Ondansetron נוזל, שם כימי 1,2,3, 9- tetrahydro -9- methyl -3- [(2- מתיל -1 h-imidazol {{9} yl) methyl] {}}} {umal {unla {unla {unla {unla {unla {unla {unla {unla {unla {unla {unla {unla {unla {unla {unla {unla {unla {unla {unla {unla {unla {{unla {{unla {{ C18H19N3O, אבקה גבישית לבנה או כמעט לבנה. הוא חסר ריח, מר בטעם, כמעט בלתי מסיס במים, ובעל מסיסות נמוכה באתנול. עם זאת, יש לו מסיסות גבוהה בממסים אורגניים כמו מתנול, אצטון וכלורופורם, מה שמקל על יצירת נוזל. לחץ האדים התחתון מציין פחות תנודתיות באוויר. רגיש לאור, קל להתפרק תחת אור, ולכן יש לאחסן אותו הרחק מהאור. בנוסף, Ondansetron אינו יציב והיגרוסקופי בקלות בתנאי טמפרטורה ולחות גבוהים. משמש קלינית למניעה או טיפול בבחילות והקאות הנגרמות כתוצאה מתרופות כימותרפיות (כמו ציספלטין, דוקסורוביצין וכו ') והקרנות. מוצר זה הוא חומר גלם כימי קדמי ושייך למוצר הכימי העיקרי. הוא משמש רק למחקר מדעי וייצור על ידי Ondansetron. Shanxi Bloom Tech Co., Ltd. מספקת גם את Ondansetron Hydrochloride, CAS 103639-04-9. אנא התייעץ בנו לפרטים.
|
פורמולה כימית |
C18H19N3O |
|
מסה מדויקת |
293 |
|
משקל מולקולרי |
293 |
|
m/z |
293 (100.0%), 294 (19.5%), 295 (1.8%), 294 (1.1%) |
|
ניתוח אלמנטרי |
C, 73.69; H, 6.53; N, 14.32; O, 5.45 |
|
|
|
מוצר זה הוא סלקטיבי ביותר 5- hydroxytryptamine (5- HT3) אנטגוניסט קולטן, שיכול לעכב בחילה והקאות הנגרמות כתוצאה מכימותרפיה ורדיותרפיה. יש לו עוצמה גבוהה וסלקטיביות גבוהה, והוא יכול לשלוט על הקאות הנגרמות כתוצאה מגירוי של קולטנים במעי הדק ו- CTZ. זה חל על הטיפול בבחילות והקאות הנגרמות כתוצאה מכימותרפיה והקרנות, כמו גם מניעה וטיפול בבחילות והקאות הנגרמות כתוצאה מניתוח.
Ondansetron נוזלהוא אנטגוניסט קולטני סרוטונין חזק וסלקטיבי ביותר שיכול לעכב ביעילות או להקל על בחילות והקאות הנגרמות כתוצאה מתרופות כימותרפיות ציטוטוקסיות והקרנות, עם יעילות טובה יותר מאשר מטוקלופרמיד. יש לו השפעה מעכבת מהירה ועוצמתית על הקאות הנגרמות כתוצאה מתרופות כימותרפיות אמטיות עוצמתיות מסוימות (כמו ציספלטין, ציקלופוספמיד, דוקסורוביצין וכו '), אך אינו יעיל נגד מחלת תנועה והקאות הנגרמות על ידי אפומורפין. מנגנון הפעולה הספציפי של Ondansetron אינו מובן כיום לחלוטין.
בדרך כלל מאמינים כי כימותרפיה ורדיותרפיה יכולים לגרום לתאי כרומפין מעיים קטנים לשחרר את 5- הידרוקסיטריפטמין (5- HT), המעורר את עצב הווגוס דרך {}}} HT3 מקלטים, מה שמוביל להמציא רפלקס. השימוש ב- ondansetron יכול לחסום רפלקס זה. השפעה זו חזקה פי מאה מהתרופה האנטי -אמטית המסורתית Metoclopramide. עירור עצב הנרתיק יכול גם לגרום לשחרור של 5- HT בענף האחורי של החדר הרביעי, ו- 5- HT יכול גם לגרום להקאות באמצעות מנגנונים מרכזיים.
