. צרפת, בריטניה, אוסטריה, מקסיקו וספרד אישרו אותו לטיפול במחלות נשימה חיידקיות בבקר בשנת 1995. ביפן ובמקסיקו הוא מאושר גם כתוסף מזון לחזירים למניעה וטיפול במחלות חיידקיות. כתרופה אנטיבקטריאלית רחבה-, פלופניקול נמצא בשימוש נרחב בתחום הווטרינרי מאז הפיתוח המוצלח שלה בסוף שנות ה-80, ואושר בסין.
|
נוסחה כימית |
C12H14Cl2FNO4 |
|
מסה מדויקת |
357 |
|
משקל מולקולרי |
358 |
|
m/z |
357 (100.0%), 359 (63.9%), 358 (13.0%), 361 (10.2%), 360 (8.3%), 359 (4.5%), 361 (2.9%), 362 (1.3%) |
|
ניתוח אלמנטים |
C, 40.24; H, 3.94; Cl, 19.79; F, 5.30; N, 3.91; O, 17.87; S, 8.95 |
|
|
|
אבקת פלופניקול, בתור-דור שלישי לתרופה אנטיבקטריאלית-כלורמפניקול רחבה, הפכה לאחת מתרופות הליבה בתחום הגלובלי של מניעת ובקרת מחלות בעלי חיים מאז הופעתה בסוף שנות השמונים, בשל המנגנון האנטיבקטריאלי הייחודי והאינדיקציות הרחבות שלה. הוא מציג השפעות מעכבות חזקות על מיקרואורגניזמים פתוגניים כגון חיידקים גראם חיוביים, חיידקים גראם שליליים ומיקופלזמה על ידי עיכוב פעילות הפפטידיל טרנספראז של תת-יחידת 70S ריבוזום 50S חיידקית, חוסמת סינתזת חלבון.
1. טיפול במחלות בעלי חיים ועופות
מחלה בדרכי הנשימה
לפלופניקול השפעות טיפוליות משמעותיות על מחלות בדרכי הנשימה ודלקת ריאות זיהומית הנגרמת על ידי אקטינובאצילוס ופסטרלה בחזירים. מחקרים הראו כי הזרקה תוך שרירית במינון של 20 מ"ג/ק"ג יכולה להשיג שיעור ריפוי של 80% עבור מחלות נשימה של בקר, גבוה משמעותית מ-50% בקבוצת האמוקסילין. במחלות נשימה כרוניות של עופות, זה יכול להקל ביעילות על תסמינים כמו שיעול ואסטמה, ולהפחית תמותה.
זיהום במעיים
ניתן לתת פלופניקול דרך הפה או בהזרקה כדי לשלוט במהירות בתסמינים כגון שלשולים ושלשולים בבעלי חיים ועופות, תוך מיקוד לחיידקי מעיים פתוגניים כגון Escherichia coli וסלמונלה.
לדוגמה, כאשר מטפלים בדיזנטריה צהוב ולבן חזרזירים, שיעור הריפוי שלה עולה בהרבה על זה של תרופות מסורתיות; במניעה ובקרה של כולרה עוף, טיפול משולב יכול לקצר את מהלך הטיפול ולהפחית את הסיכון לזיהום משני.
מניעת זיהומים מערכתיים ומשניים
כאשר זיהום חיידקי מתפשט בכל הגוף וגורם לאלח דם, פלורפניקול הופך לתרופה המועדפת במקרים קריטיים כמו דלקת קרום המוח ואלח דם בשל יכולתו לחדור למחסום הדם-המוח (כגון עמידה בריכוז הנוזל השדרתי הסטנדרטי לאחר הזרקה תוך ורידית של מנה בודדת בבקר). בנוסף, זה יכול למנוע זיהום משני של חיידקים אחרים ולהפחית את שיעור היארעות האוכלוסייה בתקופת הלחץ או תקופת שכיחות המחלה הגבוהה של בעלי חיים.
2. מניעה ובקרה של מחלות מים
מחלות דגים
לפלופניקול יש השפעות משמעותיות על מחלת עור אדומה של דגים, מחלת ריקבון זימים, מחלת דלקת מעיים וקרוטון כמו אלח דם. לדוגמא, הטיפול בדלקת דלקת קרום הרחם של חזיר הנגרמת באופן מלאכותי על ידי הזנה מעורבת בריכוז של 50ppm יש קצב ריפוי של 100%; כאשר מטפלים בזיהום פסטרלה בדגים צהובים, למתן דרך הפה יש שיעור הגנה גבוה יותר מאשר אנטיביוטיקה נפוצה אחרת.
