אבקת מיסופרוסטולהוא סוג של חומר גלם. מרכיב הליבה שלו הוא Misoprostol, שהוא נוזל צמיג צמיגי בהיר, שהוא לא ניתן לאתנול, אתר, או כלורופורם, ומאוכלים מאוד במים או ב- N-hexane. זה מאוד לא יציב בטמפרטורת החדר ויהיה מובחן תרמית לאיזומרים 8-. זה גם רגיש מאוד ל- pH ויכול להסיר חומצות ובסיסים 11 קבוצות הידרוקסיל פנימה. קבוצת ההידרוקסיל במצב זה מומרים לסוג פרוסטגלנדין ומיזוג לפרוסטגלנדין מסוג B. עם זאת, הוא יציב יחסית במערכת פיזור הידרוקסיפרופיל מתיל -סלולוזה וניתן לשמור עליה בטמפרטורת החדר. Misoprostol הוא תכשיר של פרוסטגלנדין. תפקידו העיקרי הוא להיקשר עם קולטני פרוסטגלנדין בגוף ולקדם התכווצות רחם. יש לו את התפקוד של התכווצות הרחם, כך שהוא נמצא בשימוש נרחב גם בבעלי חיים, למשל, Misoprostol משמש לרוב על ידי סוסים בבריטניה.
(אבקת Misoprostol המסופקת על ידי החברה היא חומר הגלם של מיסופרוסטול והיא מיועדת רק לשימוש ניסיוני. אסור בהחלט להשתמש בו בדרכים אחרות).
|
פורמולה כימית |
C22H38O5 |
|
מסה מדויקת |
382 |
|
משקל מולקולרי |
382 |
|
m/z |
382 (100.0%), 383 (23.8%), 384 (2.7%), 384 (1.0%) |
|
ניתוח אלמנטרי |
C, 69.08; H, 10.01; O, 20.91 |
|
|
|
|
אנחנו הספק של מיסופרוסטול.
הערה: בלום טק (מאז 2008), השגת כימ-טק היא חברת הבת של ארה"ב.
נקודת התכה {{0}} תואר ג ', נקודת רתיחה 429.67 מעלות (הערכה גסה), צפיפות 1.0323 (הערכה גסה), מדד שבירה 1.6120 (הערכה), תנאי אחסון: אטום במים, באחסן במקפיא, תחת 20 תואר, המסיסות הייתה מעשית במילוי (סולליל), 9), 9). אצטוניטריל. , צורה מסודר, מקדם חומציות (PKA) 13.92 ± 0.60 (חזוי).
אבקת מיסופרוסטולהוא הראשון ש- Prostaglandin E1 אנטי -כיב מסונתז כימי, שיש לו השפעה עוצמתית של עיכוב הפרשת חומצות קיבה ומניעת היווצרות כיב. חומצת קיבה הניתנת לעיכוב כוללת הפרשת חומצות קיבה בסיסיות והפרשת חומצות קיבה הנגרמות כתוצאה מגסטרין היסטמין פנטפפטיד, גירוי מזון או קפה, ויכולה גם להפחית את הפרשת חומצות הקיבה בלילה.
זוהי התרופה הראשונה נגד הכיב הפפטי המשמשת במרפאה. זה עדיף על אנטגוניסטים לקולטנים לא צייתניים בהארכת הישנות כיב, אך השפעתו בהקלת כאבי כיב פפטי אינו טוב כמו אנטגוניסטים לקולטן האי. עבור כיבי קיבה ותריסריון, במיוחד למקרים עם רמות נמוכות של פרוסטגלנדין. במקביל משתמשים במיסופרוסטול בסינתזה של Mamisoprolol. האבקה לוקחת חומצה אזלאית כחומר גלם ומגיבה עם Diimidazole sulfoxide ליצירת מוצר acylation imidazole.
למוצר פעילות אצילציה חזקה. לאחר שהגיב עם מונומטיל מלונאט, הוא מחומץ ודקרבוקסילציה ליצירת 2- [8- (methoxycarbonyl) octyl] חומצה אסטטית מתיל אסטר, ואז הידרוליזת חומצה ודיסקילציה עם דקילציה עם דקילס, עם דקילס, דקילס, דקילס, דקילס, דקילס. 3- cyclopentanone שהוחלף, קבוצת קרבוניל אחת מיובשת באופן סלקטיבי ליצירת קבוצת הידרוקסיל, ואז מופחתת ל- 4- הידרוקסי -2 - (methyl heptanate {}} yl) {} {}} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {{{ אצטל. לבסוף, הוא מגיב עם מגיב אורגנו -אלומיניום כדי להשיג מיסופרוסטול.
פעולה פרמקולוגית
ההשפעות הפרמקולוגיות של מיסופרוסטול הן מורכבות ומגוונות, בעיקר כולל ההיבטים הבאים:
Misoprostol יכול לשפר את יכולת ההתכווצות של שריר חלק ברחם, מה שהופך אותו לשימוש נרחב במיילדות וגינקולוגיה לסיום ההיריון המוקדם, לידה הנגרמת ותהליכים אחרים. על ידי גירוי התכווצויות רחם, מיסופרוסטול יכול לעזור לגרש את רקמת הריון ולהפחית סיבוכים פוטנציאליים במהלך הפלה.
מיסופרוסטול יכול להגביר את זרימת הדם ואת הפרשת הריר ברירית הקיבה, ולהפחית את נזק חומצת הקיבה לרירית הקיבה. השפעה זו הופכת את Misoprostol המשמשת בתחום הגסטרואנטרולוגיה לטיפול במחלות כמו כיבי קיבה וכיבים בתריסריון.