לפיכך, המנגנון שבאמצעותו שולט ב- Ondansetron בחילות והקאות הנגרמות כתוצאה מתרופות כימותרפיות ציטוטוקסיות ורדיותרפיה עשויה להיות קשורה לאנטגוניזם שלו של קולטני HT3 היקפיים ומרכזיים. המנגנון של אונדנסטרון בטיפול בבחילות לאחר הניתוח והקאות עדיין אינו ברור. במקביל, Ondansetron יכול לשפר את התרוקנות הקיבה במינונים אנטימטיים ולעזור להקל על בחילות; יש לו גם חרדה אנטי -חרדה ומייצבת השפעות על מערכת העצבים המרכזית, המועילה לדיכוי ההתרגשות של מרכז הקאות.
פרמקוקינטיקה: Ondansetron נקלט במהירות על ידי מתן דרך הפה, וזמינותו הביולוגית היא כ- 60%. ריכוז התרופה בפלזמה הגיע לערך השיא (30ng/ml) 1.5 שעות לאחר מנה אוראלית יחידה של 8 מג. לאחר מתן דרך הפה הוא מופץ במהירות לכל רקמות הגוף. שיעור הכריכה לחלבון פלזמה הוא 70%~ 76%, ונפח ההפצה לכאורה (VD) הוא 140L, שניתן להפריש באמצעות חלב. חילוף החומרים של תרופות על ידי מתן דרך הפה דומה לזו על ידי הזרקה תוך ורידית בגוף, שמטבוליזת בעיקר על ידי הכבד, עם מחצית החיים בערך 3 שעות. מטבוליטים מופרשים בעיקר מצואה ושתן, ובתוך 50% מהם מופרשים מהשתן המקורי. מתן חוזר לא ישנה את הפרמקוקינטיקה שלה.
Ondansetron נוזלהיא תרופה אנטימטית נפוצה המפחיתה את הבחילות והקאות על ידי עיכוב העברת עצב במעיים ובמערכת העצבים המרכזית. להלן תיאור מפורט של שיטת הסינתזה והמשוואה הכימית של ondansetron:
הסינתזה של ondansetron החלה עם 1,2,3, 9- tetrahydro -4 h-carbazol -4- אחד (i). ניתן להשיג חומר התחלה זה בשיטות כמו סינתזה כימית או ביוסינתזה.
בנוכחות בסיסים אורגניים כמו נתרן הידרוקסיד ואשלגן הידרוקסיד, אני מגיב עם N-methylchloroacetamide (II) כדי להשיג את המוצר N-methylated (III). תגובה זו מתבצעת בדרך כלל בממסים אורגניים כדי לקדם את התגובה.
משוואה כימית: ג12H11לא + ג3H6CLNO → N-Methylated מוצר
בתנאים חומציים, III מגיב עם פורמלדהיד לייצור N-methylcarbazole aldehyde (IV). תגובה זו מתבצעת בדרך כלל בנוכחות זרזים חומציים לקידום התגובה.
משוואה כימית: מוצר N-methylated + HCHO → N-Methylcarbazole Aldehyde
בתנאים אלקליין, IV מגיב עם תרכובות אמוניה או אמינו לייצור N-methylcarbazolamide (V). תגובה זו מתבצעת בדרך כלל בממסים אורגניים כדי לקדם את התגובה.
משוואה כימית: n-methylcarbazole aldehyde + nh2R → n-methylcarbazole אמין
ביניהם, R מייצג את הקבוצה התפקודית של תרכובות אמוניה או אמינו, כמו מתיל, אתיל וכו '.
בצע תגובת הגנה על V על V כדי להשיג אונדנסטרון אנטימטי (VI). תגובה זו מתבצעת בדרך כלל בנוכחות זרזים חומציים לקידום התגובה.
משוואה כימית: n-methylcarbazolamide → c18H19N3O
האמור לעיל הוא תיאור מפורט של שיטת הסינתזה והמשוואה הכימית של ondansetron. יש לציין כי בתהליך הסינתזה בפועל, יתכן שיהיה צורך לבצע אופטימיזציה של התנאים ולהתאים אותם לפי נסיבות ספציפיות. בנוסף, על מנת להבטיח את איכות ובטיחות המוצר, נדרשים בקרת איכות ובדיקה קפדנית לכל שלב של סינתזה.
כימיה רפואית
Ondansetron הוא תרכובת אורגנית עם הנוסחה הכימית C18H19N3O. זוהי אבקה גבישית לבנה או מחוץ לבנה ללא ריח וטעם מר. הוא מסיס בקלות במתנול, מעט מסיס במים ומסיס מעט באצטון. מכיל טבעות קרבזול ואימידאזול, זהו אנטגוניסט קולטן HT3 סלקטיבי ביותר. זה יכול להיות מסונתז באופן מלאכותי באמצעות תגובות מרובות שלבים או לחלץ מצמחים מסוימים. בדרך כלל משתמשים במלחי ההידרוכלוריד או האצטט שלה ובעלי השפעות אנטימטיות.