מחלות של שרימפס וסרטנים
בתגובה למחלת רגליים אדומות של שרימפס וסרטנים, דלקת מעיים חיידקית וכו', פלורפניקול מעכב את סינתזת החלבון של חיידקים פתוגניים וחוסם את שרשרת העברת המחלות. מחקרים הראו שזה יכול להפחית משמעותית את העומס של חיידקים פתוגניים כמו Vibrio ו-Aeromonas בבריכות חקלאות ימית, ולשפר את שיעורי ההישרדות.
3. יישומי תרחיש מיוחדים
טיפול בדלקת השד
הזמינות הביולוגית של עירוי חזה פלורפניקול בפרות מניקות הגיעה ל-54%, גבוה משמעותית מ-38% שהושגו בהזרקה תוך שרירית. זה יכול לחדור במהירות לתוך רקמת השד, לעכב חיידקים פתוגניים כגון Staphylococcus aureus, ולהפחית את הסיכון לשאריות אנטיביוטיקה.
בריאות בעלי חיים כלכלית
ביפן ובמקסיקו, פלורפניקול אושר כתוסף מזון לחזירים למניעת מחלות כמו סטרפטוקוקוס סויס ונזלת אטרופית. בגידול בעלי חיים כלכליים כמו ארנבות ושועלים, הוא יכול להחליף תרופות שאריות גבוהות ולהבטיח את איכות הפרווה.
1. חסימת סינתזת חלבון
אבקת פלופניקולמעכב את פעילות הפפטידיל טרנספראז על ידי קישור לתת-יחידת ה-50S של הריבוזום החיידקי 70S, חוסם את הארכת שרשרת הפפטידים ובכך מעכב סינתזת חלבון. מנגנון זה דומה ל-chloramphenicol, אך פלורפניקול מחליף את קבוצת הניטרו של chloramphenicol בקבוצת methylsulfonyl, תוך הימנעות מתגובות שליליות חמורות כגון אנמיה אפלסטית.
2. הרחבת ספקטרום אנטיבקטריאלי
חיידקים גראם חיוביים
יש לו השפעה מעכבת חזקה על Staphylococcus aureus, Streptococcus, Erysipelas חזירים וכו', מתאים במיוחד לזיהומים הנגרמים על ידי זנים עמידים לתרופות-.
חיידקים גראם שליליים
יש לו השפעות משמעותיות על פתוגנים של המעיים והנשימה כגון Escherichia coli, Salmonella ו-Pasteurella, והוא יכול לחדור לפורינים של הממברנה החיצונית כדי להפעיל השפעות קוטלי חיידקים.
פתוגן לא טיפוסי
יש לו השפעות מעכבות על מיקופלזמה, כלמידיה וכו' והוא נפוץ בטיפול במחלות נשימה כרוניות וזיהומים במערכת הרבייה.
3. יתרונות פרמקוקינטיים
פלופניקול נספג במהירות דרך הפה, עם זמינות ביולוגית גבוהה (כגון 55.3% בתרנגולות), מחצית חיים ארוכים (6-8 שעות) וזמן שמירה ארוך על ריכוז הדם. הליפופיליות שלו מאפשרת לו להתפזר לתוך תאים והוא יעיל נגד חיידקים טפילים תוך תאיים כמו מיקופלזמה.
|
|
|
נקודת התכה 153 מעלות צלזיוס, סיבוב ספציפי 26 + 17.9 מעלות (DMF), נקודת רתיחה 618 מעלות, צפיפות 1.451 ± 0.06 גרם/סמ"ק (חזוי), מס' RTECS: db6034000, נקודת הבזק > 110 מעלות (230 מעלות צלזיוס), מצב אחסון: באטמוספירה של סול2-8 באטמוספירה, אתנול 5 מעלות צלזיוס. מ"מ וב-DMSO עד 100 מ"מ, מקדם חומציות (PKA) 10.73 ± 0.46 (חזוי), טופס מוצק
פלופניקול היא אנטיביוטיקה, בעלת אפקט אנטיבקטריאלי רחב-ספקטרום על ידי עיכוב פעילות הפפטידיל טרנספראז, כולל חיידקים גרמים-חיוביים, שליליים ומיקופלזמה שונים. חיידקים רגישים כוללים המופילוס של בקר וחזירים, דיזנטריה שיגלה, סלמונלה, Escherichia coli, pneumococcus, שפעת bacillus, Streptococcus, Staphylococcus aureus, chlamydia, Leptospira, Rickettsia וכו'.
אנחנו המפעל שלאבקת פלופניקול.
הערה: BLOOM TECH(מאז 2008), ACHIEVE CHEM-TECH היא חברת הבת שלנו.
התרכובת [1-benzylaziridin-2-yl] [4-(methylthio) phenyl] מתיל קטון סונתזה באמצעות תגובה כימית תלת-שלבית המתחילה מבנזיל גופרתי. המוצר סונתז עוד יותר באמצעות הפחתת הידרוגנציה א-סימטרית באמצעות זרז כיראלי להשגת [1-benzylaziridin-2-yl] [4- (methylthio) phenyl] מתיל אלכוהול, אשר לאחר מכן היה נתון למספר תגובות כימיות להכנת פלואורפניקול.
השלבים הספציפיים הם כדלקמן:
בנזיל גופרתי מגיב עם ברומואצטט כדי לייצר מוצרי אסטריפיקציה מתאימים. לאחר מכן, מוצר האסטריפיקציה עובר תגובת החלפת אניונים ארומטיים בהגירה בתנאים אלקליים כדי להשיג את תרכובת היעד [1-benzylaziridin-2-yl] [4- (methylthio) phenyl] קטון.
C7H8S+ברומואצטט → מוצר אסטריפיקציה
מוצר אסטריפיקציה+בסיס חזק ← [1-בנזילאזירידין-2-איל] [4-(מתילתיו) פניל] קטון
הגיב קטון [1-benzylaziridin-2-yl] [4-(methylthio) phenyl] עם זרז כיראלי ומקור מימן מתאים (כגון מימן) להפחתת הידרוגנציה א-סימטרית לקבלת [1-benzylaziridin-2-yl] [4-(methylthio) phenyl] מתנול.
[1-בנזילאזירידין-2-איל] [4-(מתילתיו) פניל] קטון+זרז כיראלי+H2 ← [1-בנזילאזירידין-2-איל] [4-(מתילתיו) פניל] מתנול
לאחר מספר תגובות כימיות, [1-benzylaziridin-2-yl] [4-(methylthio) phenyl] מתנול הופך לפלואורפניקול. נתיב התגובה הספציפי עשוי להשתנות בהתאם למצב בפועל, ולהלן דוגמה אפשרית:
(דוגמה) [1-בנזילאזירידין-2-איל] [4-(מתילתיו) פניל] מתנול+פלואוריד קופרוס → ביניים 1
1+תנאים בסיסיים ביניים → ביניים 2
ביניים 2+סולפוקסיד כלוריד → ביניים 3
מצבי 3+בינוני חומציים ← פלופניקול
באמצעות סגירת טבעת אמינית כיראלית כדי להשיג חנקן תרכובת חנקן טבעת טרירית אמינו כיראלית שאינה אננטיומרית, תרכובת הטבעת המשולשת של האמינו קטון R- הרצויה aziridine מופרדת בשיטת הפרדה פיזית, ולאחר מכן מופלרת על ידי תגובת פתיחת הטבעת של טריאתילאמין הידרופלוארט להחדרת פלורוגן. לאחר מספר שלבים של תגובה, המוצר המוגמר שלאבקת פלופניקולמתקבל. השלבים הספציפיים הם כדלקמן:
שלב 1: תגובת סגירת טבעת
הגיב אמינים כיראליים (R-אמינים או S-אמינים) עם אציל כלורידים מתאימים ליצירת תרכובות מחזוריות טרינריות של אזירידין של קטונים אמינו. שני אננטיומרים נוצרו בשלב זה.
R-אמין+אציל כלוריד → תרכובת טבעת משולשת אזירידין (שני אננטיומרים)
שלב 2: הפרדה פיזית
השתמש בשיטות הפרדה כיראליות מתאימות (כגון כרומטוגרפיה כיראלית, התגבשות כיראלית וכו') כדי להפריד את תרכובת הטבעת הטרינרית של ה-R- הרצויה בתצורת האמינו קטון אזירידין מהאננטיומרים האחרים.
שלב 3: תגובת פתיחת טבעת פלואורינציה
הגיבו את תרכובת הטבעת המשולשת של האמינו -תצורת R-אזירידין עם טריאתילאמין הידרופלואורט ועברו תגובת פתיחת טבעת הפלרה בתנאים אלקליים, תוך הכנסת אטומי פלואור.
R-תרכובת הטבעת הטרינרית של אמינוקטון של aziridine+C6H18F3N → מוצר פתיחת טבעת מופלרת
שלב 4: תגובות עוקבות
באמצעות סדרה של תגובות מתאימות, תוצר פתיחת הטבעת המופלר מומר למוצר הסופי הרצויאבקת פלואורפניקולמוּצָר. תגובות אלו עשויות לכלול תגובות החלפה, תגובות הפחתה, תגובות עיבוי וכו'. שלבי התגובה והתנאים הספציפיים יהיו תלויים במסלול הסינתזה הספציפי.
תגיות פופולריות: אבקת florfenicol cas 73231-34-2, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קניה, מחיר, בתפזורת, למכירה