מיסופרוסטול יכול לעכב את הפרשת הבסיס של חומצת הקיבה ואת הפרשת חומצת הקיבה המגורה. השפעה זו מסייעת להפחתת גירוי חומצת הקיבה על רירית הקיבה ולקדם ריפוי כיבים.
Misoprostol יכול לדמות את הפעולה של פרוסטגלנדין אנדוגני E ₂, לקדם את שפיכת תאי האפיתל הצווארי, להאיץ ריכוך צוואר הרחם והתבגרות. השפעה זו הובילה לשימוש במיסופרוסטול במיילדות וגינקולוגיה להשראת עבודה והכנת צוואר הרחם לפני הפלה.
ל- Misoprostol יש גם השפעות פרמקולוגיות כמו תכונות אנטימטיות ואנטי דלקתיות. לדוגמה, זה יכול לעורר קולטני 5- ht ₄, לקדם שחרור דופמין, להפחית את העירור של המרכז האמטי, ובכך להפעיל השפעות אנטימטיות. יחד עם זאת, יש לו גם את ההשפעה של עיכוב סינתזת פרוסטגלנדין, ובכך להפחית את התגובות הדלקתיות.
אבקת מיסופרוסטוליש מגוון רחב של יישומים קליניים, בעיקר כולל ההיבטים הבאים:
1. בתחום המיילדות והגניקולוגיה:
סיום ההיריון המוקדם:
Misoprostol משמש לעתים קרובות בשילוב עם mifepristone כדי להפסיק את ההיריון המוקדם. זה ממריץ התכווצויות רחם, עוזר לגרש את רקמת הריון ומפחית סיבוכים פוטנציאליים במהלך הפלה.
הפלה המושרה:
בסוף ההיריון, Misoprostol משמש לרוב גם ללידה המושרה. זה עוזר להקל על תהליך המסירה החלק על ידי ריכוך צוואר הרחם וקידום התכווצויות הרחם. במיוחד במקרים של סיבוכי הריון או בעיות בריאות העובר, Misoprostol יכול לקצר ביעילות את זמן ההשראה ולהפחית את סיכוני האם והתינוקות.
מניעת דימום לאחר לידה:
Misoprostol יכול לקדם ביעילות התכווצויות ברחם ולהפחית את שכיחות הדימום לאחר הלידה. על ידי שיפור יכולת התכווצות הרחם, Misoprostol יכול לעזור בהסרת רקמת השליה הנותרת, להפחית את הסיכון לדימום ולהבטיח את בטיחות חיי האם.
2. בתחום הגסטרואנטרולוגיה:
טיפול בכיב קיבה וכיב בתריסריון:
Misoprostol יכול לעכב הפרשת חומצות קיבה ולקדם תיקון רירית קיבה, ובכך להשפיע לטובה על הטיפול בכיב בקיבה וכיבים בתריסריון. זה ממריץ את הפרשת חומרים מגנים מרירית הקיבה, משפר את ההתנגדות של דופן הקיבה ומפחית את התרחשותם והישנותם של כיבים.
מניעת כיבים הנגרמים כתוצאה מתרופות אנטי דלקתיות לא סטרואידיות:
עבור חולים שמשתמשים בתרופות אנטי דלקתיות לא סטרואידיות מזה זמן רב, מיסופרוסטול הפך לבחירה חשובה למניעה וטיפול בכיבים. זה יכול להגביר את זרימת הדם של רירית הקיבה, לקדם את הפרשת הריר והביקרבונט, ובכך להגן על רירית הקיבה ולהפחית את נזק חומצת הקיבה ופפסין לרירית הקיבה.
3. שדות אחרים:
התאמת מחזור הווסת:
עבור חלק מהנשים הסובלות מחזור הווסת הלא סדיר, Misoprostol יכולות לקדם את הווסת הרגילה על ידי ויסות רמות ההורמונים בגוף. השפעה זו לא רק מסייעת בשיפור הבריאות הגופנית של הנשים, אלא גם מקלה על לחץ פסיכולוגי ואי נוחות גופנית הנגרמת כתוצאה מחוזית לא סדירה.
1. מאפיינים אופטיים:
Misoprostol הוא תרכובת פעילה אופטית עם איזומרים אופטיים. מאפיין הסיבוב האופטי שלו נגרם על ידי המרכז הכיראלי של אטומי הפחמן, כך שיש לו שני סוגים של איזומרים כיראליים: סוג R ו- S-Type. Misoprostol המשמשת באופן מסחרי היא תערובת גזעית המכילה כמויות שוות של איזומרים מסוג R ו- S.
2. תכונות בסיס חומצה:
מיסופרוסטול הוא תרכובת חומצית חלשה. הוא מכיל קבוצות חומצות קרבוקסיליות שיכולות לשחרר פרוטונים (H+) לצורה אניונית. בפתרון, מיסופרוסטול קיים בצורה של אניונים ויכול ליצור מלחים עם יוני מתכת.
3. תכונות תרמיות:
אבקת מיסופרוסטוליש נקודת התכה ורתיחה. נקודת ההיתוך שלה היא בערך 72-76 תואר ג ', ונקודת הרתיחה שלה היא בערך 470 מעלות C. בטמפרטורות אלה, Misoprostol עובר פירוק.
4. פרמקוקינטיקה:
התכונות הפרמקוקינטיות של מיסופרוסטול קשורות קשר הדוק למבנה הכימי שלה. ניתן להפוך אותו מהגוף באמצעות תהליכים כמו ספיגה, הפצה, חילוף חומרים והפרשה. הוא מטבוליזציה בכבד כחומצת המיסופרוסטול המטבוליטית הפעילה העיקרית שלו ומופרשת דרך הכליה.
תגיות פופולריות: Misoprostol Poble