פַרמָקוֹלוֹגִיָה
Ondansetron היא תרופה אנטימטית המשמשת בעיקר למניעה או טיפול בבחילות והקאות הנגרמות כתוצאה מכימותרפיה, טיפול בהקרנות או ניתוח. מנגנון הפעולה של ondansetron הוא לחסום את קולטני 5- HT3 במערכת העצבים ההיקפית והמרכזית, ולעכב את עירור העצבים הנרגליים. אין השפעה משמעותית על מערכת העצבים המרכזית ואינה משפיעה על תנועתיות במערכת העיכול. שילוב עם תרופות אנטימטיות אחרות כמו אנטגוניסטים לקולטני דופמין או גלוקוקורטיקואידים יכול לשפר את האפקט האנטימטי.
פרמקוקינטיקה
Ondansetron יכול להיספג במהירות על ידי דרכי העיכול, רקמות תת עוריות וממברנות ריריות, עם זמינות ביולוגית דרך הפה של כ- 60%, ומגיעה לריכוז הפלזמה הגבוה ביותר לאחר הזרקה תוך ורידית. Ondansetron מופרזת בעיקר במטבוליזם בכבד כמתחם סולפט, ללא מטבוליטים פעילים, בערך 86% מופרש בשתן ו -14% מופרשים בצואה. מחצית החיים של הפלזמה היא בערך 3-4 שעות והיא עצמאית במינון. יכול לעבור דרך מחסום נוזל מוחי הדם ומחסום השליה
צורת מינון סמים
Ondansetron זמין בהזרקה, טבליות דרך הפה, נוזלים דרך הפה וטבליות מתפוררות דרך הפה. תמיסת ההזרקה היא 2 מ"ל: 4 מג; טבליות דרך הפה הן 4 מג או 8 מג; פתרון דרך הפה הוא 5 מ"ל: 4 מג; טבליות מתפוררות דרך הפה הן 4 מג או 8 מג.
תגובות שליליות של תרופות ותוויות נגד
התגובות השליליות של אונדנסטרון כוללות בעיקר כאב ראש, עצירות מדי פעם, שלשול, חום, פריחה, תפקוד לקוי בכבד וכו 'אסורים לאנשים אלרגיים לאונדנסטרון. נשים בהריון, אמהות מניקות וילדים צריכות להשתמש בזהירות. התוויות התוויות עבור ondansetron כוללות התוויות נגד לאנשים אלרגיים לאונדנסטרון או 5- אנטגוניסטים לקולטני HT3; כאשר משתמשים בו בשילוב עם תרופות הפרעות קצב מסוימות כמו קינולונים ומקרולידים, זה עשוי להגביר את הסיכון להארכת מרווח QT והפרעות קצב חדרי, כך שיש להימנע ממנה.
יישום קליני
Ondansetron משמש בעיקר למניעה או טיפול בבחילות והקאות הנגרמות כתוצאה מכימותרפיה, הקרנות או ניתוח. משמש לעתים קרובות בשילוב עם תרופות אנטימטיות אחרות כמו אנטגוניסטים לקולטני דופמין או גלוקוקורטיקואידים כדי לשפר את ההשפעות האנטימטיות ולהפחתת התגובות השליליות. Ondansetron מופיע גם ברשימת התרופות החיוניות של ארגון הבריאות העולמי כתרופה אנטי -אמטית בסיסית.
אינטראקציות תרופות
השילוב שלOndansetron נוזלעם 5- אנטגוניסטים לקולטני HT3 אחרים כמו גרניסטון וטורימירון יכולים לשפר את יעילותו; כאשר משתמשים בו בשילוב עם תרופות הפרעות קצב מסוימות כמו קינולונים ומקרולידים, זה עשוי להגביר את הסיכון להארכת מרווח QT והפרעות קצב חדרי, כך שיש להימנע ממנה; כאשר משתמשים בהם בשילוב עם מעכבי אנזים כבד מסוימים כמו Cimetidine ו- Erythromycin, זה עשוי להגביר את ריכוז הפלזמה של האונדנסטרון, כך שיש להתאים את המינון; כאשר משתמשים בהם בשילוב עם אנזים כבד מסוים כמו נתרן פניטואין וריפמפיצין, זה עשוי להפחית את ריכוז הפלזמה של האונדנסטרון, כך שיש להתאים את המינון
תגיות פופולריות: Ondansetron נוזלי CAS 99614-02-5, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה